舒尼替尼(索坦)会引起骨髓抑制,主要是药物副作用导致,具体的机制尚不明确,可能与舒尼替尼患者抑制VEGFR、FLT3和C-Kit有关。
舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体等。
在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶的磷酸化进程,在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,或抑制肿瘤转移的作用。体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶表达失调的肿瘤细胞生长,体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938