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Ryeqo治疗子宫肌瘤的作用机制是怎样的?

雌二醇也叫做瑞卢戈利、MYFEMBREE、Relugolix、复方瑞卢戈利，目前了解到的价格大约是8000$-8700$一盒，一盒的规格低40mg*100粒。雌二醇目前还没有在中国上市，也没有纳入医保，患者需要自费购买。以上价格仅供参考，实际购买雌二醇时的价格可能会因市场供需、政策调整、购买渠道等因素而有所变动。建议在购买前咨询当地药店或医疗机构以获取最准确的价格信息。

Relugolix(瑞卢戈利)正品有合适的购买方式，可参考以下几种。1、医院药房：患者可前往日本、美国等Relugolix上市国家，在当地大型综合医院或专科医院的药房购买Relugolix。通常需要医生开具处方，然后凭借处方在医院药房购买。2、实体药店：在Relugolix上市国家或地区的实体药店可能会售卖该药物，患者可出示医疗处方后进行购买。3、线上药店：许多合法的在线药店提供购买处方药物的服务，患者可以在合法信誉良好的在线药店平台上搜索Relugolix，并按照要求提供进行购买。在选择在线药店时，要确保选择正规可信赖的平台，并确保其有合法的药品销售资质。在购买Relugolix时务必选择正规的购买渠道，避免上当受骗买到假冒伪劣的药物。

MYFEMBREE(瑞卢戈利)目前主要有以下版本。MYFEMBREE(瑞卢戈利)由匈牙利吉瑞（Richter Gedeon）制药公司研发生产，每片含有relugolix 40mg、雌二醇1mg和醋酸炔诺酮0.5mg，通常为浅黄色至黄色的圆形薄膜包衣片剂，有40mg*100粒/盒的包装。目前并没有了解到MYFEMBREE有仿制药版本。MYFEMBREE(瑞卢戈利)目前在中国尚未正式上市，也没有纳入医保，购买时需通过合法渠道，比如出国就医、海外购药等，并且需要在医生指导下使用。

瑞卢戈利孕妇不可以服用。在动物试验中，对怀孕的兔子使用瑞卢戈利，发现着床后胚胎死亡率增加，存活胎儿数减少。此外，在大鼠的动物试验中，也发现了瑞卢戈利具有胎盘通过性，这意味着药物成分可能会通过胎盘进入胎儿体内，对胎儿造成潜在危害。妊娠早期接触瑞卢戈利可能会增加早孕流产的风险。瑞卢戈利是一种GnRH受体拮抗剂，其通过抑制促性腺激素的释放来降低体内雌激素和孕激素水平，从而达到治疗目的。但是孕妇体内需要维持正常的雌激素和孕激素水平以支持胎儿的正常发育，瑞卢戈利的作用机制会干扰这一过程，对孕妇和胎儿的健康造成威胁。因此，瑞卢戈利禁用于孕妇或可能已怀孕的患者。在治疗过程中，如果发生妊娠，应立即停止使用瑞卢戈利。

瑞卢戈利的有效期是24个月。瑞卢戈利的有效期为24个月，也就是2年，过期后的药物不能服用，因为过期药物可能会发生降解产生杂质，导致疗效下降，毒性增加。瑞卢戈利应存放在15ºC至30ºC的温度范围内，需要在干燥、阴凉的地方保存，避免潮湿和直接阳光。应保持原包装完整，避免将药品转移至其他容器中，以减少外界因素对药物的影响，同时应放置于儿童不可接触的地方。患者需要在医生的指导下用药，不要随意增加药物剂量或者是减少药物剂量，也不要随意停药治疗，以免影响病情恢复。

Ryeqo治疗期间可能会引起腹痛症状，患者可通过调整饮食、腹部按摩或者热敷、药物治疗等方法缓解疼痛。1、调整饮食：出现腹痛后，患者应暂停进食。饮食方面注意忌辛辣刺激性、寒凉食物，以免加重腹痛。2、改善生活方式：例如饮食有节，要养成良好的饮食习惯，饭前洗手，细嚼慢咽，避免狼吞虎咽 、暴饮暴食。同时要注意饭后1小时以后再进行运动，过饱过饥时避免参加剧烈运动。2、腹部按摩或者热敷：患者可采取舒适体位休息，轻柔按摩腹部减轻痛苦。同时也可以尝试用温热的水把毛巾打湿，敷在腹部，有助于缓解疼痛。3、药物治疗：如果疼痛严重，患者不能忍受，可在医生的指导下使用非甾体抗炎药治疗，如萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等。4、调整治疗方案：疼痛不能耐受者，或者腹痛持续加重，患者可在医生的指导下减小药物剂量，或者停药，换用其他药物治疗。

2024年Ryeqo一盒的参考价约为14500$。Ryeqo是一种口服固定剂量的relugolix/雌二醇/炔诺酮(也称为炔诺酮)醋酸酯(Ryeqo,Myfembree)，已在美国被批准用于治疗与子宫肌瘤相关的大量月经出血，并在欧盟被批准用于治疗子宫肌瘤的中度至重度症状。Ryeqo于2021年5月在美国上市，但截至目前2024年1月，Ryeqo还没有在中国上市，据了解，Ryeqo一盒的售价在14500$左右。Ryeqo是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，对于子宫肌瘤治疗效果较好，可改善子宫肌瘤引起的月经过多等不适，并将血清雌二醇和孕酮浓度降至绝经后水平。

1、用药前注意事项：由于Ryeqo可能会导致早孕丢失，因此在启动Ryeqo之前应排除妊娠，并且停止使用激素避孕药。使用含雌激素的激素类避孕药会增加雌激素水平，这可能会增加雌激素相关不良事件的风险，并降低Ryeqo的疗效。2、推荐剂量：每天一次，每次一片。在月经开始后尽早开始服用Ryeqo，但最迟不能晚于月经来潮后7天。3、正确用法：口服给药，患者应在每天大致相同的时间用药，可伴或者不伴随食物服用。4、服药时间：建议的Ryeqo治疗总持续时间为24个月。5、遗漏剂量：当天尽快服用遗漏剂量的Ryeqo，然后在第二天的正常时间恢复常规给药。6、剂量调整：避免将Ryeqo与口服P-gp抑制剂同时使用。如果合并使用不可避免，首先服用Ryeqo，并至少间隔6小时给药，以免药物之间发生相互作用，影响治疗效果。Ryeqo治疗期间患者应严格遵医嘱给药，按时按剂量服用，以免用药不当引起不良反应，甚至降低疗效。

截止2023年12月，Ryeqo尚未在中国获得上市批准，这意味着在国内的正规医疗机构中无法获取Ryeqo治疗。然而，随着Ryeqo在全球范围内的推广和应用不断发展，我们可以期待这种药物未来被引进并纳入中国的医疗系统。作为一种革命性的妇科疾病治疗药物，Ryeqo已经引起了广泛的关注。其关键成分relugolix能够通过降低雌激素水平来减少子宫内膜异位症、宫颈内膜异位症等妇科疾病的发生率。同时，Ryeqo还能缓解月经痛、改善生育问题等女性健康问题。虽然目前在国内无法获得Ryeqo治疗，但我们可以通过其他途径获取这种药物。据了解，在美国,一瓶60粒装的Ryeqo的价格为$9300美元，折合人民币将近65000$，十分昂贵，而海外版本的Ryeqo规格为40 mg/1 mg，28粒参考价约为1100一盒，相比起来更加合适，患者可以寻求海外医疗服务机构的帮助。

Ryeqo(MYFEMBREE)的注意事项1、血栓栓塞性疾病和血管事件:如果发生动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，请停用MYFEMBREE。如果突然出现不明原因的部分或完全失明、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变，请停止使用MYFEMBREE，并立即评估视网膜静脉血栓形成。2、骨丢失:骨矿物质密度(BMD)的减少可能不完全可逆。建议对所有女性进行基线骨密度评估。对于患有与子宫肌瘤相关的大量月经出血的女性，建议定期进行BMD评估。对于患有中度至重度子宫内膜异位症相关疼痛的女性，建议每年进行BMD评估。评估具有额外骨丢失风险因素的女性的风险效益。3、自杀意念和情绪障碍(包括抑郁症):建议患者对新发作或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化寻求医疗关注。4、肝损伤和转氨酶升高:建议患者注意肝损伤的体征和症状。5、血压升高:高血压未得到控制的女性请勿使用。对于高血压控制良好的女性，继续监测血压，如果血压明显升高，停止使用MYFEMBREE。6、月经出血模式的改变和识别怀孕能力的降低:建议妇女在治疗期间和停药后一周内使用非激素避孕。MYFEMBREE可能会延迟识别怀孕的能力，因为它会改变月经出血。如果怀疑怀孕，请进行检测；如果确认怀孕，请停止使用MYFEMBREE。7、早孕丢失风险:可引起早孕丢失。建议女性使用有效的非激素避孕方法。8、子宫肌瘤脱垂或排出:建议患者对严重的子宫出血寻求医疗关注。9、过敏反应:如果出现过敏反应，请立即停止使用MYFEMBREE。

1、p-糖蛋白抑制剂Ryeqo与P-gp抑制剂合用会增加relugolix的AUC和最大浓度(Cmax)，并可能增加与Ryeqo相关的不良反应的风险。避免将Ryeqo与口服P-gp抑制剂一起使用。如果使用不可避免，首先服用Ryeqo，至少间隔6小时给药，并监测患者的不良反应。2、联合P-gp和强CYP3A诱导剂将Ryeqo与P-gp和强CYP3A诱导剂联合使用可降低瑞鲁格列、雌二醇和/或炔诺酮的AUC和Cmax，并可能降低Ryeqo的治疗效果。避免将Ryeqo与联合P-gp和强CYP3A诱导剂一起使用。

对于Ryeqo过量导致的症状，如恶心、呕吐、乳房触痛、腹痛、嗜睡、疲劳和撤退性出血，建议采取以下支持性治疗措施：1、补充水分：确保足够的水分摄入，以防脱水和维持体液平衡。2、休息：休息充足，避免过度劳累和体力活动。3、饮食调整：选择清淡易消化的食物，避免辛辣、油腻和刺激性食物。4、抗恶心药物：如果恶心和呕吐症状严重，可以考虑使用医生建议的抗恶心药物，但务必先咨询医生。5、疼痛缓解：乳房触痛和腹痛可以通过使用非处方的疼痛缓解药物来减轻不适，但务必在医生的指导下使用。在发生药物过量情况时，及时告知医生或就医，以便医生能够评估病情并提供进一步的治疗建议。关于Ryeqo的血液透析清除量，目前尚缺乏明确的研究数据。因此，如果发生药物过量情况，建议立即就医并告知医生详细的用药情况，以便医生根据患者的具体情况和需要决定进一步的处理方法。

Ryeqo在怀孕期间是禁忌的。根据动物研究的结果及其作用机制，Ryeqo可能导致早期妊娠丢失。如果在治疗期间发生妊娠，请停止Ryeqo。在孕妇中使用Ryeqo的有限人类数据不足以评估重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险。Ryeqo可能会延迟识别妊娠的能力，因为它可能会减少月经出血的强度、持续时间和数量。在开始使用Ryeqo治疗之前排除妊娠。如果在Ryeqo治疗期间怀疑怀孕，应进行妊娠试验，如果确诊妊娠，应停止治疗。建议有生育潜力的女性在Ryeqo治疗期间和停药后至少 1 周内使用有效的非激素避孕措施。避免同时使用激素避孕药和Ryeqo。使用含雌激素的激素避孕药可能会增加雌激素相关不良事件的风险，并有望降低Ryeqo的疗效。建议患者用药期间告知医生自己的妊娠情况以及妊娠计划，遵医嘱用药。

Ryeqo于2021年5月在美国上市，截止到2023年11月27日还没有在中国大陆地区上市，国内的医院药房还买不到，也没有价格方面的内容公布。目前想买到Ryeqo有两种方式，一种是去已经上市的地区购买，但路途远，风险高，需要在有资质的医院药房购买，以防上当受骗。另一种方式是通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，价格也实惠，性价比也高。目前了解到，Ryeqo一盒的价格大概是14500$左右，但价格受多种因素影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。Ryeqo可以用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。

Ryeqo治疗子宫肌瘤禁用于未控制的高血压女性。对于高血压控制良好的女性，应继续监测血压，如果血压明显升高，应停止使用Ryeqo。在安慰剂对照临床试验中，针对与子宫肌瘤相关的月经大量出血或与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的女性，一项研究（研究L1;子宫肌瘤）中，与安慰剂相比，更多的女性出现新的或恶化的高血压伴有Ryeqo的不良反应（7.0% vs. 0.8%）。尽管据报道服用 Ryeqo 的女性血压略有升高，但临床相关的血压升高很少见。 然而，如果在使用 Ryeqo 期间出现持续的临床显著的高血压，则应治疗高血压，并应评估继续治疗的益处。如果停止使用Ryeqo治疗，通过抗高血压治疗可以达到正常血压值，则可以恢复使用。建议遵医嘱用药，对症治疗，不可盲目用药。

Ryeqo是首个口服剂量的孕激素释放激素拮抗剂。 Ryeqo能够有效解决与子宫肌瘤相关的严重月经出血和疼痛，将为患者和医生提供一种重要的长期治疗选择。Ryeqo是一款复方片，其活性药物成分中：relugolix是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可减少卵巢产生的雌激素（和其他激素）水平，缓解子宫肌瘤的一系列症状；雌二醇（一种雌激素）可降低骨质流失的风险。

用Ryeqo很可能会出现焦虑的情况。 如果您在使用 Ryeqo时出现焦虑症状，以下是一些建议来处理这种情况： 1、与医生咨询：首先，与您的医生或医疗保健提供者联系并告知他们您的症状。他们会对您的情况有更全面的了解，并提供适当的建议。 2、调整用药时间：有时候调整用药时间也可以帮助缓解焦虑症状。您可以与医生讨论是否可以将药物的用药时间调整为不太容易引起焦虑的时间段。 3、心理支持：焦虑可能受到心理因素的影响，因此寻求心理支持可能会有所帮助。您可以考虑与心理咨询师或临床心理学家进行咨询，他们可以提供有效的心理应对策略和技巧。 4、放松技巧：学习和使用放松技巧可以帮助缓解焦虑。这些技巧包括深呼吸、渐进性肌肉松弛、冥想和瑜伽等。您可以寻求专业指导或自行学习这些技巧。 5、健康生活方式：保持健康的生活方式也对焦虑症状有积极影响。适度的身体活动、良好的睡眠、饮食健康和避免过度刺激的环境可能有助于减轻焦虑。

Ryeqo(MYFEMBREE)的禁忌症： 1、具有动脉、静脉血栓形成或血栓栓塞疾病的高风险。包括35岁以上吸烟的妇女和已知患有以下疾病的妇女: （1）深静脉血栓形成或肺栓塞的当前或历史； （2）血管疾病(例如，脑血管疾病、冠状动脉疾病、外周血管疾病)； （3）心脏的血栓形成性瓣膜疾病或血栓形成性心律疾病(例如，伴有瓣膜疾病的亚急性细菌性心内膜炎或房颤)； （4）遗传性或获得性高凝血病； （5）未控制的高血压； （6）如果年龄超过35岁，伴有局灶性神经症状的头痛或有先兆的偏头痛 2、怀孕。妊娠早期暴露于MYFEMBREE可能会增加早期妊娠丢失的风险。 3、患有已知的骨质疏松症，因为有进一步骨质流失的风险。 4、目前或既往患有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤，且患激素敏感性恶性肿瘤的风险增加。 5、患有已知的肝脏损伤或疾病。 6、未确诊的异常子宫出血。 7、已知过敏反应、血管性水肿或对MYFEMBREE或其任何成分过敏。有过敏样反应、荨麻疹和血管性水肿的报告。

使用Ryeqo(MYFEMBREE)时应该注意： 1、严格按照您的医疗服务提供者的建议服用MYFEMBREE。 2、每天一次，在同一时间吃或不吃。 3、如果您必须服用口服P- gp抑制剂，请先服用MYFEMBREE，等待至少6小时后再服用P-gp抑制剂。如果您不确定是否正在服用此类药物，请咨询您的医务人员。 4、您的医疗保健提供者可能会在您开始服用MYFEMBREE之前对您进行妊娠测试。 5、您应在月经开始后尽快开始服用MYFEMBREE，但不得迟于月经开始后7天。如果您在另一天开始使用MYFEMBREE，在开始治疗后的第一个月，您的月经可能会变得很多或不规则，但这段时间后出血会减少。 6、如果您服用了过多的MYFEMBREE，请立即致电您的医疗保健提供者或前往最近的医院急诊室。 7、如果您漏服了一剂，请在您记得的当天尽快服用漏服的剂量，然后在第二天的通常时间服用MYFEMBREE。 8、不要一次服用2剂来弥补错过的剂量。如果你在第二天的预产期前都不记得，就不要补错过的剂量。

myfembree(Ryeqo)治疗子宫肌瘤的禁忌和注意事项如下： 1、对活性物质或部分所列的任何赋形剂过敏的患者禁用。 2、过去或现在患有静脉血栓栓塞性疾病（例如深静脉血栓、肺栓塞）；过去或现在患有动脉血栓栓塞性心血管疾病（例如心肌梗塞、脑血管意外、缺血性心脏病）的患者禁用。 3、已知有血栓形成性疾病（例如蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏或活化蛋白 C (APC) 耐药性，包括因子 V Leiden患者禁用。 4、已知有骨质疏松症患者、伴有局部神经症状的头痛或先兆偏头痛患者、已知或疑似有性类固醇影响的恶性肿瘤（例如生殖器官或乳房）患者禁用。 5、肝脏肿瘤（良性或恶性）的存在或病史、存在或有肝肿瘤病史（良性或恶性）、存在或有严重肝病史（只要肝功能值未恢复正常）的患者禁用。 6、怀孕或疑似怀孕和母乳喂养的患者禁用。不能与myfembree(Ryeqo)同时使用激素避孕药。 7、不明原因的生殖器出血患者禁用。