傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），适用于肺动脉高压（PAH,WHO组Ⅰ）的治疗延缓疾病进展。 2013 年10月傲朴舒被美国FDA批准上市，商品名为：opsumit。2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨傲朴舒中国上市会上，爱可泰隆医药贸易（上海）有限公司宣布傲朴舒上市。 SERAPHIN(内皮素受体拮抗剂改善PAH患者临床结局的研究)研究共计纳 入742例患者，比较了每日3 mg 、10 mg傲朴舒与安慰剂的疗效。该研究允许患者接受磷酸二酯酶抑制剂-5抑制剂或前列环素类口服或吸入制剂治疗。 结果显示，3 mg和10 mg傲朴舒组分别有38%和31%的患者达到主要终点(PAH事件或全因死亡复合终点)，而安慰剂组为46%。3 mg和10 mg傲朴舒组风险比分别为0.7和0.55，具有统计学显著意义。 傲朴舒如何使用才能达到最佳治疗效果呢？ 傲朴舒是处方药，建议患者用药前先咨询相关医生。傲朴舒建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 傲朴舒会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。如果临床相关的转氨酶升高发生，或如果伴随着胆红素＞2×ULN（正常值上线）的升高，或肝毒性的临床症状的增加，停止使用傲朴舒。严重贫血患者不建议使用傲朴舒。开始治疗前测量血红蛋白，并在治疗期间重复测量。

傲朴舒（马西替坦）由瑞士爱可泰隆（Actelion Pharmaceuticals）公司研发并于 2013 年10月18日被 FDA 批准首先在美国上市，用于治疗肺动脉高压。 傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。 在PORTICO研究中，患者被随机分组接受傲朴舒10 mg（n=43）或安慰剂（n=42），每天一次。在12周治疗后，傲朴舒显著改善肺血管阻力（PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001）、平均肺动脉压（mPAP;傲朴舒组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001）和心脏指数（傲朴舒组比安慰剂组高0.52 L/min/m2，p = 0.0009）。 傲朴舒口服用药，建议口服量为10毫克，每日一次。是否随饭服用均可。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 傲朴舒用药过程的副作用有过敏反应（血管性水肿，瘙痒和皮疹）、肝脏转氨酶升高（ALT，AST）和肝损伤、水肿/液体潴留等，患者如有身体不适，应及时前往医院就医。 目前傲朴舒已经获得了包括中国在内的59个国家的药监当局批准上市，为越来越多的肺动脉高压患者带来了福音。

傲朴舒由瑞士爱可泰隆（Actelion Pharmaceuticals）公司研发，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)，以延缓疾病进展。同时也降低了PAH患者住院治疗。 傲朴舒是一种口服双重内皮素受体拮抗剂。通过增加分子的非电离态比例，能够更好地穿透脂溶性细胞膜。临床研究（SERAPHIN）Ⅰ、Ⅱ期结果显示，傲朴舒对健康受试者和肺动脉高压患者都有益处。 傲朴舒对肺动脉高压有多大效果呢？下面我们继续来了解一下。 SERAPHIN研究是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照、事件驱动( eventdriven)的Ⅲ期临床试验，入选39个国家，151家医学中心，年龄均≥12岁的特发性或遗传性肺动脉高压患者，或与结缔组织疾病、修复后先天性体-肺分流、人类免疫缺陷病毒感染、药物应用或毒物暴露等相关的肺动脉高压患者共742例。 研究发现，与安慰剂组相比，3mg傲朴舒组的全因住院风险无明显下降，但全因住院率明显降低了20.5%，全因导致的平均住院天数降低了30.6%；肺动脉高压导致的住院风险降低了42.7%，肺动脉高压导致的住院率降低了44.5%，肺动脉高压导致的平均住院天数降低了53.3%。 与安慰剂组相比，10mg傲朴舒组的全因住院风险明显降低，全因住院率明显降低了33.1%，全因导致的平均住院天数降低了31.0%；肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%，肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%，肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。 上述研究数据表明，傲朴舒能够有效的减缓疾病进展，降低疾病恶化和死亡的风险。

傲朴舒用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），建议口服量为每日一次，每次10mg。可随餐或空腹服用。患者最好不要将药片掰开，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。 下面让我们通过一些试验看一下傲朴舒治疗肺动脉高压的效果是怎样的呢？ SERAPHIN是目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一，在这个里程碑式的研究中，和安慰剂相比，傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险，即便基线时已接受背景治疗，傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。傲朴舒也能够降低PAH患者住院治疗。 傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗，或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH（57%），与结缔组织病相关的PAH（31%），与修复分流的先天性心脏病相关的PAH（8%）。 肺动脉高压（PAH）是一种慢性、危及生命的疾病，由患者心脏和肺部之间的动脉高血压引起，其致死率跟癌症类似。2018年傲朴舒在国内的上市，极大的降低了国内患者的疾病风险或死亡概率。

傲朴舒（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。研究表明80%的ET-1分泌到组织中，因此使药物进入组织奖达到更好的治疗效果。傲朴舒（opsumit）的组织靶向性是借助其高亲脂性结构修饰实现的，有利于化合物高度集中在肺部组织。 在SERAPHIN研究中发现，与安慰剂组相比，10mg傲朴舒组的全因住院风险明显降低，全因住院率明显降低了33.1%，全因导致的平均住院天数降低了31.0%；肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%，肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%，肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。 2013 年10月傲朴舒（opsumit）被 FDA 批准首先在美国上市，用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。 鉴于傲朴舒（opsumit）属于处方药，患者在用药前应先咨询相关的医生。傲朴舒的推荐口服量为10毫克，每日一次。马西替坦可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。由于在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 为了保障患者在用药期间的安全性，患者应注意傲朴舒（opsumit）会产生胚胎毒性，孕妇不可使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。 傲朴舒（opsumit）会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。如果临床相关的转氨酶升高发生，或如果伴随着胆红素＞2×ULN（正常值上线）的升高，或肝毒性的临床症状的增加，停止使用傲朴舒。

傲朴舒（opsumit）注意事项有以下几点： 1、胚胎胎儿毒性 在怀孕期间服用傲朴舒（opsumit）可能会对胎儿造成伤害，禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。 傲朴舒可通过Opsumit REMS计划（限制性分配计划）为女性提供傲朴舒。 2、肝毒性 傲朴舒（opsumit）会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。 在用安慰剂对照的研究中，用10毫克口服傲朴舒组肝脏不良事件的停药率为3.3%，而安慰剂组为1.6%。 在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。 建议病人报告肝损伤的症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、乏力、厌食、黄疸、尿黑、发烧或发痒）。如果临床相关的转氨酶升高发生，或如果伴随着胆红素＞2×ULN（正常值上线）的升高，或肝毒性的临床症状的增加，停止使用傲朴舒（opsumit）。考虑在没有经历肝毒性临床症状的患者中，当肝酶水平正常化时，重新开始使用傲朴舒。 3、液体滞留 周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。 有潜在左心室功能不全的患者在开始ERA（内皮素受体拮抗剂）治疗后可能有发生明显液体滞留的特殊风险。 4、血红蛋白降低 血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era（内皮素受体拮抗剂）后出现下降，并在使用傲朴舒（opsumit）的临床研究中观察到。这些下降发生得很早，此后趋于稳定。在PAH（肺动脉高压）中补体的安慰剂对照研究中，补体10mg使血红蛋白从基线水平到18个月平均下降约1.0g/dL，而安慰剂组没有变化。严重贫血患者不建议使用傲朴舒。开始治疗前测量血红蛋白，并在治疗期间重复测量。 5、肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病（PVOD） 如果出现肺水肿的迹象，考虑相关PVOD的可能性。如果确认，停止使用傲朴舒。 6、精子数量减少 其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者傲朴舒对生育力的潜在影响。 以上就是傲朴舒（opsumit）注意事项的相关介绍，希望对您有所帮助。

通用名：傲朴舒 商品名称：opsumit 全部名称：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan 适应症： 傲朴舒（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。 作用机制： 傲朴舒（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。 用法用量： 建议口服量为10毫克，每日一次。 可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。 在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 不良反应：贫血（13%），鼻咽炎/咽炎（20%），支气管炎（12%），头痛（14%），流感（6%），泌尿道感染（9%）。 禁忌：傲朴舒（opsumit）禁用于孕妇。如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。 注意事项： 傲朴舒禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。 傲朴舒可通过Opsumit REMS计划（限制性分配计划）为女性提供傲朴舒。 液体滞留。周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。 精子数量减少。其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者该药对生育力的潜在影响。 肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病（PVOD）。如果出现肺水肿的迹象，考虑相关PVOD的可能性。如果确认，停止使用傲朴舒（opsumit）。

马西替坦macitentan由瑞士爱可泰隆（Actelion Pharmaceuticals）公司研发，在 2013 年10月18日马西替坦被 FDA 批准首先在美国上市。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)，以延缓疾病进展。同时也降低了PAH患者住院治疗。 很多患者在服用马西替坦（macitentan）期间只关注了治疗效果而忽视了注意事项，这也是不可取的，下面就让医伴旅带大家了解一下马西替坦的一些注意事项吧。 1、胚胎胎儿毒性 在怀孕期间服用马西替坦（macitentan）可能会对胎儿造成伤害，禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。 马西替坦可通过Opsumit REMS计划（限制性分配计划）为女性提供马西替坦。 Opsumit REMS计划的显著要求包括： 开处方者必须通过注册和完成培训获得课程认证。 所有女性，不论其生殖能力如何，都必须在使用Opsumit之前加入Opsumit REMS计划。男性患者不参加REMS。 有生育潜力的女性必须遵守怀孕测试和避孕要求。 药店必须通过该计划的认证，并且必须只分发给有权接受口服避孕药的患者。 2、肝毒性 马西替坦macitentan会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。 在用安慰剂对照的研究中，用10毫克口服马西替坦组肝脏不良事件的停药率为3.3%，而安慰剂组为1.6%。 在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。 3、液体滞留 周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。 4、血红蛋白降低 血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era（内皮素受体拮抗剂）后出现下降，并在使用马西替坦（macitentan）的临床研究中观察到。这些下降发生得很早，此后趋于稳定。

马西替坦（macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。研究表明80%的ET-1分泌到组织中，因此使药物进入组织奖达到更好的治疗效果。马西替坦的组织靶向性是借助其高亲脂性结构修饰实现的，有利于化合物高度集中在肺部组织。 在SERAPHIN研究中发现，与安慰剂组相比，10mg马西替坦组的全因住院风险明显降低，全因住院率明显降低了33.1%，全因导致的平均住院天数降低了31.0%；肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%，肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%，肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。 2013 年10月马西替坦（macitentan）被 FDA 批准首先在美国上市，用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。 2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨马西替坦（macitentan）中国上市会上，爱可泰隆医药贸易（上海）有限公司宣布马西替坦（macitentan）上市，作为在肺动脉高压（简称PAH）在单药和联合使用有长期疗效证据的PAH药物，马西替坦是在PAH 治疗领域中前迈出的重大一步。 马西替坦（macitentan）的价格是患者们一直比较关注的一个方面，下面我们来看看马西替坦的价格是多少呢？ 据了解，国内一盒马西替坦（macitentan）的价格在29980元左右，而瑞士爱可泰隆制药生产的马西替坦，印度药房售价约11000元左右（10mg*28片/盒），受汇率影响价格会有所不同，具体价格请咨询医伴旅客服。

马西替坦（macitentan）说明书 药品名称：马西替坦 商品名称：opsumit 其他名称：傲朴舒, macitentan, masitentan 适应病症：马西替坦（macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。 用法用量：建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 不良反应：马西替坦常见的不良反应：贫血（13%），鼻咽炎/咽炎（20%），支气管炎（12%），头痛（14%），流感（6%），泌尿道感染（9%）。 因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。 使用禁忌：禁用于孕妇。 如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。 注意事项： 1、胚胎胎儿毒性 在怀孕期间服用马西替坦可能会对胎儿造成伤害，禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。 马西替坦可通过Opsumit REMS计划（限制性分配计划）为女性提供马西替坦。 2、肝毒性 马西替坦（macitentan）会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。 在用安慰剂对照的研究中，用10毫克口服马西替坦组肝脏不良事件的停药率为3.3%，而安慰剂组为1.6%。 在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。 3、液体滞留 周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。 4、血红蛋白降低 血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era（内皮素受体拮抗剂）后出现下降，并在使用马西替坦的临床研究中观察到。这些下降发生得很早，此后趋于稳定。 5、肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病（PVOD） 如果出现肺水肿的迹象，考虑相关PVOD的可能性。如果确认，停止使用马西替坦。 6、精子数量减少 其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者马西替坦（macitentan）对生育力的潜在影响。

马西替坦（Macitentan）是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂（ERA），目前已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准文号。 在PORTICO研究中，患者被随机分组接受马西替坦10 mg（n=43）或安慰剂（n=42），每天一次。在12周治疗后，马西替坦显著改善肺血管阻力（PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001）、平均肺动脉压（mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001）和心脏指数（马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2，p = 0.0009）。 在SERAPHIN这个里程碑式的研究中（目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一），和安慰剂相比，马西替坦显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险，即便基线时已接受背景治疗，马西替坦联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。马西替坦和安慰剂组的6分钟步行距离（6MWD）或WHO功能分级（FC）无显著差异。 马西替坦如何服用才能达到最佳治疗效果呢？ 马西替坦是处方药，患者在用药前应先咨询有经验的医生，在医生的建议下服药。 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。由于还未在在肺动脉高压患者中研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 除此之外，马西替坦会产生胚胎毒性，孕妇禁止使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。

马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），适用于肺动脉高压（PAH,WHO组Ⅰ）的治疗延缓疾病进展。 2013 年10月马西替坦被美国FDA批准上市，商品名为：opsumit。2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨马西替坦（国内也叫傲朴舒）中国上市会上，爱可泰隆医药贸易（上海）有限公司宣布马西替坦上市。 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 下面我们来看看马西替坦的疗效到底怎么样呢？ SERAPHIN(内皮素受体拮抗剂改善PAH患者临床结局的研究)研究共计纳 入742例患者，比较了每日3 mg 、10 mg马西替坦与安慰剂的疗效。该研究允许患者接受磷酸二酯酶抑制剂-5抑制剂或前列环素类口服或吸入制剂治疗。 结果显示，3 mg和10 mg马西替坦组分别有38%和31%的患者达到主要终点(PAH事件或全因死亡复合终点)，而安慰剂组为46%。3 mg和10 mg马西替坦组风险比分别为0.7和0.55，具有统计学显著意义。 马西替坦是继波生坦、安立生坦上市后的第三个内皮素受体拮抗剂。并且马西替坦是在波生坦的基础上进行结构改造而研发的，马西替坦的有效性和安全性相对来说更高。马西替坦能够降低肺动脉高压（PAH）的发病率和死亡率，主要是通过减缓疾病进展发挥作用。

马西替坦于2018年在我国上市，一些患者已经对马西替坦有了一定的了解。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。主要用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)。 今天我们主要来了解一下，马西替坦要注意什么呢？ 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。马西替坦为处方药，应在有经验的医生下指导使用。 马西替坦会产生胚胎毒性，在怀孕期间服用马西替坦可能会对胎儿造成伤害，禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。可通过Opsumit REMS计划（限制性分配计划）为女性提供马西替坦。 马西替坦会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。在用安慰剂对照的研究中，用10毫克口服马西替坦组肝脏不良事件的停药率为3.3%，而安慰剂组为1.6%。在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。 建议病人报告肝损伤的症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、乏力、厌食、黄疸、尿黑、发烧或发痒）。如果临床相关的转氨酶升高发生，或如果伴随着胆红素＞2×ULN（正常值上线）的升高，或肝毒性的临床症状的增加，停止使用马西替坦。考虑在没有经历肝毒性临床症状的患者中，当肝酶水平正常化时，重新开始使用马西替坦。 液体滞留周围水肿和液体滞留是ERA（内皮素受体拮抗剂）已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH（肺动脉高压）中的补体对照研究中，补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。 血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era（内皮素受体拮抗剂）后出现下降，并在使用马西替坦的临床研究中观察到。这些下降发生得很早，此后趋于稳定。严重贫血患者不建议使用马西替坦。开始治疗前测量血红蛋白，并在治疗期间重复测量。 如果出现肺水肿的迹象，考虑相关PVOD的可能性。如果确认，停止使用马西替坦。

马西替坦是什么药品呢？下面大家一起来了解一下吧！ 马西替坦是由瑞士Actelion公司研发的新型内皮素受体拮抗剂,具有组织靶向性，对ETA受体、ETB受体具有双重抑制作用,可用于治疗肺动脉高压、肺纤维化等疾病,在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。 2013 年10月马西替坦被美国FDA批准上市，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)的内皮素受体拮抗剂。2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨马西替坦（傲朴舒）中国上市会上，爱可泰隆医药贸易（上海）有限公司宣布马西替坦上市。 马西替坦是在波生坦的基础上进行结构改造而研发出的一种有效性和安全性更高的药物。马西替坦能够降低肺动脉高压（PAH）的发病率和死亡率，主要是通过减缓疾病进展发挥作用。 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 马西替坦具有胚胎毒性，所以孕妇禁用。在育龄期女性中，治疗开始前应排除妊娠，确保其使用可靠的避孕措施并在治疗期间每月进行一次妊娠试验。 肝毒性：肝脏转氨酶（AST、ALT）增高已经被认为与PAH和内皮素受体拮抗剂（ERA）相关。应用内皮素受体拮抗剂（ERAs）会引起转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。在开始马西替坦的治疗前应进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。

马西替坦的治疗效果怎么样呢？马西替坦是在2013 年10月被美国FDA批准上市，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)的内皮素受体拮抗剂。下面我们来了解一下她的治疗效果吧。 SERAPHIN是目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一，在这个里程碑式的研究中，和安慰剂相比，马西替坦显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险，即便基线时已接受背景治疗，马西替坦联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。 马西替坦也能够降低PAH患者住院治疗。马西替坦的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用马西替坦单药治疗，或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH（57%），与结缔组织病相关的PAH（31%），与修复分流的先天性心脏病相关的PAH（8%）。 肺动脉高压（PAH）是一种慢性、危及生命的疾病，由患者心脏和肺部之间的动脉高血压引起，其致死率跟癌症类似。2018年马西替坦在国内的上市，极大的降低了国内患者的疾病风险或死亡概率。 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。由于马西替坦可能会对胎儿造成伤害，所以禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。

马西替坦用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），建议口服量为每日一次，每次10mg。可随餐或空腹服用。患者最好不要将药片掰开，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 新药上市后的治疗效果总是大家最关心的地方，下面我们来看一下马西替坦的作用功效如何吧。 马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），其作用机制如下：马西替坦能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。马西替坦的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。 PORTICO试验表明，马西替坦在门静脉高压相关性肺动脉高压（POPH）患者中的安全性，包括肝脏安全性，与先前临床试验中观察到的结果一致。 在PORTICO研究中，患者被随机分组接受马西替坦10 mg（n=43）或安慰剂（n=42），每天一次。在12周治疗后，马西替坦显著改善肺血管阻力（PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001）、平均肺动脉压（mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001）和心脏指数（马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2，p = 0.0009）。 马西替坦和安慰剂组的6分钟步行距离（6MWD）或WHO功能分级（FC）无显著差异。

马西替坦由瑞士爱可泰隆（Actelion Pharmaceuticals）公司研发，在 2013 年10月18日马西替坦被 FDA 批准首先在美国上市。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)，以延缓疾病进展。同时也降低了PAH患者住院治疗。 马西替坦的有效性研究是一项在WHO功能分级Ⅱ级-Ⅲ级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用马西替坦单药治疗，或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57％)，与结缔组织病相关的PAH(31％)，与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8％)。 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 马西替坦会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。在用安慰剂对照的研究中，用10毫克口服马西替坦组肝脏不良事件的停药率为3.3%，而安慰剂组为1.6%。在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。 建议病人报告肝损伤的症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、乏力、厌食、黄疸、尿黑、发烧或发痒）。如果临床相关的转氨酶升高发生，或如果伴随着胆红素＞2×ULN（正常值上线）的升高，或肝毒性的临床症状的增加，停止使用马西替坦。考虑在没有经历肝毒性临床症状的患者中，当肝酶水平正常化时，重新开始使用。

马西替坦作用效果是怎样的呢？下面请跟随医伴旅一起了解一下吧。 马西替坦（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。 马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。马西替坦的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。 马西替坦建议口服量为10毫克，每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 PORTICO试验表明，马西替坦在门静脉高压相关性肺动脉高压（POPH）患者中的安全性，包括肝脏安全性，与先前临床试验中观察到的结果一致。 在PORTICO研究中，患者被随机分组接受马西替坦10 mg（n=43）或安慰剂（n=42），每天一次。在12周治疗后，马西替坦显著改善肺血管阻力（PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001）、平均肺动脉压（mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001）和心脏指数（马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2，p = 0.0009）。 目前马西替坦已经在我国上市，有越来越多的肺动脉高压患者将从中获益。

马西替坦是一种口服双重内皮素受体拮抗剂。通过增加分子的非电离态比例，能够更好地穿透脂溶性细胞膜。临床研究（SERAPHIN）Ⅰ、Ⅱ期结果显示，马西替坦对健康受试者和肺动脉高压患者都有益处。 肺动脉高压是一种以肺血管阻力持续升高为特征的严重疾病，最终会导致患者右心衰竭甚至死亡。马西替坦已经在包括中国的多个多家上市了，它的治疗效果到底是怎么样的呢？下面我们来了解一下马西替坦治疗肺动脉高压的疗效吧。 SERAPHIN研究是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照、事件驱动( eventdriven)的Ⅲ期临床试验，入选39个国家，151家医学中心，年龄均≥12岁的特发性或遗传性肺动脉高压患者，或与结缔组织疾病、修复后先天性体-肺分流、人类免疫缺陷病毒感染、药物应用或毒物暴露等相关的肺动脉高压患者共742例。 研究发现，与安慰剂组相比，3mg马西替坦组的全因住院风险无明显下降，但全因住院率明显降低了20.5%，全因导致的平均住院天数降低了30.6%；肺动脉高压导致的住院风险降低了42.7%，肺动脉高压导致的住院率降低了44.5%，肺动脉高压导致的平均住院天数降低了53.3%。 与安慰剂组相比，10mg马西替坦组的全因住院风险明显降低，全因住院率明显降低了33.1%，全因导致的平均住院天数降低了31.0%；肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%，肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%，肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。

马西替坦（Macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。马西替坦的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。 马西替坦口服用药，建议口服量为10毫克，每日一次。是否随饭服用均可。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。 注意：在怀孕期间服用马西替坦（Macitentan）可能会对胎儿造成伤害，禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并获得每月妊娠测试。马西替坦会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。在开始治疗前进行肝酶测试，并在临床指示的治疗期间重复。 马西替坦（Macitentan）已经获得了包括中国在内的59个国家的药监当局批准上市，用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。马西替坦贵不贵呢？一盒需要多少钱？ 马西替坦已经在我国上市了所以患者购买马西替坦还是比较方便的，不过国内的原研药价格也比较高，据了解，国内一盒马西替坦的价格在29980元左右，很多患者表示无力购买。 而瑞士爱可泰隆制药生产的马西替坦10mg*28片一盒，印度药房售价约11000元左右，受汇率影响价格会有所不同，具体价格请咨询医伴旅客服。