来那度胺(Lenalidomide)是一种免疫调节剂，属于沙利度胺类似物，具有抗血管生成和抗肿瘤特性。其作用机制主要通过靶向结合Cereblon蛋白(CRBN)，调控E3泛素连接酶复合物的活性，促进特定底物蛋白(如Ikaros、Aiolos和CK1α)的泛素化降解，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
药品称呼
通用名：来那度胺、Lenalidomide
商品名：瑞复美、REVLIMID
适应靶点
Cereblon(CRBN)蛋白，通过调控E3泛素连接酶复合物发挥作用。
适应症和适应人群
多发性骨髓瘤(MM)
联合地塞米松治疗成人多发性骨髓瘤。
自体造血干细胞移植(auto-HSCT)后的维持治疗。
骨髓增生异常综合征(MDS)
治疗伴5q缺失的低危或中危-1型输血依赖性贫血成人患者。
套细胞淋巴瘤(MCL)
用于既往接受过含硼替佐米方案治疗后复发或进展的成人患者。
滤泡性淋巴瘤(FL)和边缘区淋巴瘤(MZL)
联合利妥昔单抗治疗既往接受过治疗的成人患者。
规格与性状
规格
2.5mg*28粒/盒；5mg*28粒/盒；10mg*28粒/盒；15mg*21粒/盒；20mg*21粒/盒；25mg*21粒/盒等；
性状
2.5mg：白色与蓝绿色不透明硬胶囊，印有“REV”和“2.5mg”黑色字样。
5mg：白色不透明胶囊，印有“REV”和“5mg”黑色字样。
10mg：蓝绿色与淡黄色不透明胶囊，印有“REV”和“10mg”黑色字样。
15mg：粉蓝色与白色不透明胶囊，印有“REV”和“15mg”黑色字样。
20mg：粉蓝色与蓝绿色不透明硬胶囊，印有“REV”和“20mg”黑色字样。
25mg：白色不透明胶囊，印有“REV”和“25mg”黑色字样。
主要成分
活性成分：来那度胺。
用法用量
多发性骨髓瘤(MM)
联合治疗：25mg/日，口服，每28天周期的第1-21天，联合地塞米松。
维持治疗(auto-HSCT后)：10mg/日，连续服用(28天周期)，3个周期后可增至15mg/日(如耐受)。
骨髓增生异常综合征(MDS)
10mg/日，持续至疾病进展或不可耐受毒性。
套细胞淋巴瘤(MCL)
25mg/日，每28天周期的第1-21天，直至疾病进展或毒性不可耐受。
滤泡性/边缘区淋巴瘤(FL/MZL)
20mg/日，每28天周期的第1-21天，联合利妥昔单抗，最多12个周期。
肾功能调整
肌酐清除率(CLcr)30-60mL/min：MM/MCL联合治疗剂量为10mg/日，维持治疗为5mg/日。
CLcr＜30mL/min(无需透析)：MM/MCL联合治疗为15mg/隔日，维持治疗为2.5mg/日。
透析患者：透析后给药，剂量根据适应症调整。
不良反应
常见不良反应(≥20％)
血液系统：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血。
消化系统：腹泻、便秘、恶心。
全身症状：疲劳、发热、外周水肿。
感染：上呼吸道感染、肺炎。
皮肤：皮疹、瘙痒。
严重不良反应
胚胎-胎儿毒性、静脉/动脉血栓栓塞、第二原发恶性肿瘤(如AML)、肝毒性、肿瘤溶解综合征。
注意事项
胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用，需采取双重避孕措施。
血液学毒性：定期监测血常规，及时调整剂量。
血栓风险：建议抗凝预防，尤其联合地塞米松时。
REM5计划：仅通过限制性分销计划获取。
肿瘤溶解综合征：高肿瘤负荷患者需密切监测。
特殊人群用药
妊娠：禁用。用药前需两次妊娠检测阴性。
哺乳：停药期间及停药后4周内避免哺乳。
儿童：安全性未确立。
老年人：需根据肾功能调整剂量，血栓风险可能增加。
禁忌症
妊娠女性。
对来那度胺严重过敏者(如血管性水肿、Stevens-Johnson综合征)。
药物相互作用
地高辛：可能升高血药浓度，需监测。
促红细胞生成剂：增加血栓风险，谨慎联用。
华法林：无显著相互作用，但需监测INR。
药物过量
尚无特异性解毒剂。过量可能导致中性粒细胞减少和血小板减少，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后0.5-6小时达峰，高脂饮食降低吸收。
分布：蛋白结合率约30％。
代谢：极少代谢，原形为主。
排泄：主要经肾脏清除(82％原形尿排)，半衰期3-5小时。
贮存方法
室温保存(20-25°C)，避光防潮。
妥善处理未使用药品，避免儿童接触。
研发公司
美国新基(Celgene)
