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卢卡帕尼是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP-1、PARP-2和PARP-3。体外研究表明,卢卡帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加,导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
在BRCA1/2和其他DNA 修复基因缺陷的肿瘤细胞系中观察到卢卡帕尼诱导的细胞毒增加。在BRCA,已证明在有或没有缺陷的人癌症的小鼠异种移植物模型中,卢卡帕尼可降低肿瘤生长,能够治疗卵巢癌、前列腺癌等癌症。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209115
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