维贝格龙(Vibegron)是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂,通过激活膀胱平滑肌中的β3受体,增加膀胱容量并减少排尿频率,从而有效缓解膀胱过度活动症(OAB)的症状,包括尿急、尿频和急迫性尿失禁。该药适用于成人及接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性患者。
药品称呼
通用名:Vibegron(维贝格龙)
商品名:Gemtesa
适应靶点
β3肾上腺素受体
适应症和适应人群
1、成人膀胱过度活动症(OAB)
用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的成人患者。
2、成年男性OAB合并BPH
用于接受药物治疗(如α受体阻滞剂联合或不联合5α还原酶抑制剂)的良性前列腺增生(BPH)成年男性患者,缓解OAB相关症状。
规格与性状
规格:片剂,75mg/片,90片/瓶
性状:椭圆形,浅绿色薄膜衣片,一侧刻有“V75”字样,另一侧无刻痕。
主要成分
活性成分:维贝格龙。
辅料:交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每日一次,每次75mg,口服,可与食物同服或单独服用。
2、服用方法
整片吞服,并用一杯水送服。
可碾碎后与约15mL苹果酱混合,立即服用并饮水。
不良反应
常见不良反应(≥2%)
头痛、尿路感染、鼻咽炎、腹泻、恶心、上呼吸道感染。
严重不良反应
尿潴留:尤其见于膀胱出口梗阻或同时使用抗毒蕈碱药物的患者。
血管性水肿:表现为面部或喉部肿胀,可能危及生命,需立即停药并就医。
其他罕见反应:口干、便秘、残余尿量增加、潮热。
注意事项
尿潴留:监测排尿情况,高风险患者(如膀胱出口梗阻或合用抗毒蕈碱药物)需谨慎。
血管性水肿:出现症状应立即停药并采取急救措施。
地高辛相互作用:合用时应监测地高辛血药浓度,调整剂量。
特殊人群用药
1、儿童
安全性及有效性尚未确立。
2、老年人(≥65岁)
无需调整剂量。
3、肾功能不全
轻至重度(eGFR≥15mL/min/1.73m²)无需调整;终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)不推荐使用。
4、肝功能不全
轻至中度(Child-PughA/B)无需调整;重度(Child-PughC)不推荐使用。
5、妊娠及哺乳
尚无人类数据,动物实验显示高剂量可能影响胎儿发育。哺乳期慎用。
禁忌症
对维贝格龙或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
地高辛:维贝格龙可增加地高辛的血药浓度(Cmax↑21%,AUC↑11%),需监测并调整剂量。
其他药物:与酮康唑(CYP3A4/P-gp抑制剂)、地尔硫卓、利福平或托特罗定无显著相互作用。
药物过量
尚无过量病例报道。如发生,应采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收:达峰时间(Tmax)1-3小时,食物无显著影响。
分布:表观分布容积6304 L,血浆蛋白结合率约50%。
代谢与排泄:主要经粪便(59%,原形54%)和尿液(20%,原形19%)排泄,半衰期30.8小时。
特殊人群:年龄、性别、种族及轻中度肝肾功能不全者无需调整剂量。
贮存方法
20°C至25°C室温保存,允许短时间置于15°C至30°C。
置于儿童不可接触处。