曲氟尿苷替匹嘧啶片含两种主要成分:曲氟尿苷和替匹嘧啶。替匹嘧啶可以增加曲氟尿苷在癌细胞内的暴露;曲氟尿苷能够干扰DNA的合成,抑制癌细胞的增殖。这种双重作用机制使得曲氟尿苷替匹嘧啶片在治疗晚期结直肠癌时能够展现出一定的疗效。
药品称呼
通用名:曲氟尿苷替匹嘧啶片
商品名:朗斯福
规格与性状
规格:
15mg*60片/盒、20mg*60片/盒。
性状:
15mg规格:白色、圆形、双凸面、薄膜衣片,印有灰色油墨字样。
20mg规格:浅红色、圆形、双凸面、薄膜衣片,印有灰色油墨字样。
用法用量
曲氟尿苷替匹嘧啶片的推荐剂量为每次口服35mg/m²(基于曲氟尿苷成分),每日2次,于早、晚餐后1小时内服用。每28天为一个周期,第1-5天和第8-12天,每日2次(早晚各1次)。第6-7天和第13-28天,停药(休息期)。关于曲氟尿苷替匹嘧啶片的具体用法用量内容,您可以阅读完整曲氟尿苷替匹嘧啶片用药指南信息。
不良反应
常见不良反应(≥10%)
血液和淋巴系统:中性粒细胞减少;贫血;血小板减少。
胃肠道:恶心;呕吐;腹泻;食欲下降。
全身症状:乏力;发热
感染:感染(如肺炎、败血症)。
严重不良反应
骨髓抑制:中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。
严重感染:如败血症、肺炎,需监测感染征象。
胃肠道穿孔:罕见但致命,出现腹痛、发热、腹膜刺激征时立即停药并评估。
注意事项
1.骨髓抑制
中性粒细胞减少(67%患者发生,27%为3-4级)。
血小板减少(42%患者发生,5%为3-4级)。
监测要求:每周期第15天检查血常规。如ANC<500/mm³或血小板<50,000/mm³,暂停给药直至恢复。
2.胚胎-胎儿毒性
可能致胎儿畸形,育龄期女性用药期间及停药后6个月内需避孕。
3.药物相互作用
CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐):可能增加曲氟尿苷暴露量,避免联用。
UGT1A1抑制剂(如阿扎那韦)可能增加骨髓抑制风险,慎用。
4.其他注意事项
肝功能异常:监测ALT/AST,如出现肝毒性(黄疸、肝酶升高)需调整剂量。
肾功能异常:严重肾功能不全(CrCl<30mL/min)患者避免使用。
老年患者(≥65岁):骨髓抑制风险更高,需密切监测。
禁忌
对本品成份有超敏反应的患者禁用。
贮藏
储存在20-25°C(68-77°F)的受控室温下;允许在15-30°C(59-86°F)的温度下偏移。
如果存放在原瓶外,30天后丢弃。
作用机制
朗斯福由基于胸苷的核苷类似物曲氟尿苷以及胸苷磷酸化酶抑制剂替匹嘧啶按照摩尔比1:0.5(重量比1:0.471)组成。替匹嘧啶通过胸苷磷酸化酶抑制曲氟尿苷的代谢从而增加其暴露。药物进入肿瘤细胞后,曲氟尿苷整合到DNA中干扰DNA合成并抑制细胞增殖。在KRAS野生型和突变型人结直肠癌小鼠异种移植模型中,可见曲氟尿苷 /替匹嘧啶的抗肿瘤活性。
生产厂家
日本大鹏药品工业株式会社