塞尔帕替尼（LOXO-292）是一种高度选择性和有效的口服研究药物，2020年5月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Retevmo(selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)，该药物是首个被批准专门用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。 塞尔帕替尼纳入医保后的费用：塞尔帕替尼（LOXO-292）目前还没有在国内上市，因此也没有纳入医保的价格。 LIBRETTO-001为一项评估塞尔帕替尼有效性的Ⅰ/Ⅱ期临床研究，该研究纳入了携带RET激活改变（融合或突变）的青少年及成年实体瘤患者，本文报道了塞尔帕替尼在RET融合NSCLC患者中的有效性及安全性。共纳入了105例RET融合阳性的经治晚期NSCLC患者，所有患者给予塞尔帕替尼口服，每28天为一个周期，直至患者出现疾病进展、死亡、不可耐受的毒性或撤销知情同意。Ⅰ期剂量爬坡试验中塞尔帕替尼剂量范围由20 mg每天一次至240 mg每天两次，Ⅱ期研究中采取160 mg每天两次的推荐剂量。如果患者出现疾病进展，但研究者认为患者可以继续从塞尔帕替尼治疗中获益，则会继续进行塞尔帕替尼治疗。经过中位9.6个月的随访，33例患者出现进展，中位PFS达到18.4个月，23例患者进展后继续治疗，获得了额外0.2-16.4个月的生存获益。而中位反应持续时间(DOR)达到20.3个月。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼治疗晚期或转移性RET突变甲状腺癌情况https://www.1blv.com/newsDetail/104469.html

塞尔帕替尼（LOXO-292）是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。 塞尔帕替尼（LOXO-292）基于体重推荐剂量: ① 少于50kg:120mg; ② 50kg及以上:160mg。 每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 2020年5月8日，塞尔帕替尼（LOXO-292）的甲状腺髓样癌和甲状腺癌适应症获批;同年12月1日，BLU-667的甲状腺髓样癌和甲状腺癌适应症获批。塞尔帕替尼（LOXO-292）治疗晚期或转移性RET突变甲状腺癌情况：LIBRETTO-001的数据。该研究是评估一种RET抑制剂治疗RET改变癌症患者的最大规模临床研究。结果显示，塞尔帕替尼在先前未接受治疗(初治)和先前已接受过治疗(经治)的RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的ORR分别为59%和56%。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：乐伐替尼医保可以报销吗？多少钱一盒？https://www.1blv.com/newsDetail/104462.html

患者使用塞尔帕替尼的禁忌：对塞尔帕替尼过敏的患者禁用。 患者使用塞尔帕替尼的注意事项： 1、超敏反应：停止使用塞尔帕替尼并使用皮质类固醇。解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。 2、高血压：高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼。在开始塞尔帕替尼之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。 3、伤口愈合受损的风险：择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼。在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。在伤口愈合并发症缓解后继续使用塞尔帕替尼的安全性尚未确定。 4、肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。 5、QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用塞尔帕替尼。 6、出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用塞尔帕替尼。 7、胚胎-胎儿毒性：塞尔帕替尼可引发致命伤害。对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼在受过卡博替尼或凡德他尼治疗的RET突变型甲状腺髓样癌中的应用

塞尔帕替尼在受过卡博替尼或凡德他尼治疗的RET突变型甲状腺髓样癌中的应用 一个随机、开放、平行分组的国际多中心 III 期临床，研究目的是比较接受塞尔帕替尼治疗与接受卡博替尼或凡德他尼治疗的进展性、晚期、未经激酶抑制剂治疗、RET 突变型 MTC 患者中的 TFFS 及其他有效性指标（根据 RECIST 1.1 标准），并评价其安全性和耐受性。 该研究的主要终点指标为TFFS，次要终点为 PFS、ORR、DoR、OS 等有效性指标以及不良反应发生率和严重程度等安全性指标，国内目标入组 60 人。 塞尔帕替尼在 FDA 的获批基于 I/II 期临床试验 LIBRETTO-001 数据。该项试验涉及三种类型肿瘤患者，评估了塞尔帕替尼在RET融合突变的甲状腺癌中的作用。 结果显示，塞尔帕替尼在19例放射性碘难治性且接受过另一种全身治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌患者中，总缓解率 (ORR) 为 79%，87% 的缓解患者缓解时间持续至少 6 个月。 塞尔帕替尼在55名先前曾接受过卡博替尼 Cabozantinib 和/或凡德他尼 Vandetanib 的晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌患者中，总缓解率 (ORR) 为 69%，76% 的缓解患者缓解时间持续至少6个月。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：RET基因变异靶向药塞尔帕替尼图片及说明

RET基因变异靶向药塞尔帕替尼图片及说明 塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类，适用于： 1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者； 2、需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者； 3、需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。 塞尔帕替尼的用法用量： 1、基于体重推荐剂量：① 少于50kg：120mg；② 50kg及以上；160mg。 2、每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 3、吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 另外，塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到64%；81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中，塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%；其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。 对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。 除此以外，塞尔帕替尼具有强大的入脑活性，治疗基线存在中枢神经系统转移的患者，脑转移病灶的缓解率高达91%！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：【关注】2021年塞尔帕替尼医保会给予报销吗？

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者；其获批适应症为： （1）晚期或转移性NSCLC成人患者； （2）年龄≥12岁、需要系统治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者； （3）年龄≥12岁、需要系统治疗、对放射性碘治疗停止应答或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。 另外，特别值得一提的是，高达50%的RET融合阳性患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，塞尔帕替尼显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%（n=10/11）。 塞尔帕替尼使用方法： 1、基于体重推荐剂量：① 少于50kg：120mg；② 50kg及以上：160mg。 2、每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 3、吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。 4、除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。 5、如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 那2021年塞尔帕替尼医保会给予报销吗？ 塞尔帕替尼在国内还没有正式上市，因此，目前还没有医保报销可说，国内的患者如有塞尔帕替尼的需要，可以购买国外上市的版本，具体关于塞尔帕替尼的相关事宜可以随时咨询医伴旅了解！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼治疗RET阳性甲状腺癌的效果和副作用

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。 塞尔帕替尼的适应症为： （1）接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗（全身治疗）的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者； （2）既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者； （3）既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。 塞尔帕替尼治疗RET阳性甲状腺癌的效果： 在27例RET融合甲状腺癌患者中进行了疗效评价，其中19例放射性碘（RAI，如果是一种合适的方案）难治并且接受过另一种系统疗法、8例RAI难治并且没有接受任何其他疗法。数据显示，在19例接受过另一种系统疗法的患者中，ORR为79%、87%的应答患者DOR≥6个月；在8例除RAI之外未接受过其他疗法的患者中，ORR为100%、75%的应答患者DOR≥6个月 塞尔帕替尼治疗甲状腺癌的副作用：肝酶水平升高、高血糖、白细胞减少、血中白蛋白减少、低钙血症、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、乏力、水肿、血小板减少、胆固醇升高、皮疹、低钠血症和便秘等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼治疗RET突变型甲状腺髓样癌的疗效和安全性

美国食品和药物管理局(FDA)已经批准塞尔帕替尼的新药申请(NDA)并授予了优先审查，该靶向药是一种口服RET激酶抑制剂，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。 塞尔帕替尼的推荐剂量：50公斤以下，120mg；50公斤或以上，160mg；每天2次，口服，直到疾病进展或不可接受的毒性。 塞尔帕替尼治疗RET突变型甲状腺髓样癌的疗效和安全性： 一项研究是评估一种RET抑制剂塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者的最大规模临床研究。结果显示，塞尔帕替尼在先前未接受治疗(初治)和先前已接受过治疗(经治)的RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的ORR分别为59%和56%。之前公布的NSCLC队列数据显示，塞尔帕替尼在初治、经治RET融合阳性NSCLC患者中的ORR分别为85%、68%；此外，塞尔帕替尼是第一个显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS ORR高达91%。 塞尔帕替尼最常见的副作用包括：实验室检查的变化(包括肝酶增加，血糖增加，白细胞和血小板计数减少，蛋白质水平降低，钙减少，总胆固醇增加，肌酐增加和钠减少)口干，腹泻，高血压，疲劳，水肿，皮疹和便秘。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼(Retevmo)国内哪里能买到？多少钱一盒？

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者： 1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者； 2、需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者； 3、需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。 那塞尔帕替尼(Retevmo)国内哪里能买到？多少钱一盒？ 目前，塞尔帕替尼在国内还没有正式上市，因此国内还没有陈列销售，国内的患者如有塞尔帕替尼的需要，可以购买国外上市的版本，据医伴旅了解到，美国礼来的塞尔帕替尼，规格是80mgx60粒和80mgx120粒，规格80mgx60粒，价格约在13万左右；规格是80mgx120粒，价格约24万左右，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 塞尔帕替尼的购买渠道：如果您想要购买国外上市的塞尔帕替尼，又不方便出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼(Retevmo)对晚期RET融合阳性甲状腺癌患者的疗效

2020年5月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了塞尔帕替尼(Retevmo 40毫克、80毫克胶囊)，该药物是首个被批准专门用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。 塞尔帕替尼的用法用量： 1、基于体重推荐剂量：① 少于50kg：120mg；② 50kg及以上：160mg。 2、每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 塞尔帕替尼(Retevmo)对晚期RET融合阳性甲状腺癌患者的疗效： 在27例RET融合甲状腺癌患者中进行了塞尔帕替尼的疗效评价，其中19例放射性碘（RAI，如果是一种合适的方案）难治并且接受过另一种系统疗法、8例RAI难治并且没有接受任何其他疗法。 数据显示，在19例接受过另一种系统疗法的患者中，ORR为79%、87%的应答患者DOR≥6个月；在8例除RAI之外未接受过其他疗法的患者中，ORR为100%、75%的应答患者DOR≥6个月。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：RET突变甲状腺髓样癌患者治疗希望-塞尔帕替尼

RET突变甲状腺髓样癌患者治疗希望-塞尔帕替尼 塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。 在美国监管方面，FDA已授予塞尔帕替尼治疗三类患者的突破性药物资格（BTD），具体为： （1）接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗（全身治疗）的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者； （2）既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者； （3）既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。 RET融合突变就是一个突变率仅1%~2%的罕见靶点。从2011年底开始陆续有针对RET基因的报道与研究，2020年5月8日全球首款特异性RET抑制剂塞尔帕替尼获批上市，标志着这一靶点靶向药物研究取得了重大突破，终于为RET融合突变的患者带来了切实的希望。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼可用于治疗RET突变的甲状腺髓样癌

RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路，驱动细胞分裂、增殖，导致肿瘤产生。塞尔帕替尼（selpercatinib，Retevmo）是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂，对受体酪氨酸激酶的特异性较高，能够有效抑制癌细胞生长，可用于治疗RET突变阳性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他甲状腺癌患者。 塞尔帕替尼于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者，该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），试验数据表明塞尔帕替尼疗法具有良好的安全性，表现为低级别的治疗突发不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及较低的停药率。 在1期LIBRETTO-001试验中，患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼，剂量范围为20 mg每日一次至240 mg每日两次；在2期试验中，患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼，剂量160 mg每日两次。为了更好地了解塞尔帕替尼在LIBRETTO-001试验中的临床安全性，研究人员对入组患者进行了事后分析，以评价该药物在RET突变型晚期实体瘤患者中的安全性。安全性人群包括702例患者，所有患者均至少口服一次塞尔帕替尼，对这些患者随访至2019年12月。 研究人员在安全性人群中评价了TEAE的发生频率、级别、至发生时间以及因TEAE导致的剂量调整。 大多数TEAE是低级别的。出现的所有级别TEAE包括口干（38.9%；n =273）、腹泻（36.6%；n =257）、高血压（35.9%；n =252）、疲乏（35%；n =246）、水肿（34.5%；n =242）、天冬氨酸转氨酶升高（AST；29.9%；n =210）、丙氨酸转氨酶升高（ALT；28.6%；n =201）、皮疹（27.2%；n =191）、便秘（25.4%；n =178）、QTc间期延长（16.8%；n =118）和超敏反应（4.3%；n =30）。 最常见的3级或4级AE为高血压（17.1%；n =120）、AST升高（7.4%；n =52）、ALT升高（9.1%；n =64）等，通常可通过调整剂量加以控制；出现概率较低的3级或以上TEAE包括疲乏（2%；n =14）、水肿（0.3%；n =2）、皮疹（0.7%；n =5）等。 导致减量和药物中断的TEAE发生概率较低，包括口干（0.7%；n =5 vs 0.3%；n =2）、腹泻（1.6%；n =11 vs 2.6%；n =18）、高血压（1.3%；n =9 vs 4.6%；n =33）、疲乏（2.6%；n =18 vs 2.7%；n =19）等；导致停药的TEAE发生概率极低，包括疲乏（0.3%；n =2）、AST升高（0.3%；n =2）、ALT升高（0.4%；n =3）等。 从开始治疗至发生TEAE的中位时间皆在10周内。最早发生的是超敏反应，中位时间为1.7周，而最晚发生的是皮疹，中位时间为9.3周；无既往病史的患者发生高血压的中位时间为2.2周（n =413），有既往病史的患者发生高血压的中位时间为2.5周（n =289）。 在接受不足12个月塞尔帕替尼治疗的患者中，29.6%（n =138）需要减少剂量，39.5%（n =184）需要中断给药，6.9%（n =32）需要停药；在接受至少12个月塞尔帕替尼治疗的患者中，34.3%（n =81）需要减少剂量，46.6%（n =110）需要中断给药，2.1%（n =5）需要停药。 参考资料：https://www.cancernetwork.com/view/post-hoc-analysis-of-pivotal-trial-demonstrates-safety-of-selpercatinib-in-ret-altered-advanced-solid-tumors

转移性RET融合阳性非小细胞肺癌是什么？怎么治疗？RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。据估计，RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌（PTC）和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症（如结直肠癌）亚组中；RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌（MTC）中。转移性RET融合阳性非小细胞肺癌可以使用塞尔帕替尼治疗，其治疗效果如下： LIBRETTO-001研究是有史以来在RET改变的癌症患者中报告的最大规模临床研究，此次会上公布的数据如下：在注册数据集中，入组的前105例先前接受过含铂化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞尔帕替尼治疗的客观缓解率（ORR）为68%。 该患者群先前已过度预治疗：先前已接受的系统方案中位数为3，55%的患者先前接受过抗PD-1/PD-L1抗体治疗，48%的患者先前接受过至少一种多激酶抑制剂治疗。无论先前的治疗方案如何，客观缓解率具有相似性。高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌可能转移至大脑，在注册数据集中的脑转移子集患者中，塞尔帕替尼治疗的中枢神经系统（CNS）客观缓解率为91%。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼治疗肺癌时的副反应

美国礼来的塞尔帕替尼是一种高度选择性和有效的口服药物，适应症有三个：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。在临床试验中，使用塞尔帕替尼都发挥了积极的效果。 塞尔帕替尼治疗非小细胞肺癌的疗效数据： 治疗初治的非小细胞肺癌患者，塞尔帕替尼缓解率高达85%；治疗先前已经接受过全身治疗的患者，整体缓解率同样可以达到68%。对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。 除此以外，塞尔帕替尼具有强大的入脑活性，治疗基线存在中枢神经系统转移的患者，脑转移病灶的缓解率高达91%！ 塞尔帕替尼的使用方法： 1、基于体重推荐剂量：①少于50kg：120mg；②50kg及以上：160mg。 2、每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。 3、除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量；如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 4、与抗酸剂联用的剂量修改： （1）患者在服用塞尔帕替尼期间出现不良反应，需根据情况适时调整给药方案。 （2）避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与塞尔帕替尼同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，则需做相应的剂量调整。 （3）严重肝功能不全的患者使用塞尔帕替尼需要调整剂量。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：首款RET抑制剂塞尔帕替尼价格多少？哪里有售？

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。塞尔帕替尼适用于： 1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 2、≥12岁的患有全身性或复发性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿科患者，需要进行全身治疗； 3、年龄≥12岁且患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和儿科患者，需要全身治疗并且对放射性碘具有难治性（如果合适的话，需要放射性碘）。 那首款RET抑制剂塞尔帕替尼价格多少？哪里有售？ 据医伴旅了解，美国礼来的塞尔帕替尼，规格是80mgx60粒和80mgx120粒，规格80mgx60粒，价格约在13万左右；规格是80mgx120粒，价格约24万左右由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 塞尔帕替尼的购买渠道：如果您想要购买国外上市的塞尔帕替尼，又不方便出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼2021年在中国纳入国家医保了吗？

2020年5月8日，首款靶向RET融合突变的靶向药物塞尔帕替尼获FDA批准上市，标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。 塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到64%；81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中，塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%；其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。 对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。 除此以外，塞尔帕替尼具有强大的入脑活性，治疗基线存在中枢神经系统转移的患者，脑转移病灶的缓解率高达91%！ 塞尔帕替尼的疗效，从缓解率和缓解时间两个方面突破性地超越了旧有的治疗方案，让这部分原本只能尝试多靶点抑制剂或化疗的患者，终于有了适合自己的“特效药”！ 那塞尔帕替尼2021年在中国纳入国家医保了吗？ 目前，塞尔帕替尼在国内还没有正式上市，因此没有医保可说，据医伴旅了解到，美国礼来的塞尔帕替尼，规格是80mgx60粒和80mgx120粒，规格80mgx60粒，价格约在13万左右；规格是80mgx120粒，价格约24万左右，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：患者适用塞尔帕替尼的禁忌和注意事项

患者适用塞尔帕替尼的禁忌：对本品以及本品任何成分过敏的患者禁用。 塞尔帕替尼的注意事项： 1、出血事件：可能导致严重的包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者应永久停用塞尔帕替尼。 2、超敏反应：症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停塞尔帕替尼，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低塞尔帕替尼剂量并按照耐受性每周增加塞尔帕替尼剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。 3、影响伤口愈合风险：塞尔帕替尼有抗血管作用，可能会影响伤口愈合。在进行选择性手术之前，至少停药一周。大手术后至少2周内不要使用塞尔帕替尼，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症消失后，恢复塞尔帕替尼的安全性尚未确定。 4、肝毒性：接受塞尔帕替尼治疗的患者中有2.6%发生严重的肝不良反应。AST(谷草转氨酶)升高发生在51%的患者中，其中8%发生3级或4级事件，ALT(谷丙转氨酶)升高发生在45%的患者中，9%的患者发生3级或4级事件。在开始服用塞尔帕替尼之前，应在开始的3个月中每2周监测ALT和AST，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度停用，减少剂量或永久中止使用塞尔帕替尼。 5、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，塞尔帕替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内使用有效的避孕措施 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼对晚期RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效

2020年5月，FDA批准了高度选择性的RET抑制剂塞尔帕替尼用于治疗患有RET改变的肺癌或甲状腺癌患者，这标志着第一个批准的RET靶向疗法获得批准。在该加速批准中批准的3种适应症中，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者可以接受这种疗法。 塞尔帕替尼对晚期RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效。 塞尔帕替尼是在一个高度有效的选择性抑制剂RET RET融合阳性的非小细胞肺癌患者至少接受过铂类化疗。在主要试验中，通过独立评估，共有105例患者表现出ORR.ORR为64%，中位反应持续时间(DOR)为18个月。中位无进展生存期(PFS)为17个月，中位随访为14个月。研究者对先前人群的评估是相似的，ORR为70%，中位DOR为20个月，中位随访为15个月。中位PFS为18个月，中位随访16个月。在未接受过治疗的患者中，ORR为85%，在12个月时未达到95%置信区间的中值DOR，而对7个月的中值随访无法估计。 塞尔帕替尼最常见不良反应（≥25%）：AST升高，ALT升高，高血糖，白细胞减少，白蛋白减少，低钙血症，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，乏力，水肿，血小板减少，总胆固醇升高，皮疹，低钠血症和便秘。有9%的发生患者甲状腺功能减退。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼是第一款RET抑制剂

塞尔帕替尼是第一款RET抑制剂 2020年5月8日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了塞尔帕替尼上市，塞尔帕替尼成为全球首款用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。 RET激酶抑制剂塞尔帕替尼治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临床研究LIBRETTO-001的惊人数据，研究显示塞尔帕替尼一线治疗RET融合患者的客观缓解率高达85%，而治疗经过重度治疗的RET融合患者的客观缓解率也高达68%，治疗脑转移病灶的客观缓解率更高达91%。 RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。据估计，RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌（PTC）和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症（如结直肠癌）亚组中；RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌（MTC）中。 塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼多少钱一盒？在哪能买到？

美国食品药品监督管理局(FDA)批准了塞尔帕替尼用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。 由塞尔帕替尼基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶来帮助它们增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”（oncogene addiction），这让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。 那塞尔帕替尼多少钱一盒？在哪能买到？ 据医伴旅了解，美国礼来的塞尔帕替尼，规格是80mgx60粒和80mgx120粒，规格80mgx60粒，价格约在13万左右；规格是80mgx120粒，价格约24万左右由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 塞尔帕替尼的购买渠道：如果您想要购买国外上市的塞尔帕替尼，又不方便出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：塞尔帕替尼对转移性RET融合阳性非小细胞肺癌有着不错的疗效