艾曲波帕是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过特异性结合并激活TPO受体(c-Mpl),刺激骨髓中巨核细胞增殖与分化,从而促进血小板生成。
艾曲波帕用于治疗对传统疗法反应不足的血小板减少症患者,可显著提升血小板计数,降低出血风险,但不可用于使血小板计数恢复正常。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:艾曲波帕乙醇胺盐(Eltrombopag Olamine)
商品名:PROMACTA®
适应靶点
血小板生成素受体(TPO受体/c-Mpl)
适应症与适应人群
1、慢性免疫性血小板减少症(ITP)
成人及≥1岁儿童:对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的持续性或慢性ITP患者,且血小板减少程度及临床状态增加出血风险。
2、慢性丙型肝炎相关血小板减少症
成人:用于血小板减少阻碍干扰素治疗启动或维持的慢性丙型肝炎患者,需联合聚乙二醇干扰素及利巴韦林。
3、再生障碍性贫血(SAA)
一线治疗:≥2岁儿童及成人,联合标准免疫抑制疗法(马抗胸腺细胞球蛋白+环孢素)。
难治性SAA:对免疫抑制疗法反应不足的成人及儿童患者。
4、限制使用
不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)。
与无干扰素的直接抗病毒药物联用的安全性和有效性尚未确立。
规格与性状
1、片剂
12.5 mg:圆形双凸白色薄膜衣片,刻有“GS MZ1”及“12.5”。
25 mg:橙色薄膜衣片,刻有“GS NX3”及“25”。
50 mg:蓝色薄膜衣片,刻有“GS UFU”及“50”。
75 mg:粉色薄膜衣片,刻有“GS FFS”及“75”。
2、口服混悬剂
12.5 mg/袋及25 mg/袋,红棕色至黄色粉末,加水后形成红棕色混悬液。
主要成分
1、活性成分
艾曲波帕乙醇胺盐
2、辅料
片剂:核心含硬脂酸镁、甘露醇等;包衣含羟丙甲纤维素、聚乙二醇等。
混悬剂:甘露醇、三氯蔗糖、黄原胶。
用法用量
1、慢性ITP
成人及≥6岁儿童:初始50 mg每日1次;东亚/东南亚裔或肝损患者初始25 mg。
1-5岁儿童:初始25 mg每日1次。
剂量调整:根据血小板计数调整,最大剂量75 mg/日。
2、慢性丙型肝炎相关血小板减少
初始25 mg每日1次,逐步调整至目标血小板计数,最大剂量100 mg/日。
3、再生障碍性贫血
一线治疗:
≥12岁:150 mg每日1次;6-11岁:75 mg;2-5岁:2.5 mg/kg。
东亚/东南亚裔或肝损患者剂量减半。
难治性SAA:初始50 mg每日1次,最大剂量150 mg/日。
4、给药注意事项
空腹或低钙饮食(钙≤50 mg)后服用,避免与含多价阳离子药物(如抗酸剂、铁剂)同服,间隔≥2小时。
口服混悬剂需现配现用,30分钟内服用。
不良反应
1、常见反应(≥20%)
贫血、恶心、发热、ALT升高、咳嗽、疲劳、头痛、腹泻。
2、严重反应
肝毒性(包括肝酶升高、黄疸)。
血栓事件(如门静脉血栓、肺栓塞)。
白内障进展或新发。
MDS进展为AML风险增加。
注意事项
肝毒性监测:治疗前及治疗期间定期检测肝功能,出现异常需停药。
血栓风险:避免血小板计数过高,高危患者(如肝硬化)需密切监测。
白内障:基线及治疗期间定期眼科检查。
种族差异:东亚/东南亚裔患者需调整初始剂量。
特殊人群用药
孕妇:动物实验显示胚胎毒性,需权衡利弊。
哺乳期:禁止哺乳。
儿童:≥1岁ITP及≥2岁SAA患者适用,更小年龄安全性未确立。
老年人:无需调整剂量,但需关注合并症。
肝损患者:Child-Pugh A/B/C级需减量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
多价阳离子药物(如抗酸剂、钙剂):间隔≥2小时服用。
转运体底物药物(如他汀类):可能升高其血药浓度,需监测不良反应。
蛋白酶抑制剂:无需调整剂量。
药物过量
过量可致血小板过度升高及血栓风险。处理包括口服阳离子制剂(如钙剂)结合药物、监测血小板计数,必要时重启治疗。
药代动力学
吸收:达峰时间2-6小时,高脂饮食降低生物利用度59%。
分布:血浆蛋白结合率>99%,可透过胎盘。
代谢:经CYP1A2、CYP2C8及UGT酶代谢。
排泄:半衰期21-35小时,59%经粪便排出。
贮存方法
片剂:20-25℃保存,原瓶密封。
混悬剂:现配现用,30分钟内服用,未用完需丢弃。
研发公司
诺华制药