厄洛替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的生长，增加肿瘤细胞衍生系的凋亡。可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性，是针对肿瘤进行全身性靶向治疗的小分子靶向药物。在2006年经过美国FDA的批准用于治疗19外显因子号缺失和21号外显因子L858R基因突变的非小细胞肺癌患者。 那厄洛替尼好吗？ 根据一项厄洛替尼试验发现，厄洛替尼的效果要优于易瑞沙，用特罗凯的可以获取更长的生存时间。厄洛替尼的疾病控制率65.8%，中位无进展生存期4.6月，中位总生存期是10.7月，而易的疾病控制率58.9%，中位无进展生存期3.6月，中位总生存期是9.6月。 厄洛替尼研究中常见得副作用有：1、转氨酶升高。谷草转氨酶又称门冬氨酸转氨酶，英文缩写 AST或AOT，谷草转氨酶是转氨酶中比较重要的一种。它是医学临床上肝功能检查的指标，用来判断肝脏是否受到损害。谷丙转氨酶主要存在于肝细胞浆内，其细胞内浓度高于血清中1000-3000倍。只要有1%的肝细胞坏死，就可以使血清酶增高一倍。2、甲沟炎。甲沟炎是本品治疗常见的不良反应之一。甲沟炎是甲板（即整个指甲盖）周围软组织的急性、亚急性或慢性炎症，以甲板搏动性疼痛或指甲根部肿痛为主要特征，严重时会形成甲下脓肿，甲板和甲床不同程度分离。炎症可由一个指甲蔓延到多个指甲。3、呼吸困难。患者治疗期间如果出现突然的呼吸困难，并伴有发烧、咳嗽等症状明显加重的情况，必须马上停用厄洛替尼，并就医确诊。查明原因，排除间质性肺病后才可继续服药。排除间质性肺病后，可通过一些辅助疗法（如：肺活量锻炼、气功、呼吸操、吸氧）等方式改善呼吸困难症状。 

厄洛替尼哪产的？厄洛替尼由罗氏生产和研发，厄洛替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。 厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 厄洛替尼最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹，恶心，厌食，腹泻，腹痛，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热，便秘，骨痛，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛。

厄洛替尼是由罗氏制药公司生产的，在2006年经过美国FDA的批准用于治疗19外显因子号缺失和21号外显因子L858R基因突变的非小细胞肺癌患者与一代靶向药吉非替尼不同的是厄洛替尼主要对吸烟的男性患者的治疗效果是非常显著的。 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 剂量调整 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD （间质性肺病） ，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，应中断或停止使用厄洛替尼。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素 （TAO） 、伏立康唑等药物或者葡萄柚、葡萄柚汁时应考虑减量，否则可出现严重的不良反应。同样，同时使用CYP3A4与CYPIA2共同抑制剂 （如环丙沙星） 的患者，若出现严重不良反应，应减少厄洛替尼用量。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物，厄洛替尼的剂量可考虑高于150mg，但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为450mg。如果增加厄洛替尼的剂量，则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草 （St.John'sWort） ，如果可能也应避免使用这些药物 。 厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者 （Child-Pugh分级7-9） 的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似，厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素＞3×ULN的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下，若肝功能出现严重变化，例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍，则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时，应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素＞3×ULN和/或转氨酶＞5×ULN，则应中断或停止使用厄洛替尼 。 尚未进行肾损伤患者 (血清肌酐浓度＞1.5×ULN) 的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整 。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。 已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸烟NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受剂量为300mg。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量厄洛替尼的疗效和长期安全性 （＞14天） 尚未确证。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量。

厄洛替尼又名为特罗凯是第一代EGFR-TK抑制剂，由罗氏生产和研发，厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。 厄洛替尼效果如何？ TRUST研究是一项开放性多中心Ⅳ期临床研究,旨在为既往至少一次标准方案放化疗后疾病进展或不适宜进行放化疗的晚期NSCLC患者提供厄洛替尼治疗并分析其疗效与安全性。本届ES-MO大会上,TRUST研究发布了更新的数据,引起与会者广泛关注。 截至2008年2月,全球共有7043例ⅢB~Ⅳ期NSCLC患者纳入TRUST研究,其中男性占61%,白种人和亚洲人分别占73%和20%,腺癌和鳞癌的比例分别为55%和24%,患者构成状况与临床实践中的情况近似。 在可评估疗效的5567例患者中,DCR为69%,1年生存率为38%, PFS为14.3周。亚组分析显示,PS评分为0~1分的患者中,PFS可达15.9周,优于PS 2~3分者;有皮疹者PFS达18.1周,显著优于无皮疹者的8.1周,与既往经验一致。 截至2007年10月,发生与厄洛替尼相关的不良反应并超过1次的比例为11%,其中严重者仅4%;因厄洛替尼相关毒性而中断给药的仅有5%。最常见的不良反应是已知的皮疹,约70%,其中绝大部分为1/2级。 同时公布的TRUST研究欧洲人群和以色列亚组分析在厄洛替尼总生存期(OS)、DCR、PFS、一年生存率和不良反应方面均与TRUST总体数据近似。

特罗凯是一种可以通过抑制酪氨酸激酶活性的方式来抑制肿瘤生长的药物，其通用名称为盐酸厄洛替尼片，特罗凯的适应于局部晚期或转移性非小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。于2004年11月在美国通过审批用于治疗化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗。特罗凯怎么用？ 特罗凯使用方法： 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。 如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。 厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。 如果在服用过程中忘记服药，那么需要及时补服，如果与下一次服药的时间间隔很短，那么就不要补服了，直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。 在服用特罗凯的过程中，禁止食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，会与特罗凯中的有效成分相冲，对于患者的治疗效果有影响。

特罗凯详细说明书 通用名称：厄洛替尼 商品名称：特罗凯 全部名称：厄洛替尼,特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat 【适应症】 厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。 对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。 两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 【用法用量】 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 【剂量调整】 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。 厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。 【不良反应】 安全性资料来自国外856例厄洛替尼单药治疗的癌症患者，308例接受厄洛替尼100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者，和1228例厄洛替尼与化疗同时治疗的患者。 服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件。 非小细胞肺癌（NSCLC） 在17个国家731例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC患者中，进行了随机双盲安慰剂对照实验BR.21，患者按2:1的比例随机接受每日一次厄洛替尼150mg或者安慰剂治疗，直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。 不计原因最常见的不良反应是皮疹（75%）和腹泻（54%）。多为1度或2度，无需中断用药即可处理。厄洛替尼治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21中出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。 在BR.21中，厄洛替尼治疗组有至少10%的患者发生不良事件，较安慰剂组高（≥3%）。 在厄洛替尼150mg单药治疗的NSCLC患者中可观察到肝功能检查异常（包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素升高）。升高主要为一过性或与肝脏转移有关。厄洛替尼和安慰剂治疗患者出现2度ALT升高（>2.5～5.0倍正常上限）分别为4%和<1%。厄洛替尼治疗患者中未出现3度ALT升高（>5.0～20.0倍正常上限）。肝功能异常严重时要考虑剂量减量或暂停治疗。 【禁忌】 对特罗凯及成份过敏者禁用。

厄洛替尼（特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat）是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂，它能够拟制EGFR，进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化，从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市，主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 特罗凯于2005年9月在欧盟和2004年11月在美国获批用于治疗先前经历过一次化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。它能够有效控制病情发展，增加患者的无进展生存期。 在BR.21临床试验中，针对731名进展性NSCLC患者进行了研究，研究证实：服用特罗凯的患者较对照组显著提高了生存期，中位生存期改善42.5%（总生存期：6.7个月对4.7个月）。印度特罗凯组31%的患者生存期超过1年，而对照组仅为22%。特罗凯组患者肿瘤相关症状的控制稳定情况也长于对照组，可以显著改善生活质量及躯体功能。 特罗凯疗效虽好但还是有些事项是需要大家注意的： 1.厄洛替尼必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 2.临床试验中报告了国际标准化比（INR）升高和少见的出血事件，包括胃肠道出血和非胃肠道出血，一些和同时使用了华法令有关。服用华法令或其它双香豆素类抗凝药的患者应定期监测凝血酶原时间或INR。儿童用药：未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。 老年患者用药：1.NSCLC维持治疗 参加随机NSCLC维持治疗试验的所有患者中，约66%的患者小于65岁，34%的患者等于或大于65岁。65岁以下患者总生存期的风险比为0.78 (95%CI:0.65，0.95) ，65岁或以上患者总生存期的风险比为0.88 (95%CI:0.68，1.15) 。2.NSCLC二/三线治疗 参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益 。 3.胰腺癌一线治疗 在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。 孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠D类。 2.未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。器官形成期当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到每日150mg给药时人血浆浓度的3倍时出现母体毒性导致胚胎朋台儿死亡和流产。雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受相当于150mg临床剂量的0.3或0.7倍剂量 (根据mg/m2计算) 的厄洛替尼可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。对人类的潜在危险性未知。 生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。 4.不清楚人乳汁中是否分泌有特罗凯。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且特罗凯对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用特罗凯时避免哺乳。

特罗凯全称盐酸厄洛替尼片，是一款针对晚期非小细胞肺癌EGFR突变的靶向药物，非小细胞肺癌的靶向药物特罗凯(厄洛替尼)治疗效果显著，得到了众多患者的认可。 据了解，靶向药的有效率约70%，另外，靶向治疗的无病生存时间，明显高于化疗无病生存时间。特罗凯是目前治疗非小型细胞癌的有效药物，多数患者肿瘤能迅速明显缩小，病情得到控制。但是靶向药物都有一个共通点，就是很容易出现耐药。 那么患者服用了特罗凯(厄洛替尼)治疗后多长时间会耐药呢?特罗凯耐药后该怎么办呢？ 理论上患者是在服用特罗凯6-8个月以后可能会出现耐药，但也因人而异。通常来说服用10个月—12个月产生耐药性的患者居多，但也有个别患者服药四五个月就产生了耐药，目前我们所接触过的患者中最长时间的是服用特罗凯两年零六个月仍然没有产生耐药性。所以说耐药性出现的早晚与患者自身的身体机能和病情特性有密切的关系。 为什么会出现耐药耐药的出现，通常是因为癌细胞发生了变化，不同患者发生的变化是不同的，其中50%-65%有因为EGFR基因产生了一个叫T790M的新突变。这个突变，让一代药物无法再抑制突变蛋白，因而失效。特罗凯出现耐药时间通常1-2年后，几乎所有患者都会产生耐药性，如果肿瘤快速进展，这就需要换药了。 出现耐药后的应对措施特罗凯（厄洛替尼）出现耐药性之后需要尽快更换靶向药，若继续服用可能会加重病情。 目前可以选择第三代EGFR靶向药物，就是阿斯利康的AZD9291(国内叫泰瑞沙)，它的副作用更小，特异性更高，并且对第一代抑制剂失效的T790M突变依然有效

特罗凯最新说明书 通用名称：厄洛替尼 商品名称：特罗凯 全部名称：厄洛替尼,特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat 厄洛替尼适应症 厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。 对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。 两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 厄洛替尼用法用量： 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 厄洛替尼剂量调整： 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。 厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。 特罗凯禁忌： 对特罗凯及成份过敏者禁用。 特罗凯贮藏： 25℃保存。15～30℃之间亦可接受。 特罗凯应放于小孩接触不到处。

特罗凯（厄洛替尼）是由罗氏制药有限公司生产的，厄洛替尼（特罗凯）主要成份为盐酸厄洛替尼，是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。 特罗凯（厄洛替尼）是一种分子靶向治疗药物，在抗癌过程中可特异性地针对肿瘤细胞作用，通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性，进而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。 目前厄洛替尼已获得了国家食品药品监督管理局正式批准，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小。细胞肺癌患者的一线治疗，或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 在BR.21临床试验中，针对731名进展性NSCLC患者进行了研究，研究证实：服用特罗凯的患者较对照组显著提高了生存期，中位生存期改善42.5%（总生存期：6.7个月对4.7个月）。印度特罗凯组31%的患者生存期超过1年，而对照组仅为22%。特罗凯组患者肿瘤相关症状的控制稳定情况也长于对照组，可以显著改善生活质量及躯体功能。 特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，空腹服用，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 在服用过程中忘记服药，那么需要及时补服，如果与下一次服药的时间间隔很短，那么就不要补服了，直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。 厄洛替尼期间应注意事项： 专家表示，服用特罗凯(厄洛替尼)期间，忌吃“葡萄柚”的水果或其果汁，其会引起很多经过肝脏代谢的口服药物血液浓度提高。 大量研究表明葡萄柚能抑制CYP3A4酶的活性，从而抑制药物的氧化代谢。因此，服用特罗凯(厄洛替尼)期间吃葡萄柚，会因CYP3A4酶的活性被抑制而使血液浓度提高。因此，建议葡萄柚(或葡萄柚汁)尽可能不要与厄洛替尼同时服用，以免发生不良反应。

特罗凯盐酸厄洛替尼片是一种分子靶向治疗药物，在抗癌过程中可特异性地针对肿瘤细胞作用，通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性，进而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。 目前特罗凯已获得了国家食品药品监督管理局正式批准，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 那厄洛替尼治疗效果如何？ 厄洛替尼效果： TRUST研究是一项开放性多中心Ⅳ期临床研究，旨在为既往至少一次标准方案放化疗后疾病进展或不适宜进行放化疗的晚期NSCLC患者提供厄洛替尼治疗并分析其疗效与安全性。本届ES-MO大会上，TRUST研究发布了更新的数据，引起与会者广泛关注。 截至2008年2月，全球共有7043例ⅢB~Ⅳ期NSCLC患者纳入TRUST研究，其中男性占61%，白种人和亚洲人分别占73%和20%，腺癌和鳞癌的比例分别为55%和24%，患者构成状况与临床实践中的情况近似。 在可评估疗效的5567例患者中，DCR为69%，1年生存率为38%， PFS为14.3周。亚组分析显示，PS评分为0~1分的患者中，PFS可达15.9周，优于PS 2~3分者;有皮疹者PFS达18.1周，显著优于无皮疹者的8.1周，与既往经验一致。 截至2007年10月，发生与厄洛替尼相关的不良反应并超过1次的比例为11%，其中严重者仅4%;因厄洛替尼相关毒性而中断给药的仅有5%。最常见的不良反应是已知的皮疹，约70%，其中绝大部分为1/2级。 同时公布的TRUST研究欧洲人群和以色列亚组分析在总生存期(OS)、DCR、PFS、厄洛替尼一年生存率和不良反应方面均与TRUST总体数据近似。

特罗凯（厄洛替尼）是由罗氏制药有限公司生产的，特罗凯是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，于2004年11月在美国通过审批用于治疗化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗。 厄洛替尼是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，能显著延长生存期，改善患者生活质量。 多项临床试验证明，厄洛替尼能够显著延长非小细胞肺癌患者生命的靶向抗癌药物，现在厄洛替尼已在全球超过75个国家批准上市，用于非小细胞肺癌患者的治疗。 厄洛替尼用法用量： 厄洛替尼必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。 如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。 厄洛替尼的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。

厄洛替尼最新说明书 通用名称：厄洛替尼 商品名称：特罗凯 全部名称：厄洛替尼,特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat 厄洛替尼适应症: 厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。 对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。 两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 厄洛替尼用法用量: 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 特罗凯禁忌: 对本品及成份过敏者禁用。 特殊人群: 肝功能异常患者 厄洛替尼主要在肝脏清除。目前无肝功能异常或肝脏转移对厄洛替尼药代动力学影响的资料。。 肾功能异常患者 单剂给药后尿中分泌少于9%。在肾功能异常的患者中未进行临床试验。 相互作用: 厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，因此推测CYP3A4的抑制剂会使其暴露增加。与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联合使用时厄洛替尼的AUC提高了2/3。 治疗前使用或者同时使用CYP3A4诱导剂利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同时使厄洛替尼的AUC下降2/3。 在一项Ib期临床试验中，吉西他滨和厄洛替尼的药代动力学没有发生显著的相互影响。 特罗凯贮藏 25℃保存。15～30℃之间亦可接受。 厄洛替尼应放于小孩接触不到处。

特罗凯是一种抗癌靶向药，用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌，与传统的化疗相比，特罗凯可以显著提高肺癌患者的生存质量和生存时间。那特罗凯有没有国产的？ 据医伴旅了解，特罗凯目前还没有国产版，市面上只有美国原研药特罗凯和印度仿制药特罗凯，但由于原研药价格比较昂贵，多数患者选择购买价格便宜的印度仿制药特罗凯，印度版特罗凯规格为150mg*30片/盒，价格约为1500元人民币。如你有购买印度仿制药特罗凯的需求，可以跟医伴旅联系，我们跟国外药厂合作，可以联系药房，帮助患者买到正品特罗凯。

特罗凯是由罗氏制药有限公司生产的一种高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，它可阻断一种位于肿瘤细胞表面、可诱导细胞生长分裂的受体，以此减慢和阻止肿瘤生长，显著改善患者生存期，是一种进展性及转移性非小细胞肺癌患者化疗失败后可选用的新治疗药物。那肺癌患者吃特罗凯可以治愈吗？ 特罗凯对肺癌的治疗是可以起到一定的治疗作用，可以改善晚期肺癌患者的临床症状，大部分患者可从中获益，但是是否能治好肺癌，还取决于患者的体质、病情、心态等因素。

特罗凯又叫做厄洛替尼，是靶向药的一种，针对的靶点是EGFR基因，在国内获批用于治疗肺癌，同时在国外也获批治疗胰腺癌，那靶向药特罗凯治疗肺癌有什么优点？ 1、可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长； 2、可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径； 3、通过抑制酪氨酸激酶的活性方式来抑制肿瘤生长； 4、特罗凯耐受性良好，安全性较高，不良反应轻且患者能够承受，不影响治疗效果。

特罗凯是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，于2004年11月在美国通过审批用于治疗化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗。 特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。那患者服用特罗凯怎么判断有效？ 1、经过基因检测的肺癌患者，在服用特罗凯的时候，一般8-15天就会有效果，具体的效果从患者的日常情况就可以观察到，咳嗽、疼痛、呼吸困难等症状明显减轻，再就是去医院做CT，可以看到肿瘤的情况，这个是需要一段时间的服药才可以看到，早期只能是观察患者的情况来看的。 2、对无基因突变检测盲吃靶向药物的患者，建议在服药8周时间行CT检查以明确靶向药物是否有效，如肿瘤无变大甚至缩小，则靶向药物有效，反之则无效。如患者虽然CT检查提示肿瘤缓慢增大，但患者主观症状(咳嗽、疼痛、呼吸困难等)明星改善，也可视为有效，可以继续使用靶向药物。

特罗凯是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，于2004年11月在美国通过审批用于治疗化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗。 特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 特罗凯治疗肺癌有什么优势？ 特罗凯是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。同时特罗凯也是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；从而抑制肿瘤细胞的繁殖，实现靶向治疗。

特罗凯是由上海罗氏制药有限公司生产的一种高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，于2004年11月18日获FDA批准上市，适用于EGFR19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），也可联合吉西他滨作为一线治疗局部晚期、不可切除或转移的胰腺癌。 推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 特罗凯常见的副作用是腹泻和皮疹，此外，皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒等也是特罗凯的副作用。

特罗凯是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，于2004年11月在美国通过审批用于治疗化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗。 特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 在服用过程中忘记服药，那么需要及时补服，如果与下一次服药的时间间隔很短，那么就不要补服了，直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。 在服用特罗凯的过程中，禁止食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，会与特罗凯中的有效成分相冲，对于患者的治疗效果有影响。