考比替尼(Cotellic®)是一种多激酶抑制剂，通过选择性抑制MEK1和MEK2激酶的活性，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与威罗菲尼(vemurafenib)联用时，可增强对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的抗肿瘤效果，或作为单药用于治疗组织细胞肿瘤。其作用机制基于对异常激活的MAPK通路的调控，适用于特定基因突变的成人患者。
药品称呼
通用名：考比替尼、Cobimetinib
商品名：Cotellic
适应靶点
MEK1/MEK2激酶
BRAF V600E或V600K突变(联合威罗菲尼时)
适应症和适应人群
不可切除或转移性黑色素瘤
适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的成人患者，需与威罗菲尼联用。
用药前需通过FDA批准的检测方法确认突变状态。
组织细胞肿瘤
作为单药治疗成人患者的组织细胞肿瘤。
规格与性状
规格：20mg*63片/盒；
性状：白色圆形薄膜衣片，一面刻有“COB”字样。
主要成分
活性成分：考比替尼富马酸盐
辅料：微晶纤维素、硬脂酸镁、二氧化钛等。
用法用量
推荐剂量
60mg(3片)口服，每日1次，连续服用21天，随后停药7天，构成28天为一个治疗周期，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
服用方法
可与食物同服或空腹服用。
剂量调整
不良反应：根据毒性等级调整剂量(首次减至40mg/日，第二次减至20mg/日，若仍不耐受则停药)。
药物相互作用：避免与强效或中效CYP3A抑制剂联用；若必须短期(≤14天)联用中效CYP3A抑制剂，需减量至20mg/日。
不良反应
常见不良反应(≥20％)
黑色素瘤(联合治疗)：腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐。
组织细胞肿瘤(单药)：痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、水肿。
严重不良反应
新发皮肤或非皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、严重皮肤反应、浆液性视网膜病变、肝毒性、横纹肌溶解、光敏反应。
注意事项
新发恶性肿瘤：治疗期间及停药后6个月内需定期皮肤检查。
出血风险：监测出血症状(如消化道、生殖系统出血)。
心肌病：治疗前及治疗期间定期评估左心室射血分数(LVEF)。
视网膜病变：出现视力变化时需立即眼科检查。
光敏反应：避免日晒，使用SPF≥30的防晒霜。
胚胎毒性：育龄女性需采取有效避孕措施至停药后2周。
特殊人群用药
妊娠：可能致胎儿harm，禁用。
哺乳期：治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。
儿童：安全性和有效性未确立。
肝/肾功能不全：轻中度无需调整剂量；重度肾功能不全者无明确推荐剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
CYP3A抑制剂/诱导剂：避免联用强效或中效CYP3A调节剂(如伊曲康唑、卡马西平)。
威罗菲尼：联用时不需调整剂量，但需注意叠加毒性。
药物过量
尚无特异性解毒剂，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后2.4小时达峰，绝对生物利用度46％。
分布：血浆蛋白结合率95％，表观分布容积806L。
代谢：主要通过CYP3A和UGT2B7代谢。
排泄：76％经粪便排出，17.8％经尿液排出，消除半衰期约44小时。
贮存方法
储存温度低于30°C(86°F)。保持原包装防潮。
研发公司
瑞士罗氏
