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替西罗莫司的主要药理作用是什么?

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2023-09-01 10:15
我是一名肾癌患者,现在正使用替西罗莫司治疗,感觉这个药物的治疗效果还不错,想了解一下它主要药理作用是什么?
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赵药师
2023-09-01 10:22:06回答
血管内皮生长因子(VEGF)通路和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是肾细胞癌(RCC)中最常用的靶点。替西罗莫司是mTOR的抑制剂,是西罗莫司(一种大环内酯)的独特酯衍生物,具有改善的药物性质,包括稳定性和溶解性。
替西罗莫司结合细胞质蛋白FKBP-12,该复合物结合并抑制mTOR。替西罗莫司可选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标,从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译,并防止血管生成生长因子的过度表达。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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