安立生坦片是一种选择性内皮素受体拮抗剂，通过特异性阻断内皮素-1与ETA受体的结合，抑制血管收缩和纤维化，从而降低肺动脉压力。本品适用于治疗肺动脉高压(PAH)，可改善患者运动耐力并延缓疾病进展。
药品称呼
通用名：安立生坦、Ambrisentan
商品名：凡瑞克、Volibris
适应靶点
选择性内皮素ETA受体拮抗剂，作用于血管平滑肌细胞及内皮细胞。
规格与性状
规格：5mg*30片/瓶；
性状：片剂。
主要成分
活性成分：安立生坦(Ambrisentan)。
用法用量
推荐剂量：起始剂量为5mg每日一次口服，根据耐受性可增至10mg每日一次。
调整原则：肝功能不全患者需谨慎调整剂量(具体详见“特殊人群用药”)。
服药方式：整片吞服，餐前或餐后服用均可。
不良反应
1、常见不良反应
外周性水肿、鼻塞/鼻窦炎、肝功能异常(如转氨酶升高)、头痛、贫血；
2、罕见严重不良反应
可能涉及肝毒性，需定期监测肝功能。
注意事项
肝功能监测：治疗前及治疗期间需定期检测转氨酶水平。
妊娠禁忌：育龄女性用药期间需采取高效避孕措施。
REMS项目：需参与“安立生坦风险评估与缓解策略(REMS)”，确保用药安全。
血红蛋白监测：治疗期间可能引发贫血，建议定期检测血红蛋白水平。
特殊人群用药
孕妇：禁忌使用，可能导致胎儿畸形。
哺乳期妇女：停药或停止哺乳，药物是否经乳汁分泌尚不明确。
儿童：安全性与有效性尚未确立。
老年人：需谨慎用药，无需调整剂量。
肝肾功能不全：中重度肝功能不全患者禁用；肾功能不全患者无需调整剂量。
禁忌症
对安立生坦或辅料过敏者。
妊娠女性。
中重度肝功能不全患者。
药物相互作用
环孢素：可能升高安立生坦血药浓度，需密切监测。
其他相互作用：尚不明确，建议联用前咨询医师。
药物过量
过量数据有限，若发生需对症支持治疗(如洗胃、活性炭吸附)，暂无特异性解毒剂。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约90％，达峰时间约2小时。
分布：血浆蛋白结合率约99％。
代谢：主要通过UGT酶及CYP3A4代谢。
排泄：约65％经粪便排出，22％经尿液排泄，消除半衰期约15小时。
贮存方法
20°C-25°C保存，允许短暂暴露于15°C-30°C。
避光、防潮，置于儿童不可触及处。
研发公司
意大利SigmaPharm(西格玛)
