厄布利塞的作用靶点是什么？

厄布利塞治疗淋巴瘤的副作用常见的包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲乏、水肿、发热、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染、食欲减退、皮疹、失眠等，患者体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。建议患者尝试规律饮食，避免摄入辛辣、油腻食物，以减轻胃肠不适。定期接受血液检查以监测血细胞计数和免疫功能。如果出现感染症状，如发热、咳嗽、喉咙痛等，应立即告知医生，并根据医生指导进行治疗。使用期间需要定期检查肝功能，以确保安全使用。如果出现肝功能异常，医生可能会调整药物剂量或暂停治疗。厄布利塞治疗淋巴瘤期间可能出现多种副作用，但大多数症状会逐渐减轻。患者应密切关注身体状况，及时向医生报告任何不适或症状加重，以便医生及时调整治疗方案和保障患者的安全。

会。厄布利塞治疗淋巴瘤会发生严重肝毒性。在335例患者中，3级和4级转氨酶升高（ALT和/或AST）的发生率分别为8%和 < 1%。至发生≥3级转氨酶升高的中位时间为2.2个月。在基线和厄布利塞治疗期间监测肝功能。对于 ALT/AST 大于5至小于20倍ULN，停用 厄布利塞直至恢复至小于3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。如果 ALT/AST 升高超过 ULN 的20倍，停用厄布利塞。在使用厄布利塞治疗淋巴恶性肿瘤时，需要密切监测患者的肝功能，并及时调整药物剂量以预防不良反应的发生。建议患者在使用任何药物时，都需要遵循医生的建议和指导，确保药物的安全有效使用。

对于厄布利塞治疗期间出现的血小板减少情况，具体的剂量调整需要根据血小板减少的严重程度和患者的整体状况来确定。血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L剂量调整包括：1、停用厄布利塞，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退（如适用），然后以相同剂量重新开始治疗。2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。在某些情况下，如果血小板减少持续严重，且无法通过调整剂量或暂停治疗来改善，医生可能会考虑永久停药，以避免进一步的出血风险。患者应遵循医生的指示，并密切监测血小板计数和出血风险，以确保治疗的安全性和有效性。注：以上资料来源于美国FDA药品说明书和网络整合，用药请遵医嘱，不可盲目使用。

厄布利塞的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞下厄布利塞药片，不应压碎、掰开、切割或咀嚼药片。药物的包衣有保护作用，以确保药物在胃肠道中适当吸收。如果在预定的服药时间内发生呕吐，不要额外服用药物，而是继续下一个预定的剂量。如果患者错过了剂量，可以在下一次预定剂量前的12小时内服用错过的剂量。超过12小时则应按照下一个预定剂量继续服用，不需要补充之前的遗漏剂量。具体的服用方法和剂量应根据医生的建议和处方来确定。注：以上资料来源于美国FDA药品说明书和网络整合，用药请遵医嘱，不可盲目使用。

厄布利塞(umbralisib)可以从已上市地区购买、海外医疗服务机构购买。1、已上市地区购买：厄布利塞(umbralisib)截止现在还没有在中国上市，无法在国内购买到，但是可以前往已经上市的国家进行购买，比如美国，通过医生开具的医疗处方可以在已经上市国家的医院或者是药店中购买到。2、 海外医疗服务机构购买：比如医伴旅等，能够通过海外邮寄的方式获取药物，不用自行出国就能够买到，而且不用担心药物来源。正规的海外医疗服务机构都会与海外正规药厂合作，能够保证药物的质量。

厄布利塞(umbralisib)首次上市时间是2021年02月05日。2021年02月05日，TG Therapeutics生物制药公司宣布美国FDA已加速批准厄布利塞(umbralisib)上市，用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。截止2023年12月，厄布利塞(umbralisib)尚未在中国上市。

厄布利塞中含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能会在某些易感人群中引起过敏型反应，包括支气管哮喘。尽管FD&C黄色5号（柠檬黄）敏感性在一般人群中的总体发生率较低，但常见于同时患有阿司匹林超敏反应的患者。如果是过敏体质的人群，应慎用或不用厄布利塞，如果服用厄布利塞后引起过敏反应，出现发热、皮疹、瘙痒、腹痛、腹泻，甚至是呼吸困难等过敏症状，应立即停止用药，并及时到医院就诊。

厄布利塞(umbralisib)治疗一个月服用24000mg，相当于120片。厄布利塞(umbralisib)的推荐剂量为800mg，每天一次，需要与食物同服。而厄布利塞(umbralisib)的规格是200mg，一天需要服用4片。一个月按照30天计算，需要服用24000mg，也就是120片。建议患者严格在有经验医生的指导下服用，不要自行减量或者是加量服用，以免影响药物疗效，或者是影响病情恢复。

厄布利塞(Umbralisib)要与食物一起吃。 当Umbralisib与高脂肪、高热量餐（917卡路里，其中171卡路里来自蛋白质，232卡路里来自碳水化合物，502卡路里来自脂肪）一起使用时，与空腹状态相比，健康受试者的umbralisib（UKONIQ的活性成分）的AUC（曲线下面积）增加了61%，Cmax（最高浓度）增加了115%。 这意味着食物的摄入会影响Umbralisib在体内的吸收和暴露量。高脂肪、高热量餐会导致Umbralisib的AUC和Cmax增加，即药物在体内的浓度较高且持续时间较长。 因此，厄布利塞(Umbralisib)要与食物一起吃。

接受厄布利塞(Umbralisib)治疗的患者有可能胡发生严重（包括致死性）感染。在实际研究中，335例患者中有10%发生3级或以上感染，致死性感染的发生率 < 1%。最常见的≥3级感染包括感染性肺炎、脓毒症和尿路感染。至发生≥3级感染的中位时间为2.4个月（范围：1天至21个月）。处理措施：1、监测是否出现任何新的或恶化的感染体征和症状。对于3级或4级感染，停用 UKONIQ 直至感染消退。以相同或降低后剂量恢复Umbralisib给药。2、在Umbralisib治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)。疑似任何级别 PJP 患者停用Umbralisib，确诊 PJP 患者永久停药。3、在有 CMV 感染史的患者接受Umbralisib治疗期间，监测巨细胞病毒 (CMV) 感染。4、在Umbralisib治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防 CMV 感染，包括 CMV 再激活。5、对于临床 CMV 感染或病毒血症，停用Umbralisib，直至感染或病毒血症消退。6、如果重新开始使用Umbralisib，给予相同剂量或减少剂量，并通过 PCR 或抗原检测监测患者的 CMV 再激活，至少每月一次 。

在使用厄布利塞(Umbralisib)进行治疗期间，预防性措施对于预防耶氏肺孢子菌肺炎（PJP）和巨细胞病毒（CMV）感染是有必要的。1、对于预防PJP，一种常用的方法是给予磺胺类药物，如氨甲苯酸（TMP-SMX）。这是一种广谱抗生素，可以有效预防和治疗PJP感染。根据具体情况，医生可能会根据患者的免疫状态和风险因素来决定是否使用TMP-SMX以及剂量和疗程。2、至于预防CMV感染和再激活，考虑使用抗病毒药物，如瓦昔洛韦（valganciclovir）。这种药物可以抑制CMV的复制和传播。医生会根据患者的CMV感染风险进行评估，并决定是否需要进行预防性治疗。

接受厄布利塞(Umbralisib)治疗的患者很有可能会发生严重腹泻或非感染性结肠炎。在实际研究中，335例患者中有53%发生任何级别腹泻或结肠炎，9%发生3级腹泻或结肠炎。至发生任何级别腹泻或结肠炎的中位时间为1个月（范围：1天-23个月），75%的病例发生在2.9个月时。1、对于重度腹泻（3级，即每天排便次数较基线增加 > 6次）或腹痛、大便有粘液或血液、排便习惯改变或腹膜体征的患者，暂停Umbralisib给药直至缓解，并酌情提供止泻药或肠道作用类固醇的支持性治疗。2、消退后，以降低后的剂量恢复Umbralisib给药。对于复发性3级腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用Umbralisib。如果发生危及生命的腹泻或结肠炎，应停用Umbralisib。

厄布利塞因不良反应而降低剂量的建议： 首次剂量减少：600 mg，每日口服。 第二次剂量减少：400 mg 口服，每日一次。 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用厄布利塞。 厄布利塞的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲乏、水肿、发热等，对于不同的反应，剂量调整需在医生的指导下进行，不可随意更改剂量和用法，以免影响原有治疗。 在厄布利塞治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)。 在厄布利塞治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活。

厄布利塞的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 厄布利塞应每天同一时间服，整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 如果发生呕吐，请勿服用额外剂量；继续下一次计划给药。 如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 厄布利塞主要用于既往接受过至少3线全身治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 成人患者；也可以用于既往至少接受过一种基于抗 CD20 治疗方案的复发性或难治性边缘带淋巴瘤 (MZL) 成人患者。建议患者在医生的指导下用药，不可随意中断剂量、更改剂量，以免影响治疗。

肝不好慎用厄布利塞。 轻度肝损害患者不建议调整剂量（总胆红素≤正常值上限 [ULN] 且AST > ULN或总胆红素 > 1-1.5×ULN且 AST 为任意值）。 厄布利塞尚未在中度（总胆红素 > 1.5-3×ULN，不考虑AST）或重度肝损害（总胆红素 > 3×ULN和任何AST）。 接受厄布利塞治疗的患者曾有发生严重肝毒性的报道。厄布利塞可能对肝功能产生影响，包括肝酶升高和肝损伤。患者在使用期间需要定期检查肝功能，以确保安全使用。 在使用厄布利塞期间，患者应遵循医生的建议，注意药物相互作用、孕期和哺乳期、肝功能和免疫系统等注意事项。

厄布利塞是口服用药。 厄布利塞的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 厄布利塞应每天同一时间服，整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 如果发生呕吐，请勿服用额外剂量；继续下一次计划给药。 如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 在厄布利塞治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)。 在厄布利塞治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活。 建议患者严格遵医嘱用药，不可随意更改剂量和用法，以免影响原有病情的治疗。

厄布利塞可能会与以下药物产生相互作用： 1、其他抗肿瘤药物：厄布利塞与免疫抑制剂或其他抗肿瘤药物，如烷化剂、抗代谢物、拓扑异构酶抑制剂和信号转导抑制剂联合使用时，可能会增加免疫相关不良反应的风险。 2、抗凝药物：厄布利塞与华法林、利伐沙班、比伐卢定等抗凝药物合用时，可能会导致出血风险增加。 3、其他靶向药物：厄布利塞与针对其他靶点的药物，如针对EGFR、HER2、VEGFR、PD-1/PD-L1等靶点的药物联合使用时，可能会产生相互影响。 厄布利塞与某些抗生素、抗真菌药、非甾体抗炎药等其他药物合用时，也可能产生相互影响。在使用厄布利塞之前，应告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂。

厄布利塞需要和食物一起服用。 厄布利塞与食物一起服用主要是为了提高其生物利用率，进而提高治疗效果。厄布利塞单次给药，伴高脂肪、高热量餐物服用，与空腹状态相比，健康受试者的厄布利塞AUC和Cmax分别增加61%和115%。 厄布利塞是一种口服药物，其与食物一起服用时，食物中的成分有助于增加厄布利塞在体内的溶解度和生物利用率，从而使其更好地发挥作用。此外，与食物一起服用还可以减少厄布利塞对胃肠道的刺激，降低不良反应的发生率。 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800mg，每天服用一次，需要与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

厄布利塞用药前要使用抗病毒药物主要是为了预防巨细胞病毒 (CMV) 感染。 厄布利塞(umbralisib)可能会引起感染，有巨细胞病毒感染史的患者接受厄布利塞治疗期间，应监测巨细胞病毒 (CMV) 感染。在厄布利塞治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒感染，包括巨细胞病毒再激活。 厄布利塞是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。 厄布利塞能够抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19介导的细胞迁移，主要用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。

由于厄布利塞可导致胎儿损害，因此不建议孕妇使用。 根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用厄布利塞可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，器官形成期间对妊娠小鼠给予厄布利塞，导致不良发育结局，包括胚胎-胎仔死亡和胎仔畸形，母体暴露量与患者接受推荐剂量800mg时的暴露量相当。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 因此建议有生育能力的女性和女性伴侣有生育能力的男性在厄布利塞治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。 此外，哺乳期妇女也不建议使用此药。由于厄布利塞可能会导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议女性在厄布利塞治疗期间和末次给药后1个月内不要哺乳。