2019年7月,二代EGFR突变阳性肺癌靶向药达克替尼(多泽润)在国内获批上市,适应症是:单药用于一线治疗表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
达克替尼是一种选择性和不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它对EGFR/人类表皮生长因子受体1型(HER1)、HER2和HER4以及EGFR激活突变(外显子19缺失和外显子21 L858R替代突变)具有活性,通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制。
使用达克替尼进行治疗前,必须进行EGFR基因测试和妊娠测试,以了解达科替尼是否适合服用;在接受这种药物治疗的同时,可能会进行检查肝功能的常规检查。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288