莱博雷生独特的双重作用机制，能够通过竞争性结合OX1R和OX2R两种食欲素受体，抑制食欲素神经传递。通过阻断食欲素与食欲素受体的结合，莱博雷生能够抑制食欲素的促清醒作用，减少觉醒信号，增加睡意，有助于恢复正常的睡眠节奏。
药品称呼
通用名称：莱博雷生(lemborexant)
商品名称：Dayvigo
规格与性状
规格
2.5mg*100片/盒；5mg*100片/盒；10mg*100片/盒。
性状
2.5mg：淡赤色、圆形、双面凸的薄膜包衣片，一面刻有“2.5”，另一面刻有“LM”。
5mg：淡黄色圆形双凸薄膜衣片，一面凹刻“5”，另一面刻“LM”。
10mg：橙色、圆形、双面凸的薄膜包衣片，一面刻有“10”，另一面刻有“LM”。
适应症
用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠症。
用法用量
1、成人常用起始剂量为5mg，睡前口服，每日一次。
2、若疗效不足且耐受良好，可增至10mg。
特殊人群用药
1、老年患者(≥65岁)
起始剂量不超过5mg，必要时调整至10mg，需警惕跌倒风险。
2、肾损害患者
轻至中度肾损害无需调整剂量；重度肾损害需监测嗜睡情况。
3、肝损害患者
中度肝损害(Child-Pugh B级)需减量；重度肝损害(Child-Pugh C级)禁用。
4、妊娠及哺乳期妇女
妊娠安全性数据不足，治疗期间应避孕；哺乳期妇女慎用，需权衡利弊。
5、儿童
尚未验证安全性及疗效，不推荐使用。
禁忌症
发作性睡病患者禁用，可能加重日间嗜睡及猝倒症状。
注意事项
1、呼吸功能受损患者
轻度OSA患者需谨慎；中重度OSA或COPD患者疗效及安全性未明确。
2、次日残留效应
可能引起次日嗜睡，服药后应避免驾驶或操作精密仪器。
药物过量
过量可能导致严重嗜睡，需支持性治疗，必要时监测呼吸功能。
药物相互作用
与莱博雷生(lemborexant)发生临床重要相互作用的药物，见下表：
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其他药物对博雷生的影响 |
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强效、中效和弱效CYP3A抑制剂 |
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临床影响： |
与有效、中等或弱的CYP3A抑制剂联合使用时，莱博雷生的AUC和Cmax增加，增加了不良反应的风险。 |
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干预： |
避免将本产品与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。 与弱CYP3A抑制剂联用时，本品的最大推荐剂量为5毫克。 |
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示例： |
强效CYP3A抑制剂：伊曲康唑、克拉霉素。 中效CYP3A抑制剂：氟康唑、维拉帕米。 |
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弱CYP3A抑制剂：氯唑沙宗、雷尼替丁。 |
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强效和中效CYP3A诱导剂 |
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临床影响： |
与强效或中效CYP3A诱导剂合用时可降低lemborexant的暴露量，从而降低本品的疗效。 |
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干预： |
避免与强效或中度CYP3A诱导剂同时使用。 |
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示例： |
强效CYP3A诱导剂：利福平、卡马西平、圣约翰草。 中效CYP3A诱导剂：波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼。 |
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酒精 |
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临床影响： |
发现莱博雷生与酒精联合使用对姿势稳定性和记忆的负面影响在数字上大于单独使用酒精。 |
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干预： |
避免饮酒。 |
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DAYVIGO对其他药物的影响 |
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CYP2B6底物 |
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临床影响： |
莱博雷生的联合给药会降低CYP2B6受体药物的曲线下面积，这可能会降低这些联合给药药物的疗效。 |
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干预： |
应监测同时接受莱博雷生和CYP2B6底物的患者是否有充分的临床反应。可根据需要考虑增加CYP2B6底物的剂量。 |
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示例： |
安非他酮、美沙酮。 |
药理作用
莱博雷生为双食欲素受体拮抗剂，通过竞争性结合OX1R和OX2R受体，抑制食欲素促清醒作用，减少觉醒信号，调节睡眠、觉醒周期。
贮藏方法
储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。
研发企业
日本卫材(Eisai)
