托法替尼通过抑制JAK磷酸化，托法替尼减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗类风湿性关节炎的作用。2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替尼用于治疗类风湿性关节炎（RA），2017年托法替尼经我国药监局批准上市。 托法替尼的服用方法为，托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，托法替尼推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替尼的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。 众多临床数据显示，托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。 美国耶鲁大学研究人员在新一期美国《皮肤病学研究杂志》月刊上发表报告：严重普秃症是秃头症的一种，会导致患者头上和体表毛发全部脱落，该病尚无有效治疗方法。而一名因免疫力失调患有该病的25岁患者，在连续3个月每天服用15毫克类风湿关节炎治疗药物托法替尼后，其眉毛、头皮等部位已长出毛发。在连续8个月每天服用这一剂量的托法替尼后，该患者头上长满了头发。 临床三期试验(OPT Compare)的数据结果显示，中至重度慢性斑块状银屑病患者以10mg剂量使用托法替尼时，其与辉瑞制药自己的重磅炸弹级药物依那西普一样有效，但5mg剂量未达到非劣效标准。在另一项试验OPT Retreatment中，托法替尼的两种剂量均达到了主要疗效终点。

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。不建议将托法替尼与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 在一项为期6个月的临床试验中，610例对抗风湿药物（DMARDs)治疗反应不佳的RA患者接受了托法替布(5mg或10mg，口服，每天2次)或先服用安慰药3个月再加用托法替布治疗。托法替布治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高，疾病活动度评分显著改善。 托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 一项采用托法替尼治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替尼的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替尼的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替尼的稳定疗效可长达 4 年 。 除了治疗类风湿性关节炎，众多临床数据显示，托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。

托法替尼（Tofacitinib，托法替布）是一种JAK抑制剂，临床上常用于类风湿性关节炎的治疗。2012年由美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗RA（类风湿性关节炎），也是FDA批准用于治疗类风湿关节炎（RA）的首个JAK抑制剂。 在全球Ⅱ期，Ⅲ期和长期后续临床实验以及日本的类风湿关节炎患者为期 12 周的Ⅱ期临床实验中治疗类风湿关节炎安全有效。一共有 486 名患者参与了该实验，根据全年观察的数据，所有托法替尼治疗的病人每年出现不良事件的比例是 308.4%，有 139 名患者（28.6%）出现了严重的不良事件，每年发生严重不良事件的比例是 10.7%，95 名患者（19.5%）出现了药物相关的严重不良事件，但是大多数严重不良事件在停用托法替尼后缓解。 托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 托法替尼去哪买呢？ 2017年托法替布已经在国内上市了，也就是说，患者只需要提供医生开具的处方就可以在国内的各大药房或者是各大医院就可以买到。国内托法替尼的定价在每盒2000元左右，而且每盒只能用两周。 无论是我国的进口版本还是美国辉瑞公司生产的原研版本的托法替尼价格都相对较高，患者不妨了解购买孟加拉碧康制药生产托法替尼仿制药。碧康制药生产的托法替尼仿制药与原研药的功效、适应症完全相同，规格为 5mg*30片的托法替布仿制药售价仅在550左右；规格11mg*30片的售价1000左右。方便出国的患者可以出国自行购买，不方便出国的患者可以联系医伴旅进行购买。

托法替尼是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎（RA）成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 托法替尼是美国辉瑞公司近年来发的一款分子靶点新药，主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2。通过抑制JAK磷酸化，托法替尼减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗 RA的作用。 托法替尼的用量多少呢？ 治疗风湿关节炎时，托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替尼给药，直至感染得到控制。 托法替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼合并用药。中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤， 托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。 2017年托法替尼在中国被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。

托法替尼是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。 托法替尼主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替尼通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 托法替尼在国内是什么时候上市的呢？ 2012年11月美国食品药品管理局(FDA)批准托法替尼用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替尼（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替尼的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次。

托法替布（托法替尼）是美国辉瑞公司近年来发的一款分子靶点新药，主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2。通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗 RA的作用。托法替布主要适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 除了治疗类风湿性关节炎，众多临床数据显示，托法替布在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。 托法替布（托法替尼）最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。 最常见的严重副作用是严重感染，最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。由于患者自身情况各有不同，如果副作用程度反映强烈，建议立即停药就医。

托法替布是一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 （主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2）。通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗 RA的作用。 美国食品药品监督管理局（FDA）于2012年批准托法替布用于治疗RA（类风湿性关节炎）。除了前期的Ⅱ期临床试验，目前也已完成了6项Ⅲ期临床试验来评估托法替布的有效性和安全性。 临床试验结果显示对于初诊或没有接受足量甲氨蝶呤治疗的RA患者，托法替布（Tofaxen）进行单一治疗效果要优于甲氨蝶呤这一传统治疗RA的一线药物，再一次突出了托法替布这一新型DMARDs的良好应用前景。托法替布将有可能成为治疗RA的一线药物，但目前还需要更多的临床数据支持。目前，也已经证实了托法替布的有效性和安全性。 在一项为期6个月的临床试验中，610例对抗风湿药物（DMARDs)治疗反应不佳的RA患者接受了托法替布(5mg或10mg，口服，每天2次)或先服用安慰药3个月再加用托法替布治疗。托法替布治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高，疾病活动度评分显著改善。 在全球Ⅱ期，Ⅲ期和长期后续临床实验以及日本的类风湿关节炎患者为期 12 周的Ⅱ期临床实验中治疗类风湿关节炎安全有效。一共有 486 名患者参与了该实验，根据全年观察的数据，所有托法替布治疗的病人每年出现不良事件的比例是 308.4%，有 139 名患者（28.6%）出现了严重的不良事件，每年发生严重不良事件的比例是 10.7%，95 名患者（19.5%）出现了药物相关的严重不良事件，但是大多数严重不良事件在停用托法替布后缓解。

托法替布最早于2012年11月获FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎（RA），成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的 JAK 抑制剂。2017年3月，获国家药监局批准，商品名为「尚杰」。 托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗 。如果患者发生严重感染，应该避免托法替尼给药，直至感染得到控制。 托法替尼常见副作用主要有头晕、头痛、胃肠道反应(恶心、腹泻)、鼻咽炎、感染(尤其是呼吸道和泌尿道感染)，会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高等。由于每个患者自身身体素质有所差异所以副作用程度也不尽相同，如果产生的服作用程度难以忍受应及时停药就医。 托法替布与一些药物间会产生相互作用，需要调整托法替布的剂量。同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 托法替布与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布(Tofacinix)是一种作用于JAK的新型小分子口服抑制药由美国食品药品管理局(FDA)于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。 托法替布是由辉瑞研发的针对JAK口服抑制剂，托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，也是FDA批准用于治疗类风湿关节炎（RA）的首个JAK抑制剂。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 无论是我国的进口版本还是美国辉瑞公司生产的原研版本的托法替布价格都相对较高，2017年托法替布在国内上市后，患者可以凭借医生开具的处方就可以在国内的各大药房或者是各大医院就可以买到。国内托法替布的定价在每盒2000元左右，而且每盒只能用两周。由于托法替布只在国内少数省市纳入医保，所以大多数患者还是无法享受医保报销政策。 患者不妨了解购买孟加拉碧康制药生产托法替布仿制药。 碧康制药是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业，也是该国成长最快的大型制药龙头企业，生产的托法替布仿制药与原研药的功效、适应症完全相同，规格为 5mg*30片的托法替布仿制药售价仅在550左右；规格11mg*30片的售价1000左右。患者可以亲自前往孟加拉购买，可以咨询医伴旅客服通过直邮的方法购买孟加拉的托法替布仿制药。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK1/JAK3的口服小分子抑制剂，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、活动性银屑病关节炎（PsA）、中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）等多种相关疾病有良好的治疗效应。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年 。 数据显示，托法替布2016年全球业绩为9.27亿美元，2017年全球销售额破10亿美元，达13.45亿美元；2018年销售金额为17.74 亿美元。 2017年托法替布在我国上市，价格为2000元左右一盒，一盒可用半个月，一个月下来需要花费4000元左右。很多患者会问托法替布有没有仿制药，仿制药怎么买呢？ 据Insight数据库显示，目前，国内只有原研辉瑞的托法替布获批进口，另有40多家国内企业布局该品种，其中处于上市申请中的共有12家。我国现在暂时还没有托法替布的仿制药，但是在孟加拉早已上市了托法替布的仿制药。 孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，共有两个规格：5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右。患者可以亲自前往孟加拉购买托法替布仿制药，也可以联系医伴旅，通过直邮的方式购买。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 托法替布可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。类风湿关节炎（RA）是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病，如不及时给予规范治疗，病情可逐渐加重，最后导致畸形、关节强直和功能丧失，是临床常见的主要致残性疾病之一。 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。 临床试验结果显示对于初诊或没有接受足量甲氨蝶呤治疗的RA患者，托法替布进行单一治疗效果要优于甲氨蝶呤这一传统治疗RA的一线药物，再一次突出了托法替布这一新型DMARDs的良好应用前景。托法替布将有可能成为治疗RA的一线药物，但目前还需要更多的临床数据支持。目前，也已经证实了托法替布的有效性和安全性。 RA因对关节及周围组织造成不可逆的破坏，过去被称为“不死的癌症”。随着生物制剂等抗风湿药物的快速发展，多数RA的患者可获得快速、有效的临床缓解。近年来，随着对RA发病机制研究的不断深入，针对Janus激酶（JAK）-转录激活因子（STAT）、Wnt和NF-κB等信号通路的新药，包括托法替布研发进展也非常快。托法替布为类风湿性关节炎患者提供了新的安全、有效的治疗方法。

托法替布（Tofacinix）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎（RA）、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年 。 美国耶鲁大学研究人员在新一期美国《皮肤病学研究杂志》月刊上发表报告：严重普秃症是秃头症的一种，会导致患者头上和体表毛发全部脱落，该病尚无有效治疗方法。而一名因免疫力失调患有该病的25岁患者，在连续3个月每天服用15毫克类风湿关节炎治疗药物托法替布后，其眉毛、头皮等部位已长出毛发。在连续8个月每天服用这一剂量的托法替布后，该患者头上长满了头发。 临床三期试验(OPT Compare)的数据结果显示，中至重度慢性斑块状银屑病患者以10mg剂量使用托法替布时，其与辉瑞制药自己的重磅炸弹级药物依那西普一样有效，但5mg剂量未达到非劣效标准。在另一项试验OPT Retreatment中，托法替布的两种剂量均达到了主要疗效终点。

托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替布通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 托法替布是什么时候上市的呢？ 2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替布用于治疗类风湿性关节炎（RA）。2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎，推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。托法替布最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。

类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。托法替布（Tofacinix）是由辉瑞公司生产的用于治疗类风湿性关节炎（RA）的一种新型JAK抑制剂。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替布（Tofacinix）的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。 早前辉瑞在第11届欧洲克罗恩病和结肠炎组织疾病大会上公布了两项有关JAK抑制剂托法替尼治疗溃疡性肠炎(UC)关键Ⅲ期研究的结果。研究结果显示，最早在给药2周后(第一次评估时点)即可见到症状改善。 2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替布用于治疗类风湿性关节炎（RA）。托法替布在我国上市了吗？ 早在2017年托法替布（Tofacinix）就在我国上市了，并且在国内的一些地区也纳入了医保，托法替布在我国上市后一盒药价格在2000元左右，能服用半个月左右的时间，也就是说患者每个月需要支付4000多元的治疗费用。对于经济压力过大的患者也可以选择孟加拉的托法替布仿制药，规格为11mg*30片的药品售价1000左右。

托法替布（Tofacinix）是由辉瑞公司开发的，2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替布用于治疗类风湿性关节炎（RA）。 类风湿性关节炎（RA）是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病，如不及时给予规范治疗，病情可逐渐加重，最后导致畸形、关节强直和功能丧失，是临床常见的主要致残性疾病之一。该病在我国患病人数近500万，致残率高，给社会和患者均造成沉重的负担。 托法替布（Tofacinix）除了用于治疗类风湿关节炎（RA）、溃疡性结肠炎（UC）外，其他包括银屑病（PsA）、强直性脊柱炎（AS）等适应症也已接近获批，治疗克罗恩病、斑秃等适应症的临床试验也已经进入临床中后期。 2017年托法替布在我国上市，国内市场定价在一盒2000元左右，一盒大概能用2周。在国内一些正规药房和医院基本都可以买到。 除了国内的原研药，孟加拉本地上市的托法替布仿制药价格更低，规格为 5mg*30片的售价仅在550左右；规格11mg*30片的售价1000左右。孟加拉的托法替布仿制药目前在我国并没有上市，患者需要购买的话可以亲自前往孟加拉在当地正规的医院购买。很多患者因为出国不便而选择通过代购购买，而实际上，对于不熟悉的代购我们无法确定他的买药渠道是否正规，因此很有可能会买到没有药效的假药。其实还有一种比较方便的方法就是通过国内靠谱的医疗机构购买，用直邮的方式直接从当地药厂寄到患者手中，质量可靠。

托法替布通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗类风湿性关节炎的作用。2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替布用于治疗类风湿性关节炎（RA），2017年托法替布经我国药监局批准上市。 托法替布的服用方法为，托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，托法替布推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年 。 体外实验结果表明托法替布可有效抑制 JAK3( IC50 = 1．6 nmol•L) ，对 JAK1，JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用( IC50分别为 3．2，4．1 和 34．0 nmol•L) ，但对其他酪氨酸激酶如周期依赖蛋白激酶和表皮生长因子受体的抑制作用很弱( IC50 > 10 000 nmol•L) ，显示托法替布对 JAKs 的抑制作用有较强选择性。托法替布有效抑制 JAK 途径相关 IL-2 引起的人 T 细胞和混合淋巴细胞增殖( IC50 分别为 11和 87 nmol•L)。

托法替布(tofacitinib)是一种作用于JAK的新型小分子口服抑制药由美国食品药品管理局(FDA)于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。 JAK-STAT信号转导通路是许多关键性细胞因子发挥作用的重要信号通路，与细胞的增殖、分化凋亡及免疫调节等病理生理过程有着密切关系。该信号通路主要由酪氨酸激酶相关受体、JAK和STAT组成，其中JAK的激活在介导自身免疫性疾病中炎性因子的产生和免疫细胞的活化方面发挥着重要作用。 在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实：相比安慰剂+ MTX/传统DMARD，托法替布联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。 8.5年长期安全性结果证实：包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等不良反应的发生率稳定维持在极低水平。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

托法替布一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 （主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2）。通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗类风湿性关节炎的作用。 对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者，托法替布治疗三个月ACR20有50%，ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者，治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多。对于溃疡性结肠炎，托法替布无论从52周的疾病缓解率，粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说，都远远高于安慰剂。 服用托法替布要注意什么呢？ 避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 开始托法替布给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。在开始托法替尼治疗之前，应根据临床指导原则进行病 毒性肝炎筛查。在接受托法替布治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替布治疗的日本患者中风险似乎更高。

托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替尼的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替尼的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替尼的稳定疗效可长达 4 年 。托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。 2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 托法替布已经在国内上市了这意味着患者在国内的各大医院或者药房凭借医生开具的处方就可以买到，给患者购药提供了巨大的方便。作为进口药物，托法替布国内售价为2000元左右/盒，按标准用量一盒大概能用2周，一个月大约需要4000元。 而孟加拉仿制的托法替布，规格为 5mg*30片，售价仅在550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，远远低于国内价格。并且目前也已经在当地上市。患者可以选择自行出国购买或者通过联系医伴旅进行购买。

托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物 DMARD 药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次，口服给药，有无进食皆可。 在一项为期6个月的临床试验中，610例对抗风湿药物（DMARDs)治疗反应不佳的RA患者接受了托法替布(5mg或10mg，口服，每天2次)或先服用安慰药3个月再加用托法替布治疗。托法替布治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高，疾病活动度评分显著改善。 托法替布的服用方法为，托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，托法替布推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。 2017年3月16日国家食品药品监督管理总局批准托法替布上市，托法替布国内售价为2000元左右/盒，按标准用量一盒大概能用2周，一个月大约需要4000元。而且托法替布只在国内的部分省市列入了医保，所以，对于其他多数患者来说还是要按照原定价格购买，长期服用将是个比较重的经济负担。 因为原研药投入的成本通常较高，所以定价理所当然的比较昂贵，但是仿制药恰恰相反。仿制药是与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的药品，由于没有研发成本，不需要长时间的临床实验，仿制药定价往往比原研药低几倍不等。托法替布的仿制药有两种规格分别是：5mg*30片的，售价550元人民币左右；规格11mg*30片的，售价1000元人民币左右。