veozah（非唑奈坦 ）治疗血管舒缩症的作用机制？

截止2024年1月，非唑奈坦(Veozah)并没有在国内上市。安斯泰来公司在2023年5月12日宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准Veozah (fezolinetant)用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)，也被称为潮热。该药为每日口服一次，根据其新闻稿，Veozah是首款获FDA批准用以治疗此类患者的神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。非唑奈坦片通过结合NK3受体来阻断NK3与Kisspeptin/神经激肽/强啡肽（KNDy）神经$的结合，从而调节大脑体温调节中枢（下丘脑）的神经$活动。这种调节在降低更年期相关的中重度VMS的发生频率和严重程度方面起到作用。

2.3%的受试者发生血清转氨酶 [丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和/或天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)] 水平升高超过正常值上限 (ULN) 的3倍 [暴露量校正的发生率 (EAIR) 为2.7/100人年]，在3项临床试验中接受 VEOZAH 的女性为0.9%（EAIR为1.5/100人年）。未发生血清总胆红素升高（大于 ULN 的2倍）。ALT或 AST 升高的女性通常无症状。转氨酶水平恢复至治疗前水平（或接近治疗前水平），继续给药、中断给药或停药后无后遗症。解决措施：在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素（总胆红素和直接胆红素）]。如果评价实验室的 ALT 或 AST 浓度等于或超过 ULN 的2倍，或总胆红素升高（例如，等于或超过 ULN 的2倍），请勿开始 VEOZAH 治疗。如果基线肝转氨酶评价低于 ULN 的2倍且总胆红素正常，则可开始 VEOZAH 治疗。在治疗开始后3个月、6个月和9个月以及当症状（如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄）提示肝损伤时，进行肝转氨酶浓度的随访评价。

在开始非唑奈坦(Veozah)治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素（总胆红素和直接胆红素）]。使用 VEOZAH 期间，在开始治疗后3个月、6个月和9个月以及症状（如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄）提示肝损伤时进行随访血液检查 。口服一片 45 mg VEOZAH 片剂，每日一次，与或不与食物同服。用液体送服VEOZAH，整粒吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。VEOZAH 口服给药，每天大约在同一时间给药。如果漏服一剂 VEOZAH 或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。

Veozah的中文名叫非唑奈坦。Veozah又称非唑奈坦、fezolinetant，是一种神经激肽3受体拮抗剂，临床上常用于治疗绝经后出现的中、重度血管舒缩。Veozah对于改善绝经后潮热、手脚凉、汗多等血管收缩症状有一定效果，可通过穿过血脑屏障来调节体温调节中枢内的神经活动，缓解潮热和盗汗。如果绝经后女性有疑似血管舒缩症状，可在医生的指导下用药治疗。

1、给药途径：Veozah应口服给药，每天一次，患者应在每天大概相同的时间用药，能够维持体内的血药浓度。2、推荐剂量：每日一次，每次一片45mgVeozah片剂，可伴或者不伴食物口服。3、正确用法：患者应用液体送服Veozah，用水整片吞服，不可将药片掰开、碾碎服用，以免影响药效。4、漏服药物：如果漏服一剂Veozah或没有在计划的时间内服用，应尽快补服，除非在下次给药时距离不到12小时，第二天恢复常规时间表。Veozah治疗期间患者应严格遵医嘱按时按量用药，不可私自调整剂量或者停药，否则可能会影响治疗效果，延长治疗时间。

Veozah禁用于患有以下任何疾病的女性：1、已知肝硬化：与肝功能正常的患者相比，Child-PughA级或B级肝损伤会增加Veozah的暴露，可能会导致药物的副作用增加。目前也尚未在Child-PughC级肝损害患者中研究Veozah，因此已知肝硬化的女性患者应禁用Veozah。2、重度肾损害或终末期肾病：Veozah禁用于重度（eGFR 15至 < 30 mL/min/1.73 m2）肾损害或终末期肾病 (eGFR < 15mL/min/1.73m2) 患者。对于轻度（eGFR 60至 < 90mL/min/1.73m2）或中度（eGFR 30至 < 60mL/min/1.73m2）肾损害患者，不建议调整Veozah的剂量。3、与CYP1A2抑制剂合并用药：Veozah是CYP1A2的底物。Veozah与弱效、中效或强效CYP1A2抑制剂合并使用可增加Veozah的血浆浓度和暴露，因此使用CYP1A2抑制剂的女性患者应禁用Veozah治疗。

Veozah2024年的最新价格一盒大概20655$。Veozah是一种创新的NK3受体拮抗剂，针对VMS下被破坏的体温调节，可调节体温中枢的神经活动，进而改善女性绝经后出现的潮热、盗汗等血管舒缩症状。Veozah一盒有45mg*30片，2024年的最新价格约为20655$。Veozah的推荐剂量为每天一片45毫克，副作用一般较轻，但治疗期间需要定期监测。Veozah的口服可用性使其成为缓解血管舒缩症状的一种方便和可获得的选择。

使用Veozah(非唑奈坦)期间要定期进行血液检查是为了监测药物浓度、监测不良反应，以确保患者的健康状况和药物的安全性。1、监测药物浓度：血液检查可以监测患者血液中Veozah(非唑奈坦的浓度，以确保药物在安全范围内，有助于医生根据患者的个体差异调整药物剂量，以达到最佳治疗效果。 2、监测不良反应：Veozah(非唑奈坦可能引起一些不良反应，如肝功能异常、血脂异常等。定期进行血液检查可以监测这些不良反应的发生情况，及时采取相应的措施，如调整药物剂量或暂停用药。建议患者按照医生的建议定期进行血液检查，如有异常结果或不适症状，及时就医并咨询医生的建议。

Veozah(非唑奈坦)可能会影响女性体内的激素水平。Veozah(非唑奈坦)是一种神经激肽3受体拮抗剂，主要针对调节体温的神经$发挥作用。在女性的大脑中，这些神经$也与控制激素分泌的神经$有关。因此，通过阻断NK3受体，Veozah(非唑奈坦)可以减少潮热的频率和严重程度，但对于激素水平也有一定的影响。Veozah(非唑奈坦)可能会抑制调节体温的神经$，从而减少神经$对卵巢的刺激，进一步影响激素的分泌。

Veozah(非唑奈坦)引起失眠可通过调整用药时间、避免进食刺激性物质、睡前放松、建立规律的睡眠习惯等。1、调整用药时间：尽量避免在晚上睡觉前服用该药物，可以选择在早上或中午服用。这样可以让药物在白天发挥药效，避免对睡眠的影响。2、避免进食刺激性物质：晚上避免饮用咖啡、浓茶等含有咖啡因的饮料，同时避免吸烟和饮酒，这些刺激性物质可能会加重失眠症状。3、睡前放松：晚上睡觉前可以尝试进行深呼吸、瑜伽、冥想等放松身心的活动，有助于减轻失眠症状。4、建立规律的睡眠习惯：尽量保持每天相同的睡眠时间和起床时间，帮助身体建立规律的睡眠习惯，提高睡眠质量。

截止2023年12月，Veozah(非唑奈坦)目前还没有在中国内地上市。Veozah(非唑奈坦)是一种治疗更年期潮热的NK3受体拮抗剂类药物，原研公司为Ogenda，后被安斯泰来收购。该药是美国FDA和PDUFA批准的首款用于治疗围绝经期女性潮热的非激素疗法。2023年5月12日，Veozah(非唑奈坦)在美国获得批准上市，适用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。由于Veozah(非唑奈坦)目前还没有在中国内地上市，因此无法在国内购买到，市场上的价格比较昂贵，Veozah(非唑奈坦)45mg×30片的参考价格大约是20655$一盒，平均每片688.5$。

非唑奈坦(Veozah)不能掰开服用。 VEOZAH 口服给药，每天大约在同一时间给药。如果漏服一剂 VEOZAH 或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。 口服一片 45 mg VEOZAH 片剂，每日一次，与或不与食物同服。 用液体送服VEOZAH，整粒吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。

1、完全按照您的医疗保健提供者的要求服用非唑奈坦(Veozah)。 2、每天大约在同一时间口服1片 VEOZAH 片剂，与或不与食物同服。 3、用液体整片吞服 VEOZAH 片剂。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。 4、如果您漏服一剂VEOZAH，请在同一天尽快服用漏服的剂量，距下一次计划给药至少12小时。第二天恢复正常时间表。

1、非唑奈坦(Veozah)禁用于重度（eGFR 15至 < 30 mL/min/1.73 m 2）肾损害或终末期肾病 (eGFR < 15 mL/min/1.73m 2) 患者。 2、对于轻度（eGFR 60至 < 90 mL/min/1.73m 2）或中度（eGFR 30至 < 60 mL/min/1.73m 2）肾损害患者，不建议调整 VEOZAH 的剂量。 30 mg 非唑奈坦单次给药后，轻度（eGFR 60至 < 90 mL/min/1.73m 2）至重度（eGFR 15至 < 30 mL/min/1.73m 2）肾损害女性的 VEOZAH 暴露量（Cmax和AUC）未受影响。 中度（eGFR 30至 < 60 mL/min/1.73m 2）和重度（eGFR 15至 < 30 mL/min/1.73m 2）肾损害女性的ES259564（非唑奈坦的主要代谢物）AUC分别增加约75%和380%。 尚未在终末期肾病 (eGFR < 15 mL/min/1.73m 2) 患者中研究VEOZAH。

非唑奈坦(Veozah)禁用于患有以下任何疾病的女性： 1、已知患有肝硬化的患者：肝硬化是一种慢性肝脏疾病，患者的肝脏组织逐渐受损并形成疤痕组织。由于VEOZAH可能对肝脏产生不良影响，因此对于已知患有肝硬化的女性，禁止使用该药物。 2、重度肾损害或终末期肾病：如果女性患有严重的肾功能损害或处于终末期肾病阶段，其肾脏无法有效清除药物，可能会导致VEOZAH在体内积累，增加不良反应的风险。因此，对于这类患者，禁止使用VEOZAH。 3、与CYP1A2抑制剂合并用药：CYP1A2是一种细胞色素P450酶，参与药物的代谢。如果女性正在使用CYP1A2抑制剂（一类影响CYP1A2酶活性的药物），与VEOZAH合并使用可能会影响VEOZAH的代谢和清除，增加药物在体内的浓度，可能导致不良反应的风险。因此，在使用CYP1A2抑制剂的情况下，禁止与VEOZAH合并使用。

肝硬化患者禁用非唑奈坦。 非唑奈坦适用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状，Child-Pugh A 级或 B 级肝损伤增加了非唑奈坦的暴露。尚未在 Child-Pugh C 级肝损害患者中研究非唑奈坦。非唑奈坦禁用于肝硬化患者。 另外重度肾损害或终末期肾病也是禁用的；也禁止非唑奈坦与 CYP1A2 抑制剂合并用药。 非唑奈坦主要通过肝脏代谢和排泄，如果肝功能受损，可能会影响药物的代谢和排泄，导致药物在体内蓄积，增加不良反应的风险。 如果需要使用非唑奈坦治疗潮热，建议在医生的指导下使用，并注意观察病情变化和不良反应情况，及时调整用药方案。

非唑奈坦截止到20213年10月还没有在国内大陆地区上市，国内医院药房还没有售卖。非唑奈坦主要在国外市场销售，需要在医生的指导下使用。 如果具备相关的外语和境外购药渠道，也可以自行境外购买非唑奈坦。但需要注意的是，自行境外购买药品存在一定的风险和费用，需要谨慎考虑。 也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，也可以减轻不小的经济负担。具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 患者在选择平台时，建议选择正规的药房或医疗机构，避免受到假药的侵害。

使用非唑奈坦后出现腹泻，可以采取以下措施： 1、可以尝试调整饮食，避免油腻、辛辣、生冷的食物，尽量选择清淡易消化的食物。 2、及时补充水分和电解质，如口服补液盐等，多喝水，防止脱水。 3、如果腹泻症状严重，无法控制，应及时就医，向医生描述腹泻的次数、量、性质以及伴随症状等，以便医生进行诊断和治疗。 非唑奈坦是会有副作用，患者体质和病情不同，副作用表现也是不一样的，建议用药期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。

非唑奈坦(Veozah)治疗潮热需要口服用药。 1、非唑奈坦(Veozah)口服一片 45 mg 片剂，每日一次，与或不与食物同服。 2、用液体送服非唑奈坦，整粒吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。 3、非唑奈坦口服给药，每天大约在同一时间给药。如果漏服一剂非唑奈坦或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。 4、使用非唑奈坦期间，在开始治疗后3个月、6个月和9个月以及症状（如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄）提示肝损伤时进行随访血液检查。 5、在开始非唑奈坦治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤。

Veozah一天吃一片。 Veozah的药物说明书中明确指出，Veozah的用法用量为口服，每天一次，每次一片45mg的Veozah片剂，可伴或者不伴食物同服。 Veozah应用液体送服，整粒吞服，不可切割、压碎或咀嚼片剂。每天在大概相同的时间给药，有助于维持患者体内的血药浓度。 如果患者漏服一剂Veozah或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。 治疗过程中患者需注意，切勿自行调整剂量或停止使用药物，如果您有任何疑问或担忧，请及时与医生进行沟通。