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菲达替尼的作用机制是什么?

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2023-08-29 09:40
我患有骨髓纤维化,医生推荐我使用菲达替尼治疗,请问菲达替尼的作用机制是什么?怎么发挥治疗骨髓纤维化作用的?
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赵药师
2023-08-29 09:49:36回答
菲达替尼(fedratinib)是一种口服激酶抑制剂,具有抗野生型和突变激活的Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性。
菲达替尼(fedratinib)是一种JAK2 选择性抑制剂,对JAK2的制活性高于家族成员JAK1、JAK3和TYK2。JAK2的异常激活与骨髓增生性肿瘤(MPNs)有关,包括髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中,菲达替尼(fedratinib)可降低信号转导和转录激活因(STAT3/5)蛋白的磷酸化,抑制细胞增殖,并诱导凋亡性细胞死亡。
在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中,菲达替尼(fedratinib)能够阻断STAT3/5的磷酸化,并改善存活率、白细胞计数、血细胞比容、脾肿大和纤维化。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212327

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