阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。 LY-004——一个公开标签，单臂的临床II期试验。共入组124名复发或者难治的MCL患者（MCL，至少接受过一次之前治疗）。每天口服药物两次，每次100mg，直至疾病进展或不能接受的毒性。有效性结果显示：根据研究者评估（Investigator Assessment），总体缓解率达到81%（其中完全缓解是40%），中位的治疗时间（Median Duration of Treatment）是16.6个月。 阿卡替尼最初由Acerta Pharma研发。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。 对于国内患者来说，阿卡替尼并未在国内上市，购买药物就显得略微困难。除了亲自出国购买外，还可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的孟加拉阿卡替尼。

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种较罕见及快速生长的非霍奇金淋巴瘤。阿卡替尼(acalabrutinib)是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药,对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。该药由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。美国食品药品管理局(FDA)于2017年8月授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格,2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人MCL的结果,予以快速批准上市,商品名为Calquence®。Ⅲ期临床试验治疗MCL和慢性淋巴细胞白血病尚在进行中。 截止目前国内未上市阿卡替尼。 英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日公布评估靶向抗癌药阿卡替尼(Calquence)一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）III期ELEVATE-TN研究的首批数据。该研究在中期分析时已达到了主要终点，这也是继今年5月公布的ASCEND研究之后，Calquence治疗CLL的第二项关键性III期研究提前达到主要终点。 ELEVATE-TN研究和ASCEND研究证实了阿卡替尼(Calquence)作为一种单一疗法以及作为组合疗法相对于CLL标准护理疗法的优越性。基于这2项III期研究的数据，阿斯利康已向美国FDA提交了Calquence用于一线治疗以及复发/难治CLL的监管申请文件。今年6月，FDA授予了Calquence单药治疗CLL的突破性药物资格（BTD），此次BTD也是阿斯利康自2014年以来从FDA收到的第10份BTD。

阿斯利康的阿卡替尼是第二款上市的BTK抑制剂，与首款BTK抑制剂依鲁替尼类似，可用于套细胞淋巴瘤的二线治疗。淋巴瘤按病情自然进展及临床特征，可分为高侵袭性、侵袭性和惰性三种类型，套细胞淋巴瘤是一种高侵袭性的非霍奇金淋巴瘤，数量很少，仅占非霍奇金淋巴瘤患者总数的3-6%。套细胞淋巴瘤是一种治疗难度极大的淋巴瘤亚型，一方面体现在套细胞淋巴瘤生长快速，且多数的患者在确诊时已处于三期，肿瘤细胞扩散至淋巴结、骨髓、脾脏等器官，预后较差。另一方面则是很多的套细胞淋巴瘤患者难以从目前的化疗标准疗法中获得缓解，化疗效果和响应度不佳，高危型的套细胞淋巴瘤患者总生存期通常难以超过三年，因此患者急需新的医疗方案来满足治疗的需求。 阿卡替尼获批的适应症为曾接受过至少一次全身治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，对难治性或复发性的套细胞淋巴瘤展现出了很高的响应率。在一项124名接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤患者参加的单臂试验中，验证了阿卡替尼的疗效。这些患者接受了每天2次，每次100mg的阿卡替尼口服，直至产生耐药或是不良反应不能耐受。经过治疗，这些患者中有40%的患者获得了完全缓解（CR），41%的患者获得了部分缓解(PR)，总体缓解率达到81%。试验结果体现的积极数据，是阿卡替尼获批上市的基本依据，并被FDA授予阿卡替尼此适应症的孤儿病称号。 如此高的响应率和缓解率，为对标准药物治疗无效的套细胞淋巴瘤患者带来了新的选择方案，也是治疗套细胞淋巴瘤的重要进步。即使是对于一代BTK抑制剂依鲁替尼不耐受的患者，也有可能从阿卡替尼的治疗中得到临床获益，为患者争取更多的生存时间，改善生存质量。而目前患者选择较多的是孟加拉耀品国际的阿卡替尼，规格为100mg*60粒/盒，售价折合人民币约7200元。

Acalabrutinib暂译名阿卡替尼,其他译名为阿可替尼,代号ACP-196,英文化学名:4-{8-amino-3-[(2S)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)}-N-(pyridine-2-yl)benzamide,中文化学名为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基) -2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基)苯甲酰胺。由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位;2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (Waldenstrom macroglatulinemia,WM)等3种疾病的罕用药地位。2017年8月,FDA授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格,2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人套细胞淋巴瘤的结果,授权予以快速批准上市,商品名为Calquence ®。Ⅲ期临床试验治疗MCL尚在进行中。 制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，FDA已授予靶向抗癌药阿卡替尼（acalabrutinib，商品名Calquence）突破性药物资格（BTD），作为一种单药疗法治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。此次BTD，基于两项III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND的中期分析积极结果。结果表明，Calquence单独或联合用药可显著延长CLL患者的病情无进展生存期，安全性和耐受性与已确定的特征一致。阿斯利康肿瘤研发执行副总裁José Baselga表示：“对于慢性淋巴细胞白血病患者来说，这是一个重要的里程碑。突破性疗法指定认可了越来越多的证据支持阿卡替尼作为一种高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，有可能为患者提供一种全新的、安全的、无需化疗的治疗方案。”

阿卡拉布替尼是治什么的？阿卡替尼/阿卡拉布替尼Acalabrutinib被用于治疗已接受至少一种先前治疗的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。最近它也被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。 临床试验LY-004(NCT02213926)分析了阿卡替尼（阿卡拉布替尼）治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的疗效。LY-004试验共纳入124例MCL患者，他们之前至少接受过一次治疗。 入组患者的人群特征为：中位年龄68岁，80%为男性，74%为白种人。在基线时，93%的患者ECOG评分为0或1。既往治疗的中位次数为2次，其中18%的患者既往接受过干细胞移植。 所有患者每次接受阿卡替尼（阿卡拉布替尼）100mg，每日两次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。LY-004试验的主要疗效指标为客观反应率(ORR)。 试验结果表明，两组患者（研究者评估 VS 独立审查委员会评估）的ORR为81% VS 80%，CR为40% VS 40%，PR为41% VS 40%，中位DOR为NR VS NR（not reached未达到）。试验中最常见的不良反应有：头痛、腹泻（31%）、疲劳（28%）、肌痛（21%）、青肿（21%）、恶心、皮疹（18%）、腹痛（15%）、便秘（15%）、呕吐（13%）、出血/血肿（8%）、鼻出血。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/83225.html

阿卡拉布替尼说明书： 全部名称：阿卡替尼，阿卡拉布替尼，Acalabrutinib，Calquence，Acalanib 适应症： 1.可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。 2.用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。 用法用量： 阿卡拉布替尼的剂型为口服胶囊，其推荐剂量位 2 次 /d，每次服用 100 mg，间隔 12 h 服用，有无食物均可，和水整粒吞服，吞咽前不应掰开、打碎或咀嚼。 不良反应： 最常见的不良反应有：头痛、腹泻、疲劳、肌痛、青肿、恶心、皮疹、腹痛、便秘、呕吐、出血/血肿、鼻出血。 注意事项： 骨髓抑制：用阿卡替尼治疗的恶性血液病患者出现3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少。阿卡替尼治疗期间定期监测CBC。血液学毒性可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。 心血管不良反应：在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中，发生房颤和心房扑动（任何级别）的比例很小；报告了3级事件。有心脏病危险因素、高血压、既往心律不齐和急性感染的患者风险可能增加。监测心律不齐症状（心悸、头晕、晕厥、呼吸困难）并进行适当处理。 胃肠道毒性：腹泻、恶心和呕吐通常会发生，一般较轻。 老年人：年龄≥65岁的患者发生严重或≥3级不良反应的发生率较高。 胎儿毒性：根据动物生殖研究的数据，阿卡拉布替尼可能会对胎儿造成伤害。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼服用注意事项https://www.1blv.com/newsDetail/83218.html

阿卡替尼由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位；2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。2017年8月,FDA授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格。 阿卡拉布替尼服用注意事项： 严重出血事件：患者单服阿卡替尼治疗,曾出现死亡事件及≥3级的严重血液学不良反应事件;胃肠道、颅内和鼻出血发生率约2%，若包括任何级别的青紫和瘀斑,血液学恶性疾病患者发生出血事件发生率约50%。 血细胞减少：患者单用阿卡替尼（阿卡拉布替尼）治疗，出现过3级或4级血细胞减少,包括嗜中性粒细胞减少(23%)、贫血(11%)和血小板减少(8%)。 孕妇用药：尚未获得妊娠妇女服用阿卡拉布替尼的相关风险数据,根据动物实验结果,应忠告妊娠妇女服用阿卡替尼对胎儿有潜在风险。 严重的细菌、病毒或真菌感染：患者单用阿卡替尼治疗，曾出现过机遇性和致命性的细菌、病毒或真菌感染感染事件,有18%患者发生≥3级感染，报道最多的是细菌感染引起的3级或4级肺炎。 儿童用药：尚未在儿童患者中确定阿卡替尼（阿卡拉布替尼）的安全性和疗效,暂不推荐用药。 相关热文推荐：白血病新药阿卡拉布替尼去哪买的到？https://www.1blv.com/newsDetail/83215.html

阿卡替尼（阿卡拉布替尼）是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。适应症包括1.可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。2.用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。 阿卡替尼（阿卡拉布替尼）作用机制：阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。 白血病新药阿卡拉布替尼去哪买的到？ 白血病新药阿卡拉布替尼还未在中国上市，孟加拉上市的阿卡拉布替尼性价比较高。因此患者购买阿卡替尼（阿卡拉布替尼）可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买，详情可以咨询医伴旅客服了解。 相关热文推荐：白血病治疗药物阿卡拉布替尼多少钱一盒？https://www.1blv.com/newsDetail/83214.html

阿卡替尼（阿卡拉布替尼）英文化学名:4-{8-amino-3-[(2S)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)}-N-(pyridine-2-yl)benzamide,中文化学名为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基) -2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基)苯甲酰胺。 阿卡替尼（阿卡拉布替尼）除用于治疗MCL之外,对复发性与难治性的慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)、非-何杰金淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症 (WM)也有效。 LY-004试验共纳入124例MCL患者，他们之前至少接受过一次治疗。所有患者每次接受阿卡替尼（阿卡拉布替尼）100毫克，每日两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。试验的主要疗效指标为客观缓解率（ORR）。试验结果表明，两组患者（研究者评估vs独立审查委员会评估）的ORR为81%vs80%，CR（完全缓解）为40%vs40%，PR（部分缓解）为41%vs40%，中位DOR（反应持续时间）均未达到。 白血病治疗药物阿卡拉布替尼多少钱一盒？ 孟加拉耀品国际生产的阿卡拉布替尼规格100mgx60粒，7200元一盒，详细价格信息可以咨询医伴旅客服了解。 相关热文推荐：白血病治疗用药阿卡拉布替尼效果怎么样？https://www.1blv.com/newsDetail/83213.html

阿卡替尼（阿卡拉布替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)是主要发生在中老年人群的一种成熟B淋巴细胞克隆增殖性肿瘤，2019年11月21日,美国FDA批准阿卡替尼用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人患者。白血病治疗用药阿卡拉布替尼效果怎么样？ 阿斯利康宣布其BTK抑制剂Calquence（阿卡替尼）在2项临床试验II期ACE-CL-001研究中显示出治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的长期疗效和耐受性。 在II期ACE-CL-001研究中，86%的患者接受了阿卡替尼（阿卡拉布替尼）一线治疗，平均随访时间超过4年。结果显示:患者总体应答率（ORR）为97%,其中7%为完全应答（CR）,90%为部分应答（PR）,具有高风险疾病特征的患者亚组的ORR为100％，这些患者包括基因组畸变（17p缺失和TP53突变）、免疫球蛋白突变状态（IGHV未突变）和复杂核型。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) https://www.1blv.com/newsDetail/83210.html

阿卡拉布替尼最佳服用时间：阿卡替尼是否在进餐时服药均可，建议患者在每天的同一时间用药。 阿卡拉布替尼适用剂量为 100 mg 胶囊，每日口服两次，间隔 12 小时每天固定时间服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。胶囊至少须用 250 毫升水吞服（请勿研碎、打开、咀嚼或溶解）。此药物可饭后或空腹服用。 阿卡替尼（阿卡拉布替尼）需严格按照处方服用。如果漏服一次剂量的Acalabrutinib（阿卡替尼），请记起后立即补上，除非超过常规服用时间 3 小时以上，不应通过服用额外剂量来弥补漏服剂量，且不应改变剂量或停止用药，除非医疗服务人员另有指示。 阿卡拉布替尼不良反应调整剂量 ①非血液毒性≥3级,首次和第2次发生,暂停服药,至不良反应缓解至1级或基线水平,恢复服药，一天2次；第3次发生，暂停服药，一旦不良反应缓解至1级或基线水平，可恢复服药，改为服阿卡替尼100 mg，1天1次；第4次发生，终止服药。②血液毒性血小板减少至3级并有出血症状，或血液毒性血小板减少至4级及嗜中性粒细胞减少至4级持续>7 d,首次和第2次发生，暂停服药，至不良反应缓解至1级或基线水平,恢复服药，一天2次；第3次发生，暂停服药,一旦不良反应缓解至1级或基线水平，可恢复服药，改为服阿卡替尼100 mg，1天1次；第4次发生，终止服阿卡替尼。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/83206.html

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种较罕见及快速生长的非霍奇金淋巴瘤。阿卡替尼(acalabrutinib)是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药,对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。该药由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。美国食品药品管理局(FDA)于2017年8月授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格,2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人MCL的结果,予以快速批准上市,商品名为Calquence®。Ⅲ期临床试验治疗MCL和慢性淋巴细胞白血病尚在进行中。 英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日公布评估靶向抗癌药阿卡替尼(Calquence)一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）III期ELEVATE-TN研究的首批数据。该研究在中期分析时已达到了主要终点，这也是继今年5月公布的ASCEND研究之后，Calquence治疗CLL的第二项关键性III期研究提前达到主要终点。 ELEVATE-TN研究和ASCEND研究证实了阿卡替尼(Calquence)作为一种单一疗法以及作为组合疗法相对于CLL标准护理疗法的优越性。基于这2项III期研究的数据，阿斯利康已向美国FDA提交了Calquence用于一线治疗以及复发/难治CLL的监管申请文件。今年6月，FDA授予了Calquence单药治疗CLL的突破性药物资格（BTD），此次BTD也是阿斯利康自2014年以来从FDA收到的第10份BTD。

套细胞淋巴瘤新药阿卡替尼说明书 简介：迄今为止，acalabrutinib已用于研究B-All，骨髓纤维化，卵巢癌，多发性骨髓瘤和霍奇金淋巴瘤等治疗的试验中。截至2017年10月31日，FDA批准了Astra Zeneca的口服Calquence（acalabrutinib）。这种Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂可用于治疗慢性淋巴细胞性白血病，小淋巴细胞性淋巴瘤，以及已经接受过至少一种先前疗法的成年Mantle细胞淋巴瘤（MCL）患者。acalabrutinib也被称为ACP-196，也被认为是第二代BTK抑制剂，因为它被合理地设计为比ibrutinib更有效和更具选择性，理论上预计由于对BTK以外的靶标的旁观者效应最小，因此不良反应较小。尽管如此，acalabrutinib是根据FDA的加速批准途径而批准的，该途径是基于总体缓解率，并且有助于根据严重终点来治疗严重疾病或/和满足未满足医疗需求的药物的早期批准。继续接受acalabrutinib目前接受的适应症的批准可能会视持续进行的验证和对保密试验中临床获益的描述而定。此外，FDA授予该药物“优先审阅”和“突破疗法”称号。它还获得了“孤儿药”称号，该奖项旨在鼓励和鼓励开发罕见病药物。 适应症：目前，阿卡替尼/阿卡拉布替尼Acalabrutinib被用于治疗已接受至少一种先前治疗的成年Mantle细胞淋巴瘤（MCL）患者。最近它也被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。 用法用量：阿卡替尼/阿卡拉布替尼Acalabrutinib是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞增殖，运输，趋化和粘附。每12小时服用一次，可能会引起其他影响，例如心房颤动，其他恶性肿瘤，血细胞减少，出血和感染。

在近日举行的第25届欧洲血液学协会(EHA)年会上，阿卡替尼(Acalabrutinib，商品名Calquence)一线单药治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的数据公布引起关注。阿卡替尼单药一线治疗初治CLL患者4年总缓解率(ORR)高达97%;治疗复发/难治性CLL患者18个月生存率高达82%，并显示出长期的良好安全性。 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)是成人中最常见的白血病类型之一，年龄是这种疾病的危险因素之一，以60岁以上人群最常见。在CLL患者中，骨髓中过多的造血干细胞变成了异常的淋巴细胞，这些异常的细胞难以对抗感染。随着异常细胞数量的增长，健康的细胞生存空间越来越小，这可能会导致贫血、感染和出血。而通过布鲁顿酪氨酸激酶引起的B细胞受体信号转导是CLL的重要生长途径之一。由于CLL疾病进展缓慢，因此，长时间且安全有效的治疗将大大提高患者的生活质量，帮助减轻症状，防止可能会出现的并发症。 阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的第二代选择性抑制剂，可与BTK共价结合，从而抑制其活性。BTK是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。在B细胞中，BTK信号转导激活了B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此，BTK是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。目前，全球共有3款BTK抑制剂获批上市：伊布替尼、泽布替尼和阿卡替尼。其中阿卡替尼于2017年获FDA批准上市，用于治疗既往已接受过一种疗法的套细胞癌淋巴癌(MCL)成年患者。2019年，阿卡替尼获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。目前，该药正被开发用于多种B细胞血液肿瘤，包括CLL、SLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。

阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。 阿卡替尼最初由Acerta Pharma研发。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。 阿卡替尼批准是基于LY-004：一个公开标签，单臂的临床II期试验。共入组124名复发或者难治的MCL患者（MCL，至少接受过一次之前治疗）。每天口服药物两次，每次100mg，直至疾病进展或不能接受的毒性。有效性结果显示：根据研究者评估（Investigator Assessment），总体缓解率达到81%（其中完全缓解是40%），中位的治疗时间（Median Duration of Treatment）是16.6个月。阿卡替尼获批上市的时候，中位的持续相应时间尚未达到。

Acalabrutinib暂译名阿卡替尼,其他译名为阿可替尼,代号ACP-196,英文化学名:4-{8-amino-3-[(2S)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)}-N-(pyridine-2-yl)benzamide,中文化学名为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基) -2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基)苯甲酰胺。由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位;2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (Waldenstrom macroglatulinemia,WM)等3种疾病的罕用药地位。2017年8月,FDA授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格,2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人套细胞淋巴瘤的结果,授权予以快速批准上市,商品名为Calquence ®。Ⅲ期临床试验治疗MCL尚在进行中。 制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，FDA已授予靶向抗癌药阿卡替尼（acalabrutinib，商品名Calquence）突破性药物资格（BTD），作为一种单药疗法治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。 此次BTD，基于两项III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND的中期分析积极结果。结果表明，Calquence单独或联合用药可显著延长CLL患者的病情无进展生存期，安全性和耐受性与已确定的特征一致。 阿斯利康肿瘤研发执行副总裁José Baselga表示：“对于慢性淋巴细胞白血病患者来说，这是一个重要的里程碑。突破性疗法指定认可了越来越多的证据支持阿卡替尼作为一种高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，有可能为患者提供一种全新的、安全的、无需化疗的治疗方案。”

阿斯利康的阿卡替尼是第二款上市的BTK抑制剂，与首款BTK抑制剂依鲁替尼类似，可用于套细胞淋巴瘤的二线治疗。淋巴瘤按病情自然进展及临床特征，可分为高侵袭性、侵袭性和惰性三种类型，套细胞淋巴瘤是一种高侵袭性的非霍奇金淋巴瘤，数量很少，仅占非霍奇金淋巴瘤患者总数的3-6%。套细胞淋巴瘤是一种治疗难度极大的淋巴瘤亚型，一方面体现在套细胞淋巴瘤生长快速，且多数的患者在确诊时已处于三期，肿瘤细胞扩散至淋巴结、骨髓、脾脏等器官，预后较差。另一方面则是很多的套细胞淋巴瘤患者难以从目前的化疗标准疗法中获得缓解，化疗效果和响应度不佳，高危型的套细胞淋巴瘤患者总生存期通常难以超过三年，因此患者急需新的医疗方案来满足治疗的需求。 阿卡替尼获批的适应症为曾接受过至少一次全身治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，对难治性或复发性的套细胞淋巴瘤展现出了很高的响应率。在一项124名接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤患者参加的单臂试验中，验证了阿卡替尼的疗效。这些患者接受了每天2次，每次100mg的阿卡替尼口服，直至产生耐药或是不良反应不能耐受。经过治疗，这些患者中有40%的患者获得了完全缓解（CR），41%的患者获得了部分缓解(PR)，总体缓解率达到81%。试验结果体现的积极数据，是阿卡替尼获批上市的基本依据，并被FDA授予阿卡替尼此适应症的孤儿病称号。 如此高的响应率和缓解率，为对标准药物治疗无效的套细胞淋巴瘤患者带来了新的选择方案，也是治疗套细胞淋巴瘤的重要进步。即使是对于一代BTK抑制剂依鲁替尼不耐受的患者，也有可能从阿卡替尼的治疗中得到临床获益，为患者争取更多的生存时间，改善生存质量。售价方面，目前患者选择较多的是孟加拉耀品国际的阿卡替尼，规格为100mg*60粒/盒，售价折合人民币约7200元。

阿卡替尼（又叫：阿卡拉布替尼）是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。2017年8月美国FDA授予阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的突破性药物资格，2017年10月批准该药上市。 阿卡替尼（阿卡拉布替尼）及其代谢物有选择性地阻断BTK通路，同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路，从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示，阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。 2019年美国食品和药物管理局（FDA）批准阿卡替尼（阿卡拉布替尼）用于治疗未经治疗的成人复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。 治疗慢性淋巴细胞白血病的阿卡替尼哪有 阿卡替尼目前并未在我国获批上市，所以患者在国内暂时还买不到，由于美国原研药的价格比较高，所以并不是所有患者都能吃得起，因此越来越多的患者选择孟加拉上市的版本。 孟加拉阿卡替尼（阿卡拉布替尼）的生产厂家是耀品国际，规格为100mgx60粒，每盒价格在7200元左右。受汇率等各种因素的影响，价格可能会有变化，具体请咨询医伴旅客服。购买孟加拉版的方法通常有两种，一种是患者或家人亲自前往孟加拉正规药房购买，另一种是通过国内正规海外医疗咨询服务公司（如：医伴旅）进行购买。 相关热文推荐：治疗慢性淋巴细胞白血病的阿卡替尼价格https://www.1blv.com/newsDetail/79500.html

2019年11月21日，美国FDA批准阿斯利康公司的BTK抑制剂阿卡替尼（阿卡拉布替尼）作为初始疗法或后续疗法，治疗慢性淋巴性白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。 阿卡替尼（阿卡拉布替尼）是BTK（布鲁顿氏酪氨酸激酶）的小分子抑制剂。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK活性受到抑制。 在临床试验中，对复发性或难治性CLL患者给予阿卡替尼治疗，患者无进展生存期（PFS）具有统计学意义和临床意义的改善、疾病进展或死亡风险降低69%。也就是说，阿卡替尼对白血病患者的治疗具有显著效果。 除了白血病的治疗之外，早在2017年阿卡替尼（阿卡拉布替尼）就已经在美国获批上市了，适应症是治疗套细胞淋巴瘤（MCL）患者，在临床试验中，根据研究者评估（Investigator Assessment），试验阿卡替尼后总体缓解率达到81%，其中完全缓解是40%，中位的治疗时间是16.6个月。 阿卡替尼在其获批的适应症方面都有着积极的治疗效果，而对于患者们来说，阿卡替尼的价格也决定着他们是否真正能买得起，吃得起该药。据了解，阿卡替尼（阿卡拉布替尼）原研药的价格是非常高的，而孟加拉耀品国际生产的阿卡替尼越来越受患者们的欢迎，其规格为100mgx60粒，每盒价格在7200元左右。患者可以咨询医伴旅客服了解购买方法。 相关热文推荐：治疗慢性淋巴细胞白血病的阿卡替尼多少钱https://www.1blv.com/newsDetail/79497.html

2017年8月美国FDA授予阿卡替尼（阿卡拉布替尼）治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的突破性药物资格，2017年10月批准该药上市。除此之外，在2019年美国FDA批准阿卡替尼作为初始疗法或后续疗法，治疗慢性淋巴性白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。 治疗慢性淋巴细胞白血病阿卡替尼哪里有？阿卡替尼作为新药上市以及新适应症的获批为全球患者的治疗带来了新的选择，但是如何购买也是大家十分关注的事情。目前阿卡替尼并未在我国上市，也就是说，国内患者还无法在国内的医院或药房里买到此药，而美国等已经上市阿卡替尼的国家可以购买。 美国上市的阿卡替尼（阿卡拉布替尼）原研药价格通常都是比较高的，很多患者都负担不起，我们了解到，目前市面上比较受欢迎的是孟加拉耀品国际生产的，规格为100mgx60粒，折合人民币大约7200元一盒。患者如果方便出国，可以亲自前往孟加拉的正规药房购买，如果不方便出国，也不要通过代购买药，因为代购购买的药品真实性难以保证，如果买到假药，不仅浪费钱财，还可以耽误治疗。 对于不方便出国的患者来说，最好的购买渠道就是通过国内靠谱的海外医疗咨询服务公司，例如：医伴旅，医伴旅是一家专业从事跨国医疗咨询的公司，与国外的许多医院和药房有着合作，能够协助患者买到正品阿卡替尼。 以上就是阿卡替尼的购药渠道介绍，希望对您有所帮助。 相关热文推荐：治疗慢性淋巴细胞白血病阿卡替尼疗效https://www.1blv.com/newsDetail/79490.html