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洛莫司汀为何叫CCNU?

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2023-11-07 17:06
有关于洛莫司汀有些问题想了解一下,洛莫司汀为何叫CCNU?
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赵药师
2023-11-07 17:16:20回答
洛莫司汀也被称为CCNU(氯乙基-环己基-亚硝基脲),它是亚硝基脲家族的一种烷基化剂。它通过使DNA和RNA发生烷基化并使DNA交联来发挥作用,具有细胞周期依赖性和非依赖性的特点。
洛莫司汀为细胞周期非特异性药,进入人体后其分子从氨甲酰胺键处断裂,一部分为氯乙胺,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,另一部分变为异氰酸酯或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难修复。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017588

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