卡麦角林(Cabergoline)是一种长效多巴胺D2受体激动剂，通过选择性激活中枢神经系统多巴胺D2受体，抑制垂体前叶催乳素(PRL)的分泌。其作用机制源于对下丘脑-垂体轴的高效调控，能够显著降低血清催乳素水平，适用于治疗特发性或垂体腺瘤相关的高催乳素血症。
药品称呼
通用名：卡麦角林(Cabergoline)
商品名：Dostinex
适应靶点
主要靶点：多巴胺D2受体；
次要亲和力：对多巴胺D1受体、α/β肾上腺素受体及5-HT1/5-HT2血清素受体亲和力极低，作用高度特异。
适应症和适应人群
1、适应症
特发性高催乳素血症。
垂体腺瘤(催乳素瘤)引起的高催乳素血症。
2、适应人群
成年患者(18岁以上)，需排除禁忌症(如心脏瓣膜病、未控制的高血压等)。
规格与性状
规格：0.5mg*8片/瓶；
性状：白色刻痕片剂，刻痕面印有“P”和“U”标识，另一面刻有“700”。
主要成分
活性成分：卡麦角林。
辅料：亮氨酸、乳糖。
用法用量
初始剂量：每次口服0.25mg，每周两次。
剂量调整：根据血清催乳素水平，每4周递增0.25mg/次，最大剂量1mg/次(每周两次)。
用药前评估：需进行心血管检查(包括超声心动图)，排除瓣膜病变。
长期监测：治疗期间每6-12个月复查超声心动图。
不良反应
1、常见不良反应(发生率≥1％)
消化系统：恶心(27％)、便秘(10％)、腹痛(5％)。
神经系统：头痛(15％)、眩晕(10％)。
全身症状：乏力(9％)、潮热(7％)。
2、严重不良反应
心脏瓣膜病(与剂量相关，高剂量风险显著)。
纤维化反应：胸膜/腹膜纤维化、肺纤维化。
精神行为异常：冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进)。
注意事项
心脏风险：治疗前需超声心动图评估瓣膜功能，治疗中定期监测。
纤维化反应：出现呼吸困难、胸痛或腹膜症状时立即停药。
精神症状：密切观察冲动行为，必要时减量或停药。
肝损患者：严重肝功能不全者需调整剂量。
妊娠期：仅在获益大于风险时使用，停药后需监测催乳素水平。
特殊人群用药
孕妇：动物研究显示胚胎毒性，人类数据有限，需谨慎评估。
哺乳期：药物可能抑制泌乳，禁用哺乳期妇女。
儿童及老年：安全性及有效性尚未确立，需个体化评估。
重度肝损(Child-Pugh评分＞10)：需减少剂量。
肾损患者：无需调整剂量。
禁忌症
1、未控制的高血压。
2、对麦角生物碱类药物过敏者。
3、已知心脏瓣膜病或纤维化疾病史。
4、妊娠期高血压疾病(如子痫前期)。
药物相互作用
禁忌联用：多巴胺D2受体拮抗剂(如吩噻嗪类、甲氧氯普胺)，可能抵消卡麦角林疗效。
蛋白结合影响：与其他高蛋白结合药物联用无显著相互作用。
药物过量
严重鼻充血、晕厥、幻觉。对症支持治疗，重点维持血压稳定。
药代动力学
吸收：口服2-3小时达峰，生物利用度未知，食物不影响吸收。
分布：广泛分布于组织，垂体浓度超血浆100倍，蛋白结合率40％-42％。
代谢：主要经水解代谢，无CYP450酶参与。
排泄：22％经尿、60％经粪便排出，消除半衰期63-69小时。
贮存方法
存储在20°C-25°C之间，避光保存。
研发公司
美国辉瑞
