司帕生坦具备内皮素I和血管紧张素受体II的双重拮抗作用，通过抑制血管紧张素II受体的作用，减少肾小球的滤过蛋白质。同时还可以阻断内皮素受体A的活性，减少肾小管对蛋白质的重吸收，从而减少蛋白尿。
药品称呼
通用名称：司帕生坦(sparsentan)
商品名称：Filspari
适应靶点
内皮素A型受体(ETAR)：Ki=12.8nM；
血管紧张素II1型受体(AT1R)：Ki=0.36nM。
适应症和适应人群
适应症：延缓成人原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)患者的肾功能衰退。
适应人群：经肾活检确诊为原发性IgAN的成人患者估算肾小球滤过率(eGFR)≥30mL/min/1.73m²24小时尿蛋白≥1.0g，且处于疾病进展风险中。
规格与性状
规格：400mg*30片/盒；
性状：白色至类白色薄膜衣片，一面刻有“105”，另一面光滑400mg。
主要成分
活性成分
司帕生坦。
非活性成分
片芯：胶体二氧化硅、无水乳糖、硬脂酸镁、硅化微晶纤维素、淀粉甘醇酸钠；
包衣：聚乙二醇、部分水解聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
1.初始治疗
起始剂量为200mg，每日一次口服；14天后增至400mg每日一次(若耐受)。漏服处理：跳过漏服剂量，按原计划时间服用下一剂，禁止补服或加倍剂量。
2.剂量调整
肝酶升高
ALT/AST>3×ULN且≤8×ULN：暂停用药，每周监测肝酶及胆红素，直至恢复至基线水平后可重新以200mg起始。
ALT/AST>8×ULN：永久停药。
联合强效CYP3A抑制剂
避免联用；若必须使用，暂停司帕生坦治疗。
给药方式
随水整片吞服，建议固定于每日晨间或晚间餐前服用。
抗酸剂使用
需间隔2小时以上服用。
(温馨提示：合理用药是保障健康的关键，在使用本药品前，请务必咨询医生或药师，严格按照医嘱服用，不可随意增减剂量或更换用药方式。如有任何疑问或不适，请及时与专业人员沟通。)
不良反应
1、常见不良反应(≥5%)
高钾血症(17%)、低血压(16%，包括体位性低血压)、外周水肿(16%)、头晕(16%)、贫血(8%)、急性肾损伤(6%)。
2、严重不良反应
肝毒性：3.5%患者出现ALT/AST>3×ULN，需立即停药并监测。
胚胎-胎儿毒性：动物实验显示致畸风险(颅面畸形、骨骼异常)。
低血压：可能需调整其他降压药物剂量。
高钾血症：与保钾利尿剂或补钾药物联用时风险升高。
注意事项
肝毒性监测
治疗前及治疗首年每月检测ALT/AST及胆红素，后续每3个月监测。出现恶心、右上腹痛、黄疸等症状需立即停药。
妊娠防控
育龄女性需在治疗前、治疗期间每月及停药后1个月进行妊娠检测。治疗期间及停药后1个月内需采取高效避孕措施(如铜宫内节育器或双重屏障法)。
特殊人群用药
妊娠期：禁用。动物实验显示致畸性(80mg/kg剂量下胎儿颅面畸形)。
哺乳期：无人类数据，建议治疗期间及停药后1周内停止哺乳。
儿童：16岁以下患者安全性及有效性尚未确立。
老年人：≥65岁患者与年轻人群疗效及安全性无显著差异。
肝功能不全：中重度损害(Child-PughB/C级)患者禁用。
肾功能不全：轻至重度患者无需调整剂量。
禁忌症
1、妊娠或计划妊娠者禁用司帕生坦。
2、联用血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、内皮素受体拮抗剂(ERA)或阿利吉仑。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂
避免联用(如伊曲康唑)，否则需暂停司帕生坦。
强效CYP3A诱导剂
避免联用(如利福平)，可能降低司帕生坦血药浓度。
抗酸剂/抑酸药
间隔2小时服用；质子泵抑制剂可能降低司帕生坦吸收。NSAIDs监测肾功能，联用可能增加急性肾损伤风险。P-gp/BCRP底物避免联用敏感底物(如瑞舒伐他汀)，可能增加毒性风险。
药物过量
药物过量可能会引起严重低血压。建议及时就医，对症支持治疗。血液透析无效(司帕生坦蛋白结合率>99%)。
药代动力学
吸收：口服后3小时达峰(Cₘₐₓ6.5µg/mL)，高脂饮食可使Cₘₐₓ升高108%。
分布：表观分布容积61.4L，蛋白结合率>99%。
代谢：主要经CYP3A代谢(83%)，具自身酶诱导效应。
排泄：80%经粪便排出(9%原形)，半衰期9.6小时。
贮存方法
请保存于20–25°C之间，允许短期暴露于15–30°C。原瓶密封保存，避免潮湿与高温。
研发公司
美国Travere(美国特雷弗)
