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艾曲波帕(瑞弗兰、eltrombopag)

别称

     艾曲波帕、艾曲泊帕乙醇胺片、瑞弗兰、PROMACTA、eltrombopag

适应人群

     存在持续性或慢性免疫性血小板减少症、丙型肝炎感染的血小板减少症,以及重型再生障碍性贫血的成人患者。

  • 规格: 12.5毫克、25毫克、50毫克、75毫克
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 瑞士诺华
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除

艾曲波帕(瑞弗兰、eltrombopag)的概述

艾曲波帕是一种小分子非肽类促血小板生成素受体激动剂,由英国葛兰素史克(GSK)公司研发,后与瑞士诺华公司合作开发。该药物于2008年11月首次获得美国FDA批准上市,用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP),随后在2014年获批用于治疗重型再生障碍性贫血(AA)。艾曲波帕通过激活血小板生成素受体,促进巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。

目前,艾曲波帕已在全球100多个国家获批用于治疗ITP,并在43个国家获批用于慢性丙型肝炎患者的血小板减少症治疗。其在中国的上市时间为2017年12月,商品名为“瑞弗兰”,并已被纳入中国医保乙类目录,医保报销适应症为既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人和6岁及以上儿童慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者。

艾曲波帕的上市为血小板减少症患者提供了新的治疗选择,尤其是对于那些对传统治疗反应不佳的患者。其口服给药的方式提高了患者的便利性和依从性,在临床试验中显示出快速升板、降低出血风险和改善患者生活质量等优势。此外,艾曲波帕还填补了国内儿童ITP口服用药的空白,具有重要的临床意义。

艾曲波帕(瑞弗兰、eltrombopag)
药品别称
艾曲波帕、艾曲泊帕乙醇胺片、瑞弗兰、PROMACTA、eltrombopag
适应人群
存在持续性或慢性免疫性血小板减少症、丙型肝炎感染的血小板减少症,以及重型再生障碍性贫血的成人患者。
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艾曲波帕说明书概述

艾曲波帕是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过特异性结合并激活TPO受体(c-Mpl),刺激骨髓中巨核细胞增殖与分化,从而促进血小板生成。

艾曲波帕用于治疗对传统疗法反应不足的血小板减少症患者,可显著提升血小板计数,降低出血风险,但不可用于使血小板计数恢复正常。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑

药品称呼

通用名:艾曲波帕乙醇胺盐(Eltrombopag Olamine)

商品名:PROMACTA®

适应靶点

血小板生成素受体(TPO受体/c-Mpl)

适应症与适应人群

1、慢性免疫性血小板减少症(ITP)

成人及≥1岁儿童:对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的持续性或慢性ITP患者,且血小板减少程度及临床状态增加出血风险。

2、慢性丙型肝炎相关血小板减少症

成人:用于血小板减少阻碍干扰素治疗启动或维持的慢性丙型肝炎患者,需联合聚乙二醇干扰素及利巴韦林。

3、再生障碍性贫血(SAA)

一线治疗:≥2岁儿童及成人,联合标准免疫抑制疗法(马抗胸腺细胞球蛋白+环孢素)。

难治性SAA:对免疫抑制疗法反应不足的成人及儿童患者。

4、限制使用

不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)。

与无干扰素的直接抗病毒药物联用的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

1、片剂

12.5 mg:圆形双凸白色薄膜衣片,刻有“GS MZ1”及“12.5”。

25 mg:橙色薄膜衣片,刻有“GS NX3”及“25”。

50 mg:蓝色薄膜衣片,刻有“GS UFU”及“50”。

75 mg:粉色薄膜衣片,刻有“GS FFS”及“75”。

2、口服混悬剂

12.5 mg/袋及25 mg/袋,红棕色至黄色粉末,加水后形成红棕色混悬液。

主要成分

1、活性成分

艾曲波帕乙醇胺盐

2、辅料

片剂:核心含硬脂酸镁、甘露醇等;包衣含羟丙甲纤维素、聚乙二醇等。

混悬剂:甘露醇、三氯蔗糖、黄原胶。

用法用量

1、慢性ITP

成人及≥6岁儿童:初始50 mg每日1次;东亚/东南亚裔或肝损患者初始25 mg。

1-5岁儿童:初始25 mg每日1次。

剂量调整:根据血小板计数调整,最大剂量75 mg/日。

2、慢性丙型肝炎相关血小板减少

初始25 mg每日1次,逐步调整至目标血小板计数,最大剂量100 mg/日。

3、再生障碍性贫血

一线治疗:

≥12岁:150 mg每日1次;6-11岁:75 mg;2-5岁:2.5 mg/kg。

东亚/东南亚裔或肝损患者剂量减半。

难治性SAA:初始50 mg每日1次,最大剂量150 mg/日。

4、给药注意事项

空腹或低钙饮食(钙≤50 mg)后服用,避免与含多价阳离子药物(如抗酸剂、铁剂)同服,间隔≥2小时。

口服混悬剂需现配现用,30分钟内服用。

不良反应

1、常见反应(≥20%)

贫血、恶心、发热、ALT升高、咳嗽、疲劳、头痛、腹泻。

2、严重反应

肝毒性(包括肝酶升高、黄疸)。

血栓事件(如门静脉血栓、肺栓塞)。

白内障进展或新发。

MDS进展为AML风险增加。

注意事项

肝毒性监测:治疗前及治疗期间定期检测肝功能,出现异常需停药。

血栓风险:避免血小板计数过高,高危患者(如肝硬化)需密切监测。

白内障:基线及治疗期间定期眼科检查。

种族差异:东亚/东南亚裔患者需调整初始剂量。

特殊人群用药

孕妇:动物实验显示胚胎毒性,需权衡利弊。

哺乳期:禁止哺乳。

儿童:≥1岁ITP及≥2岁SAA患者适用,更小年龄安全性未确立。

老年人:无需调整剂量,但需关注合并症。

肝损患者:Child-Pugh A/B/C级需减量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

多价阳离子药物(如抗酸剂、钙剂):间隔≥2小时服用。

转运体底物药物(如他汀类):可能升高其血药浓度,需监测不良反应。

蛋白酶抑制剂:无需调整剂量。

药物过量

过量可致血小板过度升高及血栓风险。处理包括口服阳离子制剂(如钙剂)结合药物、监测血小板计数,必要时重启治疗。

药代动力学

吸收:达峰时间2-6小时,高脂饮食降低生物利用度59%。

分布:血浆蛋白结合率>99%,可透过胎盘。

代谢:经CYP1A2、CYP2C8及UGT酶代谢。

排泄:半衰期21-35小时,59%经粪便排出。

贮存方法

片剂:20-25℃保存,原瓶密封。

混悬剂:现配现用,30分钟内服用,未用完需丢弃。

研发公司

诺华制药

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207027

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