近日，IDEAYA Biosciences宣布了其自研药物Darovasertib配伍Crizotinib在治疗转移性葡萄膜黑色素瘤（MUM）患者中开展的Ⅱ期临床研究（NCT03947385）的中期结果。数据显示，Darovasertib作为新辅助疗法在治疗MUM中获得良好的临床数据，在20名可评估的一线MUM患者中，其总反应率（ORR）为45%，疾病控制率（DCR）为90%，中位PFS约为7个月。 葡萄膜黑色素瘤（UM）是一种高侵袭性黑色素瘤，比较特殊的是，它起源于眼睛葡萄膜区的黑色素细胞。它也是成年人眼内最常见的原发性恶性肿瘤。有超过50%的UM患者会发生全身转移性（肝转移最常见），难以通过手术治疗，生存率极低，许多患者在发生转移后一年内死亡。目前，葡萄膜黑色素瘤患者普遍缺乏有效的治疗方法，特别是转移性葡萄膜黑色素瘤，30多年来，患者的预后并无明显改善，亟需更有效的疗法。 蛋白激酶C（PKC）是G蛋白偶联受体系统中的效应物,游离存在于胞质溶胶中，激活后成为膜结合的酶。同蛋白激酶A一样,蛋白激酶C属于多功能丝氨酸和苏氨酸激酶。PKC酶在几种信号转导级联中发挥重要作用，而无论是上游的GNAQ或GNA11的基因突变，还是PRKC基因融合，都可导致PKC被持续性激活，从而诱发癌症。 大约90%的葡萄膜黑色素瘤患者存在PKC活性依赖的GNAQ或GNA11突变。Darovasertib（IDE196）是一种潜在的第一类蛋白激酶C小分子类抑制剂。根据IDEAYA与辉瑞公司的临床试验合作和药品供应协议，IDEAYA正在评估Darovasertib和Crizotinib（一种小分子cMET抑制剂）在MUM中的合成致死配伍组合的治疗潜力。 本次公布的Ⅱ期临床研究数据截至2022年9月22日，共纳入了20名作为一线治疗的MUM患者和63名作为任意线治疗的MUM患者，扩展剂量为每天两次300mg Darovasertib和每天两次300mg Crizotinib。在20名可评估的一线MUM患者中，ORR为45%，DCR为90%，中位PFS约为7个月；在63名可评估的任意线MUM患者中，ORR为30%，DCR为87%，中位PFS约为7个月；在20名可评估的纯肝型MUM患者中，ORR为35%，DCR为100%，中位PFS为~11个月。相对而言，现有MUM疗法的ORR和中位PFS都很低，ORR为0%至5%，中位PFS为2至3个月。 此外，IDEAYA公布了Darovasertib作为新辅助疗法治疗MUM的数据。在9名单药治疗或者联合用药的UM/MUM患者中，观察到100%患者眼部肿瘤缩小，包括1名使用Darovasertib治疗的新辅助UM患者，在1个月时发生部分反应；1名使用Darovasertib联合Crizotinib治疗的新辅助UM患者，在4个月时肿瘤缩小了约80%，而免于眼球切除。 Sarah Cannon研究所黑色素瘤和皮肤癌研究主任、医学博士Meredith McKean评论："在一线转移性葡萄膜黑色素瘤患者中观察到Darovasertib的疗效，包括ORR为45%，中位PFS为~7个月，具有临床意义，代表了MUM患者疗法的潜在模式转变。Darovasertib和Crizotinib联合治疗MUM的中期数据表明，其临床疗效和耐受性令人信服。”

克唑替尼2023年的价格是多少钱 克唑替尼，也称作赛可瑞，是辉瑞公司研制的，已经于2013年1月在国内上市了，而且已经纳入了乙类医保，目前了解到克唑替尼2023年的价格大概是11574元一瓶，规格是200mg*60粒；规格250mg*60粒，价格是13728元一瓶。 海外市场上克唑替尼已经有了仿制药，不管是原研药还是仿制药，价格都受汇率浮动影响不固定，有需要的患者可以出国购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，更多详情可以咨询客服人员。目前了解到的价格如下： 1.印度Azista克唑替尼（印度直邮版）规格250mg*30粒，价格是1530元一瓶； 2.孟加拉伊思达克唑替尼（赛可瑞，孟加拉直邮版）规格250mg*60粒胶囊，价格是1750元一瓶； 3.孟加拉碧康克唑替尼规格250mg*60粒，价格是3250元一瓶； 4.老挝第二药厂克唑替尼（赛可瑞，老挝直邮版）规格250mg*60粒，价格是1800元一瓶； 5.老挝东盟克唑替尼（赛可瑞，老挝直邮版）规格250mg*60粒，价格是3150元一瓶； 克唑替尼一个月需要多少钱 克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服（1粒），每日两次（2粒），直至疾病进展或患者出现无法耐受的反应。按照国内上市的克唑替尼胶囊规格250mg*60粒，价格是13728元一瓶来计算，一个月需要刚好一瓶的费用。一年需要12瓶，费用大概是164736元左右。 如果是按照印度Azista克唑替尼（印度直邮版）规格250mg*30粒，价格是1530元一瓶来算，一个月需要2瓶，费用是3060元。一年需要24瓶，费用大概是18360元左右。患者也可以根据自己的情况计算所需要的费用。 克唑替尼具有治疗小细胞性肺癌、灭杀肺部肿瘤等功效与作用，可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。可以提高患者的生活质量，延长患者的生存期。 相关热文推荐：肺癌靶向药克唑替尼服用几天见效？在哪里能买到克唑替尼？

克唑替尼也称作赛可瑞，Crizotinib，Xalkori，Crizalk，Crizonix，Crizocent，具有ALK、c-MET、ROS1三个靶点。关于克唑替尼药物的详细内容可以参阅药物说明书。 克唑替尼的适应症 1.克唑替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或经FDA批准的检测呈ROS1阳性患者。 2.克唑替尼适用于治疗1岁以下的儿童患者以及患有ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的老年人和年轻人。使用限制:尚未确定克唑替尼在老年复发性或难治性全身性ALK阳性ALCL病患者中的安全性和疗效。 3.适用于治疗1岁及以上的成人和儿童患者，其患有ALK阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)。 克唑替尼的规格和储存 克唑替尼250 mg胶囊：硬明胶胶囊，带粉红色不透明帽和瓶体，帽上印黑色油墨“Pfizer”，瓶体上印“CRZ 250”；瓶装60粒胶囊:NDC 0069-8140-20 克唑替尼200 mg胶囊：硬明胶胶囊，带粉红色不透明帽，白色不透明体，帽上印黑色油墨“Pfizer”，瓶体上印“CRZ 200”；瓶装60粒胶囊:NDC 0069-8141-20 将克唑替尼XALKORI置于在20至25°C(68至77°F)的室温下储存；允许在15至30°C(59至86°F)之间波动。 克唑替尼的作用功效 I期PROFILE 1001研究（NCT00585195）中，克唑替尼对ROS1重排晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有抗肿瘤活性。以下内容提供了来自PROFILE 1001的ROS1重排晚期NSCLC患者的最新抗肿瘤活性、总生存率（OS）和安全性数据（额外的46.2个月随访）。 患者和方法：通过FISH或逆转录聚合酶链反应确定ROS1状态。所有患者均接受起始剂量为250mg的克唑替尼，每日两次。 结果：53名患者接受了克唑替尼，平均治疗时间为22.4个月。在数据截止时，12名患者（23%）正在接受治疗。客观应答率（ORR）为72%，包括6个确认的完全应答和32个确认的部分应答；10例病情稳定。反应是持久的（反应的中位持续时间为24.7个月）。不同患者亚组的ORR是一致的。中位无进展生存期为19.3个月。 共发生26例死亡（49%）（中位随访期为62.6个月），其余27例患者（51%）中有14例（26%）在数据截止时进行随访。中位OS为51.4个月，12、24、36和48个月的生存概率分别为79%、67%、53%和51%。 OS和特异性ROS1融合伴侣之间没有观察到相关性。根据CTCAE v3.0，治疗相关不良事件（TRAEs）主要为1级或2级。无≥4级TRAE，没有与永久停药相关的TRAE。长期使用克唑替尼治疗未发现新的安全信号。 结论：这些发现为ROS1重排晚期NSCLC的OS提供了一个新的基准，并继续显示克唑替尼在该分子亚组中的临床意义的益处和安全性。 克唑替尼的用法用量 表1克唑替尼XALKORI的推荐剂量 a在开XALKORI处方前，评估儿科患者吞咽完整胶囊的能力。如果需要，通过组合不同强度的XALKORI胶囊达到所需剂量。在成人监督下对儿童患者服用XALKORI。 b ALCL病儿童和青年患者基于体表面积的推荐剂量见表1。 IMT儿童患者基于体表面积的推荐剂量见表1。 服用XALKORI时，可加或不加食物。整粒吞下胶囊。如果漏服了一剂XALKORI，则补服该剂量，除非6小时内应补服下一剂。如果服用一剂XALKORI后出现呕吐，请在规定时间服用下一剂。 不良反应剂量调整 ALK或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌成人患者或ALK阳性IMT成人患者不良反应的建议减量为: 第一次剂量减少:每日两次口服XALKORI 200 mg 第二次剂量减少:每日一次口服XALKORI 250 mg 如果无法耐受每日一次口服的XALKORI 250 mg，则永久停药。 克唑替尼的副作用 克唑替尼XALKORI对成年NSCLC患者最常见的副作用包括: 视力问题、疲劳、恶心、腹泻或呕吐、食欲减退、手、脚、脸或眼睛肿胀、上呼吸道感染、便秘、头昏眼花、肝功能血液检查增加、手臂或腿部麻木或刺痛的感觉； 在ALCL患者中，XALKORI最常见的副作用包括:腹泻、呕吐或恶心、食欲减退、视力问题、发热、头痛、胃区(腹部)疼痛、肌肉和关节痛、咳嗽、口腔溃疡、皮肤发痒、疲倦、血细胞计数低； 在患有IMT（肌纤维母细胞瘤）的成人中，XALKORI最常见的副作用包括:视力问题，恶心，肿胀（手、脚、脸或眼睛）； XALKORI对IMT儿童最常见的副作用包括:腹泻、呕吐或恶心、发热胃区(腹部)疼痛 、肌肉和关节疼痛、皮疹、疲劳视力问题、肿胀（手、脚、脸或眼睛）、上呼吸道感染、便秘咳嗽、头痛； 海外市场上克唑替尼目前了解到的价格如下： 1.印度Azista克唑替尼（印度直邮版）规格250mg*30粒，价格是1530元一瓶； 2.孟加拉伊思达克唑替尼（赛可瑞，孟加拉直邮版）规格250mg*60粒胶囊，价格是1750元一瓶； 3.孟加拉碧康克唑替尼规格250mg*60粒，价格是3250元一瓶； 4.老挝第二药厂克唑替尼（赛可瑞，老挝直邮版）规格250mg*60粒，价格是1800元一瓶； 5.老挝东盟克唑替尼（赛可瑞，老挝直邮版）规格250mg*60粒，价格是3150元一瓶； 由于海外药物价格都受汇率浮动影响不固定，有需要的患者可以出国购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，更多详情可以咨询客服人员。 相关热文推荐：克唑替尼可以透过血脑屏障吗？ 参考文献 Shaw AT, Riely GJ, Bang YJ, Kim DW, Camidge DR, Solomon BJ, Varella-Garcia M, Iafrate AJ, Shapiro GI, Usari T, Wang SC, Wilner KD, Clark JW, Ou SI. Crizotinib in ROS1-rearranged advanced non-small-cell lung cancer (NSCLC): updated results, including overall survival, from PROFILE 1001. Ann Oncol. 2019 Jul 1;30(7):1121-1126. doi: 10.1093/annonc/mdz131. PMID: 30980071; PMCID: PMC6637370.

克唑替尼可以透过血脑屏障吗 克唑替尼用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，可通过靶向性作用于酪氨酸激酶受体，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。研究显示，克唑替尼血脑屏障的渗透性较差，也就是说克唑替尼几乎不能透过血脑屏障，对于脑转移的患者疗效较差。建议患者在医生的指导下用药，根据病情的检测来选择药物，不可盲目使用。 克唑替尼治疗肺癌的效果 与标准化疗相比，ALK抑制剂克唑替尼作为一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效尚不清楚。 方法：在343例晚期ALK阳性非鳞状细胞肺癌患者中进行了一项开放标签的3期试验（NCT01154140），比较了克唑替尼与化疗的疗效，这些患者以前没有接受过晚期疾病的全身治疗。患者被随机分配接受每日两次250mg剂量的口服克唑替尼，或每3周接受一次静脉化疗（培美曲塞，500mg/㎡，加上顺铂，75mg/㎡，或卡铂，目标曲线下面积为每毫升5至6毫克/分钟），最多6个周期。接受化疗的患者允许在疾病进展后交叉使用克唑替尼治疗。主要终点是通过独立放射学检查评估的无进展生存率。 结果：克唑替尼crizotinib组无进展生存期明显长于化疗组（中位数10.9个月vs.7.0个月；克唑替尼组进展或死亡风险比0.45；），两组均未达到中位总生存率（克唑替尼死亡风险比为0.82）；克唑替尼组1年生存率为84%，化疗组为79%。 克唑替尼最常见的不良事件是视力障碍、腹泻、恶心和水肿，化疗最常见的事件是恶心、疲劳、呕吐和食欲下降。与化疗相比，克里唑替尼能更好地减少肺癌症状，提高生活质量。 结论：在先前未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中，克唑替尼优于标准一线培美曲塞加铂化疗。 相关热文推荐：肺腺癌吃克唑替尼好吗？ 参考文献 Solomon BJ, Mok T, Kim DW, Wu YL, Nakagawa K, Mekhail T, Felip E, Cappuzzo F, Paolini J, Usari T, Iyer S, Reisman A, Wilner KD, Tursi J, Blackhall F; PROFILE 1014 Investigators. First-line crizotinib versus chemotherapy in ALK-positive lung cancer. N Engl J Med. 2014 Dec 4;371(23):2167-77. doi: 10.1056/NEJMoa1408440. Erratum in: N Engl J Med. 2015 Oct 15;373(16):1582. PMID: 25470694.

肺腺癌吃克唑替尼好吗 肺腺癌吃克唑替尼部分患者是疗效比较好的，主要用于肺腺癌晚期患者的治疗，在治疗之前，建议进行基因检测。克唑替尼胶囊尤其适合于体内癌症基因发生变化的患者， 能够杀死部分肺腺癌细胞。克唑替尼适用于经CFDA（国家食品药品监督管理总局）批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晩期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果才能用克唑替尼治疗。 肺腺癌吃克唑替尼试验效果 试验研究原发性肺腺癌胸腔积液沉渣间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白表达与临床病理特征的关系及克唑替尼的治疗效果。 方法回顾性分析医院以胸腔积液沉渣包埋标本进行ALK基因重排检测的原发性肺腺癌病例85例，男42例，女43例，年龄30~87岁，平均58岁。采用Ventana全自动免疫组织化学染色和D5F3抗体试剂盒检测ALK蛋白表达，分析表达阳性患者的临床病理特征及克唑替尼的疗效。 85例标本中ALK蛋白表达阳性13例(15.3%)，结果13例ALK阳性患者中接受克唑替尼治疗4例，疗效评价均为部分缓解。 另一项试验目的:观察克唑替尼治疗间变淋巴瘤激酶(ALK)基因阳性晚期肺腺癌的疗效与安全性。方法：选取医院收治的72例ALK基因阳性晚期肺腺癌患者，按简单随机抽样法分为对照组和观察组，每组36例。 结果：观察组（克唑替尼组）患者总有效率(61.11%)，生存质量稳定率(83.33%)均显著高于对照组(27.78%，44.44%)(P0.05)。结论:在常规化疗的基础上加用克唑替尼，可显著提高ALK基因阳性晚期肺腺癌患者的疗效，有效改善患者的生存质量；该药虽然未增加其他组织或器官的毒性反应发生风险，但视觉效应毒性反应的发生率较高。 结论:在常规化疗的基础上加用克唑替尼，可显著提高ALK基因阳性晚期肺腺癌患者的疗效，有效改善患者的生存质量；该药虽然未增加其他组织或器官的毒性反应发生风险，但视觉效应毒性反应的发生率较高。 相关热文推荐：克唑替尼胶囊不良反应有哪些？ 参考文献 [1]穆晶, 曲杨, 赵丹,等. 肺腺癌胸腔积液沉渣间变性淋巴瘤激酶融合基因蛋白表达与临床病理特征的关系及克唑替尼疗效观察[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2015. [2]苏洁之, 许铁峰, 郑立平,等. 克唑替尼治疗间变淋巴瘤激酶基因阳性晚期肺腺癌的临床观察[J]. 中国药房, 2019, 30(2):4.

克唑替尼胶囊不良反应的试验 来自340名患有ALK阳性转移性NSCLC（非小细胞肺癌）的患者，这些患者之前没有接受晚期疾病的系统性治疗，但在随机、多中心、开放标记、活性对照试验(研究1)中接受了治疗。克唑替尼XALKORI组的患者(n=171人)每天两次口服XALKORI 250 mg，直到记录疾病进展、对治疗不耐受或研究者确定患者不再有临床获益。化疗组共有169名患者接受培美曲塞500 mg/㎡含顺铂75毫克/㎡(n=91人)或卡铂(n=78人)，计算其剂量以产生5或6 mg×min/mL的AUC（药时曲线下面积）。化疗通过每3周静脉输注进行，最多6个周期，不存在剂量限制性化疗相关的毒性。6个周期后，患者继续进行研究，不进行额外的抗癌治疗，继续进行肿瘤评估，直到记录疾病进展。 试验显示患者不良反应如下： 有34%接受克唑替尼XALKORI治疗的患者报告了严重不良事件。在接受XALKORI治疗的患者中，最常见的严重不良事件是呼吸困难(4.1%)和肺栓塞(2.9%)。在接受XALKORI治疗的患者中，2.3%的患者发生了致命的不良事件，包括感染性休克、急性呼吸衰竭和糖尿病酮症酸中毒。 有6%接受XALKORI治疗的患者因不良反应需要减少剂量。导致这些患者剂量减少的最常见不良反应是恶心(1.8%)和转氨酶升高(1.8%)。 因不良反应而永久停止XALKORI治疗的比例为8%。导致XALKORI治疗患者永久停药的最常见不良反应是转氨酶升高(1.2%)、肝毒性(1.2%)和间质性肺病ILD (1.2%)。 在接受XALKORI治疗的患者中，总发生率在1%至60%之间的其他不良反应包括恶心(56%)、食欲下降(30%)、疲劳(29%)、神经病变(21%；包括步态障碍、感觉减退、肌肉无力、神经痛、周围神经病、感觉异常、周围感觉神经病、多神经病、感觉障碍)、皮疹(11%)、肾囊肿(5%)、ILD(1%；ILD、肺炎)、晕厥(1%)和血睾酮降低(1%；性腺机能减退)。 接受XALKORI治疗的患者出现的<1%的临床相关不良反应包括光敏性(0.3%)。 建议患者在医生的指导下用药，对症治疗，若出现不耐受，及时联系医生诊治，不可拖延，以免耽误病情。更多关于克唑替尼不良反应的内容可参阅药物说明书。 相关热文推荐：克唑替尼2023价格多少钱一盒？

克唑替尼诱发急性肝衰竭后的处理方式 克唑替尼是第一代 ALK 抑制剂，用作 ALK 阳性肿瘤的一线治疗药物。虽然克唑替尼可以延长患者的生存期，但其常见的副作用是转氨酶水平升高，严重会导致急性肝功能衰竭。当患者出现克唑替尼诱导的急性肝衰竭，可以服用半剂量的克唑替尼。 克唑替尼推荐的用法用量是250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于克唑替尼诱导的急性肝衰竭，可以服用250 mg 口服，每日一次。 克唑替尼出现肝肾损伤时怎么服用 中度和重度肝损伤的剂量调整 ALK 或 ROS1 阳性转移性 NSCLC（非小细胞肺癌） 或 ALK 阳性 IMT （肌纤维母细胞瘤）成人患者，中度肝损伤患者的推荐剂量克唑替尼[任何天冬氨酸氨基转移酶（AST）和总胆红素大于正常上限（ULN）的1.5倍，小于或等于ULN的3倍]为200mg，口服，每日两次。 严重肝损伤患者（任何AST和总胆红素大于ULN的3倍）的推荐剂量克唑替尼为250mg口服，每日一次。 严重肾功能损害的剂量调整 ALK 或 ROS1 阳性转移性 NSCLC 或 ALK 阳性 IMT 成人患者，克唑替尼在严重肾损伤患者中的推荐剂量[肌酐清除率（CL铬）小于30mL / min，使用改进的Cockcroft-Gault方程计算]不需要透析是250mg口服，每日一次。 克唑替尼有哪些不良反应 ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌患者中，克唑替尼最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病变。 既往未经治疗的ALK阳性转移性NSCLC - 研究1（PROFILE 1014）中，在接受克唑替尼治疗的患者中，总发生率在1%至60%之间的其他不良反应包括恶心（56%），食欲下降（30%），疲劳（29%），神经病变（21%; 步态障碍、感觉减退、肌肉无力、神经痛、外周神经病变、感觉异常、周围感觉神经病变、多发性神经病、感觉障碍）、皮疹（11%）、肾囊肿（5%）、ILD（1%;ILD、肺炎）、晕厥 （1%） 和血睾酮降低 （1%;性腺功能减退）。 建议患者在医生的指导下用药，对症治疗，不可盲目用药。 相关热文推荐：吃克唑替尼可以活几年,能用医保购买吗?

克唑替尼（赛可瑞、Xalkori、Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂。患者服用克唑替尼常见的副作用及处理方法有哪些？ （1）疲劳乏力、水肿：服用克唑替尼治疗的患者血清游离睾酮和总睾酮水平低，可能会导致疲劳，在停药后激素水平恢复正常。水肿不需要特别处理，适度的锻炼身体会帮助减少水肿的症状。 （2）神经病变：可出现视觉异常及味嗅觉异常。一般不需要特别干预，应注意生活习惯，避免夜间驾驶及减少长时间用电子产品。若有严重有眼部不适则尽快就医检查。 （3）厌食、反胃、呕吐：可少食多餐，多吃有营养和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易产气的食物，以进行适量的运动，服用助消化片。若服用止吐药时，要注意某些止吐药与克唑替尼同时应用的副作用。   （4）肝功能损伤：是克唑替尼常见的副作用之一，患者应定期监测肝功能，出现异常时可在医生指导下应用保肝、退黄的药物。如发生3/4级肝功能损伤应减小药量或停药。 （5）心脏毒性：可引起心动过缓，心律失常等。患者服药时要注意进行症状体征的监测。处理一般需要减少药量，等症状减轻，心率恢复后可以恢复剂量，否则应减量服用。 （6）间质性肺病：治疗过程中患者也要注意监测间质性肺病发生的风险，特别是病人本身有肺部其他疾病时。若出现发烧，呼吸急促、缺氧、胸闷等症状时应及时就医。 需要注意的是，当出现不良反应需要减量时，若减至250mg/天仍然不耐受，则需要永久停止服药。更多信息，患者可以咨询医伴旅。

克唑替尼获批治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人），蛋白激酶（ROS1）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人）患者。 克唑替尼治疗非小细胞肺癌疗效卓越，但根据患者的体质不同，服用克唑替尼会出现一些副作用，服用克唑替尼出现副作用时怎么缓解？ 克唑替尼说明书记录，当患者服用克唑替尼出现程度为3 级或4 级的不良事件，可以通过一次或多次减少剂量来缓解副作用： 患者需要在专业医生指导下服用，首次减少剂量：口服，200 mg，每日两次； 第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次；如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

克唑替尼，又称赛可瑞。是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶ALK阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌，作为一个靶向抗癌药物，赛可瑞（克唑替尼）主要针对的是肺癌上的ALK融合基因！ 那么，患者服用赛可瑞（克唑替尼）的副作用有什么呢？ 赛可瑞（克唑替尼）的副作用主要包括导致转氨酶的升高和导致间质性肺炎、QT间期延长，心动过缓，以及一些视力的减退。 赛可瑞（克唑替尼）常见副反应和处理方式： 出现恶心，呕吐，厌食，食欲不振的情况，平时饮食多吃清淡和容易消化的食物，避免入口甜食，多运动，可以服用消食片帮助消化。 出现腹泻，症状较轻，可以服用易蒙停或者蒙脱石散。 对于出现嗅觉异常和视觉异常，一般不需要特别注意，应避免夜间开车和长时间使用电子产品。情况严重时，需要尽快联系医生进行检查，治疗。 肝功能损伤是服用赛可瑞（克唑替尼）常见副作用，患者在服用克唑替尼时，需要定期检查肝功能。若是出现损伤，可以根据症状的严重程度，选择减小药量或者停止服用。 服用赛可瑞（克唑替尼），有时会出现心律失常，需要根据症状轻重，减少剂量，心律恢复后，可以恢复剂量。 身体出现水肿，并不需要特别干预，适当的锻炼可有效减少水肿。 患者在服用过程中也要注意间质性肺病，若是在治疗过程中，出现呼吸困难，胸闷，发烧等情况，需要及时联系主治医生，进行检查治疗。 最后，服用赛可瑞（克唑替尼）之前，做一下基因检测是必要的，要对症治疗。

相关资料显示，克唑替尼在治疗非小细胞肺癌疗效卓越，克唑替尼（赛可瑞、Xalkori、Crizotinib）是抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂，克唑替尼获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人），蛋白激酶（ROS1）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人）的靶向药。 克唑替尼虽然在治疗非小细胞肺癌表现出了卓越的效果，但患者服用一段时间会出现相关的不良反应。 克唑替尼常见的不良反应有哪些 1、肝功能异常:如比平常更加疲惫,皮肤变黄,眼睛白色球变黄,尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心,呕吐,食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒,或比平时更容易擦伤等;以下情况请马上联系你的主治医师，医生将进行血常规检测肝功能,如果检测指标不正常,医生会决定修改克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。 2、肺炎:如果你感觉呼吸困难,咳嗽,发烧,请马上联系你的主治医师。 3、当出现头晕,昏厥,胸部不适、心律不齐等,请马上联系你的主治医师,医生会对你进行心电图检测,来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。

克唑替尼是肺癌靶向治疗的一种药物，2011年8月26日获FDA批准上市，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。 医伴旅提醒，患者服用克唑替尼的时候一定要了解一些注意事项，避免产生比较强的副作用反应，影响患者的生活。 克唑替尼的副作用有哪些？ 克唑替尼的副作用包括食欲减退、消化系统不适（反胃，呕吐，腹泻，便秘）、水肿、呼吸困难、皮疹、乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛、肝功能异常等。 以上克唑替尼的副作用症状轻微，不会对患者的生活产生影响，如患者出现严重的不良反应，需要及时去医院进行治疗。

赛可瑞（克唑替尼）是一种间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于经国家食物药物监督局（SFDA）批准的检测方法确定的ALK阳性突变导致的局部或转移性非小细胞肺癌（NSCLC的治疗）。 那么，服用赛可瑞（克唑替尼）不良反应有什么呢？ ①消化系统上：主要表现为恶心、呕吐、腹泻、便秘，这是服用赛可瑞（克唑替尼）期间出现的常见副作用，但好在随着时间的长久不良反应会有改善，根据患者的服用经验来看，食物和赛可瑞一起服用可以降低赛可瑞（克唑替尼）副作用恶心的程度，如果还是没有缓解，可以考虑服用止吐药。便秘的情况可通过调整饮食改善症状，增加饮水和蔬菜、水果等富含纤维的食品。 ②赛可瑞（克唑替尼）的第二种副作用——肝酶异常，一般是出现在服药2个月内，服用赛可瑞期间，定期监测肝酶很重要，尤其在最初用药2个月内。 ③心血管系统：赛可瑞（克唑替尼）对心血管系统的副作用主要是QT间期延长和心动过缓。开始服用赛可瑞（克唑替尼）时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正。 ④视觉障碍：一般接受赛可瑞（克唑替尼）治疗2周内，不过后期发生率不断降低，这种视觉障碍往往持续不到1分钟，对患者的生活影响不是很严重。患者无需在赛可瑞（克唑替尼）用药期间定期眼科检查。同时在这段时间内避免长时间开车，操作仪器时也要谨慎小心，直到症状好转为止。

克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori) 用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人），蛋白激酶（ROS1）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人）的靶向药。 大家都知道，靶向治疗毕竟是一种药物治疗，患者服用一段时候后，会出现不耐受或不良反应出现，克唑替尼常见的不良反应有哪些？ （1）疲劳乏力、水肿：服用克唑替尼治疗的患者血清游离睾酮和总睾酮水平低，可能会导致疲劳，在停药后激素水平恢复正常。水肿不需要特别处理，适度的锻炼身体会帮助减少水肿的症状。 （2）神经病变：可出现视觉异常及味嗅觉异常。一般不需要特别干预，应注意生活习惯，避免夜间驾驶及减少长时间用电子产品。若有严重有眼部不适则尽快就医检查。 （3）厌食、反胃、呕吐：可少食多餐，多吃有营养和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易产气的食物，可以进行适量的运动，服用助消化片。若服用止吐药时，要注意某些止吐药与克唑替尼同时应用的副作用。   （4）肝功能损伤：是克唑替尼常见的副作用之一，患者应定期监测肝功能，出现异常时可在医生指导下应用保肝、退黄的药物。如发生3/4级肝功能损伤应减小药量或停药。 （5）心脏毒性：可引起心动过缓，心律失常等。患者服药时要注意进行症状体征的监测。处理一般需要减少药量，等症状减轻，心率恢复后可以恢复剂量，否则应减量服用。 （6）间质性肺病：治疗过程中患者也要注意监测间质性肺病发生的风险，特别是病人本身有肺部其他疾病时。若出现发烧，呼吸急促、缺氧、胸闷等症状时应及时就医。

赛可瑞（英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。2011年克唑替尼获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌。 克唑替尼，起效迅速，可快速缓解肿瘤相关症状。克唑替尼（CRIZOTINIB）常见不良反应及处理有哪些？ （1）疲劳乏力、水肿：服用克唑替尼治疗的患者血清游离睾酮和总睾酮水平低，可能会导致疲劳，在停药后激素水平恢复正常。水肿不需要特别处理，适度的锻炼身体会帮助减少水肿的症状。 （2）神经病变：可出现视觉异常及味嗅觉异常。一般不需要特别干预，应注意生活习惯，避免夜间驾驶及减少长时间用电子产品。若有严重有眼部不适则尽快就医检查。 （3）厌食、反胃、呕吐：可少食多餐，多吃有营养和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易产气的食物，可以进行适量的运动，服用助消化片。若服用止吐药时，要注意某些止吐药与克唑替尼同时应用的副作用。 （4）肝功能损伤：是克唑替尼常见的副作用之一，患者应定期监测肝功能，出现异常时可在医生指导下应用保肝、退黄的药物。如发生3/4级肝功能损伤应减小药量或停药。 （5）心脏毒性：可引起心动过缓，心律失常等。患者服药时要注意进行症状体征的监测。处理一般需要减少药量，等症状减轻，心率恢复后可以恢复剂量，否则应减量服用。 （6）间质性肺病：治疗过程中患者也要注意监测间质性肺病发生的风险，特别是病人本身有肺部其他疾病时。若出现发烧，呼吸急促、缺氧、胸闷等症状时应及时就医。 需要注意的是，当出现不良反应需要减量时，若减至250mg/天仍然不耐受，则需要永久停止服药。只有有效地预防、早发现、及时处理这些副作用，才能更好的进行后续的治疗。

副作用系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。作用和治疗作用在一定条件下是可以转化的，治疗目的的不同，也导致副作用的概念上的转变。严格来说，所有的药，包括化学药、中药、中成药都有副作用，只是不一定每个人每次使用都会表现出来。那么服用赛可瑞会出现什么副作用呢？治疗肺癌的药物赛可瑞又称克唑替尼，克唑替尼胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 靶向药品给患者带来希望的同时也会带来一些副作用。那么赛可瑞（克唑替尼）的作为肺癌靶向药之一， 它的副作用主要包括消化系统副作用，心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。 1、肝功能异常是赛可瑞（克唑替尼）的的常见副作用，大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内，转氨酶升高通常是可逆的，因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。在用药期间，定期监测肝功能很重要，尤其在最初用药2个月内。 2、消化系统的影响：主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段，主要以1-2级恶心或呕吐为主。尽管在使用赛可瑞（克唑替尼）的期间消化系统副作用经常出现，但随着时间推移症状会改善，并且达3或4级的副作用很罕见。对大部分患者来说，食物和药一起吃能减轻恶心的症状，同时也可以考虑应用止吐药，比如：甲氧氯普胺(胃复安)。 3、视觉障碍：如闪光、重影、光线明适应障碍等。一般在治疗2周内，随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低，有临床研究发现，这种视觉障碍往往持续不到1分钟，对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。 4、心血管系统的副作用：主要是QT间期延长和心动过缓。开始用赛可瑞（克唑替尼）的时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正，需定期检查。 以上就是服用赛可瑞（克唑替尼）的出现的副作用及处理方法，希望可以帮到大家。

副作用系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。作用和治疗作用在一定条件下是可以转化的，治疗目的的不同，也导致副作用的概念上的转变。严格来说，所有的药，包括化学药、中药、中成药都有副作用，只是不一定每个人每次使用都会表现出来。那么服用赛可瑞（克唑替尼）会出现什么副作用呢？ 治疗肺癌的药物赛可瑞又称赛可瑞（克唑替尼），赛可瑞（克唑替尼）胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂。那么患者服用赛可瑞（克唑替尼）的副作用及处理方法是什么呢？ （1）疲劳乏力、水肿：服用赛可瑞（克唑替尼）治疗的患者血清游离睾酮和总睾酮水平低，可能会导致疲劳，在停药后激素水平恢复正常。水肿不需要特别处理，适度的锻炼身体会帮助减少水肿的症状。 （2）神经病变：可出现视觉异常及味嗅觉异常。一般不需要特别干预，应注意生活习惯，避免夜间驾驶及减少长时间用电子产品。若有严重有眼部不适则尽快就医检查。 （3）厌食、反胃、呕吐：可少食多餐，多吃有营养和清淡容易消化的食物，少吃甜食和易产气的食物，可以进行适量的运动，服用助消化片。若服用止吐药时，要注意某些止吐药与赛可瑞（克唑替尼）同时应用的副作用。  （4）肝功能损伤：是赛可瑞（克唑替尼）常见的副作用之一，患者应定期监测肝功能，出现异常时可在医生指导下应用保肝、退黄的药物。如发生3/4级肝功能损伤应减小药量或停药。 （5）心脏毒性：可引起心动过缓，心律失常等。患者服药时要注意进行症状体征的监测。处理一般需要减少药量，等症状减轻，心率恢复后可以恢复剂量，否则应减量服用。 （6）间质性肺病：治疗过程中患者也要注意监测间质性肺病发生的风险，特别是病人本身有肺部其他疾病时。若出现发烧，呼吸急促、缺氧、胸闷等症状时应及时就医。 需要注意的是，当服用赛可瑞（克唑替尼）出现副作用需要减量时，若减至250mg/天仍然不耐受，则需要永久停止服药。更多关于赛可瑞（克唑替尼）的信息，患者可以咨询医伴旅。

赛可瑞首先于2011年8月26日在美国按加速审批程序获准上市。赛可瑞可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率（ORR）和无进展生存（PFS）证据，目前尚未获得克唑替尼胶囊生存获益（OS）的证据。那么，赛可瑞常见的副作用有哪些呢？下面我们一起来看一下。赛可瑞副作用：主要包括消化系统副作用，心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。 1、肝功能异常是克唑替尼的常见副作用，大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内，转氨酶升高通常是可逆的，因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。在用药期间，定期监测肝功能很重要，尤其在最初用药2个月内。 2、消化系统的影响：主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段，主要以1-2级恶心或呕吐为主。尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现，但随着时间推移症状会改善，并且达3或4级的副作用很罕见。对大部分患者来说，食物和药一起吃能减轻恶心的症状，同时也可以考虑应用止吐药，比如：甲氧氯普胺(胃复安)。 3、视觉障碍：如闪光、重影、光线明适应障碍等。一般在治疗2周内，随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低，有临床研究发现，这种视觉障碍往往持续不到1分钟，对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。 4、心血管系统的副作用：主要是QT间期延长和心动过缓。开始用药时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正，需定期检查。

克唑替尼（赛可瑞）主要适用于出现ALK阳性突变，MET突变和ROS1突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC的治疗。 那么，服用赛可瑞常见不良反应有什么呢？ 常见不良反应包括：视觉障碍、腹泻、恶心、呕吐、水肿、眩晕、上呼吸道感染、肾毒性、肝脏毒性。 赛可瑞常见不良反应（可能大于10%）： 1、肝功能异常。 2、视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）。 3、神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）。 4、头昏眼花，疲倦，水肿（身体组织积液，引起手足水肿）。 5、肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）。 6、食欲不振，味觉减退、皮疹。 7、原发肿瘤引起的首发症状占27%，症状与原发肿瘤的部位有关，中心型肺癌表现为刺激性干咳、憋气、反复发作的同一部位的肺炎、咯血或哮喘，喉返神经、膈神经压迫症状或上腔静脉压迫综合征。 国家食品药品监督管理总局CFDA批准克唑替尼（赛可瑞）在ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC的基础上，增加新适应症，用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC。从此以后，我国ROS1基因融合阳性NSCLC患者终于可以用上赛可瑞了! 赛可瑞新适应症的获批主要基于两项临床研究，这两项临床研究均证实赛可瑞用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC疗效显着。据一项针对美国ROS1阳性NSCLC的I期临床研究，该研究首次证实ROS1阳性NSCLC患者能从赛可瑞的治疗中获益，客观反应率72%，中位无进展生存期（mPFS）=19.2月，中位总生存期（mOS）=16.4个月。证实了赛可瑞在东亚患者中的显着临床疗效。

根据FDA的报道，通过阻断ROS-1基因突变肿瘤中的ROS-1蛋白的活动，赛可瑞(Xalkori)可以阻止NSCLC的生长和传播。一项包含50例ROS-1阳性的、转移性NSCLC患者的多中心、单组研究评估了药物的安全性和有效性。结果显示，66%的患者获得肿瘤的完全缩小或部分缩小，作用效果持续时间的中位值是18.3个月。 赛可瑞 药物在患者中的安全性基本上与其在ALK阳性转移性NSCLC中的表现相一致。赛可瑞(Xalkori)最常见的不良反应是视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲减退、上呼吸道感染、头晕以及神经病变等。 据FDA报告，“赛可瑞(Xalkori)可以引起严重的副反应，包括肝脏疾病、危及生命的或致死性的肺部炎症、心率异常、以及部分或完全的单眼或双眼视觉丧失。”