来那度胺能够抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌,促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10,诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化,导致下游靶因子的激活,产生T细胞效应,促进Th1细胞分泌更多的干扰素和IL-2,达到瘤细胞杀伤作用。
药品称呼
通用名称:来那度胺
商品名称:瑞复美
全部名称:来那度胺、雷利度胺、雷利米得、瑞复美、Lenalidomide、Revlimid
剂型和规格
胶囊:2.5mg、5mg、10mg、15 mg、20mg和25mg。
特殊人群用药
1.孕妇
来那度胺具有明确的致畸作用,因此孕妇禁用。患者在治疗前及治疗期间必须严格避孕,避免意外妊娠发生。
2.哺乳期女性
由于来那度胺可能通过乳汁分泌,并对婴儿造成潜在风险,哺乳期女性不推荐使用,本说明书中对此未予明确详细说明(说明书中尚未明确)。
3.具有生殖潜力的男性和女性
来那度胺可能存在遗传毒性风险,因此具有生殖潜力的男女患者应采取有效的避孕措施。女性在开始治疗前至少应无孕4周;治疗期间及停药后4周内均需严格使用双重避孕措施;男性在接受治疗及停药后4周内均应使用安全套,且不应捐献精子。
4.儿童使用
来那度胺仅限于成人使用,儿童使用的安全性与有效性尚未确立(说明书中尚未明确)。
5.老年人使用
老年患者(≥65岁)因肾功能减退及其他合并症风险增加,可能发生较高比例的严重不良事件,使用时应谨慎,必要时调整剂量。
6.肾功能损害
由于来那度胺主要经肾脏清除,肾功能受损患者药物清除率降低,半衰期延长,应根据肌酐清除率(CLcr)进行起始剂量的调整;具体剂量调整方案请参照说明书相关章节。
7.肝功能损害
对于轻度肝功能异常患者(总胆红素>1到1.5×ULN,或AST/ALT水平轻度升高),来那度胺的药代动力学未显示显著变化;但对于中至重度肝功能损害患者,尚缺乏充分的临床数据(说明书中尚未明确)。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.来那度胺为P-糖蛋白(P-gp)的底物。与P-gp抑制剂(如奎尼丁)合用时,虽观察到Cmax及AUC略有增高,但未达到临床显著性。
2.地塞米松联用对来那度胺的药代动力学参数无明显影响此外,与其他P-gp底物或联合使用某些抗癌药物(例如替西罗莫司)时,也未见明显的PK相互作用。
3.来那度胺不显著抑制或诱导细胞色素P450(CYP450)酶系,各种药物(包括BCRP、MRP、OAT、OCT、MATE等转运蛋白)的转运均未受到显著影响 .
性状
2.5mg胶囊为白色和蓝绿色不透明硬胶囊,一侧印有“REV”,另一侧标有“2.5mg”,字迹为黑色。
5mg胶囊为白色不透明胶囊,印有“REV”及“5mg”。
10mg胶囊为蓝/绿与淡黄色不透明胶囊,印有“REV”和“10mg”。
15mg胶囊为粉蓝与白色不透明胶囊,印有“REV”和“15mg”。
20mg胶囊为粉蓝与蓝绿色不透明硬胶囊,印有“REV”和“20mg”。
25mg胶囊为白色不透明胶囊,印有“REV”和“25mg”。
贮存方法
来那度胺应存放于20°C~25°C(68°F~77°F)的环境中,允许短期内的温度波动在15°C~30°C(59°F~86°F)的范围内。应避免直接阳光照射及高湿环境,且应妥善防止儿童触及。
生产厂家
美国新基