阿卡替尼是阿斯利康研发的BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物。阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作，有助于阻止癌细胞的扩散。今天咱们来详细的了解一下阿卡替尼是什么药？用于什么病症？ 阿卡替尼适应症是用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。该药能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。阿卡替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。 有试验证实，阿卡替尼对于先前未经治疗或复发/顽固性 WM 患者是一种有效的单一疗法，且安全性可控。阿卡替尼目前已在全球80多个国家获批。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。 LY-004试验招募了124名先前接受过治疗的MCL患者，结果显示阿卡替尼治疗的患者在中位随访15.2个月后，患者的ORR为81%，最佳反应的中位时间为1.9个月。可见阿卡替尼治疗效果是很好的。 不过药物再好也是有不良反应的，阿卡替尼的主要不良反应为：头痛、疲倦、淤青、恶心、皮疹、腹泻、为血球数量减少、便秘、腹痛（胃痛）、呕吐、贫血、中性球减少症、上呼吸道感染、肌肉疼痛及流血事件。 目前阿卡替尼在国内还没有上市，患者在医院药房是买不到这款药物的，有需要的患者可以出国购买，也可以通过海外医疗服务机构来获取药物。医伴旅是比较专业的海外医疗服务机构，可以帮助患者获取阿卡替尼药物，而且该药也已经有仿制版药物上市了，价格更便宜一些，患者可以咨询医伴旅客服阿卡替尼药物的价格，不过海外药物受汇率浮动影响，价格也是不停的变动的，更多药物信息患者可以咨询医伴旅客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：【丙肝药物对比】吉四代和吉三代有什么区别？

阿卡替尼多久耐药？只要是靶向药，都会存在耐药这一说，只不过时间长短不同罢了，包括阿卡替尼（Acalabrutinib），也是有耐药时间的。但是耐药实际上跟个人的身体素质以及病情病况有着很大的关系，但患者个体与个体之间存在差异，因此耐药时间也并不是固定的。当然出现了耐药也不用害怕，建议患者可以直接前往医院进行检查是否需耐药，再联系主治医生来确定耐药后的治疗方案。 被淋巴瘤、白血病所困扰的患者对于阿卡替尼（Acalabrutinib）这个药物来说想必是非常熟悉的，作为一种十分优秀的药品，阿卡替尼一直活跃在大众的视线中。然而很可惜的是，阿卡替尼在中国是没有任何医院以及药店出售的，因为该药并未上市，更遑论进入国家医保。而用药治疗早已刻不容缓，大部分的患者在决定海外购药的同时也考虑到了出国购药路程的艰难以及高额的消费，这并非是普通家庭可以负担的。在这时候很多患者前来询问，阿卡替尼有仿制药吗？ 答案是有的，在面临无药可买的这种情况下，建议患者可以联系国内的海外医疗服务机构医伴旅来帮助您海外购药，购药方式为海外直邮，药品都是直接送到患者手上，十分的安全便捷。并且在药物价格上，据医伴旅所知的阿卡替尼（Acalabrutinib）版本也比原研药便宜了许多，但在疗效上是不差分毫的。由于目前的药物价格是紧跟汇率变动而变动的，因此具体的数字患者可以联系医伴旅，更多关于阿卡替尼（Acalabrutinib）的资讯为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼治什么癌，阿卡替尼副作用大吗？

阿卡替尼是BTK抑制剂，阿卡替尼属于第二代BTK抑制剂，是于激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。阿卡替尼获批治疗这些疾病：2017年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；2019年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。 在ACE-CLL-001试验的扩张阶段，总共99名患者（中位年龄为64岁）中，62名患者每天服用阿卡替尼（Acalabrutinib）两次，每次100mg；37名患者每天一次，每次200mg。患者接受此药物治疗，直到病情恶化或毒性达到不可接受的程度。 虽然患者最初被纳入每日一次或每日两次的治疗组，但研究人员认为每天两次给药可能更好，因此将所有患者转为接受100mg剂量。中位随访53个月后，86%的患者仍在服用该药物。停药的最常见原因包括出现不良反应（6%）、病情恶化（3%）和撤回参与试验意愿（2%）。 试验表明，阿卡替尼单药疗法产生了非常好和持久的缓解，尽管未经治疗的CLL中发现存在高危基因组特征。阿卡替尼的不良反应一般较轻，最常见的不良反应包括腹泻（52%）、头痛（45%）、上呼吸道感染（44%）、关节痛（42%）和瘀伤（42%）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：想要在中国购买阿卡替尼的可以尝试下这些途径https://www.1blv.com/newsDetail/107756.html

阿卡替尼由美国Acerta制药公司研制，被授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia，CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (Waldenstrom macroglatulinemia,WM)等3种疾病的罕用药地位。 阿卡替尼国内有吗，怎么买？想要在中国购买阿卡替尼的可以尝试下这些途径。 截止到目前为止，阿卡替尼还未在中国上市。在中国购买阿卡替尼途径：患者可以联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买。由他们翻译病例，药品从国外药厂药房以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，是目前最经济可行的方案。 阿卡替尼推荐剂量为 100 mg 胶囊，每日口服两次，间隔 12 小时每天固定时间服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。胶囊至少须用 250 毫升水吞服（请勿研碎、打开、咀嚼或溶解）。此药物可饭后或空腹服用。孟加拉耀品国际的阿卡替尼需严格按照处方服用。如果漏服一次剂量的孟加拉耀品国际的阿卡替尼，请记起后立即补上，除非超过常规服用时间3小时以上，不应通过服用额外剂量来弥补漏服剂量，且不应改变剂量或停止用药，除非医疗服务人员另有指示。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：没想到一盒阿卡替尼仿制药的价格比原研药便宜这么多！https://www.1blv.com/newsDetail/107747.html

孟加拉版阿卡替尼的中文说明书！阿卡替尼是第二代BTK抑制剂，孟加拉耀品国际制药(Drug International Ltd,DIL)发布了阿卡替尼的仿制通用版药物。 适应症：目前，阿卡替尼被用于治疗已接受至少一种先前治疗的成年Mantle细胞淋巴瘤（MCL）患者。最近它也被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。 用法用量：阿卡替尼utinib是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞增殖，运输，趋化和粘附。每12小时服用一次，可能会引起其他影响，例如心房颤动，其他恶性肿瘤，血细胞减少，出血和感染。 注意事项：试验报告发生严重的出血事件，包括致命事件; 出血事件的机制尚不清楚; 阿卡替尼可能会进一步增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者的出血风险，应监测患者的出血迹象; 根据手术类型和出血风险，考虑扣除阿卡替尼 3-7天手术前和术后的益处风险 报告称严重感染（细菌，病毒或真菌），包括致命事件和机会性感染; 监测感染情况，并考虑预防机会性感染风险增加的患者。血细胞减少症报道，包括中性粒细胞减少，贫血和血小板减少症; 在治疗期间每月评估全血细胞计数。 用阿卡替尼治疗的恶性血液病患者发生了第二次原发性恶性肿瘤，包括非皮肤癌; 最常见的是皮肤癌; 告知患者需要防晒保护。在临床试验期间发生心房纤颤和颤动（罕见）; 监测患者并适当管理。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：力如太利鲁唑片哪里有卖？力如太2021年一盒多少钱？https://www.1blv.com/newsDetail/107701.html

2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发表的研究显示，在治疗伴del（17p）或del（11q）的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者（之前接受过治疗）时，阿卡替尼（acalabrutinib，Calquence）的疗效不劣于依鲁替尼（ibrutinib，Imbruvica），并且耐受性更佳。 Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂是一种很有前途的治疗B细胞恶性肿瘤的药物，依鲁替尼是首个BTK抑制剂，目前已在全球80多个国家获批。阿卡替尼则是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。 俄亥俄州立大学血液学教授John C. Byrd博士说：“阿卡替尼是一种更具选择性的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，试验间的对比显示，其不良事件（AE）较少。到目前为止，还没有临床试验直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗CLL（之前接受过治疗）的疗效。我们的试验进行了这个对比。” 该试验是一项开放标签、随机、非劣效性3期试验（NCT02477696），在533名患者中对比了阿卡替尼和依鲁替尼的疗效。患者随机接受BTK抑制剂阿卡替尼或依鲁替尼治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点是（按等级顺序）：所有级别的房颤、3级或以上的感染、Richter转化和总生存期（OS）。 总的来说，268名患者接受了阿卡替尼治疗，265名患者接受了依鲁替尼治疗。患者中位年龄为66岁，平均接受过2种既往治疗；45.2%的患者有del（17p），64.2%的患者有del（11q）。 中位随访40.9个月，阿卡替尼不劣于依鲁替尼，两组的PFS均为38.4个月（HR，1.00；95%CI，0.79-1.27）。在所有级别房颤发生率方面，阿卡替尼优于依鲁替尼（分别为9.4%和16.0%；P=0.023）。 两种疗法的其他终点相似：阿卡替尼组和依鲁替尼组3级或以上感染的发生率分别为30.8%和30.0%；两组的Richter转化发生率分别为3.8%和4.9%。两组的平均OS均未达到。阿卡替尼组有63例（23.5%）死亡，依鲁替尼组有73例（27.5%）死亡。 在所有级别不良事件发生率（≥20%）方面，阿卡替尼组低于依鲁替尼组的有：高血压（分别为9.4%和23.2%）、关节痛（分别为15.8%和22.8%）和腹泻（分别为34.3%和46.0%）。然而，有些不良事件的发生率，阿卡替尼组高于依鲁替尼组：头痛（分别为34.6%和20.2%）和咳嗽（分别为28.9%和21.3%）。 Byrd博士表示：“这些结果表明，在之前接受过治疗的CLL患者中，阿卡替尼的疗效与依鲁替尼相似，但其耐受性和安全性更好。” 参考文献：https://www.cancernetwork.com/view/acalabrutinib-is-noninferior-better-tolerated-than-ibrutinib-in-previously-treated-cll

阿卡拉布替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路，同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。阿卡拉布替尼成人白血病常用剂量：单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。那么，目前已经上市的BTK抑制剂只有阿卡替尼吗？ 当前，全球仅有2款BTK抑制剂获批上市，分别是伊布替尼（强生/艾伯维）和阿卡替尼（阿斯利康），不过BTK抑制剂是国产创新药全球竞技并且取得可见领先优势的领域之一。 据了解，目前BTK被认为是前景广阔的血液肿瘤和免疫疾病靶点，BTK抑制剂用于治疗涉及B细胞和/巨噬细胞活化的各种疾病。其中的原理是：BTK是B细胞受体通路重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。 阿卡替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。 阿利斯康（AstraZeneca）在欧洲血液学协会（EHA）第25届年会上公布了靶向抗癌药阿卡替尼一线单药治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者II期单臂ACE-CL-001试验的详细结果，以及阿卡替尼治疗复发或难治性CLL患者III期ASCEND试验的长期疗效和耐受性数据。 结果显示，阿卡替尼单药一线治疗初治CLL患者4年总缓解率（ORR）高达97%、治疗复发/难治CLL患者18个月生存率高达88%，并显示出长期的良好安全性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼一线治疗白血病的效果

阿卡替尼作为第2代布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，可以通过永久性结合BTK来发挥作用。阿卡替尼是由Acerta制药公司研发的第2代布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK）抑制剂，是一种2代选择性的，不可逆BTK抑制剂。今天来了解一下BTK抑制剂阿卡替尼入医保了吗？多少钱？ 阿卡替尼还没在国内上市，也没有进入医保。孟加拉已经上市了阿卡替尼的仿制药，受汇率浮动价格不固定，有需要的患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取药物，具体价格可以咨询医伴旅客服。 阿卡替尼需严格按照处方服用。如果漏服一次剂量的阿卡替尼，请记起后立即补上，除非超过常规服用时间 3 小时以上，不应通过服用额外剂量来弥补漏服剂量，且不应改变剂量或停止用药，除非医疗服务人员另有指示。 阿卡替尼使用方法：推荐剂量为 100 mg 胶囊，每日口服两次，间隔 12 小时每天固定时间服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。胶囊至少须用 250 毫升水吞服（请勿研碎、打开、咀嚼或溶解）。此药物可饭后或空腹服用。 阿卡替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 阿卡替尼>10%的副作用有:皮肤病：皮疹；内分泌和代谢：尿酸升高；胃肠道：腹痛，便秘，腹泻，恶心，呕吐；泌尿生殖道：泌尿系感染；血液和肿瘤：贫血，瘀伤，出血，淋巴细胞增多症，中性粒细胞减少，第二原发恶性肿瘤，血小板减少症。肝脏：血清丙氨酸转氨酶升高，血清天冬氨酸转氨酶升高，血清胆红素升高； 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：前列腺癌新药阿帕鲁胺多少钱一盒

当前，全球仅有2款BTK抑制剂获批上市，分别是伊布替尼（强生/艾伯维）和阿卡替尼（阿斯利康），不过BTK抑制剂是国产创新药全球竞技并且取得可见领先优势的领域之一。阿卡替尼是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。今天来详细了解一下优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂，阿卡替尼来了。 阿卡替尼是一种不可逆的第二代BTK抑制剂，由阿斯利康研发，于2017年10月在美国上市，是第二个上市的BTK抑制剂。与伊布替尼相比，具有高度特异性，几乎不抑制EGFR、TEC和ITK，因而其毒性较低。阿卡替尼所具有的疗效好、副作用小、价格低等优点也使得阿卡替尼具有较大的市场潜力。 阿卡替尼适应症： 1.可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。 2.用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。 2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。 阿卡替尼批准是基于LY-004：一个公开标签，单臂的临床II期试验。共入组124名复发或者难治的MCL患者（MCL，至少接受过一次之前治疗）。每天口服药物两次，每次100mg，直至疾病进展或不能接受的毒性。 有效性结果显示：根据研究者评估（Investigator Assessment），总体缓解率达到81%（其中完全缓解是40%），中位的治疗时间（Median Duration of Treatment）是16.6个月。获批上市的时候，中位的持续相应时间尚未达到。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：BTK抑制剂阿卡拉布替尼效果怎么样

阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。阿卡拉布替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。今天咱们来了解一下阿卡拉布替尼服用注意什么？ 骨髓抑制：用阿卡替尼治疗的恶性血液病患者出现3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少。阿卡替尼治疗期间定期监测CBC。血液学毒性可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。 心血管不良反应：在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中，发生房颤和心房扑动（任何级别）的比例很小；报告了3级事件。有心脏病危险因素、高血压、既往心律不齐和急性感染的患者风险可能增加。监测心律不齐症状（心悸、头晕、晕厥、呼吸困难）并进行适当处理。 胃肠道毒性：腹泻、恶心和呕吐通常会发生，一般较轻。 继发性恶性肿瘤：接受阿卡替尼治疗的患者发生了继发性原发性恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌。监测皮肤癌并建议患者采取防晒措施。 影响胃pH值的药物：避免与质子泵抑制剂同时使用；在H2受体拮抗剂前2小时给药阿卡替尼；将阿卡替尼与抗酸剂分离至少2小时。 老年人：年龄≥65岁的患者发生严重或≥3级不良反应的发生率较高。 胎儿毒性：根据动物生殖研究的数据，阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害。 感染：接受阿卡替尼治疗的血液系统恶性肿瘤患者发生了严重和致命的感染（包括机会性感染）。大约五分之一的患者发生严重或≥3级感染（细菌、病毒或真菌），最常见的是呼吸道感染。感染通常发生在没有3级或4级中性粒细胞减少症的情况下（少数患者发生中性粒细胞减少性感染）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿法替尼(吉泰瑞)副作用越大效果越好吗？

阿卡替尼(Acalabrutinib，ACP-196，分子式:C26H23N702，分子量:465.507，)是由Acerta制药公司研发的第2代布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK）抑制剂，是一种2代选择性的，不可逆BTK抑制剂。阿卡替尼（Acalabrutinib）能促进慢性淋巴性白血病(CLL)患者体内的持久的高应答率。阿卡替尼作为第2代布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，可以通过永久性结合BTK来发挥作用。B细胞的受体信号是CLL肿瘤细胞存活的关键因素，而 BTK是B细胞的下游信号分子，对CLL肿瘤细胞的生存和生长起到重要作用。通过阻断BTK，药物ACP-196就可以抑制CLL细胞的生长信号，直至促进癌细胞死亡。 2021年阿卡替尼Acalabrutinib纳入医保了吗？能报销吗？在中国，阿卡替尼（Acalabrutinib）并没有被获批上市，因此便也就没有进入中国国家医保的资格，这使得大多数的患者即使有钱也买不到救命的药品。面对这样的情况，更多的患者会选择花费大量人力、物力前往海外购药，但这样的购药方是其经济压力对于患者家庭来说是十分巨大的。但据医伴旅了解到的孟加拉的阿卡替尼版本受到了许多患者的一致好评，相比起来也更适合患者长期使用，规格为100mgx60粒一盒，价格在7200元左右。目前由于市场的汇率并不平稳，经常会上下浮动，也就直接导致了价格的上涨与降低，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼治疗淋巴细胞白血病的效果如何？

慢性淋巴细胞白血病起源于淋巴组织，肿瘤细胞为B淋巴细胞，早期无症状，进展期可出现体重减轻、贫血等症状，其中NF-κB通路的异常激活是主要发病机制。依鲁替尼（ibrutinib，Imbruvica）是第一代BTK抑制剂，可以阻断NF-κB通路的激活，不过依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病患者时会发生BTK蛋白突变，肿瘤细胞产生抗药性，限制药物的功效；相比之下，阿卡替尼（acalabrutinib，Calquence）作为第二代BTK抑制剂，具有更高的选择性和安全性，能够改善依鲁替尼的脱靶效应。 根据《血液学》中发表的数据，使用阿卡替尼治疗那些对依鲁替尼不耐受的复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病患者时具有良好的疗效和更高的安全性。研究人员表示，“新一代BTK抑制剂阿卡替尼将会使更多的慢性淋巴细胞白血病患者受益。” 此前阿卡替尼已被批准用于慢性淋巴细胞白血病患者，考虑到许多患者对伊鲁替尼的耐受性较差，因此可以将阿卡替尼作为一种有效的替代治疗选择。 研究人员开展了一项2期试验（NCT02717611），纳入了60例停止伊鲁替尼治疗的慢性淋巴细胞白血病患者，以专门检测阿卡替尼治疗那些对依鲁替尼不耐受患者的疗效和安全性。该患者人群的中位年龄为69.5岁（范围：43-88岁），既往治疗的中位数为2（范围：1-10）。 在疗效方面，接受阿卡替尼治疗的患者总缓解率为73%（95%CI，60%-84%），其中3例患者达到完全缓解。中位随访35个月时，未达到中位无进展生存期和总生存期，但随访24个月的中位无进展生存率和总生存率估计值分别为72%（95%CI，58%-82%）和81%（95%CI，68%-89%）。 安全性方面，在接受阿卡替尼治疗的患者中观察到的常见不良事件包括腹泻（53%）、头痛（42%）、挫伤（40%）、头晕（33%）、上呼吸道感染（33%）和咳嗽（30%）。 中位随访35个月时，48%的患者仍在接受阿卡替尼治疗；而导致阿卡替尼停药的原因包括疾病进展（23%）和不良事件（17%）。“考虑到接受伊鲁替尼治疗的患者因不良事件停药的比例为100%，因不良事件导致的阿卡替尼停药率（17%）较低，这表明针对大多数对依鲁替尼不耐受的患者，采用阿卡替尼治疗具有良好的耐受性。” “我们开展了研究以便找到一种治疗对伊鲁替尼不耐受患者的临床策略，包括使用替代激酶抑制剂或联合不同药物进行治疗”，研究人员表示。“试验数据表明，使用替代激酶抑制剂（比如阿卡替尼）能够有效治疗那些对伊鲁替尼不耐受的患者。” 不过，研究的一个局限性是有几例患者对伊鲁替尼的反应未知，未详细记录因伊鲁替尼治疗导致的所有不良事件，至于使用依鲁替尼治疗时出现的低级别不良事件是否在在阿卡替尼治疗中的发生率较高，这方面数据尚不明确。 参考资料：https://www.cancernetwork.com/view/acalabrutinib-effective-safe-for-patients-with-cll-who-are-intolerant-to-ibrutinib

阿卡拉布替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡拉布替尼是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。今天来了解一下阿卡拉布替尼是治疗白血病的第二代BTK抑制剂。 BTK全称Bruton's tyrosine kinase， 即布鲁顿酪氨酸蛋白激酶。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤。 阿卡拉布替尼及其代谢产物—ACP-5862，能高选择性的与BTK结构域中半胱氨酸残基cys-481区域共价连接，抑制其酪氨酸残基223的自磷酸化，不可逆的抑制BTK活性H1，并特异性阻断信号传导，降低ERK、S6磷酸化水平，抑制CLL细胞增殖，阻止肿瘤从B细胞向其他组织迁移，促进肿瘤细胞凋亡，明显降低脾脏内肿瘤体积，增加鼠存活率，而对于T细胞中的LCK和SRC并无较大影响。 单臂ACE-CL-001 II期临床试验，研究了阿卡拉布替尼(每天两次100mg[n=62]或每天一次200mg[n=37])在未经治疗的CLL患者中的安全性和有效性。自2015年5月1日起，接受200mg剂量方案的患者改用100mg方案，中位随访时间超过4年(4.4年)。 数据显示，患者的总缓解率为97%(完全缓解为7%，部分缓解为90%)，安全性持续时间较长。4.4年后，仍有86%的CLL患者接受阿卡替尼作为一线单药疗法。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：白血病新疗法:二代BTK抑制剂阿卡拉布替尼

当前，全球仅有2款BTK抑制剂获批上市，分别是伊布替尼（强生/艾伯维）和阿卡替尼（阿斯利康），不过BTK抑制剂是国产创新药全球竞技并且取得可见领先优势的领域之一。 阿卡替尼（(acalabrutinib）则是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。 2017年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；2019年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。 阿卡替尼是BTK小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。 BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：慢性淋巴细胞白血病(CLL)使用阿卡替尼治疗的效果

阿卡替尼及其代谢产物—ACP-5862，能高选择性的与BTK结构域中半胱氨酸残基cys-481区域共价连接，抑制其酪氨酸残基223的自磷酸化，不可逆的抑制BTK活性H1，并特异性阻断信号传导，降低ERK、S6磷酸化水平，抑制CLL细胞增殖，阻止肿瘤从B细胞向其他组织迁移，促进肿瘤细胞凋亡，明显降低脾脏内肿瘤体积，增加鼠存活率，而对于T细胞中的LCK和SRC并无较大影响。 阿卡替尼口服生物利用度25%，达峰时间(Tmax)0.75 h。口服后迅速吸收，本品半衰期(t1/2)0.9 h，清除率(CL)159 L/h，虽然半衰期较短，但本品与BTK共价、不可逆的结合，对BTK的抑制作用仍可持续12 h。健康受试者试验表明，高脂、高卡路里饮食并不影响该药的生物利用度，却显著降低Cmax至73%，Tmax延迟1～2 h。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：第二代BTK抑制剂阿卡替尼的禁忌和用药注意事项

第二代BTK抑制剂阿卡替尼（Acalabrutinib）的禁忌和用药注意事项： 骨髓抑制：用阿卡替尼（Acalabrutinib）治疗的恶性血液病患者出现3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少。阿卡替尼治疗期间定期监测CBC。血液学毒性可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。 继发性恶性肿瘤：接受阿卡替尼（Acalabrutinib）治疗的患者发生了继发性原发性恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌。监测皮肤癌并建议患者采取防晒措施。 影响胃pH值的药物：避免与质子泵抑制剂同时使用；在H2受体拮抗剂前2小时给药阿卡替尼；将阿卡替尼与抗酸剂分离至少2小时。 老年人：年龄≥65岁的患者发生严重或≥3级不良反应的发生率较高。 胎儿毒性：根据动物生殖研究的数据，阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害。 目前阿卡替尼（Acalabrutinib）并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：BTK抑制剂阿卡替尼不良反应及应对方法

阿卡替尼（Acalabrutinib）由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月阿卡替尼被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位； 2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症(WM)等3种疾病的罕用药地位。2017年8月，FDA授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格，2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人套细胞淋巴瘤的结果，授权予以快速批准上市，商品名为Calquence。Ⅲ期临床试验治疗MCL尚在进行中。 阿卡替尼（Acalabrutinib）成人淋巴瘤常用剂量：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。成人白血病常用剂量，单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：慢性淋巴细胞白血病治疗新选择:阿卡替尼

阿卡替尼（商品名CALQUENCE)是继第1代BTK抑制剂依鲁替尼后，美国食品和药品管理局（FDA）加速评审的第2代BTK 抑制剂，于2017年10月31日批准上市。阿卡替尼主要适应证为既往曾接受过至少1次治疗的MCL患者，具有高选择性，能下调B细胞受体信号通路，抑制癌细胞增殖与扩散，是目前治疗淋巴瘤的突破性新药。 阿卡替尼是 BTK的小分子抑制剂，其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481)共价结合，不可逆地使 BTK失活,从而抑制BTK介导的下游信号蛋白 CD86和 CD69的活化，阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。跟依鲁替尼不同的是，阿卡替尼不抑制表皮生长因子受体(EGFR)、诱导T细胞激酶(ITK)和表达在肝癌细胞上酪氨酸激酶(TEC)的活性，也不影响CD20单克隆抗体的抗癌活性。动物实验证实阿卡替尼比依鲁替尼有更好的疗效和安全性。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：二代BTK抑制剂阿卡替尼治疗效果怎么样？

NCTO202944是一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验，评估61 例复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者口服阿卡替尼的安全性和有效性。Ⅰ期试验纳入的患者接受阿卡替尼100 ~ 400 mg·d-1的剂量递增治疗，Ⅱ期试验中患者口服阿卡替尼100mg，bid。其中31%的患者带有染色体17p13.1缺失，75%的患者免疫球蛋白重链可变基因无突变。在剂量递增Ⅰ期试验中，未观察到剂量限制性不良反应，最常见不良反应有头痛、腹泻、体重增加，大多为1～2级。I期试验中位随访期为14.3个月，完全缓解率为95% ，部分缓解率85% ,10%的部分缓解患者伴淋巴细胞增多。在17p13.1缺失患者中，总有效率达100% 。未发生 Richter综合征，仅1例患者出现疾病进展。因此，研究者认为阿卡替尼治疗17p 13.1缺失的复发难治性CLL疗效好、安全性高。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病的安全性和有效性

一项多中心、非盲的Ⅱ期临床试验纳入了61例至少接受过1次化疗的复发难治慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者，平均年龄62岁，31%的患者伴17p-，75%的患者存在免疫球蛋白重链可变区(IgVH)突变，ECOG体能状况评分均<2级，肌酐与胆红素在正常上线1.5倍以下，谷丙转氨酶正常上线3倍以下，无活动性感染。 61例受试者分为剂量滴定组(33例）及扩增组(28例)。剂量滴定组分别给予本品100、175、250、400 mg，口服，每日1次，扩增组则给予本品100 mg，口服，每日2次。总体而言，本品耐受性良好，无毒性反应发生。ORR高达95% ，其中，PR 85%，10%患者伴淋巴细胞增多症状的部分缓解，5%患者疾病稳定(SD)。14.3个月随访发现，98%患者淋巴结减少，61%患者于开始治疗时由于淋巴细胞的再分布而出现一过性淋巴细胞增多，部分患者出现血红蛋白、血小板计数或中性粒细胞百分比降低等血液学毒性，90%患者平均PFS为18个月，18例伴17p-患者全部达PR;4例此前接受过idelalisib治疗的患者均达PR;29例患Richter综合征患者的ORR为38%，CR为14%，PR为24%;1例患者疾病进展（ 16个月);1例因肺炎死亡（13个月)，无 Richter综合征转变。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼对慢性淋巴细胞白血病的疗效