




患者必须在医生的严格指导下使用吡托布鲁替尼,医生会依据患者的具体病情、身体状况(如肝肾功能等)、合并用药情况以及治疗过程中的反应等多方面因素,制定个性化的用药方案。
推荐剂量为200mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
片剂需用水整片吞服,不得切割、压碎或咀嚼。
每天在同一时间服用,可与食物同服或空腹服用。
若漏服剂量超过12小时,无需补服,按计划服用下一剂。
当出现3级或以上非血液学毒性、伴发热和/或感染的绝对中性粒细胞计数<1×10⁹/L至0.5×10⁹/L、绝对中性粒细胞计数<0.5×10⁹/L且持续7天或以上、伴出血的血小板计数<50×10⁹/L至25×10⁹/L、血小板计数<25×10⁹/L时:
首次发生:中断用药直至恢复至1级或基线,随后按原剂量200mg每日一次重新开始服用。
第二次发生:中断用药直至恢复至1级或基线,重新开始时剂量调整为100mg每日一次。
第三次发生:中断用药直至恢复至1级或基线,重新开始时剂量调整为50mg每日一次。
第四次发生:停药。
无症状的淋巴细胞增多无需调整剂量,无症状的脂肪酶升高不一定需要调整剂量。对于4级非血液学毒性,在以相同剂量恢复治疗前需评估获益风险。
对于严重肾功能损害(eGFR15-29mL/min)的患者,若当前剂量为200mg每日一次,需将剂量降至100mg每日一次;否则剂量减少50mg。若当前剂量为50mg每日一次,则停药。轻度至中度肾功能损害(eGFR30-89mL/min)患者无需调整剂量。
避免与强效CYP3A抑制剂联用。若无法避免联用,需将吡托布鲁替尼剂量减少50mg。若当前剂量为50mg每日一次,在强效CYP3A抑制剂使用期间中断吡托布鲁替尼治疗。在停用强效CYP3A抑制剂5个半衰期后,恢复至开始使用强效CYP3A抑制剂前的剂量。
避免与强效或中度CYP3A诱导剂联用。若无法避免与中度CYP3A诱导剂联用,且当前吡托布鲁替尼剂量为200mg每日一次,需将剂量增至300mg;若当前剂量为50mg或100mg每日一次,剂量增加50mg。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年6月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216059