BCR-ABL融合基因的异常表达会导致细胞增殖失控和肿瘤形成。尼洛替尼主要是通过靶向性地与BCR-ABL融合基因中的ATP结合位点高度结合，抑制含有异常染色体的癌细胞的增殖，延长患者的生存期。
药品称呼
通用名：尼洛替尼
商品名称：Tasigna
全部名称：尼洛替尼，达希纳，Nilotinib，Tasigna
剂型和规格
胶囊：50mg、150mg、200mg
特殊人群用药
1.孕妇
动物研究显示致畸及致死作用;用药须避孕并避免怀孕。
2.哺乳期女性
尼洛替尼可经乳汁排泄;哺乳期及停药后14天内禁奶。
3.具有生殖潜力的男女
育龄妇女用药前需行妊娠试验;用药及停药后14天内须采取有效避孕措施。
4.儿童使用
1岁患者安全有效；<1岁者尚未建立；定期监测生长发育并关注肝功能及血脂等。
5.老年人使用
≥65岁患者安全性及疗效与年轻患者相似，无需专门调整剂量。
6.肾功能损害
肾功能损害对药代动力学影响尚不明确，应谨慎使用并监测。
7.肝功能损害
肝损害患者赢医嘱减量并密切监测QT间期。
禁忌症
低血钾(hypokalemia)、低血镁(hypomagnesemia)或长QT综合征患者禁用。
药物相互作用
1.强CYP3A抑制剂
联用可使尼洛替尼浓度显著升高，增加毒性风险;应避免同时使用或按2.8条减量。
2.强CYP3A诱导剂
联用可使浓度降低，减弱疗效;应避免同时使用。
3.质子泵抑制剂(PPI)
联用可降低暴露;可用H₂受体拮抗剂(剂量前后各间隔2 h)或抗酸剂(剂量前后各间隔2 h)替代。
4.QT延长药物
避免与其他QT延长药物(如抗心律失常药)合用。
性状
50 mg：红色帽、浅黄色体，硬明胶胶囊，黑色“NVR/ABL”放射状印记。
150 mg：全红色胶囊，黑色“NVR/BCR”轴向印记。
200 mg：全淡黄色胶囊，红色“NVR/TKI”轴向印记。
贮存方法
20 ℃-25 ℃(68 ℉-77 ℉)储存，允许15 ℃-30 ℃(59 ℉-86 ℉)温度浮动。
生产厂家
瑞士诺华
