瑞美吉泮(Rimegepant)是一种口服崩解片,属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。其作用机制为选择性阻断CGRP受体,抑制CGRP介导的神经源性炎症和血管扩张,从而缓解偏头痛症状。
临床研究显示,瑞美吉泮可有效用于成人偏头痛的急性治疗(快速缓解发作)及发作性偏头痛的预防性治疗,显著减少头痛频率并提高生活质量。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:瑞美吉泮(Rimegepant)
商品名:适加坦(NURTEC® ODT)
适应靶点
降钙素基因相关肽(CGRP)受体。
适应症和适应人群
急性治疗:用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
预防性治疗:用于成人发作性偏头痛(每月头痛天数少于15天)的预防性治疗。
适应人群:成年患者,需经医生评估确认符合适应症。
规格与性状
剂型:口服崩解片(ODT)。
规格:每片含瑞美吉泮75 mg。
性状:白色至类白色圆形片剂,表面印有“⑥”标识。
主要成分
活性成分:瑞美吉泮硫酸盐(Rimegepant sulfate)。
辅料:苯甲醇、桉叶脑、柠檬烯、薄荷醇、三氯蔗糖、香兰素等。
用法用量
1、急性治疗
推荐剂量:每次75 mg,单次口服,24小时内不超过1次。
30天内使用不超过18剂。
2、预防性治疗
推荐剂量:每两日口服75 mg(如:每周一、三、五服药)。
3、用药方法
干手取出药片,置于舌上或舌下含服,无需饮水。
药片开封后需立即服用,不可储存备用。
4、特殊用药调整
强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑):禁止联用。
中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑):若需联用,两次用药间隔至少48小时。
CYP3A诱导剂(如利福平):禁止联用,可能导致疗效丧失。
不良反应
1、常见不良反应(≥1%)
急性治疗:恶心(2%)。
预防性治疗:恶心(2.7%)、腹痛/消化不良(2.4%)。
2、严重不良反应
过敏反应(<1%):呼吸困难、皮疹(可能延迟发生)。
高血压:新发或原有高血压恶化(需监测血压)。
雷诺现象:指/趾端麻木、疼痛、颜色变化(需停药评估)。
注意事项
过敏反应:若出现皮疹、呼吸困难等症状,立即停药并就医。
高血压监测:治疗期间定期监测血压,尤其有高血压病史者。
雷诺现象:出现指/趾端缺血症状时停药并就医。
药物相互作用:避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用。
妊娠与哺乳:孕妇需登记妊娠暴露研究(电话:1-877-366-0324),哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
安全性数据不足,动物试验显示高剂量可致胚胎毒性。妊娠期需权衡风险。
哺乳期
母乳中药物浓度极低(婴儿摄入量<母体剂量1%),但仍建议谨慎使用。
儿童
安全性及有效性未确立。
老年人(≥65岁)
无需调整剂量。
肝功能不全
轻中度(Child-Pugh A/B):无需调整剂量。
重度(Child-Pugh C):禁用。
肾功能不全
轻中重度(CLcr ≥15 mL/min):无需调整剂量。
终末期肾病(CLcr <15 mL/min):避免使用。
禁忌症
对瑞美吉泮或辅料过敏者禁用。
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂
强效抑制剂(如伊曲康唑)显著升高血药浓度,禁止联用。
中效抑制剂(如氟康唑)需间隔48小时给药。
2、CYP3A诱导剂(如利福平)
显著降低血药浓度,导致疗效丧失,禁止联用。
3、P-gp抑制剂(如环孢素)
可能升高血药浓度,需间隔48小时给药。
药物过量
尚无明确解毒剂。若过量,需对症支持治疗(如监测生命体征)。因瑞美吉泮蛋白结合率高(96%),透析无效。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约64%,达峰时间1.5小时。高脂饮食可降低血药浓度。
分布:表观分布容积120 L,蛋白结合率96%。
代谢:主要经CYP3A4代谢,次要经CYP2C9代谢,无主要活性代谢产物。
消除:半衰期约11小时,78%经粪便排泄,24%经尿液排泄。
贮存方法
原包装避光保存,避免受潮。
储存温度:20°C–25°C(允许短时15°C–30°C)。
研发公司
美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)