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康奈非尼是第几代靶向药?

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2023-07-05 09:05
正在使用康奈非尼治疗黑色素瘤,想了解一下康奈非尼是第几代靶向药?靶点是什么?
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赵药师
2023-07-05 09:14:05回答
康奈非尼是第三代靶向药,作用靶点是BRAF V600E。
康奈非尼/Encorafenib是一种激酶抑制剂,作用于BRAF V600E,以及野生型BRAF 和CRAF体外无细胞测定,IC50值分别为0.35、0.47和0.3 M。BRAF基因的突变,如BRAF V600E,可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞生长。
康奈非尼还能够在体外结合其他激酶,包括NK1、INK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36,并在临床可达到的浓度。康奈非尼抑制表达BRAF V600E、D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入了表达BRAFV600E的肿瘤细胞的小鼠中,康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK途径抑制相关的肿瘤退化。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496

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