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他拉唑帕尼是一个比较常见的一线治疗药物,商品名Talzenna,是辉瑞公司开发的目前活性最好的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,其IC50值可以达到0.57 nM,于2018年10月16日被FDA批准上市,用于治疗BRCA基因缺陷的晚期或转移性乳腺癌患者。他拉唑帕尼可通过协同致死原理使肿瘤细胞凋亡。当细胞DNA在受到外界环境影响损伤后,主要依靠单链DNA断裂的碱基切除修复和双链DNA断裂的同源重组修复途径进行修补。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 211651
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