pazopanib是一种多激酶抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗和卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗。今天咱们就来看一下pazopanib需要注意什么呢？ 1)观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。2)曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。 应考虑监查心电图和电解质。3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究pazopanib而不应在这些患者中使用。4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。 6) 曾观察到高血压。开始用pazopanib应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。7) 在进行手术患者中建议中断pazopanib治疗。8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。9)蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。10) 当妊娠妇女给予pazopanib可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。 但是在效果上，为了进一步评估pazopanib的有效性和安全性，并将其与安慰剂作为对照，进行了III期临床试验。在本试验中，以无进展生存期作为评价指标。实验结果为无进展生存期在pazopanib组为4.6个月，安慰剂组为1.6个月。 pazopanib组的无进展生存期明显长于安慰剂组。在另一分组中，pazopanib组的无疾病进展生存期为24.7周，显著长于安慰剂组的无疾病进展生存期7.0周；pazopanib组平均总生存期为12.5个月，安慰剂组为10.7个月。证明pazopanib效果显著。 以上就是pazopanib注意事项的内容，希望可以帮助到您！

pazopanib是葛兰素史克公司研发用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药品，pazopanib在2009年获得美国药品管理局(FDA)批准上市，与舒尼替尼疗效类似，pazopanib也是晚期肾细胞癌的一线用药。今天咱们就来看一下pazopanib使用说明。 药品英文名： Pazopanib 药品商品名： pazopanib 通用名： pazopanib，培唑帕尼。 pazopanib适应症： （1）难治或转移性晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型） （2）既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者 （3）铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌 （4）一线化疗后非小细胞肺癌（NSCLC）的维持治疗 pazopanib用法用量： （1）800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。 （2）基线中度肝损伤者口服200 mg每天1次。 （3）严重肝损伤患者不建议使用。 pazopanib轻度不良反应： 1.咳嗽：可以口服修正牌金银花颗粒；也可以吃养阴清肺丸。 2.发热：准备好退热贴，最好验血确定是炎症还是肿瘤热。38.5度以上再用退烧药。布洛芬缓释胶囊，可以出汗退烧，还能止痛。 3. 神经痛：可单服普瑞巴林，疼痛如果单服止痛药效果不好，可以加服加巴喷丁。 4.胃疼、反酸、恶心、呕吐：可服用达喜，恶心、呕吐之前可服用胃复安。 pazopanib重度不良反应： 1、高血压：低压超过100对心脑血管损伤较大。地平类降压药会影响靶向药的浓度，可服用沙坦类、普利类降压药。 2.血小板浓度下降：可导致贫血并诱发一系列严重的疾病，如心肺功能衰竭。 可输注新鲜冰冻血浆或冷沉淀。 pazopanib注意事项： 1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。 2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。 3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究pazopanib而不应在这些患者中使用。 4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。 5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。 6) 曾观察到高血压。开始用pazopanib应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。 7) 在进行手术患者中建议中断pazopanib治疗。 8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。 9)蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。 10) 当妊娠妇女给予pazopanib可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。 以上就是pazopanib说明书的内容，希望可以帮助到您！

pazopanib是一种多激酶抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗和卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗。今天咱们就来看一下pazopanib该怎么使用呢？ pazopanib获美国FDA及欧盟批准上市治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌的有效药物。pazopanib800mg口服每天1次不和食物一起服药（至少在进餐前1小时或后2小时）如果pazopanib与食物同服很有可能会影响我们患者最终的治疗效果和药物的吸收。初次之外，如果患者有基线中度肝损伤，应该将口服剂量降低为200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用pazopanib。 pazopanib并不是所有人都适合使用的，而如果您的病症符合pazopanib的适应症，则您可以在医生同意用药的情况下考虑使用pazopanib。吃pazopanib期间禁止吃西柚，建议之前做检查，请医生报告写得仔细一些，尺寸一定要标注，便于用药一个月后对比效果。脾胃不好的人，饭后3小时服用pazopanib，让饭在胃里多消化一会儿，减少呕吐和拉肚子的几率。也可以饭前吃胃复安。服用pazopanib后一个小时才可以吃东西，在这间隔的时间里只可以喝水，不能吃零食，水果等。吃pazopanib要查血常规，肝肾功能全项，包括电解质，心肌酶，甲状腺5项，C反应蛋白，还有凝血。第一个月查得勤一点儿（每周或者两周查一次），肝功要包含胆红素。白细胞低于3500，血小板低于80，不能吃pazopanib。 服用pazopanib的注意事项：1、用药品前需要定期检测定肝化学;2、高危发生QT间隔延长患者谨慎服用;应该考虑检查心电图和电解质;3、胃肠道穿孔或者瘘管风险增加患者谨慎;4、在进行手术患者建议终端此药物治疗。 以上就是pazopanib使用方法的内容，希望可以帮助到您！

盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。2012年4月26日FDA批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者的治疗。 盐酸帕唑帕尼的安全性和有效性已经在一项包含了435名患者的研究中进行了评估，该研究对这些患者的无进展性存活的时间长度（从被纳入研究后至肿瘤再次开始生长或患者死亡前）进行了检查，接受Votrient治疗的患者的无进展性存活平均为9.2个月，而未接受该药治疗的患者则为4.2个月。经证实，与安慰剂对照组相比，该药可以将肿瘤继续生长或患者死亡的风险降低54%，具有快速明显的肿瘤抑制作用和较高的安全性。 软组织肉瘤是一种源于肌肉、脂肪、纤维组织和其他组织的恶性肿瘤 。盐酸帕唑帕尼作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂对包括肾癌在内的几种肿瘤均有活性, 可干扰血管生成，其毒性较小且药代动力学性质良好，且该适应症使Votrient（帕唑帕尼）被授予孤儿药地位。软组织肉瘤是一种罕见的癌症，有很多亚型，在美国每年约有10,000例。超过20种亚型的肉瘤被纳入中临床试验中，这些试验结果导致了Votrient（盐酸帕唑帕尼）的批准。 一项Ⅱ期研究纳入142例复发或难治性STS(平滑肌肉瘤、脂肪细胞STS、滑膜肉瘤和其他类型STS)患者,给予帕唑帕尼治疗,发现除了脂肪细胞STS,帕唑帕尼对其他类型STS均有抗癌活性。结果显示,在平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和其他类型STS患者中,分别有38%、46%和36%的患者主要终点无进展生存期(PFS)达12周。最常见的不良事件包括疲劳(35.9%)、高血压(39.4%)和腹泻(28.9%)。

帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂，它可以抑制顽固肿瘤的存活，靶向作用于血管内皮生长因子受体，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。那帕唑帕尼适用于哪些人群？ （1）难治或转移性晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型） （2）既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者 （3）铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌 （4）一线化疗后非小细胞肺癌（NSCLC）的维持治疗

帕唑帕尼适用于晚期肾细胞癌患者治疗，在其安全性以及有效性方面具有良好的效果。那帕唑帕尼价格是多少？ 国内上市的是进口原研药，规格200mg*30片，每盒售价6550元，400mg*30片,每盒售价12850元。 印度版帕唑帕尼，规格400mg*30片，售价为 2500元 ， 200mg*30片，售价为2000元。 由于国内进口原研药价格十分昂贵，所以印度帕唑帕尼更受患者青睐，价格比较便宜，治疗效果显著。如患者有需求购买帕唑帕尼，可以联系医伴旅，我们跟国外药厂合作，我们可以联系药房，帮助患者买到印度版的帕唑帕尼。

帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂，适用于晚期肾细胞癌患者治疗，其治疗效果显著，能显著延长患者的生存，备受国内肾癌患者青睐。相对于治疗效果价格也是患者最关心的话题，那帕唑帕尼一般价格是多少呢？ 国内规格200mg*30片，每盒售价6550元，400mg*30片,每盒售价12850元。 由于国内价格昂贵，很多普通家庭患者选择购买了价格便宜的印度版帕唑帕尼，印度版帕唑帕尼药规格400mg*30片，售价为 2500元 ， 200mg*30片，售价为2000元。

帕唑帕尼在2017年2月份获批在中国上市，用于治疗晚期肾癌的一线治疗，作为小分子的靶向药，帕唑帕尼在治疗肾癌之外，还是我国唯一一个获批用于治疗软组织肉瘤的靶向药，因此在帕唑帕尼的上市为很多患者带来希望。 不过由于国内帕唑帕尼价格不菲，对于一般家庭来说是一个很大的负担，印度帕唑帕尼成为患者们的另一种选择。那帕唑帕尼最新价格是多少呢? 价格一般会随汇率的不同有所影响，但是不会有太大的差距，目前2019年最新的价格帕唑帕尼：400mg*30片，售价为 2500元 ， 200mg*30片，售价为2000元，价格比较便宜，备受患者喜爱。

帕唑帕尼，是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,有什么作用？ 酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体,大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子(HIF)相关的转录激活,使血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、转化生长因子2α(TGF2α)过表达,并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使细胞失控性分裂、增殖和转化,刺激新生血管,促进肿瘤生长和转移。 因此帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。

帕唑帕尼是一种用于治疗肾细胞癌的一种靶向药物，它可以抑制顽固肿瘤的存活，靶向作用于血管内皮生长因子受体，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。在2009年的时候，帕唑帕尼被美国FDA批准上市，适用于晚期肾癌的一线治疗。除此之外还适用于软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。 服用剂量：800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。 轻度不良反应： 1.咳嗽：可以口服修正牌金银花颗粒；也可以吃养阴清肺丸。 2.发热：准备好退热贴，最好验血确定是炎症还是肿瘤热。38.5度以上再用退烧药。布洛芬缓释胶囊，可以出汗退烧，还能止痛。 3. 神经痛：可单服普瑞巴林，疼痛如果单服止痛药效果不好，可以加服加巴喷丁。 4.胃疼、反酸、恶心、呕吐：可服用达喜，恶心、呕吐之前可服用胃复安。 重度不良反应： 1、高血压：低压超过100对心脑血管损伤较大。地平类降压药会影响靶向药的浓度，可服用沙坦类、普利类降压药。 2.血小板浓度下降：可导致贫血并诱发一系列严重的疾病，如心肺功能衰竭。 可输注新鲜冰冻血浆或冷沉淀。

帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发，属于一种可扼杀肿瘤存活和生长所需的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用主要是血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。用于晚期肾细胞癌一线用药，于2009年，获得美国食品药品管理局FDA批准上市。 帕唑帕尼对于晚期肾癌患者治疗真的那么有用吗？ 在一项临床试验中选择了435例初治或曾接受细胞因子治疗的晚期肾癌患者，随机分为安慰剂组和帕唑帕尼组。研究结果显示，帕唑帕尼中位无进展生存期明显延长（9.2个月 vs 4.2个月），而在总缓解率方面，帕唑帕尼组也达到了30%。 进一步的分析结果显示，初治患者使用怕唑帕尼后中位无进展生存期可达11.1个月，总缓解率为32%；而曾经接受过细胞因子治疗的患者用药后中位无进展生存期仅为7.4个月，总缓解率为29%。 基于上述研究结果表明，帕唑帕尼对于复发或无法手术的晚期肾癌的治疗是非常有用的。

帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗和卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗。 帕唑帕尼对于不同病症治疗效果如何？ 1、治疗软组织肉瘤(STS)效果 在一项临床研究中评估了帕唑帕尼的安全性和效果，369名之前化疗过的晚期软组织肉瘤患者接受帕唑帕尼或安慰剂治疗。这项试验的主要目标是评估没有出现疾病进展的时间。研究结果显示：帕唑帕尼的无进展生存期为4.6个月，安慰剂组为1.6个月。 2、治疗肾癌效果 在帕唑帕尼与安慰剂的临床试验中，对比了培唑帕尼治疗肾癌的效果，对于晚期肾癌患者，帕唑帕尼无进展生存期达到9.2个月，安慰剂只有4.2个月。 3、卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗 在一项临床试验中选取940名卵巢癌患者，这些研究对象此前已接受化疗或手术等初始治疗。分别使用帕唑帕尼和安慰剂对她们进行对比试验，研究结果发现，口服帕唑帕尼的卵巢癌患者，其卵巢癌平均复发时间为17.9个月，与使用安慰剂治疗的患者相比，复发时间延缓了约半年。 4.非小细胞肺癌： 为了探讨非小细胞肺癌患者一线化疗后帕唑帕尼维持治疗能否改善总生存，该中心进行了对照实验。结果显示：帕唑帕尼组和安慰剂组的中位无进展生存期分别为3.7个月和1.8个月。帕唑帕尼对一线化疗后的非小细胞肺癌有维持治疗的效果。

帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。那帕唑帕尼怎么服用？ 【剂量】800mg每天一次，口服，至少在进餐前1-2小时，不可以需食物一同服药。基线中度肝损伤患者口服每天200mg，每天一次，严重的肝损伤患者不可以使用。 【注意事项】 1、用药品前需要定期检测定肝化学; 2、高危发生QT间隔延长患者谨慎服用;应该考虑检查心电图和电解质; 3、胃肠道穿孔或者瘘管风险增加患者谨慎; 4、在进行手术患者建议终端此药物治疗;

帕唑帕尼有什么用？ 帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。 能阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，抑制VEGFR激活，从而加速使癌细胞凋亡，抑制血管的生成，抑制癌细胞转移扩散。帕唑帕尼能够有效的抑制血管内皮生长因子诱导的VEGFR磷酸化以及血管生成。 帕唑帕尼（votrient）除了适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型），还可以治疗软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。帕唑帕尼的每天给药剂量为800mg，每天一次，空腹服用。对于基线中度干损伤的患者而言，每天的剂量减少为200mg每次，严重肝功能损伤的患者不能服用。

帕唑帕尼是一种有效的选择性多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤生长并抑制血管生成。那帕唑帕尼的适应症有哪些？ 帕唑帕尼已被全球众多监管机构(包括FDA(2009年10月19日)，EMA(2010年6月14日)，MHRA(2010年6月14日)和TGA(2010年6月30日))批准用于治疗晚期/转移性肾细胞癌和晚期软组织肉瘤。 帕唑帕尼的医疗用途： 1、该药物用于治疗透明细胞变型肾细胞癌。 2、治疗阶段继续治疗超过3个月。 根据实体肿瘤疗效评估标准(RECIST)，患者必须有稳定或有反应的疾病，这种治疗必须是唯一的酪氨酸激酶抑制剂补贴这种情况。 帕唑帕尼也显示了卵巢癌和非小细胞肺癌患者的初始治疗特性，尽管计划向EMA申请包括晚期卵巢癌在内的变异已被撤回，并且任何国家都不会寻求许可证。

每一种药都有各自的用法用量，用药规范正确疗效就很明显，如果用药不符合说明书上的规范那么会伴随产生一系列的不良反应。那帕唑帕尼服药剂量是多少？ 一般推荐给药： 帕唑帕尼推荐剂量是800 mg口服每天1次无食物(至少餐前1小时或餐后2小时)。帕唑帕尼每天的剂量不应超过800 mg。由于潜在增加吸收速率可能影响全身暴露，所以不要压碎。 如漏服一次并且距离下次服药时间超过12小时，应补服；如距离下次服药时间小于12小时不应补服直至下次给药。 剂量调整： 肝损伤：有中度肝损伤患者帕唑帕尼的剂量应减低至200 mg/天。目前暂时没有严重肝损伤患者的推荐剂量，所以，不建议这些患者使用帕唑帕尼。 同时强CYP3A4抑制剂：应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦、克拉霉素)，因为可能增加帕唑帕尼浓度。如有正当理由同时给予强CYP3A4抑制剂，建议减低帕唑帕尼剂量至400 mg。如治疗期间发生不良效应可能需要进一步减低。 同时强CYP3A4诱导剂：应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(如利福平[rifampin])，因为可能减低帕唑帕尼浓度。在不可避免慢性使用强CYP3A4诱导剂患者中不应使用帕唑帕尼。

【药品名称】 通用名称：帕唑帕尼 商品名称：帕唑帕尼（Votrient) 英语名称：Pazopanib 汉语拼音：PaZuoPaNi 【化学式】分子式:C21H23N7O2S 分子量: 437.52 【性 状】帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。 【适应症/功能主治】适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗 【规格型号】200 mg片 【用法用量】800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。 【不良反应】腹泻、高血压、毛发颜色改变、恶心、食欲不振、呕吐、疲劳、虚弱、腹痛及头痛等。 引起严重的肝脏问题，因此医护人员应在患者使用该药物治疗前和治疗期间对患者进行血液检验，监测患者肝功能 对胎儿有危害，妊娠期应禁用此药。 帕唑帕尼还可导致心律不齐，患者在用药期间应定期做心电图测量心率，并定期进行血液检验监测电解质水平，因为电解质失衡也会也起心律不齐。 【禁 忌】尚不明确。 【注意事项】 1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。 2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。 应考虑监查心电图和电解质。 3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。 4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。 5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。 6) 曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。 7) 在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。 8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。 9）蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。 10) 当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。 【药效学及药代动力学】曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。 帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF从基线增加>60 msec。[见警告和注意事项] 吸收：帕唑帕尼口服吸收，给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。 给予单剂量帕唑帕尼400 mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，VOTRIENT片不应捣碎。 当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。所以，帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药[见剂量和给药方法。 分布：帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100 g/mL无浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。 代谢：体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。 消除：给予推荐剂量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。 【贮 藏】冷藏。 【包装】铝箔。 【有效期】一年。

肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，肾癌约占成人恶性肿瘤的2%～3%。近年来随着医药事业的发展，肾癌的靶向药物越来越多，其中包括舒尼替尼和帕唑帕尼。 一项研究分析了舒尼替尼和帕唑帕尼用于治疗转移性肾细胞癌（mRCC）的疗效。试验指出舒尼替尼和帕唑帕尼可有效治疗转移性肾细胞癌（mRCC），但其也可能影响患者的生活质量（QOL）。 研究共纳入45例mRCC患者。其中，23例接受帕唑帕尼治疗，22例接受舒尼替尼治疗。帕唑帕尼治疗转移性肾细胞癌具有更好的生活质量、较轻的疲劳感、更少的味觉变化、较少的不良反应症状。结果显示，帕唑帕尼对既往未接受治疗或既往接受细胞因子食疗的晚期肾癌患者具有显着疗效，跟舒尼替尼相比疗效相当，但帕唑帕尼治疗的不良反应和耐受性与其它药物相似或更好。

帕唑帕尼是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，帕唑帕尼可用于治疗晚期肾细胞癌、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌（NSCLC）的维持治疗和晚期软组织肉瘤(STS)患者等。 软组织肉瘤是一种比较罕见且难以治疗的晚期癌症肿瘤，特别是当软组织肉瘤发展到晚期，疾病出现了病情进展后，治疗的难度会增加。美国FDA批准将帕唑帕尼用于已接受过化疗的进展期软组织肉瘤患者的治疗。 一项 III 期临床试验证实了帕唑帕尼治疗软组织肉瘤的安全性和有效性。该试验入组了 369 名之前接受过治疗的进展期软组织肉瘤患者，患者分别接受帕唑帕尼哈安慰剂的治疗。 结果显示，患者的总存活率帕唑帕尼优于安慰剂（12.6 个月比 10.7 个月），治疗中帕唑帕尼最常见的不良反应是疲劳、腹泻、恶心和呕吐、体重减轻、高血压、食欲不振、头痛、味觉失真、气短和肤色改变。

帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，帕唑帕尼被欧洲药品管理局批准用于治疗成人晚期软组织肉瘤。 此次获批基于一项临床试验数据，临床试验对比了帕唑帕尼与安慰剂用于治疗晚期软组织肉瘤患者的临床结果。研究纳入368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的晚期软组织肉瘤患者分别接受帕唑替尼或安慰剂治疗。 研究结果显示，帕唑帕尼与安慰剂相比提高了患者无进展生存(PFS)（4.6 vs 1.6个月）。接受帕唑帕尼的半数以上患者表现出一定程度的肿瘤缩小，而接受安慰剂组患者仅有12%，帕唑帕尼组病情稳定的比安慰剂组患者增加一倍(54% vs 27%)。