普乐沙福(plerixafor)是一种CXCR4趋化因子受体拮抗剂,能够与CXCR4受体结合,阻断CXCL12与CXCR4的正常相互作用。这种阻断作用减弱了CXCL12对造血干细胞的吸引力,使细胞更容易从骨髓中动员出来,进入外周血液循环。提高干细胞采集的效率和成功率。
药品称呼
通用名称:普乐沙福(plerixafor)
商品名称:Mozobil(释倍灵)
规格与性状
规格:24mg/1.2ml*1瓶/盒;
性状:注射剂。
用法用量
用药时机:在患者每日接受非格司亭治疗4天后,启动普乐沙福治疗。
用药疗程:普乐沙福剂量可连续使用至多4天。
剂量计算:
体重≤83kg:20mg/次,或按实际体重0.24mg/kg选择剂量。
体重>83kg:按实际体重0.24mg/kg选择剂量。
给药方式:在开始单采术约11小时前皮下注射。
肾功能损害:若肌酐清除率≤50mL/min,剂量减少三分之一至0.16mg/kg。
不良反应
最常见不良反应(≥10%):腹泻、恶心、疲劳、注射部位反应、头痛、关节痛、头晕和呕吐。
警告和注意事项
过敏性休克和严重过敏反应
曾有发生案例。在普乐沙福给药期间及完成后需监测患者。
白血病患者的肿瘤细胞动员
普乐沙福可能动员白血病细胞,禁用于白血病患者。
血液学影响
可见循环白细胞增多和血小板计数降低。使用普乐沙福期间需监测血细胞计数和血小板计数。
潜在肿瘤细胞动员风险
在普乐沙福联合非格司亭动员HSC过程中,肿瘤细胞可能从骨髓释放。回输肿瘤细胞的影响尚不明确。
脾破裂
对报告左上腹和/或肩胛部或肩部疼痛的患者进行评估。
胚胎-胎儿毒性
可致胎儿伤害。建议女性用药期间避免妊娠。
禁忌
对普乐沙福任何成分过敏者禁用。
贮藏
25℃下保存;可允许温度范围15-30℃。
作用机制
普乐沙福是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。
一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1a或通过诱导其他粘附因子,帮助这些细胞错定在骨髓基质中。普乐沙福引起小鼠、犬、人白细胞增多和循环系统中的造血祖细胞数升高。在犬移植模型中,普乐沙福动员的CD34细胞具有植入能力和长达年的再生能力。
生产厂家
法国赛诺菲