问

曲美替尼片的作用与功效是什么？

BRAF V600E或V600K突变的III期黑色素瘤患者接受曲美替尼治疗可显著降低复发风险，且安全性良好。
1.临床疗效和安全性
在一项临床试验中，接受曲美替尼联合达拉非尼治疗的BRAF V600E或V600K突变的III期黑色素瘤患者的3年无复发生存率为58%，安慰剂组仅为39%。联合治疗组和安慰剂组的3年总生存率分别为86%和77%，达拉非尼联合曲美替尼的安全性与在转移性黑色素瘤患者联合治疗中观察到的安全性一致。
2.作用机制
BRAF驱动基因是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路的关键分子，BRAF突变可导致MAPK下游细胞信号转导通路的持续激活，促使细胞生长、增殖，介导肿瘤发生。曲美替尼联合达拉非尼采用全面抑制MAPK的上下游通路的创新机制，其中达拉非尼是一种选择性BRAF激酶活性抑制剂，而曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂，两者联合应用可以同时抑制BRAF和MEK两个靶点，使病灶得到快速且显著的缓解。