赛可瑞(克唑替尼)可用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌：赛可瑞(克唑替尼)以间变性淋巴瘤激酶和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。赛可瑞(克唑替尼)可用于经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。赛可瑞(克唑替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。赛可瑞(克唑替尼)在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。 2018世界肺癌大会上公布的数据显示，赛可瑞(克唑替尼)配合化疗，让中国ALK阳性肺癌患者中位生存期超过了53个月。也就是说，这项临床实验中有一半的肺癌病人生存期超过了53个月。看到这个结果，很多专家惊叹，靶向药有可能将肺癌变成一种慢性病，病人可以长期存活。 临床研究证实赛可瑞(克唑替尼)用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC疗效显着。据一项针对美国ROS1阳性NSCLC的I期临床研究，该研究首次证实ROS1阳性NSCLC患者能从赛可瑞(克唑替尼)的治疗中获益，客观反应率72%，中位无进展生存期(mPFS)=19.2月，中位总生存期(mOS)=16.4个月。证实了赛可瑞(克唑替尼)在东亚患者中的显着临床疗效。 服用赛可瑞(克唑替尼)也会产生一定的副作用或不良反应，在服用赛可瑞(克唑替尼)后可能会引起呕吐，患者可适当服用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。若情况严重，应及时就医。服用赛可瑞(克唑替尼)进行治疗可能会对胎儿产生危害，因此患者在服用该药品进行治疗期间应采取有效的避孕措施。处于哺乳期的患者应当立即停止哺乳。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：阿来替尼对ALK阳性晚期非小细胞肺癌有着不错的疗效

2011年克唑替尼（赛可瑞）获美国食品和药物管理局(FDA)批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗，2013年克唑替尼（赛可瑞）获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准在中国上市，现克唑替尼（赛可瑞）已被国内外推荐用于ROS1重排阳性晚期NSCLC患者。 在先前治疗和未治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，克唑替尼（crizotinib）已显示出优于化疗的无进展生存期（PFS）和客观应答率（ORR）。我们在两个全球III期临床试验的亚洲亚人群中报告了克唑替尼的安全性和有效性。 实验方法：这项分析评估了在两线（PROFILE 1007）和一线设置（PROFILE 1014）中ALK阳性晚期NSCLC进行的crizotinib与化疗的两项随机，开放标签III期临床试验中，对先前治疗和未治疗的患者进行评估。在准备治疗的人群和“治疗的”人群中，通过种族分析了疗效和安全性，分别针对疗效和安全性终点。 结果：在先前接受治疗（n = 157）和未接受治疗（n = 157）的亚洲患者中，克唑替尼与化疗相比，PFS明显更长（PFS危险比为0.526； 95％置信区间为0.363至0.762； p <0.001和危险比，0.442； 95％置信区间：0.302至0.648； p <0.001）。在非亚洲人口和总人口中也发现了类似的抗肿瘤活性。在亚洲和非亚洲既往治疗和未治疗的患者中，克唑替尼的ORRs统计学均高于化疗（p <0.05）。克唑替尼常见的治疗紧急不良事件（任何级别）为视力障碍，腹泻和恶心，无论以前的治疗状态如何，在亚洲和非亚洲人群中观察到的发生率均相当。 结论：这些数据是目前同一研究中唯一显示亚裔和非亚裔人群的分析，支持克唑替尼在先前治疗或未治疗ALK阳性晚期NSCLC的亚洲患者中的疗效和安全性。在先前治疗和未治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者的III期研究中，克唑替尼已显示出优于标准化疗的疗效。与化疗相比，克唑替尼显着延长了PFS并增加了ORR。与克里唑替尼治疗的患者的反应一般被视为长达6周治疗开始的内，不管以前的治疗状态，以及耐用。这些亚组分析表明，克唑替尼在先前接受过治疗和未经接受治疗的亚洲患者中的疗效与非亚洲人群的疗效一致。两项研究均观察到亚洲人和非亚洲人患者的PFS和ORR相当，尽管在亚洲患者中二线治疗中克唑替尼的ORR较高。 克唑替尼对亚洲和非亚洲患者的安全性与以前的出版物一致，与化学疗法相比，具有明显的不良事件特征，并且永久性停药的发生率较低。用克唑替尼观察到的常见的不良事件包括视觉障碍，腹泻，恶心，呕吐和便秘，转氨酶升高和周围水肿，这两项研究均在亚洲和非亚裔人群中普遍报道。但是，如下所述，在两项研究中，亚洲地区的一些不良事件报告的发生频率均高于非亚洲地区的患者。 在此亚组分析中，PROFILE 1007和PROFILE 1014两者的AE总体上均为低度严重性（1-2级），亚洲和非亚洲患者用克唑替尼治疗的AE发生率相似，为3-4级。 然而，在接受克唑替尼或化学疗法治疗的患者中，亚洲人群的选择不良事件发生率高于先前治疗患者中的非亚洲人群。例如，在PROFILE 1007的两个治疗组中，亚洲人亚组中的胃肠道事件（例如腹泻和呕吐）的发生频率（≥10％）都高于非亚洲人亚组。相比之下，这些AE的发生率与之前未经治疗的亚洲和非亚洲患者相似，尽管在PROFILE 1014中亚洲患者的便秘发生率更高。与PROFILE 1007中记录的非亚洲患者相比，亚洲患者中AE的发生率更高，与以前的克唑替尼报告一致和化学疗法。 尽管在两项研究中，亚洲和非亚洲亚组之间的患者和疾病特征均取得了很好的平衡，但PROFILE 1007和PROFILE 1014均未设计或支持这些亚组的推论分析。 尽管先前指出了局限性，但克唑替尼在ALK阳性晚期NSCLC的亚洲患者中的疗效和安全性与在非亚裔患者中观察到的疗效和安全性相当，从而进一步支持了克唑替尼在亚洲人群中的使用。这些研究是目前在同一研究中唯一纳入亚洲和非亚洲人群的试验，这些证据支持克唑替尼在一线治疗和以前接受过治疗的患者中在亚洲患者中的有效性和安全性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 确定赋予对酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药性的分子机制是改善致癌基因成瘾患者治疗效果的关键步骤。非小细胞肺癌（NSCLC）中已描述了几种导致EGFR和间变性淋巴瘤激酶（ALK）对TKI治疗耐药的改变。迄今为止，在患者中仅描述了引起克唑替尼（赛可瑞）耐药的ROS1激酶结构域中的两个突变。 由于癌细胞可以严格依赖这些特定的改变来增殖，存活和侵袭，因此阻断其功能的能力就变得至关重要。这种生物学上的依赖，被称为致癌基因成瘾，已经在广泛的实体和血液系统恶性肿瘤中得到了证明。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，可靶向激活突变的第一个证据是EGFR突变的肿瘤。后来，ALK和ROS1基因重排被记录下来，涉及这些基因的融合导致组成性活化激酶的异常表达，从而导致癌基因上瘾。患者ALK-和ROS1-rearranged疾病都与共享酪氨酸激酶抑制剂（TKI）处理。第一代（克唑替尼），第二代（色瑞替尼，布加替尼）和第三代[劳拉替尼（PF-0646392）]已获批准或正在临床试验中评估。至于其他TKI，患者最终会对治疗产生抵抗力。针对这两种受体的并行治疗方法可以通过它们共同的系统起源来解释。ALK和ROS1实际上是进化保守的，在其ATP结合位点中共有77％的氨基酸同一性，特别是在TKI发挥抑制活性的地方。 如果ALK激酶结构域中的11种不同突变解释了ALK重排肿瘤中获得的对TKIs抗性的相关部分，那么迄今为止仅报道了两种突变（G2032R，D2033N）作为克唑替尼抗ROS1重排NSCLC的机制。患有带有ezrin（EZR）-ROS1融合基因的转移性NSCLC患者对ALK / ROS1抑制剂克唑替尼产生了耐药性。进行了分子分析（外显子测序，CGH）和功能研究以阐明抗药性的机制。基于这种情况，我们利用ROS1和ALK的结构同源性，建立了关于未来ROS1突变的药物敏感性的预测模型。 测序显示在ROS1激酶结构域中有一个双重突变S1986Y和S1986F。体外功能研究表明，具有S1986Y或S1986F突变的ROS1，尽管对克唑替尼和色瑞替尼产生抗性，但被劳拉替尼（PF-06463922）抑制。患者的临床反应证实了洛雷替尼对S1986Y / F突变的效力。ROS1 S1986Y / F和ALK C1156Y突变是同源的，并且显示出与ALK / ROS1 TKIs相似的敏感性模式。我们扩展了这一类比，建立了一个预测TKI对潜在ROS1突变的功效的模型。临床证据，体外验证和基于同源性的预测为在克唑替尼方面进展的ROS1重排NSCLC患者的治疗决策提供了指导。 以上研究表明，克唑替尼(赛可瑞)对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用，这也是FDA授予其突破性药物资格的原因所在。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

ALK阳性肺癌一线治疗用药-克唑替尼是以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。2011年获美国食品和药物管理局(FDA)批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。 在II期临床试验研究中，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗）接受赛可瑞（克唑替尼）治疗后，根据研究者评估，其ORR为50%，包括1例完全缓解和67例部分缓解；中位治疗时间为22周，治疗8周时达到79%的客观反应率；中位缓解持续时间为41.9周。 患者使用克唑替尼（赛可瑞）需要注意以下事项： 1、由于克唑替尼（赛可瑞）主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。2、服用克唑替尼，就不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。它可能会使血液中的克唑替尼量增加到有害水平。 3、如果您错过了正确时间服用克唑替尼（赛可瑞），除非您的下一次预定剂量不到6小时，否则请立即补服。如果不到6小时，就请按照原来的定期服用下一剂药物。 4、如果患者正在哺乳期间，因无法预测克唑替尼对婴儿是否有害，建议终止哺乳。 5、基于克唑替尼胶囊的作用机制，妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。孕妇应禁用克唑替尼。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：克唑替尼是治疗ROS1晚期阳性肺癌患者的靶向药https://www.1blv.com/newsDetail/103662.html

克唑替尼（赛可瑞）分别在ROS、ALK、c-MET都有着抑制效果，克唑替尼是治疗ROS1晚期阳性肺癌患者的靶向药。克唑替尼（赛可瑞）的服用标准一般是每天服用2次，每次要服用250mg。因为每个人的个人体质和病情的不同在服用赛可瑞（克唑替尼）后出现副作用程度也是不同的，因此患者在服用克唑替尼（赛可瑞）后应特别注意：如果患者的副作用过大的话，可以减少服药剂量，减量的标准为先改为每天200mg，服用2次，还承受不了副作用的可改为250mg，每天服用1次，实际上出现严重服用的情况的可能性在3％左右。 PROFILE 1001是克唑替尼治疗ROS1融合晚期非小细胞肺癌的I期临床研究，研究纳入了53例患者，患者每日口服克唑替尼2次，每次250毫克。 结果显示：克唑替尼治疗的客观缓解率（ORR）达71.7%，大部分患者的肿瘤都有退缩，中位持续缓解时间（DOR）高达24.7个月，就是说疗效评价达到客观缓解的患者里面一半可以持续有效24.7个月以上，一个药管两年以上。PROFILE 1001研究中患者的中位总生存期高达51个月，30.2%的患者接受克唑替尼（赛可瑞）治疗超过4年，数据截止时仍有22.6%的患者持续接受克唑替尼治疗。克唑替尼治疗安全性良好，没有患者因为治疗相关不良反应中止用药，没有4级危险治疗相关不良反应，也没有治疗相关死亡。最常见的3级严重治疗相关不良反应为低磷血症（15.1％）和中性粒细胞减少症（9.4％）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：克唑替尼对ROS1晚期非小细胞肺癌重排非常有效https://www.1blv.com/newsDetail/103660.html

克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori)是用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌、C-ROS原癌基因1酪氨酸激酶（ROS1）重排阳性晚期非小细胞肺癌的靶向药。它可阻断携带ROS-1基因突变肿瘤中ROS-1蛋白的活性，从而阻止NSCLC的生长和扩散。 临床试验证实，克唑替尼对ROS1晚期非小细胞肺癌重排非常有效 。 2015年9月至2018年1月，共有1466名靶向NGS检测结果阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者参加了这项真实世界回顾性研究。22名患者通过NGS检测到ROS1重排，其中19名在临床过程中接受克唑替尼治疗。 结果显示，在所有患者中，ROS1重排的发生率为1.5％。检测到10个ROS1融合伴侣，最常见的突变是CD74，占50％。发现5名患者携带双重ROS1融合伴侣，23％的患者（22名中的5名）同时发现：TP53和PIK3CA和mTOR突变、TP53和CDKN2A突变、TP53和BRCA2突变、ALK错义突变（p.R311H）和MET扩增。在22名ROS1重排NSCLC患者中，20例患者诊断为IV期，19例患者接受克唑替尼治疗。平均随访期为16个月。克唑替尼治疗患者中的总反应率（ORR）为89％，中位无进展生存时间（mPFS）为13.6个月。结果显示，只有ROS1重排的NSCLC患者PFS比携带伴随突变的患者更长（15.5vs8.5个月）。本研究中没有新发生的不耐受不良事件。 研究中，克唑替尼对于晚期ROS1重排的NSCLC患者表现出了显著的抗肿瘤活性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：治疗ROS1重排肺癌靶向药:克唑替尼https://www.1blv.com/newsDetail/103657.html

治疗ROS1重排肺癌靶向药:克唑替尼(赛可瑞)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，于2011年获美国食品和药物管理局(FDA)批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗,于2013年获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准在中国上市，现已被国内外推荐用于ROS1重排阳性晚期NSCLC患者. ROS1是另一种酪氨酸激酶受体基因的融合形式，ROS1 重排多发生在年轻、 不吸烟的肺腺癌患者。ROS1 重排者与其他突变（如EGFR 突变，KRAS 突变、 ALK、 RET 重排）不同时存在一个人的肿瘤组织中。 一项phase 1早期研究，共招募50名晚期ROS基因重排的晚期非小细胞肺癌患者，采用口服克唑替尼(赛可瑞)250mg，一日两次，主要研究其安全性以及药代动力学，和患者对药物的反应。ROS1基因通过新一代测序或RT-PCR进行检测。 最终结果显示患者ORR（objective response rate）达到72% （95%CI：58 to 84），其中3例获得CR，33例获得PR。中位反应时间为17.6个月。中位PFS为19.2个月，其中25位患者仍然处于随访之中。总共30个肿瘤进行了检测，其中7例ROS1是融合蛋白配偶体，包括5例已知和2例新的配偶基因，没有观察到ROS1重排形式与疗效之间的关系。安全方面与以往ALK基因研究的结果一致。 这项结果表明，克唑替尼对ROS1重排型非小细胞肺癌有显著的疗效，对不同重排形式似乎均有效。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：克唑替尼治疗阳性非小细胞肺癌的安全性和耐受性https://www.1blv.com/newsDetail/103656.html

ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多。克唑替尼(赛可瑞)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，抑制c-Met / 肝细胞生长因子受体（HGFR）酪氨酸激酶，其参与许多其他组织学形式的恶性肿瘤的 肿瘤发生。目前认为克唑替尼是通过调节恶性细胞的生长，迁移和侵袭来发挥其作用的。 临床试验分析了克唑替尼(赛可瑞)治疗阳性非小细胞肺癌的安全性和耐受性。PROFILE 1029试验最终入组207例晚期ALK阳性NSCLC患者，其中中国患者183例。FISH法检测ALK阳性，这些患者既往未接受过任何系统性治疗。 试验随机入组，分为两组，一组为克唑替尼(赛可瑞)组，患者接受克唑替尼250 mg BID治疗，直至不能耐受或疾病进展后，研究者判断不能从克唑替尼继续治疗中获益；另一组为化疗组，患者接受顺铂或卡铂联合培美曲塞治疗，每3周一个周期，化疗周期不超过6个周期。化疗组患者在疾病进展后允许交叉至克唑替尼组，接受克唑替尼治疗。该研究达到了主要研究终点，与化疗相比，克唑替尼组患者的PFS显著延长；克唑替尼治疗耐受性和安全性良好，与之前的研究相一致。 该试验第一次证明对于无既往治疗史的ALK阳性晚期NSCLC患者，克唑替尼(赛可瑞)治疗明显优于标准铂类药物为基础的化疗方案，而后者十多年来一直是一线治疗的标准。PROFILE 1014研究确立了克唑替尼治疗晚期ALK阳性NSCLC一线治疗地位！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：克唑替尼(赛可瑞)对非小细胞肺癌的疗效和安全性数据https://www.1blv.com/newsDetail/103653.html

克唑替尼(赛可瑞)对非小细胞肺癌的疗效和安全性数据。研究人员开展了一项3期、开放标签试验，在347例接受过一次基于铂方案治疗的局部晚期或转移性ALK阳性肺癌患者中比较了克唑替尼(赛可瑞)VS化疗的疗效。 患者经随机分组，分别接受口服克唑替尼(赛可瑞)(250 mg)每天两次或每3周接受培美曲塞（500mg 每平米体表）或多西他奇（75 mg 每平米体表）静脉化疗。化疗组患者出现进展后则交叉进入克唑替尼(赛可瑞)治疗组，并作为独立研究的一部分。试验主要终点为无进展生存期。 结果显示，克唑替尼(赛可瑞)治疗组和化疗组的中位无进展生存期分别为7.7月和3.0个月（克唑替尼组进展或死亡危险比为0.49; 95% 置信区间[CI], 0.37至0.64)。克唑替尼(赛可瑞)治疗组应答率为65% (95% CI, 58 to 72)，与之相比化疗组则为20% (95% CI, 14to26) 总生存率中期分析显示，无组间显著差异（克唑替尼组危险比，1.02; 95% CI, 0.68 to 1.54; P=0.54)。 克唑替尼(赛可瑞)是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。克唑替尼(Crizotinib)通过靶标激酶的ATP结合口袋内的竞争性结合而起到蛋白激酶抑制剂的作用。约4％的非小细胞肺癌患者具有染色体重排，其在EML4和ALK之间产生融合基因，导致组成性激酶有助于致癌的活性，并似乎驱动恶性表型。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：ALK重排肺癌中获得克唑替尼crizotinib耐药的机制https://www.1blv.com/newsDetail/103652.html

克唑替尼（Crizotinib）是一种高效的ROS1激酶活性抑制剂，被FDA批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者和晚期ROS1阳性NSCLC患者。 克唑替尼crizotinib治疗晚期非小细胞肺癌情况：PROFILE1014是国际多中心、随机、开放、双臂3期临床研究，旨在评价在无既往治疗史的ALK阳性晚期NSCLC患者中克唑替尼（Crizotinib）一线治疗的疗效和安全性。该研究共入组343例无既往治疗史的ALK阳性晚期NSCLC患者，按1：1的比例患者随机进入赛可瑞组或含铂双药化疗组。 研究达到了主要研究终点，并且证实：与标准含铂类化疗药物相比，克唑替尼（Crizotinib）能够显着延长无既往治疗史的ALK阳性晚期NSCLC患者的PFS(中位PFS10.9个月对7.0个月，HR：0.454)。与标准含铂类化疗药物相比，克唑替尼（Crizotinib）也表现出的客观缓解率（ORR）明显增高（74％对45％）。由于多数患者在PFS分析时仍在生存随访中，及化疗组超过2/3的患者在疾病进展后接受赛可瑞治疗，因而两个治疗组均未达到中位总生存期。 试验表明，与标准含铂类化疗药物相比，每天两次250毫克克唑替尼（Crizotinib）能够显着延长无既往治疗史的ALK阳性晚期NSCLC患者的无进展生存期（PFS）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：克唑替尼/赛可瑞对肺癌患者的安全性试验情况https://www.1blv.com/newsDetail/103647.html

克唑替尼（赛可瑞）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可用于经 CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 克唑替尼/赛可瑞对肺癌患者的安全性试验情况：克唑替尼治疗间变性淋巴瘤激酶( ALK )融合基因阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。方法选择47例接受口服克唑替尼(250 mg,2次/d)治疗的ALK阳性NSCLC患者，评价其疗效和不良反应。 结果4.3%(2/47)患者完全缓解，66.0%(31/47)部分缓解，21.3%(10/47)病情稳定，8.5%(4/47)病情进展，客观缓解率为70.2%(33/47)，疾病控制率达91.5%(43/47)。全部患者的中位无进展生存期( PFS)为12.8个月。接受克唑替尼一线治疗和二线及以上治疗的患者的中位PFS分别为12.8和11.6个月，二者比较差异无统计学意义(χ2=0.004，P=0.947)。克唑替尼治疗前无脑转移患者及脑转移者的中位PFS分别为11.63，13.6个月，二者比较差异无统计学意义(χ2=0.023，P=0.881)。39例患者不良反应为Ⅰ～Ⅱ度,主要表现为消化道症状：恶心，呕吐占40.4%(19/47)，腹泻占19.1%(9/47)；其次为视觉闪烁(42.6%,20/47)；12.8%(6/47)患者出现Ⅲ～Ⅳ度肝功能异常,4.3%(2/47)患者出现Ⅲ～Ⅳ度骨髓抑制。 结论显示，克唑替尼（赛可瑞）作为ALK融合基因阳性的NSCLC 患者的靶向治疗药，一线和二线及以上治疗的患者均能从中获益,具有较好的疗效及安全性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：瑞博西尼用于治疗绝经后妇女的激素受体(HR)阳性(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌https://www.1blv.com/newsDetail/103618.html

克唑替尼(赛可瑞)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对ALK和ROS1具有高度亲和力，赛可瑞（克唑替尼）于2011年获得美国FDA批准，2013年在中国获批，是晚期ALK阳性NSCLC的标准治疗药物。克唑替尼它已被欧洲药品管理局和美国食品药品监督管理局批准用于治疗ROS1重排的NSCLC。ROS1基因重排被证实存在于约1％ NSCLC患者，而前期研究证实，克唑替尼对ROS1重排患者具有较好临床疗效。 根据既往研究表示ROS1在1％的肺癌患者中发现重排。在美国和东亚的早期试验中已显示了克唑替尼（crizotinib）在该亚组中的治疗功效。在这里，我们介绍了一项前瞻性II期临床试验评估克唑替尼在欧洲ROS1阳性患者（EUCROSS）中的疗效和安全性数据。该试验为多中心单臂II期试验。NSCLC中越来越多的可靶向驱动程序畸变的发现促进了分子定义亚组中靶向治疗的发展。1个 ROS1编码与ALK受体酪氨酸激酶（ALK）密切相关的受体酪氨酸激酶。 致癌重排ROS1 NSCLC患者的1％左右被发现，涉及不同的染色体上，最常见的许多其他基因CD74。研究表明，ROS1重排的NSCLC患者具有明显的特征，例如与非吸烟或轻度吸烟史以及年轻年龄有关。 在晚期ROS1阳性NSCLC患者中进行的美国I期试验和东亚II期试验显示，总缓解率（ORR）约为70％，中位无进展生存期（PFS）时间在15.9个月至19.2个月之间，且较低毒性。其他药物，例如ALK / ROS1抑制剂色瑞替尼·，劳拉替尼或恩佐替尼，在ROS1阳性NSCLC患者中也显示出高应答率。但是，就耐受性和功效而言，这些药物似乎并不优于克唑替尼。到目前为止，尚未在欧洲患者中发表有关克唑替尼的前瞻性试验结果。因此，我们启动了EUCROSS试验，这是一项欧洲第二阶段试验，用于研究克唑替尼在ROS1重组NSCLC中的作用。在这里，我们介绍有关治疗效果和安全性的数据。 关键的入选标准包括18岁或以上的晚期/转移性肺癌且中心确诊为ROS1的患者重排的肺癌（荧光原位杂交）患者。治疗包括每天两次250毫克克唑替尼。主要终点是研究者评估的客观反应率（ORR）。主要的次要终点是无进展生存期（PFS），总生存期，通过独立放射学审查的疗效，安全性，与健康相关的生活质量以及肿瘤组织的分子特征。 三十四名患者接受了治疗。4名患者被排除在疗效分析之外。研究者的ORR为70％（95％置信区间[CI]：51–85； 30名患者中的21名），中位PFS为20.0个月（95％CI：10.1–未达到）。通过DNA测序评估的两名ROS1野生型序列患者均以进展为最佳反应。CD74-ROS1阳性患者有更高的ORR和更长的中位PFS趋势。与野生型患者相比，TP53共突变患者的中位PFS明显短（7.0个月，95％CI：1.7–20.0，而24.1个月，95％CI：10.1–未达到；p= 0.022）。34例患者中有33例（97％）记录了与治疗相关的不良事件。克唑替尼对ROS1重排的肺癌患者非常有效且安全。

赛可瑞是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-cos)和RON，赛可瑞用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌。 肺癌患者服用赛可瑞的禁忌和注意事项有哪些？ 肺癌患者服用克唑替尼（赛可瑞）的禁忌：对克唑替尼（赛可瑞）或药物的非活性成份严重过敏者禁用。肺癌患者服用赛可瑞的注意事项包括以下几点： 1、由于克唑替尼（赛可瑞）主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。 2、服用克唑替尼（赛可瑞），就不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。它可能会使血液中的克唑替尼量增加到有害水平。 3、如果您错过了正确时间服用克唑替尼（赛可瑞），除非您的下一次预定剂量不到6小时，否则请立即补服。如果不到6小时，就请按照原来的定期服用下一剂药物。 4、如果患者正在哺乳期间，因无法预测克唑替尼对婴儿是否有害，建议终止哺乳。 5、基于克唑替尼（赛可瑞）的作用机制，妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。孕妇应禁用克唑替尼。 6、服用克唑替尼（赛可瑞）要注意肝功能检查包括ALT和总胆红素，每月至少应检测一次，并且根据临床状况对氨基转移酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测肝氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。在出现不良反应时进行减量或中断给药；先天性长QT综合征患者应避免服用赛可瑞。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：赛可瑞治疗ALK阳性肺癌的安全性及有效性https://www.1blv.com/newsDetail/103125.html

克唑替尼（赛可瑞）是一种治疗肺癌的药物，是用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌靶向治疗的一种处方药。肺癌在中国的发病率及死亡率位均列恶性肿瘤的第一位，高达85%以上的肺癌为非小细胞肺癌 ，其中的ALK阳性患者占NSCLC患者的3%-7%。 研究人员开展了一项 3 期、开放标签试验，在347例接受过一次基于铂方案治疗的局部晚期或转移性 ALK 阳性肺癌患者中比较了克唑替尼（赛可瑞）VS化疗的疗效。 患者经随机分组，分别接受口服克唑替尼 (250mg) 每天两次或每 3 周接受培美曲塞（500mg每平米体表）或多西他奇（75mg每平米体表）静脉化疗。化疗组患者出现进展后则交叉进入克唑替尼治疗组，并作为独立研究的一部分。试验主要终点为无进展生存期。 结果显示，克唑替尼（赛可瑞）治疗组和化疗组的中位无进展生存期分别为 7.7 月和 3.0 个月（克唑替尼组进展或死亡危险比为 0.49; 95% 置信区间 [CI], 0.37 至 0.64；P<0.001)。克唑替尼（赛可瑞）治疗组应答率为65% (95% CI, 58 to 72)，与之相比化疗组则为 20%。总生存率中期分析显示，无组间显著差异（克唑替尼组危险比，1.02；95% CI, 0.68 to 1.54; P=0.54)。 赛可瑞用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌可以显着改善患者的生存质量，大大改善其预后情况。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：首个获批用于治疗ROS-1阳性非小细胞肺癌的药物赛可瑞https://www.1blv.com/newsDetail/103138.html

2016年3月11日，美国食品与药品监督管理局（简称FDA）批准赛可瑞（英文商品名Xalkori，通用名克唑替尼)用于治疗肿瘤携带ROS-1基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。之后，CFDA于近日正式批准克唑替尼增加新适应症,用于治疗ROS-1阳性的晚期非小细胞肺癌。赛可瑞（克唑替尼）是首个获批用于治疗ROS-1阳性非小细胞肺癌的药物。 一项多中心单组I期研究（Study 1001）的积极数据。该研究在53例证实为ROS1重排的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展，调查了赛可瑞（克唑替尼）的治疗潜力。研究中对患者采用标准方案的口服剂量赛可瑞（克唑替尼）（250mg，2次/天）治疗，评估药物的安全性、药代动力学和治疗应答，同时利用第二代测序技术及RT-PCR确定ROS1融合伴侣基因。 来自50例患者的数据显示，客观缓解率（ORR）为72%，3例完全缓解，33例部分缓解，中位缓解持续时间17.6个月，中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中，研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣：5个已知，2个为新发现。ROS1重排类型与Xalkori临床应答之间未观察到相关性，赛可瑞（克唑替尼）安全性与ALK重排NSCLC患者中相似。该研究表明，赛可瑞（克唑替尼）对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）具有显著的抗肿瘤作用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：肺癌靶向药赛可瑞服用方法及注意事项https://www.1blv.com/newsDetail/103130.html

肺癌靶向药赛可瑞是口服的以ALK为靶点的酪氨酸激酶受体抑制剂，于2011年获得美国FDA批准，2013年在中国获批，是晚期ALK阳性NSCLC的标准治疗药物。 患者用药前需要了解药物的用法用量以及药物的注意事项，以免用药不当出现其他并发症，以下是医伴旅为大家整理的肺癌靶向药赛可瑞服用方法及注意事项。 赛可瑞（克唑替尼）的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。应整粒吞服。赛可瑞与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低赛可瑞至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。 服用赛可瑞（克唑替尼）必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果，避免出现假阴性或假阳性结果。 由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。如果患者正在哺乳期间，因无法预测克唑替尼对婴儿是否有害，建议终止哺乳。基于克唑替尼胶囊的作用机制，妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。孕妇应禁用克唑替尼。 使用克唑替尼禁止食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁； 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：赛可瑞治疗ALK阳性肺癌的安全性及有效性https://www.1blv.com/newsDetail/103125.html

赛可瑞（克唑替尼）用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。赛可瑞治疗ALK阳性肺癌的安全性及有效性？ 研究人员开展了一项3期、开放标签试验，在347例接受过一次基于铂方案治疗的局部晚期或转移性ALK阳性肺癌患者中比较了赛可瑞（克唑替尼）VS化疗的疗效。患者经随机分组，分别接受口服赛可瑞（克唑替尼）(250 mg)每天两次或每3周接受培美曲塞（500 mg 每平米体表）或多西他奇（75 mg 每平米体表）静脉化疗。化疗组患者出现进展后则交叉进入赛可瑞（克唑替尼）治疗组，并作为独立研究的一部分。试验主要终点为无进展生存期。 结果显示，赛可瑞（克唑替尼）治疗组和化疗组的中位无进展生存期分别为7.7月和3.0个月（克唑替尼组进展或死亡危险比为0.49; 95% 置信区间[CI], 0.37 至0.64)。赛可瑞（克唑替尼）治疗组应答率为65% (95% CI, 58 to 72)，与之相比化疗组则为20% (95% CI, 14 to 26) 总生存率中期分析显示，无组间显著差异（克唑替尼组危险比，1.02; 95% CI, 0.68 to 1.54; P=0.54)。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：ALK阳性肺癌吃赛可瑞还需要做化疗吗？https://www.1blv.com/newsDetail/103124.html

肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌（ SCLC），其中NSCLC占肺癌的85%，ALK阳性主要发生在NSCLC，约占肺癌3%-5%。其中ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（ALK），赛可瑞（克唑替尼）是治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗药物，于2011年获得美国FDA批准，2013年在中国获批，是晚期ALK阳性NSCLC的标准治疗药物。 试验观察赛可瑞（克唑替尼）治疗EML4-ALK阳性晚期非小细胞肺癌的临床疗效。方法30例既往化疗失败的中晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，随机分为实验组和对照组，实验组患者15例，给予赛可瑞（克唑替尼）治疗，克唑替尼胶囊250 mg，口服，1粒/次，2次/d，早晚确定时间各服1粒，1d剂量为500mg。对照组15例，给予多西他赛单药化疗，多西他赛75mg/m2，于第1天静脉滴注，21d为1个治疗周期，化疗前1d给予口服地塞米松8mg，2次/d常规预处理,避免患者出现过敏反应。对比两组患者的疗效,不良反应及生存期。 结果显示，赛可瑞（克唑替尼）用于二线治疗NSCLC与化疗相比，实验组和对照组有效率分别为60.0%，20.0%；控制率分别为93.3%，53.3%。实验组具有更好的疗效及安全性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：ALK阳性肺癌吃赛可瑞还需要做化疗吗？https://www.1blv.com/newsDetail/103120.html

ALK阳性肺癌吃赛可瑞还需要做化疗吗？ALK阳性肺癌患者吃赛可瑞（克唑替尼）期间是否需要做化疗可以咨询主治医生。 赛可瑞（克唑替尼）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。 赛可瑞（克唑替尼）推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。 若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。 赛可瑞（克唑替尼）剂量调整：根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：赛可瑞治疗非小细胞肺癌的疗效分析和不良反应https://www.1blv.com/newsDetail/103117.html

克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。 克唑替尼的用法用量：克唑替尼的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药；应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。 根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。 克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的效果： 克唑替尼治疗间变淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的临床结果一直受到小样本的限制；在11081例筛查患者中，ALK阳性有1958例（18%），ALK阴性有7512例（68%）；接受克唑替尼治疗的ALK阳性患者的客观应答率（ORR）为55%；在两组随机对照的克唑替尼与化疗的联合分析中，除了ALK阳性细胞为15%-19%的亚组，其余各组的ORR均高于对照组；与化疗相比，对于ALK阳性细胞比例较高的患者，克唑替尼可延长无进展生存期。 与化疗相比，对于ALK阳性细胞比例较高的患者，克唑替尼可极大地延长无进展生存期。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗新选择-克唑替尼