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厄洛替尼(Tarceva)相关药讯

络氨酸激酶抑制剂厄洛替尼研究进展的总结
络氨酸激酶抑制剂厄洛替尼研究进展的总结
厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂,它能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市,主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 厄洛替尼是首个作为单一疗法的口服TKI,它是作用于EGFR的分子靶向制剂,能够显著增加晚期初次化疗的NSCLC病人的生存期并缓解症状,而且也是第一个显著提高晚期胰腺癌病人生存期的靶向制剂。 该药为口服制剂,利于提高病人依从性,且与其他化疗药物具有更低的毒副作用。厄洛替尼与含铂化疗药物联合作为一线药物治疗NSCLC并没有体现很好的疗效,今后将进一步研究厄洛替尼与其他靶向制剂联合应用于治疗NSCLC。 一些列的研究证实了厄洛替尼对NSCLC和胰腺癌的有效性,并且在临床应用上取得了很好的效果,但是目前还有许多尚需解决的问题,例如EGFR的突变、疾病状态、吸烟与否和治疗过程中的耐药等对疗效有很大的影响。如何通过重组的科学依据制定最有效的治疗方案,从而进行个体化药物治疗,使厄洛替尼能发挥其最大的疗效,同时节约医疗资源,这些问题将是厄洛替尼今后研究的方向。
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2019-04-01 16:28
EGFR突变和厄洛替尼疗效的相关性
EGFR突变和厄洛替尼疗效的相关性
厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂,它能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市,主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 厄洛替尼的敏感性与EGFR的体细胞突变明显相关。EGFR的突变据发生于一下4个外显子中: 1、外显子19中结构的缺失 2、外显子21的L858R点突变 3、外显子18的G719是DIANTUBIAN 4、外显子20的770插入突变 其中外显子19的确实和L868R点突变占所有EGFR激活突变的90%。临床研究也发现对厄洛替尼反应良好的病人中携带EGFR的激活突变。在一项厄洛替尼治疗NSCLC病人的临床试验中证实:具有EGFR突变型的病人比野生型的病人具有更长的生存期。然而,也有研究得出不同结果,是否能将EGFR激活突变作为厄洛替尼疗效的预测指标,还需进一步研究。 尽管EGFR激活突变可致肿瘤对厄洛替尼治疗敏感,但并非所有的突变均为激活突变没有写突变与TKI耐药有关,近来的研究提示,EGFR外显子20的掺入行突变可以使受体对EGFR-YKI的敏感性显著降低,从而导致临床上此突变的病人对EGFR-TKI治疗反应不敏感。
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2019-04-01 16:21
厄洛替尼在胰腺癌病症中的应用
厄洛替尼在胰腺癌病症中的应用
厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂,它能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市,主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 字20世纪90年代中期以来,吉西他滨的化疗被认为是转移性胰腺癌的标准治疗方案。厄洛替尼联合吉西他滨治疗未经化疗的局部或转移性胰腺癌病人的疗效与单用吉西他滨相比,联合化疗的方案能显著的提高病人的生存期。 在一项二期临床研究中,共569名不能手术的局限性晚期或转移性胰腺癌病人接受厄洛替尼和标准吉西他滨方案,或安慰剂和吉西他滨方案的治疗。结果显示:前者使22%病人的生存率得到改善或使病人的死亡风险降低了18%。两组病人的中位整体生存期分别为6.24%和5.91%。前者的1年生存率比后者长了6个百分点,达到了23%和17%. 联合用药具有很好的耐受性们主要副作用为腹泻和皮疹,其他三级以上毒性与其他研究相似,出现皮疹病人的生存期会明显延长,0、1、2级皮疹的中位生存率分别为5.3、5.8和10.5个月,相应的1年存活率分别问16%、9%和43%。
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2019-04-01 16:06
厄洛替尼在非小细胞肺癌中的三期临床试验
厄洛替尼在非小细胞肺癌中的三期临床试验
厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂,它能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市,主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 加拿大国立安正研究院开展了名为BR.21的三期临床试验,用于评价厄洛替尼是否能延长化疗耐药的非小细胞肺癌病人的生存期。该研究采用厄洛替尼治疗和安慰剂做对照,共731名前期接受含铂方案化疗失败的转移性非小细胞肺癌病人入选。 结果显示:厄洛替尼组肿瘤应答率为8.9%,而安慰剂组<1%,两组的中位应到持续时间分别人7.9和3.7个月,总存活率率分别为3.7和4.7个月,其中女性和男性病人可观有效率分别人14.4%和6%,肺癌和其他病理类型的客观有效率分别为13.9%和4.1%,不吸烟与吸烟病人可观有效率分别为24.7%和3.9%。另外该研究还表明,厄洛替尼显著性地改善了前期化疗治疗的晚期和转移性非小细胞肺癌病人的总存活率,且在对病人生活治疗的研究中,发现厄洛替尼能够改善病人的咳嗽、呼吸困难和疼痛。同时病人躯体功能也得到了一定改善。
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2019-04-01 15:28
厄洛替尼在非小细胞肺癌中的一二期临床研究
厄洛替尼在非小细胞肺癌中的一二期临床研究
厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)是直接拟制EGFR的小分子络氨酸激酶拟制剂,它能够拟制EGFR,进而阻断细胞内络氨酸激酶磷酸化,从而起到抗肿瘤的作用。该药与2004年正式获美国FDA的批准上市,主要用于治疗前期化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,以及联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌。 厄洛替尼具有剂量依赖性的药动学特征,给药剂量一般为150mg/d,该剂量不会导致药物积蓄。Perez-Soler等为了正好是对NSCLC比ing人预先给予含铂方案化疗后,在给与厄洛替尼的效应和存活率,开战了一个单周期、开放、多中心的二期临床试验。 在57名患者中,3.5%的病人完全缓解,8.8%的病人部分缓解,35.1%-38.6%的病人疾病持续稳定,中位生存期为8.4个月,肺癌的症状得到改善。厄洛替尼单独作为一线药物治疗晚期肺癌病人的研究中,53名未接受过化疗的肺癌患者加入该研究,口服给药剂量为150mg/d。结果显示,总体六周没有恶化的病人有28名,有肿瘤应答的12名,其中1名完全应答,11名部分应答;16名病人病情稳定,总体生存期为391天。 另一项二期试验中,在80名老年人(≥70岁)的病人中,8名部分缓解,33名疾病稳定期达到2个月或更长,中位生存期为10.9个月。1年和2年生存率分别为46%和19%。发生的毒副作用与其他研究相似,均为皮疹和腹泻。可见,厄洛替尼有望成为老年NSCLC病人最佳的一线治疗药物。
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2019-04-01 15:05
厄洛替尼在胰腺癌治疗中的应用
厄洛替尼在胰腺癌治疗中的应用
胰腺癌是消化系统常见的恶性肿瘤,根治性手术仍是目前唯一能给患者提供潜在可治愈机会的治疗手段,但多数患者在确诊是以失去手术机会,而传统放化疗疗效有限,甚至伴有更严重的杜甫翻涌。随着对胰腺癌生物学行为的深入了解和分子靶向时代的到来,一种表皮生长因子受体络氨酸激酶拟制剂-——厄洛替尼(特罗凯,盐酸厄洛替尼片,Erlotinib,Tarceva,Erlonat)已广泛用于胰腺癌的临床治疗中。 大量研究表明,胰腺癌细胞存在多种生长因子及其受体过表达,特别是EGFR及其受体EGFR家族的共表达在胰腺癌的发生、发展中起到重要作用,因此,以EGFR为靶点的络氨酸激酶拟制剂厄洛替尼在胰腺癌的治疗中具有重要的应用价值。在以Moore等一些列临床研究中得到了证实。 此研究共纳入569名晚期胰腺癌患者按照1:1的比例随机接受吉西他滨联合厄洛替尼或吉西他滨联合安慰剂,结果显示,吉西他滨联合厄洛替尼较单药吉西他滨在提高OS和1年生存率上有统计学意义,该联合方案也因此被美国FDA批准用于晚期胰腺癌的一线治疗,而厄洛替尼也因此广泛用于胰腺癌的临床治疗。 由于厄洛替尼是口服药物,患者多数时间为在家服用,可能会影响不良反应的准确记录,结果中也仅简单体积,因而尚不能探究皮疹和厄洛替尼疗效间的关系,但已有不少报道研究,出现皮疹提示的EC-FE-TKIs的疗效更好。 综合来说,厄洛替尼在晚期胰腺癌的综合治疗中具有广泛的应用价值,可单药维持或放化疗等联合应用,是晚期胰腺癌患者的选择之一,另外,积极的综合治疗能显著提高晚期胰腺癌患者的总生存期。
已帮助726人
2019-04-01 14:30
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