依维莫司治疗效果怎么样呢？依维莫司用于治疗肾癌，每天一次，每次口服10mg，与食物同服或不同服皆可。依维莫司2013年就在我国获批上市了，这对国内患者来说又多了一个治疗方案，下面一起看看依维莫司的治疗效果吧 研究显示的依维莫司治疗的中位 PFS 为 7.8 个月，这是目前所有临床研究中二线靶向治疗获得的 PFS 最长的，比 AXIS 研究、INTORSECT 研究、RECORD1 的效果更为显著。 一项用于评价依维莫司用于晚期肾癌二线治疗的疗效与安全性的国际多中心Ⅱ期临床试验（RECORD4 研究），主要选择一线标准治疗后进展的晚期肾透明细胞癌或透明细胞为主的肾细胞患者入组接受治疗，二线接受依维莫司 10 mg Qd 治疗。 主要的研究终点为无进展生存，次要研究终点为总生存以及安全性。研究结果显示，依维莫司总体客观有效率为 7.5%，大部分患者的最佳疗效为疾病稳定（67%），中位无进展生存时间为 7.8 个月，中位总生存未达到。 而在亚组分析方面，一线接受舒尼替尼治疗的患者中，二线依维莫司获得的中位 PFS 为 5.7 个月，优于AXIS 研究中阿昔替尼的 4.8 个月、RECORD 研究中依维莫司的 3.7 个月。 对于我们来说，试验数据显示的结果是最为直观的判断依维莫司治疗效果的方法，依维莫司明显延长了患者的中位PSF，效果优于其他药物。而在后期的不断深入研究中心发现，依维莫司治疗HR+HER2-的绝经后晚期乳腺癌妇女效果值得关注。

依维莫司治疗肾癌的效果怎么样呢？依维莫司是一种靶向药，靶向药能够精准的作用在有靶点基因突变的肿瘤上，不同于普通药物进入人体后只有一部分能作用于病灶，所以靶向药的效果也通常比较显著。 依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物，2009年，依维莫司被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年依维莫司的适应症被扩大，FDA批准依维莫司与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。今天我们主要来聊聊依维莫司治疗肾癌的效果。 依维莫司能够抑制肿瘤细胞所必须的蛋白质合成，调控细胞的生长与增殖，并抑制新生肿瘤血管形成的作用，起到三重抗肿瘤功效。 晚期肾癌二线治疗的临床研究结果显示依维莫司治疗的中位 PFS 为 7.8 个月，这是目前所有临床研究中二线靶向治疗获得的 PFS 最长的，超过了 AXIS 研究、INTORSECT 研究、RECORD1 研究。在干扰素治疗人群中，二线依维莫司获得的中位 PFS 达到 12.9 个月，与阿昔替尼治疗(12.1 个月)类似，要优于其他靶向药物的数据。 临床试验中，依维莫司治疗肾癌的效果有目共睹，显著延长了患者的PFS，作为目前唯一获批的mTOR抑制剂口服片剂，因其作用机制独特，疗效卓越，且给药方便。已在国内外多个癌种中获批使用。好消息是，2013年依维莫司获我国批准上市，用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。

依维莫司是西罗莫司的衍生物，又被叫做飞尼妥，依维莫司是一种口服片剂，为白色或微黄色片。作为一款靶向药，依维莫司的适应症如下： (1)既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。 (2)不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。 (3)需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤（SEGA）成人和儿童患者。 依维莫司是在2013年于我国获批上市的，用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。依维莫司的治疗效果十分显著，可以说是目前所有临床研究中二线靶向治疗获得的 PFS 最长的，因此受到了广大患者和医生的青睐。依维莫司在我国上市之后，它的售价也一直是大家比较关心的一个方面，但因为原研药的研发成本高，加上专利权的保护，在我国的定价通常都非常高，国内一盒依维莫司价格高达7000-8000元左右，规格是5mg*30粒，而按照标准剂量患者每天需要服用10mg，一个月下来的花费可想而知。 依维莫司的治疗效果毋庸置疑，但是国内高昂的售价却令很多患者可望不可即，很多患者会问：依维莫司有仿制药吗？仿制药的价格是多少呢？ 据医伴旅了解，依维莫司是由仿制药的，在印度上市的依维莫司仿制药有两种，规格与价格分别如下：印度cipia版依维莫司规格：10mg*10片/盒，售价为2000元 人民币；5mg*10片/盒，价格约为1500元人民币。印度glenmark版依维莫司规格：10mg*10片/盒，价格约为1500元人民币。

飞尼妥是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶点)的抑制剂，mTOR属于PI3K/AKT信号通路下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶。mTOR能够整合细胞外多种信号，参与体内多条信号通路，飞尼妥能够结合细胞内蛋白，抑制mTOR激酶的活性，从而抑制细胞增殖和蛋白合成。飞尼妥适用于多吉美(索拉非尼)或者索坦(舒尼替尼)耐药后的肾细胞癌;飞尼妥属于处方药，可医治经过基因检测显示HER2阴性(HER2-)的乳腺癌绝经后女性患者;不适于手术切除的结节性硬化症(TSC);不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者;根据飞尼妥的作用机制，其它有mTOR突变的肿瘤患者，也可以用飞尼妥控制，如非小细胞肺癌等。 现在使用比较广泛的飞尼妥有诺华原厂和印度仿制版的。原厂飞尼妥飞尼妥价格不是一般的贵，根据了解，在我国医院药房售卖的药品规格为5mg*30粒的飞尼妥售价在8万元左右，价格远远高于多吉美索拉非尼和索坦舒尼替尼。尽管已经进医保，但医保后价格仍不如印度仿制版飞尼妥有优势。印度仿制版飞尼妥是由印度药厂Cipla（西普拉）生产研发的，这个药厂属于印度的几大药厂之一，比较有名的是该厂生产研发的廉价的抗艾滋病毒药以及廉价的抗癌靶向药，其中就包括飞尼妥飞尼妥。西普拉生产的飞尼妥有5mg以及10mg的，一盒10粒，价格都不会超过2000元，这样算下来患者服药一个月所需要的花费仅仅只需要几千元，比原厂的药便宜很多。

飞尼妥也称为依维莫司，主要适用于治疗以下患者：1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤成人和儿童患者。该产品的有效性主要表现在可持续的目标缓解 (即降低 SEGA 肿瘤的体积) 上。与结节硬化症相关的心室导管膜下的细胞星形细胞瘤患者的疾病相关症状改善和总生存期延长尚未得到证实。 飞尼妥在2013年在国内上市，因为专利权的存在，导致飞尼妥的价格高不可攀，在国内的价格高达7000-8000元人民币一盒，每盒的规格为5mg*30粒，患者每天需要服用10mg，也就是2粒，所以每天的花费大概在500元，对于家庭条件一般的患者来说，这个价格是无法承担的。很多患者寄希望于医保报销。在2017年更新医保名录的时候，飞尼妥因其临床的疗效和安全性的优势明显，所以被纳入医保目录乙类。国产飞尼妥5mg30粒医保后的价格是4440元，飞尼妥剂量是一天10mg，所以说服用飞尼妥一个月的价格就是8880元。在执行医保的地区，满足医保条件并且参保的患者只需自费35%的费用，一盒支付1600元左右，一个月就是3100元左右，大大的减轻了患者的负担。 除了国内的飞尼妥，还有印度仿制版的飞尼妥，有5mg和10mg两种规格，售价在1500元-2000元。

飞尼妥是一种免疫抑制药物，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗、用于器官移植患者的移植物抗宿主病(GVHD)移植排斥处理。飞尼妥的原产地是诺华，也叫依维莫司，飞尼妥的主要用途肾癌、乳腺癌是其中之一，飞尼妥的作用机制是控制癌细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成，称之为飞尼妥的三重作用。 飞尼妥针对晚期乳腺癌治疗，飞尼妥是mTOR抑制剂类药物首次获准用于激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。研究证明mTOR上游信号过度激活与人类癌症的发生有很大的相关性，当具有促进肿瘤形成的PI3K 和Akt蛋白过度表达时，mTOR信号转导通路就不断地被激活。 mTOR的上游的负性调节因子包括PTEN，TSC1/2，LKB1 在内的三种蛋白的功能缺失或失调会激活mTOR。若PTEN蛋白缺失，则PI3K蛋白会增加，Akt活性则随之增强，导致细胞发生突变。 其中含有PIK3CA激活的乳腺癌细胞对mTOR变构和激酶的抑制剂是敏感的，但是PTEN功能缺失的细胞对这类药物是不敏感的。飞尼妥对KRSA或 BRAF突变不敏感，但是对 PI3K 通路突变很敏感，因此，飞尼妥靶向抑制mTOR信号转导通路的激活特征可为治疗乳腺癌提供新的选择。Chad M 指出在常规治疗中增加飞尼妥，可使患者增强治疗效果，克服常规药物的耐药性。正在进行的Ⅲ期临床试验结果显示飞尼妥对这种雌激素受体阳性的恶性乳腺癌有较好的疗效，因而建议临床上可增加飞尼妥应用于此种恶性肿瘤患者的治疗。

飞尼妥是瑞士诺华研制的新型抗癌药物，为mTOR的选择性抑制剂。它能干扰细胞周期、血管新生，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。飞尼妥于2013年获我国批准上市，用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。飞尼妥的推荐剂量为10mg一次，每日一次，服用方式为口服给药，每天在同一时间服用效果会更好，与食物同服或不同服均可。用一杯水整片送服本品，不应咀嚼或压碎。对于吞咽有困难的患者, 可将飞尼妥放入一杯水 (约30毫升) 中, 然后轻轻搅拌, 直至完全溶解并立即服用。用相同容量的水清洗水杯, 并服用所有的清洗液, 以确保服用飞尼妥全部剂量。那么，飞尼妥注意事项有什么？ 1、非感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化；曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决，和考虑使用皮质甾体。2、感染：增加感染的风险，有些致命性。监视征象和症状，和及时治疗。3、口腔溃疡：口溃疡，口炎，和口粘膜炎是常见的。处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。4、实验室检验改变：可能发生血清肌酐，血糖，和脂质的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性，和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能，血糖，脂质，和血液学参数。5、免疫接种：避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。6、妊娠中使用：当飞尼妥给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。

说起飞尼妥相信一些晚期肾细胞癌的患者和患者家属一定不陌生，飞尼妥是一款主要用于治疗晚期肾细胞癌和晚期乳腺癌的抗癌靶向药，也是目前的主要二线治疗药物。飞尼妥是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）抑制剂。mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞内信号传导中发挥至关重要的作用，尤其是对细胞生长、增殖、代谢、存活和分化等有重要的影响。飞尼妥具有三重抗肿瘤效应机制：抑制肿瘤生长增殖、抑制肿瘤代谢和减少肿瘤血管形成。一项全球Ⅲ期临床试验RECORD-1研究表明，飞尼妥用于治疗晚期肾细胞癌患者疗效显著。治疗组的无肿瘤生长或死亡的中位时间比安慰剂组延长近3倍(5.4个月∶1.9个月)。 基于无疾病进展生存期的主要终点的数据还显示，治疗组使疾病进展或死亡的风险降低67%。共入组我国64名晚期肾癌患者的L2101研究显示，治疗组的无进展生存期达6.93个月，说明飞尼妥会使中国患者获益。 飞尼妥在国内上市后，患者凭处方单便可在国内大型医院或药房购买获取；但是其高昂的价格让很多想要通过其治疗的患者无所适从。国内的飞尼妥并不是我们唯一的选择，我们还有印度飞尼妥，相同的疗效更低的价格。飞尼妥原研药是由瑞士诺华研发生产的靶向药物，2013年进入中国市场，当时市面上售卖的原版飞尼妥需要7000-8000元/一盒(5mg*30片)，一个月需要15000元左右的医药费对于一些普通家庭的患者是难以承受的。直到2017年，为了进一步降低患者家庭经济压力，飞尼妥被纳入了医保报销范围，降价百分之40，医保后飞尼妥的价格为一盒4400元，一个月需要8800元左右。而印度飞尼妥在本国的专利保护下，可以进行精准仿制生产，所以价格比国内飞尼妥要便宜不少，目前飞尼妥印度版的价格是一千多一盒，一个月需要3盒，费用在4000多元。购买印度飞尼妥方法有二，一是亲自去印度大型医院或药房购买，二是通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

飞尼妥是一种免疫抑制药物，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗飞尼妥是一种免疫抑制药物，用于器官移植患者的移植物抗宿主病(GVHD)移植排斥处理。飞尼妥的主要用途肾癌、乳腺癌是其中之一，作用机制是控制癌细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成，称之为飞尼妥的三重作用。 无论是哪种药物适用于哪种癌症的治疗，治疗效果都是患者们最为关注的一点，当然对于药物飞尼妥更是如此，因飞尼妥是抗癌新药的一种，所以其效果的好与坏就成了患者们最关心的了，那么飞尼妥对肾癌能有多大效果？ 飞尼妥是由瑞士研发生产的一种抗癌类药物，是联合舒尼替尼或者是索拉非尼用来治疗失败后晚期肾细胞癌患者的一种常用药物。相关研究发现飞尼妥还可以用于治疗HR+HER2-的绝经后晚期乳腺癌妇女，亦可作为单一制剂用药，同时也可和现有的癌症治疗方法合用。药理实验研究证实，飞尼妥主要活性成分为飞尼妥，是激酶抑制剂的一种。其作为靶向治疗药物要具有抗肿瘤、抗病毒、血管保护以及免疫抑制等作用。另外飞尼妥是哺乳动物雷帕霉素作用靶点的一种抑制剂，可干扰癌细胞的生长、分化和代谢，从而在癌症治疗上能发挥其功效。 在Ⅲ期BOLERO-2试验中，接受飞尼妥(10 mg/天)+依西美坦(25 mg/天)治疗者，飞尼妥的中位无进展生存期为7.8个月，而依西美坦(25mg/天)+安慰剂组为3.2个月，组合服用组客观应答率为12.6%，而对照组为1.7%。飞尼妥治疗组3例完全应答(0.6%)，58例部分应答(12%)，而安慰剂组无1例完全应答，4例部分应答(1.7%)。

飞尼妥是一种PI3K/AKT通路下游丝氨酸苏氨酸激酶mTOR抑制剂。那么飞尼妥治疗肾癌效果如何？ 1.晚期肾细胞癌：飞尼妥经1项国际性、多中心、随机、双盲临床试验。针对416名先前用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的患者。受试者接受每日一次10mg的飞尼妥或安慰剂的治疗。结果显示：飞尼妥组的中位无进展生存期为4.9个月，而安慰剂组中位无进展生存期为1.9个月。证明飞尼妥对于应用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的晚期肾细胞癌患者有显着效果。 2．胰腺神经内分泌瘤：诺华公司招收410个例进行临床试验：在每天接受飞尼妥的患者中，其中位无进展生存期为11.0个月，而在接受安慰剂的患者中，其中位无进展生存期4.6个月。据刊登在“临床肿瘤学杂志”的试验结果显示，最初使用飞尼妥治疗的患者的中位总体生存期为44个月，而应用安慰剂治疗的患者的中位总体生存期为37.3个月。这些结果都显示飞尼妥对胰腺神经内分泌瘤的治疗有效果。 3.室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：在一项单组，开放性实验中，选取30例室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者进行临床实验。结果显示：6个月后，9例患者的肿瘤体积至少缩小50%，21例患者的肿瘤体积至少缩小30%.由此可见飞尼妥治疗效果显着。 4.胃肠道（GI）或肺源性神经内分泌肿瘤（NET）：这项临床试验招募了302名患有无法切除的、局部晚期或转移的、分化良好（低度或中度恶性）的、非功能性（当前和既往均没有类癌瘤症状）的胃肠道或肺源性神经内分泌肿瘤（NET）。要求所有患者在随机分组前6个月内有疾病进展证据。结果显示：飞尼妥组和安慰剂组的中位无进展生存期分别为11个月和3.9个月，证明飞尼妥治疗存在效果。

飞尼妥也称为依维莫司，主要适用于治疗以下患者：1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤成人和儿童患者。该产品的有效性主要表现在可持续的目标缓解 (即降低 SEGA 肿瘤的体积) 上。与结节硬化症相关的心室导管膜下的细胞星形细胞瘤患者的疾病相关症状改善和总生存期延长尚未得到证实。 飞尼妥在2013年在国内上市，因为专利权的存在，导致飞尼妥的价格高不可攀，在国内的价格高达7000-8000元人民币一盒，每盒的规格为5mg*30粒，患者每天需要服用10mg，也就是2粒，所以每天的花费大概在500元，对于家庭条件一般的患者来说，这个价格是无法承担的。在2017年更新医保名录的时候，飞尼妥因其临床的疗效和安全性的优势明显，所以被纳入医保目录乙类。国产飞尼妥5mg30粒医保后的价格是4440元，飞尼妥剂量是一天10mg，所以说服用飞尼妥一个月的价格就是8880元。在执行医保的地区，满足医保条件并且参保的患者只需自费35%的费用，一盒支付1600元左右，一个月就是3100元左右，大大的减轻了患者的负担。 除了国内的飞尼妥，还有印度仿制版的飞尼妥，有5mg和10mg两种规格，售价在1500元-2000元，是世界范围内性价比最高的版本。

说起依维莫司相信一些晚期肾细胞癌的患者和患者家属一定不陌生，依维莫司是一款主要用于治疗晚期肾细胞癌和晚期乳腺癌的抗癌靶向药，也是目前的主要二线治疗药物。依维莫司是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）抑制剂。mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞内信号传导中发挥至关重要的作用，尤其是对细胞生长、增殖、代谢、存活和分化等有重要的影响。依维莫司具有三重抗肿瘤效应机制：抑制肿瘤生长增殖、抑制肿瘤代谢和减少肿瘤血管形成。一项全球Ⅲ期临床试验RECORD-1研究表明，依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌患者疗效显著。治疗组的无肿瘤生长或死亡的中位时间比安慰剂组延长近3倍(5.4个月∶1.9个月)。 基于无疾病进展生存期的主要终点的数据还显示，治疗组使疾病进展或死亡的风险降低67%。共入组我国64名晚期肾癌患者的L2101研究显示，治疗组的无进展生存期达6.93个月，说明依维莫司会使中国患者获益。 但是其高昂的价格让很多想要通过其治疗的患者无所适从。国内的依维莫司并不是我们唯一的选择，我们还有印度依维莫司，相同的疗效更低的价格。依维莫司原研药是由瑞士诺华研发生产的靶向药物，2013年进入中国市场，当时市面上售卖的原版依维莫司需要7000-8000元/一盒(5mg*30片)，一个月需要15000元左右的医药费对于一些普通家庭的患者是难以承受的。直到2017年，为了进一步降低患者家庭经济压力，依维莫司被纳入了医保报销范围，降价百分之40，医保后依维莫司的价格为一盒4400元，一个月需要8800元左右。而印度依维莫司在本国的专利保护下，可以进行精准仿制生产，所以价格比国内依维莫司要便宜不少，目前依维莫司印度版的价格是一千多一盒，一个月需要3盒，费用在4000多元。购买印度依维莫司方法有二，一是亲自去印度大型医院或药房购买，二是通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

依维莫司是一种免疫抑制药物，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗依维莫司是一种免疫抑制药物，用于器官移植患者的移植物抗宿主病(GVHD)移植排斥处理。飞尼妥的原产地是诺华，也叫依维莫司片，飞尼妥的主要用途肾癌、乳腺癌是其中之一，飞尼妥的作用机制是控制癌细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成，称之为飞尼妥的三重作用。 依维莫司针对晚期乳腺癌治疗，依维莫司是mTOR抑制剂类药物首次获准用于激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。研究证明mTOR上游信号过度激活与人类癌症的发生有很大的相关性，当具有促进肿瘤形成的PI3K 和Akt蛋白过度表达时，mTOR信号转导通路就不断地被激活。 mTOR的上游的负性调节因子包括PTEN，TSC1/2，LKB1 在内的三种蛋白的功能缺失或失调会激活mTOR。若PTEN蛋白缺失，则PI3K蛋白会增加，Akt活性则随之增强，导致细胞发生突变。正在进行的Ⅲ期临床试验结果显示依维莫司对这种雌激素受体阳性的恶性乳腺癌有较好的疗效，因而建议临床上可增加依维莫司应用于此种恶性肿瘤患者的治疗。 价格方面，国内上市的原研药诺华飞尼妥5mg*30片的价格为7500左右，一个月需要两盒5mg规格的飞尼妥。除了国内的依维莫司，还有印度仿制版的依维莫司，有5mg和10mg两种规格，售价在1500元-2000元。

依维莫司（飞尼妥）是一种免疫抑制药物，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗依维莫司（飞尼妥）是一种免疫抑制药物，用于器官移植患者的移植物抗宿主病(GVHD)移植排斥处理。飞尼妥的原产地是诺华，也叫依维莫司片，飞尼妥的主要用途肾癌、乳腺癌是其中之一，飞尼妥的作用机制是控制癌细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成，称之为飞尼妥的三重作用。 依维莫司针对晚期乳腺癌治疗，依维莫司是mTOR抑制剂类药物首次获准用于激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。研究证明mTOR上游信号过度激活与人类癌症的发生有很大的相关性，当具有促进肿瘤形成的PI3K 和Akt蛋白过度表达时，mTOR信号转导通路就不断地被激活。 mTOR的上游的负性调节因子包括PTEN，TSC1/2，LKB1 在内的三种蛋白的功能缺失或失调会激活mTOR。若PTEN蛋白缺失，则PI3K蛋白会增加，Akt活性则随之增强，导致细胞发生突变。 其中含有PIK3CA激活的乳腺癌细胞对mTOR变构和激酶的抑制剂是敏感的，但是PTEN功能缺失的细胞对这类药物是不敏感的。依维莫司对KRSA或 BRAF突变不敏感，但是对 PI3K 通路突变很敏感，因此，依维莫司靶向抑制mTOR信号转导通路的激活特征可为治疗乳腺癌提供新的选择。Chad M 指出在常规治疗中增加依维莫司，可使患者增强治疗效果，克服常规药物的耐药性。正在进行的Ⅲ期临床试验结果显示依维莫司对这种雌激素受体阳性的恶性乳腺癌有较好的疗效，因而建议临床上可增加依维莫司应用于此种恶性肿瘤患者的治疗。

依维莫司是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶点)的抑制剂，mTOR属于PI3K/AKT信号通路下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶。mTOR能够整合细胞外多种信号，参与体内多条信号通路，依维莫司能够结合细胞内蛋白，抑制mTOR激酶的活性，从而抑制细胞增殖和蛋白合成。依维莫司适用于多吉美(索拉非尼)或者索坦(舒尼替尼)耐药后的肾细胞癌;依维莫司属于处方药，可医治经过基因检测显示HER2阴性(HER2-)的乳腺癌绝经后女性患者;不适于手术切除的结节性硬化症(TSC);不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者;根据依维莫司的作用机制，其它有mTOR突变的肿瘤患者，也可以用依维莫司控制，如非小细胞肺癌等。 现在使用比较广泛的依维莫司有诺华原厂和印度仿制版的。原厂依维莫司飞尼妥价格不是一般的贵，根据了解，在我国医院药房售卖的药品规格为5mg*30粒的依维莫司售价在8万元左右，价格远远高于多吉美索拉非尼和索坦舒尼替尼。印度仿制版依维莫司是由印度药厂Cipla（西普拉）生产研发的，这个药厂属于印度的几大药厂之一，比较有名的是该厂生产研发的廉价的抗艾滋病毒药以及廉价的抗癌靶向药，其中就包括依维莫司飞尼妥。西普拉生产的依维莫司有5mg以及10mg的，一盒10粒，价格都不会超过2000元，这样算下来患者服药一个月所需要的花费仅仅只需要几千元，比原厂的药便宜很多。

依维莫司在2013年获我国批准上市，依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发，有片剂和分散片等剂型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市，在2006年已全面占领欧洲市场，依维莫司除了肾细胞癌，依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究，可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。 作为研究药物，依维莫司的安全性和有效性还没有在肿瘤领域完全建立起来，现在正处于严格控制和监测进行的临床试验阶段。这些试验的设计是为了更好地理解该化合物的潜在效益以及相应的风险。由于临床试验的不确定性，现在还不能确保依维莫司可以作为肿瘤适应症的药品在全球范围商业出售。 绝经后晚期乳腺癌：国外评估了724名使用来曲唑或阿那曲唑治疗后发生疾病复发或进展的晚期激素受体阳性乳腺癌绝经后妇女。这项III期临床试验表明，基于独立中心放射学审查的分析显示依维莫司+依西美坦使中位无疾病进展生存期(PFS)延长至11个月，而单用依西美坦仅延长了4.1个月。临床获益率与对照组相比，提高至2倍。 晚期肾癌：晚期肾癌二线治疗的临床研究结果显示依维莫司治疗的中位 PFS 为 7.8 个月，这是目前所有临床研究中二线靶向治疗获得的 PFS 最长的，超过了 AXIS 研究、INTORSECT 研究、RECORD1 研究。在干扰素治疗人群中，二线依维莫司获得的中位 PFS 达到 12.9 个月，与阿昔替尼疗(12.1 个月)类似，要优于其他靶向药物的数据。

依维莫司是瑞士诺华研制的新型抗癌药物，为mTOR的选择性抑制剂。它能干扰细胞周期、血管新生，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。依维莫司于2013年获我国批准上市，用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。依维莫司的推荐剂量为10mg一次，每日一次，服用方式为口服给药，每天在同一时间服用效果会更好，与食物同服或不同服均可。用一杯水整片送服本品，不应咀嚼或压碎。对于吞咽有困难的患者, 可将依维莫司放入一杯水 (约30毫升) 中, 然后轻轻搅拌, 直至完全溶解并立即服用。用相同容量的水清洗水杯, 并服用所有的清洗液, 以确保服用依维莫司全部剂量。那么，用依维莫司要注意什么？ 1、非感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化；曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决，和考虑使用皮质甾体。2、感染：增加感染的风险，有些致命性。监视征象和症状，和及时治疗。3、口腔溃疡：口溃疡，口炎，和口粘膜炎是常见的。处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。4、实验室检验改变：可能发生血清肌酐，血糖，和脂质的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性，和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能，血糖，脂质，和血液学参数。5、免疫接种：避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。6、妊娠中使用：当依维莫司给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。

依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导，所以肿瘤生长可以被抑制。依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）口服抑制剂，与雌激素抑制剂联合，可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。那么，依维莫司在中国上市了吗？ 2009年，依维莫司被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司在2013年获我国批准上市，用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。 依维莫司适用于：1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。依维莫司的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。 依维莫司的推荐剂量为10mg一次，每日一次，服用方式为口服给药，每天在同一时间服用效果会更好，与食物同服或不同服均可。用一杯水整片送服依维莫司，不应咀嚼或压碎。对于吞咽有困难的患者, 可将依维莫司片放入一杯水 (约30毫升) 中, 然后轻轻搅拌, 直至完全溶解并立即服用。用相同容量的水清洗水杯, 并服用所有的清洗液, 以确保服用依维莫司全部剂量。

依维莫司是一种免疫抑制药物，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗依维莫司是一种免疫抑制药物，用于器官移植患者的移植物抗宿主病(GVHD)移植排斥处理。飞尼妥的原产地是诺华，也叫依维莫司片，飞尼妥的主要用途肾癌、乳腺癌是其中之一，飞尼妥的作用机制是控制癌细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成，称之为飞尼妥的三重作用。 依维莫司针对晚期乳腺癌治疗，依维莫司是mTOR抑制剂类药物首次获准用于激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。研究证明mTOR上游信号过度激活与人类癌症的发生有很大的相关性，当具有促进肿瘤形成的PI3K 和Akt蛋白过度表达时，mTOR信号转导通路就不断地被激活。 mTOR的上游的负性调节因子包括PTEN，TSC1/2，LKB1 在内的三种蛋白的功能缺失或失调会激活mTOR。若PTEN蛋白缺失，则PI3K蛋白会增加，Akt活性则随之增强，导致细胞发生突变。 其中含有PIK3CA激活的乳腺癌细胞对mTOR变构和激酶的抑制剂是敏感的，但是PTEN功能缺失的细胞对这类药物是不敏感的。依维莫司对KRSA或 BRAF突变不敏感，但是对 PI3K 通路突变很敏感，因此，依维莫司靶向抑制mTOR信号转导通路的激活特征可为治疗乳腺癌提供新的选择。Chad M 指出在常规治疗中增加依维莫司，可使患者增强治疗效果，克服常规药物的耐药性。正在进行的Ⅲ期临床试验结果显示依维莫司对这种雌激素受体阳性的恶性乳腺癌有较好的疗效，因而建议临床上可增加依维莫司应用于此种恶性肿瘤患者的治疗。 国内上市的原研药诺华飞尼妥5mg*30片的价格为7500左右，一个月需要两盒5mg规格的飞尼妥。除了国内的依维莫司，还有印度仿制版的依维莫司，有5mg和10mg两种规格，售价在1500元-2000元。

依维莫司也称为飞尼妥，主要适用于治疗以下患者：1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤成人和儿童患者。该产品的有效性主要表现在可持续的目标缓解 (即降低 SEGA 肿瘤的体积) 上。与结节硬化症相关的心室导管膜下的细胞星形细胞瘤患者的疾病相关症状改善和总生存期延长尚未得到证实。 依维莫司在2013年在国内上市，因为专利权的存在，导致依维莫司的价格高不可攀，在国内的价格高达7000-8000元人民币一盒，每盒的规格为5mg*30粒，患者每天需要服用10mg，也就是2粒，所以每天的花费大概在500元，对于家庭条件一般的患者来说，这个价格是无法承担的。 在2017年更新医保名录的时候，依维莫司因其临床的疗效和安全性的优势明显，所以被纳入医保目录乙类。国产依维莫司5mg30粒医保后的价格是4440元，依维莫司剂量是一天10mg，所以说服用依维莫司一个月的价格就是8880元。在执行医保的地区，满足医保条件并且参保的患者只需自费35%的费用，一盒支付1600元左右，一个月就是3100元左右，大大的减轻了患者的负担。 除了国内的依维莫司，还有印度仿制版的依维莫司，有5mg和10mg两种规格，售价在1500元-2000元。