琥珀酸他舒格替尼是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性，通过抑制并阻断这些信号来抑制肿瘤生长。琥珀酸他舒格替尼的上市为胆道癌患者提供了新的靶向治疗选择，尤其是针对FGFR2基因突变的患者，这类患者通常对传统化疗反应不佳。
药品称呼
通用名称：琥珀酸他舒格替尼
商品名称：Tasfygo
作用靶点
FGFR2
规格与形状
规格
35mg*(14片x4板)/盒。
性状
黄色圆形薄膜包衣片，表面印有代码“TAS E35”。
用法用量
1、成人推荐剂量
每次4片(140mg)，每日1次，口服。
2、给药要求
服药时间：需空腹服用，避免餐前1小时至餐后2小时内给药。
服用方法：以适量温水送服，不可嚼碎或压碎。
3、剂量调整
根据不良反应(如高磷血症、眼毒性)可能需要暂停、减量或终止治疗，需严格遵医嘱。
4、漏服处理
若漏服时间未超过12小时，应立即补服；超过12小时则跳过该次剂量，次日按原计划服药。禁止双倍剂量补服。
不良反应
1、严重副作用
视网膜脱离：飞蚊症加重、闪光感、视野缺损、视物变形或模糊、视野中出现幕状遮挡等。出现任何视觉异常需立即停药并就医。
高磷血症：需定期监测血磷水平，必要时采取降磷措施。
2、常见副作用
眼部症状(如视力下降、视物模糊)、肝功能异常等。
注意事项
1、禁忌人群
对琥珀酸他舒格替尼或辅料过敏者禁用。
2、特殊人群警示
肝功能不全：需谨慎使用，密切监测肝功能。
3、妊娠/哺乳期
女性患者治疗期间及停药后6日内需采取有效避孕措施。
男性患者同期需使用屏障避孕法(如避孕套)。
哺乳期妇女应暂停哺乳。
4、监测要求
定期进行眼科检查(包括视网膜评估)及血磷检测。
特殊人群用药
1.孕妇
在针对大鼠的生殖毒性研究中，当药物剂量达到与人类临床暴露量相当的水平时，已观察到致畸效应，这强调了孕妇使用该药物时的谨慎必要性。
2.哺乳期女性
哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，婴儿通过摄入含有药物的乳汁可能会遭受严重的副作用，建议哺乳期女性在用药期间暂停母乳喂养。
3.具有生殖潜力的男性和女性
对于具有生育能力的男性和女性，在使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内，应采取有效的避孕措施。女性应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取适当的避孕方法，而男性则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法(如避孕套)进行避孕。
4.儿童使用
目前尚未进行针对儿童患者的琥珀酸他舒格替尼临床试验，该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚。
5.肝功能损害
由于琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。由于尚未在肝功能受损患者中进行临床试验，无法准确评估该药物在这类患者中的安全性和有效性。
禁忌症
对琥珀酸他舒格替尼成分有过敏史的患者不能使用。
药物相互作用
雷贝拉唑以20mg剂量每日一次口服给药或35mg单剂量口服时，与琥珀酸他舒格替尼联用未显著改变其Cmax和AUCinf，代谢产物M2的浓度略有增加。在利福平与琥珀酸他舒格替尼联合使用的试验中，利福平的AUCinf有所下降。此外，琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2均为P-gp底物，且该药物对多种酶和转运体具有复杂影响，包括抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A，并可能抑制P-gp和BCRP。
药代动力学
吸收与分布
琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别约为93.7%和90.0%，表明其在体内分布广泛。
代谢与排泄
该药物主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在同等剂量下可能导致血液浓度升高。此外，琥珀酸他舒格替尼是P-糖蛋白(P-gp)的底物，可抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1的活性，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。
剂量与给药
琥珀酸他舒格替尼的常规成人剂量为140mg，每日口服一次，需在空腹条件下服用。剂量可根据患者的具体情况适当调整。
特殊人群
目前尚未对肝功能障碍患者和儿童进行临床试验。由于药物主要在肝脏代谢，肝功能受损患者需谨慎使用，并可能需要调整剂量。
贮存方法
需要将药物储存在室温环境下。
生产厂家
日本卫材(Eisai)。
