依普利酮（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。依普利酮（Eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被美国食品与药品管理局批准应用于临床，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮（Eplerenone）可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。依普利酮（Eplerenone）单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。 依普利酮使用的注意事项： （1）依普利酮（Eplerenone）不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。 （2）非甾体抗炎药、锂剂可影响依普利酮（Eplerenone）血药浓度而影响疗效。 （3）血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用依普利酮（Eplerenone）。 （4）孕妇、儿童、肝功能不全、慢性心功能不全、肾功能不全者慎用依普利酮（Eplerenone）。

依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。依普利酮的疗效如何呢？ 临床试验纳入499个1级或2级高血压患者分析依那普利或依普利酮治疗高血压的效果。患者随机接受依那普利或依普利酮的治疗。 在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示：在6个月时，依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg:P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。12个月后， 两组也相似(依普利酮-16.5/-13.3mmHg；依那普利-14.8/-14.1mmHg，P值分别为0.251和0.331)。由于有害事件而退出的(依普利酮7.9%，依那普利9.3%，在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时依普利酮23.3%，依那普利22.8%)。大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在依普利酮组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)。 研究的亚组分析显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。不仅如此，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

高血压是心血管疾病的主要危险因素之一，原发性高血压是最常见的高血压类型，约影响90%的高血压患者，与遗传和生活习惯等多种因素相关，而继发性高血压与已确定的潜在疾病因素有关，用抗高血压药物治疗通常以收缩压和舒张压低于140/90 mmHg为目标。依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 依普利酮的效果怎么样呢？ 试验探讨依普利酮与氯沙坦对收缩压及舒张压均增高的双期轻中度原发性高血压患者动脉僵硬度及中心动脉压(CAP)的影响。试验将84例轻中度原发性高血压患者[舒张压90～110mm Hg(1mm Hg=0.133kPa)且收缩压140～180mm Hg]分为依普利酮组和氯沙坦组,每组各42例，经服用安慰剂2周后进入12周的试验期，分别给予依普利酮50mg或氯沙坦50mg，口服1次/d，复诊1次/2周，4周后如舒张压≥90mm Hg，则改为依普利酮100mg分2次口服或氯沙坦100mg，口服1次/d。 结果：依普利酮组高血压患者完成试验37例,失访5例，氯沙坦组完成试验40例，失访2例；与治疗前相比，依普利酮组及氯沙坦组患者坐位收缩压及舒张压、动态血压参数、baPWV及CAP均明显降低;治疗12周末,两组患者的坐位收缩压及舒张压下降幅度差异无统计学意义[(18.3±8.6)比(21.4±9.4),(14.0±5.3)比(15.1±6.6)mm Hg,均P0.05]；依普利酮组的24h平均收缩压及平均舒张压、昼平均收缩压及平均舒张压、夜平均收缩压及平均舒张压、baPWV、CAP及总的不良事件发生率,与氯沙坦组相比差异无统计学意义。

依普利酮的效果如何？在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被美国国家食品与药品管理局批准应用于临床， 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 依普利酮的药理作用：EPL是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。EPL治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，EPL也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，EPL可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。2002年被美国食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 临床试验以氯沙坦为参照，评估依普利酮片治疗轻中度原发性高血压的临床疗效和安全性。方法:72例轻中度高血压患者，随机分为：动态血压组、氯沙坦组、依普利酮组，每组24例。氯沙坦组和依普利酮组采用双模拟、阳性药物平行对照的方法，分别接受氯沙坦和依普利酮治疗，治疗4周后,若血压未达标，药物剂量加倍后继续治疗4周；若血压达标,维持原剂量继续治疗4周。动态血压组服用依普利酮25 mg，每日1次。 结果显示：治疗8周后较治疗前，依普利酮组平均坐位舒张压下降(13.32±4.57)mmHg,氯沙坦组下降(10.90±5.64)mmHg，两组间差异无统计学意义。。治疗8周后较治疗前,依普利酮组平均坐位收缩压下降(23.56±9.39)mmHg，氯沙坦组下降(18.67±7.00)mmHg，两组间差异无统计学意义；依普利酮组及氯沙坦组平均坐位血压达标率分别为83.33%和91.30%，两组间差异无统计学意义；降压有效率分别为75.0%和60.9%，降压总有效率分别为91.7%和91.3%，降压有效率及降压总有效率组间差异均无统计学意义(P>0.05)。

依普利酮（Eplerenone,Inspra）是选择性醛固酮受体拮抗剂。市场上有其片剂，依普利酮片（25mg，50mg）。主要治疗心力衰竭的一种药物，能改善预后。适应症为1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；2、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 依普利酮治疗高血压的效果如何呢？ 临床试验评价依普利酮（Eplerenone,Inspra）与氯沙坦治疗原发性高血压的临床疗效与安全性。方法入选患者80例，随机分为依普利酮组和氯沙坦组，各40例。分别予依普利酮片50mg、氯沙坦钾片50mg，1次/d，口服，疗程12周。治疗前及疗程结束后主要检测多项生化指标、24h动态血压、记录不良反应。 结果与治疗前比较，两组血压明显下降，差异均有统计学意义(P0.05)；两组比较,依普利酮与氯沙坦在降低血压幅度上的差异无统计学意义(P0.05)。两组生化指标比较,差异无统计学意义(P0.05)。 结论显示，依普利酮（Eplerenone,Inspra）是治疗高血压的良药，在不受损器官的前提下，对肝脏，心脏，肾脏都有保护作用，此药可促进排尿而不流失钾元素。依普利酮与氯沙坦。1次/d。服用50 mg均能有效控制轻、中度高血压患者的血压。安全性及依从性好。

近年越来越多的证据表明其他组织，尤其是心脏、脑和血管也可以独立合成醛固酮，不仅如此还可直接影响血压，损害到心、脑、肾以及其他器官。肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)过度激活是加重心肌损伤、心肌重塑、促进心力衰竭(心衰)进展的重要因素，该系统的激活程度影响患者的预后和死亡。阻断RAAS的过度激活，是改善心室重塑、心衰预后，降低心衰死亡率的重要措施。依普利酮是第一个获批上市的选择性醛固酮受体阻断剂。 国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用，但它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。 EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用依普利酮，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 依普利酮作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病，《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时，依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg:P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。12个月后， 两组也相似(依普利酮-16.5/-13.3mmHg；依那普利-14.8/-14.1mmHg，P值分别为0.251和0.331)。由于有害事件而退出的(依普利酮7.9%，依那普利9.3%，在6个月内)和治疗失败率也相等(在6个月时依普利酮23.3%，依那普利22.8%)。大约每组有2/3的患者经以上单一治疗在6个月时血压达到正常。在依普利酮组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)。 不仅如此，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 那么依普利酮在国内的价格是多少呢？ 依普利酮目前还没有在国内上市，所以依普利酮没有国内售价。不过印度鲁平制药的依普利酮50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，有需要的患者可以通过医伴旅进行购买。

原发性高血压常伴有肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RASS）激活和继发性高醛固酮血症，因此醛固酮受体拮抗剂是一类治疗原发性高血压的重要药物。依普利酮作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病，《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用依普利酮，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。 依普利酮在2002年被美国FDA批准上市，不过目前依普利酮在我国仅在港台地区有售，也就是说依普利酮还未在我国上市。 由于依普利酮还未在国内上市，再加上通常辉瑞研发的原研药的价格普遍较高，所以越来越多的患者开始购买印度生产的依普利酮仿制药。 印度版依普利酮规格是50mg*100片，由印度鲁平制药生产，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，患者可以通过医伴旅购买。

依普利酮( eplerenone)与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 依普利酮( eplerenone)可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 成人治疗高血压用法用量如下：依普利酮( eplerenone)可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 2002年由辉瑞公司研发的依普利酮( eplerenone)首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。 医伴旅了解到2019年美国依普利酮25mg-30片瓶/盒，价格在118.71美元左右。不过印度鲁平制药的依普利酮50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，十分便宜，患者可以通过医伴旅购买。

依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 近年越来越多的证据表明其他组织，尤其是心脏、脑和血管也可以独立合成醛固酮，不仅如此还可直接影响血压，损害到心、脑、肾以及其他器官。肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)过度激活是加重心肌损伤、心肌重塑、促进心力衰竭(心衰)进展的重要因素，该系统的激活程度影响患者的预后和死亡。阻断RAAS的过度激活，是改善心室重塑、心衰预后，降低心衰死亡率的重要措施。依普利酮是第一个获批上市的选择性醛固酮受体阻断剂。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例　和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用，但它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。依普利酮（EPL）的化学式为 9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 据了解，依普利酮目前在我国还没有上市，所以更谈不上医保报销问题，即使是在香港台湾有售大陆居民也无法使用医保。 在我国患者中广泛受到欢迎的是印度生产的依普利酮仿制药，由于没有高昂的研发费用，印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，不会给患者造成过重的经济负担，是一个非常合适的选择。

原发性高血压常伴有肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RASS）激活和继发性高醛固酮血症，因此醛固酮受体拮抗剂是一类治疗原发性高血压的重要药物。依普利酮作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病，《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。 EPHESUS 试验表明，对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) ＜ 40% 及心力衰竭的患者，在标准治疗的基础上加用依普利酮，可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath，SCD)。 依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。 据了解，依普利酮目前在我国还没有上市，所以更谈不上医保报销问题，即使是在香港台湾有售大陆居民也无法使用医保。 在我国患者中广泛受到欢迎的是印度生产的依普利酮仿制药，由于没有高昂的研发费用，印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右，不会给患者造成过重的经济负担，是一个非常合适的选择。

依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。依普利酮（EPL）的化学式为 9，11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。 在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例　和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。 依普利酮是什么时候上市的呢？ 依普利酮由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床，但是并没有在我国上市，所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。

依普利酮（eplerenone）由美国辉瑞公司开发，2002年首次在美国上市，临床主要用于治疗高血压，2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。依普利酮属于一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂。 研究显示，依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消本品对血压的控制作用。 依普利酮和螺内酯作用原理相同，螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱，而依普利酮有良好的耐受性，副作用少的优点，避免内分泌紊乱的副作用。 依普利酮可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 根据内分泌学会临床实践指南，禁止在艾迪生病患者中使用。 对依普利酮或制剂的任何成分过敏；开始时血清钾>5meq/L；严重肝损伤（Child-Pugh C级）；临床显著性高钾血症；与补钾或保钾利尿剂同时使用。 避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压，依普利酮一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。

依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。治疗充血性心力衰竭的成人初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 在低肾素性高血压患者，依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP） 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP） 和 舒张压（DBP）。

依普利酮（eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮（eplerenone）用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭、高血压等的治疗。 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示：在6个月时，依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg；依那普利降低12.7mmHg；P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg；依那普利降低11.3 mm Hg；P=0.910)。在依普利酮组，血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿，但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%；P=0.01)。

依普利酮(Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮抑制剂，最初由法玛西亚公司(辉瑞)研发并在2002年10月在美国获准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。 依普利酮选择性作用于醛甾酮受体，对盐皮质激素受体具高度选择性，而对雄激素和孕酮受体作用较小，对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍，而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍，所以较少发生性激素相关的不良反应。 在整体人群中，血压水平随年龄逐渐升高，以收缩压更为明显，但50岁后舒张压呈现下降趋势，脉压也随之加大。近年来，人们对心血管病多重危险因素的作用以及心、脑、肾靶器官保护的认识不断深入，高血压的诊断标准也在不断调整，在改善生活方式的基础上，推荐使用24小时长效降压药物控制血压。 成人治疗高血压用法用量如下：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 依普利酮目前在国内并没有上市，所以国内也没有相关售价，由于美国生产的原研药通常价格较高，患者可以选择购买印度版的依普利酮仿制药，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右。 服用依普利酮可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。

依普利酮，商品名称：Planep。依普利酮是一种新的高度选择性的醛固酮受体阻断剂，可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。依普利酮由辉瑞公司研发，2002年首次在美国上市。 依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭，其作用机理是通过与醛固酮受体结合，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮，从而发挥降低血压的作用。 依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量：50毫克，口服，每日一次 。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次。最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。 在低肾素性高血压患者，依普利酮的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP） 的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP） 和 舒张压（DBP）。 依普利酮目前并没有在我国上市，所以也就无法使用医保报销。据了解，台湾和香港地区可以买到，但是作为处方药依普利酮的购买并不方便，而且国内的医保也无法在港台地区使用，而原研药的价格通常都比较高，所以去港台地区购买并不划算。 最经济实惠的方式其实是选择购买印度生产的仿制药，仿制药的功效与服用方法与原研药是基本一致的，只是没有高昂的研发成本所以定价才相对较低，印度鲁平制药的依普利酮，50mg*100片，价格折合人民币在500元左右。

依普利酮（eplerenone）是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依普利酮（eplerenone）用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭、高血压等的治疗。 依普利酮（eplerenone）与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。 充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。 目标剂量：50毫克，口服，每日1次 。 成人高血压常用剂量：依普利酮（eplerenone）可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。 初始剂量：50毫克，口服，每日一次；维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ；最大剂量：100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。