艾代拉里斯(Idelalisib)是一种口服激酶抑制剂，通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)发挥作用。PI3Kδ在正常和恶性B细胞中高度表达，参与细胞存活、增殖和迁移的信号通路。
药品称呼
通用名称：艾代拉里斯、Idelalisib
商品名称：Zydelig
其他名称：艾代拉利司、艾德拉尼
适应靶点
PI3Kδ激酶
适应症和适应人群
1、适应症
联合利妥昔单抗(Rituximab)治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)，适用于因合并症无法接受标准化疗的患者。
2、限制使用
不推荐用于CLL、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)或其他惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)的一线治疗。
禁止与苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR方案)联合使用，或与利妥昔单抗联合治疗FL、SLL及iNHL。
规格与性状
规格：150mg*60片/盒；
性状：粉色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“GSI”，另一面刻有“150”。
主要成分
活性成分：艾代拉里斯(Idelalisib)
辅料：微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇等。
用法用量
1、推荐剂量
150mg口服，每日两次(间隔约12小时)，随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
2、剂量调整(根据不良反应)
肝毒性
ALT/AST＞5×ULN时暂停用药，恢复后减量至100mg每日两次；＞20×ULN时永久停药。
严重腹泻/结肠炎
若需住院治疗，暂停用药直至缓解，恢复后减量至100mg每日两次。
肺炎
出现症状性肺炎需永久停药。
中性粒细胞减少
ANC＜0.5Gi/L时暂停用药，恢复后减量。
建议您阅读完整艾代拉里斯用法用量信息，用药应在医生指导下进行。
不良反应
1、常见不良反应(发生率≥30％)
腹泻、肺炎、发热、疲乏、皮疹、咳嗽、恶心。
2、严重不良反应
肝毒性：表现为ALT/AST升高，需定期监测肝功能。
严重腹泻/结肠炎：需警惕血便或脱水。
肺炎：可能出现间质性肺病。
感染：包括败血症、巨细胞病毒(CMV)再激活。
肠道穿孔：需立即停药并手术干预。
严重皮肤反应：如Stevens-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。
注意事项
肝毒性监测
治疗前及治疗期间每2周检测ALT/AST，持续3个月，之后每1-3个月一次。
感染预防
治疗期间需预防肺孢子菌肺炎(PJP)，定期监测CMV病毒载量。
妊娠风险
可能致胎儿畸形，育龄女性需避孕至停药后1个月，男性避孕至停药后3个月。您可以阅读艾代拉里斯注意事项内容，了解更多完整信息。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究结果和作用机制，本品可引起胎儿伤害，孕妇禁用。有生殖潜力的女性在治疗前需进行妊娠试验，治疗期间及最后一剂后1个月需使用有效避孕措施。
【哺乳期女性】尚无本品或其代谢物在人乳中的存在数据，及对母乳喂养婴儿或乳汁产生影响的数据。由于可能对母乳喂养婴儿产生严重不良反应，哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后1个月不建议哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后1个月需使用有效避孕措施，若怀孕或疑似怀孕，需立即告知医护人员。有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间及最后一剂后3个月需使用有效避孕措施。
【儿童使用】艾代拉里斯在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】与年轻患者相比，老年患者因不良反应停药的发生率更高，严重不良反应发生率更高，死亡率更高。
【肾功能损害】年龄、性别、种族、肾功能损害(肌酐清除率≥15mL/min)和体重对艾代拉里斯暴露无影响，无需调整剂量。
【肝功能损害】ALT或AST或胆红素>正常上限(ULN)的患者无需调整剂量，但基线AST或ALT>2.5×ULN 或胆红素>1.5×ULN 的患者安全性和有效性数据有限。基线肝功能损害患者需监测不良反应，并根据不良反应调整剂量。
禁忌症
对艾代拉里斯或辅料严重过敏者(包括过敏反应、中毒性表皮坏死松解症)。
药物相互作用
1.其他药物对艾代拉里斯的影响
强CYP3A抑制剂：合用可能增加艾代拉里斯浓度，增加暴露相关不良反应风险。若无法使用其他药物，需更频繁监测患者不良反应。
强CYP3A诱导剂：合用可能降低艾代拉里斯浓度，降低疗效。避免合用。
2.艾代拉里斯对其他药物的影响
与CYP3A底物合用可能增加该底物浓度，避免与敏感CYP3A底物合用。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：口服1.5小时达峰，高脂饮食可增加AUC1.4倍。
分布：蛋白结合率≥84％，表观分布容积23L。
代谢：经醛氧化酶和CYP3A代谢，次要代谢途径为UGT1A4。
排泄：78％经粪便排出，14％经尿液排出，终末半衰期8.2小时。
贮存方法
原包装保存，避免潮湿。储存温度在20℃-30℃之间(允许短时15℃-30℃)。
研发公司
美国吉利德
