罗氟司特是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，通过抑制PDE4酶的活性，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而抑制炎症介质的释放。该药主要用于降低慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者急性加重的风险，尤其适用于伴有慢性支气管炎且既往有急性加重史的严重COPD患者。
罗氟司特并非支气管扩张剂，不能用于急性支气管痉挛的缓解。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名：罗氟司特（Roflumilast）
商品名：DALIRESP®
适应靶点
磷酸二酯酶4（PDE4）
适应症和适应人群
适应症
降低伴有慢性支气管炎且既往有急性加重史的严重COPD患者的急性加重风险。
适应人群
成年COPD患者，需符合以下条件：
严重COPD（FEV₁ ≤ 50％预计值）伴慢性支气管炎；
过去一年内有急性加重史。
限制性使用
不适用于急性支气管痉挛的缓解；
初始剂量250 mcg仅用于治疗前4周，非有效治疗剂量。
规格与性状
规格
250 mcg片剂：白色至类白色圆形片，一面刻“D”，另一面刻“250”；
500 mcg片剂：白色至类白色圆形片，一面刻“D”，另一面刻“500”。
包装
250 mcg：28片/盒（泡罩包装）或2×10片单位剂量包装；
500 mcg：30片/瓶、90片/瓶或2×10片单位剂量包装。
主要成分
活性成分：罗氟司特
非活性成分：一水乳糖、玉米淀粉、聚维酮、硬脂酸镁
用法用量
维持剂量：500 mcg每日一次，餐前或餐后服用均可。
起始剂量：为减少停药率，建议初始治疗前4周使用250 mcg每日一次，随后增至500 mcg每日一次。
特殊提示：250 mcg仅为起始剂量，非有效剂量。
不良反应
常见不良反应（发生率＞2％）
腹泻（9.5％）、体重下降（7.5％）、恶心（4.7％）、头痛（4.4％）、背痛（3.2％）、流感样症状（2.8％）、失眠（2.4％）、头晕（2.1％）、食欲减退（2.1％）。
严重不良反应
精神事件（自杀倾向、焦虑、抑郁）、体重显著下降、急性肾衰竭、心房颤动、急性胰腺炎。
上市后报告
超敏反应（血管性水肿、荨麻疹）、男性乳房发育。
注意事项
1、精神事件
可能诱发或加重失眠、焦虑、抑郁及自杀倾向，用药期间需密切监测情绪变化。
2、体重下降
定期监测体重，若出现不明原因或显著体重减轻，需评估并考虑停药。
3、药物相互作用
避免与强效CYP3A4/CYP1A2诱导剂（如利福平、苯巴比妥）联用，可能降低疗效；
与CYP3A4/CYP1A2抑制剂（如酮康唑、氟伏沙明）联用可能增加不良反应风险。
肝功能不全：中重度肝损害（Child-Pugh B或C级）患者禁用，轻度肝损害（Child-Pugh A级）需谨慎。
特殊人群用药
1、孕妇
尚无人类研究数据，动物试验显示高剂量可能影响胎儿发育，需权衡利弊。
2、哺乳期
可能通过乳汁排泄，哺乳期禁用。
3、儿童
COPD罕见于儿童，安全性和有效性未建立。
4、老年人
无需调整剂量，但需警惕个体敏感性差异。
5、肝肾功能不全
中重度肝损害禁用；
肾功能不全无需调整剂量。
禁忌症
中重度肝功能不全（Child-Pugh B或C级）。
药物相互作用
CYP诱导剂：利福平、苯巴比妥等可显著降低罗氟司特血药浓度，导致疗效下降。
CYP抑制剂：酮康唑、氟伏沙明等可增加罗氟司特暴露量，增加不良反应风险。
含孕二烯酮/炔雌醇的口服避孕药：可能增加罗氟司特血药浓度。
药物过量
症状：头痛、胃肠道不适、头晕、心悸、低血压。
处理：立即就医，对症支持治疗。因罗氟司特蛋白结合率高，血液透析效果有限。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约80％，食物延迟达峰时间但不影响总吸收。
分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积2.9 L/kg。
代谢：经CYP3A4/1A2代谢为活性代谢物罗氟司特-N-氧化物。
排泄：半衰期约17小时（罗氟司特）和30小时（代谢物），70％经尿液排泄。
贮存方法
储存条件：20°C–25°C（68°F–77°F），允许短期存放于15°C–30°C（59°F–86°F）。
研发公司
阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca Pharmaceuticals LP）
