托法替布Tofaxen一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 （主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2）。通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗类风湿性关节炎的作用。美国食品药品监督管理局（FDA）于2012年批准托法替尼用于治疗类风湿性关节炎（RA）。 托法替布于RA患者的卓越疗效和良好的安全性已经在约6200例患者中得到验证，其中包括6项II期临床研究及2项长期扩展研究。 在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实：相比安慰剂+ MTX/传统DMARD，托法替布联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。 8.5年长期安全性结果证实：包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等不良反应的发生率稳定维持在极低水平。 2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 由于国内上市不久，一些患者还不是特别清楚托法替布的用法用量。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。

托法替布（Tofacinix）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。 对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者，托法替布治疗三个月ACR20有50%，ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者，治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多。对于溃疡性结肠炎，托法替布无论从52周的疾病缓解率，粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说，都远远高于安慰剂。 此外，美国一项邮件问卷调查还发现，相较需要注射使用的生物制剂，有56.4%的患者更愿意选择可以口服的托法替布。 怎样购买托法替布呢？ 2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 托法替布已经在国内上市了这意味着患者在国内的各大医院或者药房凭借医生开具的处方就可以买到，给患者购药提供了巨大的方便。 作为进口药物，托法替布国内售价为2000元左右/盒，按标准用量一盒大概能用2周，一个月大约需要4000元。 而孟加拉仿制的托法替布，规格为 5mg*30片，售价仅在550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，远远低于国内价格。并且目前也已经在当地上市。患者可以选择自行出国购买或者通过联系医伴旅进行购买。

托法替布(Tofacinix)是又辉瑞公司研发的一种作用于JAK的新型小分子口服抑制药，由美国食品药品管理局(FDA)于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整，不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药，感染得到控制。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗 。如果患者发生严重感染，应该避免托法替布（Tofacinix）给药，直至感染得到控制。 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布（Tofacinix）的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布（Tofacinix）。 未确定托法替布（Tofacinix）在儿童患者的安全性和有效性。在65岁以上患者严重感染的频数是较高于低于年龄65岁。因一般老年人群中感染的发生率较高，当治疗老年人应慎用。

托法替布是由辉瑞研发的针对JAK口服抑制剂， 2012年11月美国食品药品管理局(FDA)批准托法替布用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。 托法替布也是首个治疗类风湿关节炎的口服JAK抑制剂，刚获得批准就遭到3大国际巨头争夺，32家国内药企哄抢。 在全球Ⅱ期，Ⅲ期和长期后续临床实验以及日本的类风湿关节炎患者为期 12 周的Ⅱ期临床实验中治疗类风湿关节炎安全有效。一共有 486 名患者参与了该实验，根据全年观察的数据，所有托法替尼治疗的病人每年出现不良事件的比例是 308.4%，有 139 名患者（28.6%）出现了严重的不良事件，每年发生严重不良事件的比例是 10.7%，95 名患者（19.5%）出现了药物相关的严重不良事件，但是大多数严重不良事件在停用托法替尼后缓解。 在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实：相比安慰剂+ MTX/传统DMARD，托法替布联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。 除此之外，发表于《美国医学会杂志•皮肤科》（JAMADermatology）的研究称，耶鲁大学医学院皮肤科专家应用托法替尼成功治愈一例白癜风患者。在此次临床试验中，该病人开始时隔日口服托法替尼5mg，3周后增加为每日5mg。研究者发现，治疗2个月后病人的胳膊、脸、手等部位的色斑开始恢复。 多个临床数据显示，托法替布在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。

托法替布(Tofacinix)是一种作用于JAK的新型小分子口服抑制药由美国食品药品管理局(FDA)于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。 托法替布是由辉瑞研发的针对JAK口服抑制剂，托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，也是FDA批准用于治疗类风湿关节炎（RA）的首个JAK抑制剂。 类风湿关节炎（RA）是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病，如不及时给予规范治疗，病情可逐渐加重，最后导致畸形、关节强直和功能丧失，是临床常见的主要致残性疾病之一。 托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 除了用于治疗类风湿关节炎（RA）、溃疡性结肠炎（UC）外，其他包括银屑病（PsA）、强直性脊柱炎（AS）等适应症也已接近获批，治疗克罗恩病、斑秃等适应症的临床试验也已经进入临床中后期。 托法替布与不同的药物间可能会产生不同的作用。当同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗， 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 当托法替布与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药。

托法替布（托法替尼）是美国辉瑞公司近年来发的一款分子靶点新药，主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2。通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗 RA的作用。 托法替布（托法替尼）主要适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。此外，众多临床数据显示，托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。 早前辉瑞在第11届欧洲克罗恩病和结肠炎组织疾病大会上公布了两项有关JAK抑制剂托法替布治疗溃疡性肠炎(UC)关键Ⅲ期研究的结果。研究结果显示，最早在给药2周后(第一次评估时点)即可见到症状改善。 托法替布（托法替尼）有效治疗溃疡性肠炎溃疡性肠炎患者接受托法替布治疗第8周后，实现黏膜愈合（定义为梅奥内镜评分为0或1）的患者比例也明显高于安慰剂组，到达次要终点。OCTAVE Induction 1研究中托法替尼组和安慰剂组实现黏膜愈合的患者比例分别为31.3%和15.6%，OCTAVE Induction 2研究中分别为28.4%和11.6%。托法替尼在上述两项研究中的安全性结果与其他临床研究一致。患者在第8周，OCTAVE Induction 1研究中托法替尼与安慰剂组的不良事发生率分别为56.5%和59.8%，严重不良事件的发生率分别为3.4%和4.1%。托法替布对于中重度活动性溃疡性结肠炎患者能有效的诱导和维持治疗。 此外，发表于《美国医学会杂志•皮肤科》（JAMADermatology）的研究称，耶鲁大学医学院皮肤科专家应用托法替布成功治愈一例白癜风患者。

托法替布就是一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 （主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2）。通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗 RA的作用。美国食品药品监督管理局（FDA）于2012年批准托法替布用于治疗RA（类风湿性关节炎）。 与多数RA（类风湿性关节炎）治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是，托法替尼以细胞内信号转导通路的蛋白激酶为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导，有效控制RA病程，对其他酪氨酸激酶抑制作用微弱，能减小不良反应发生范围。 托法替布治疗类风湿性关节炎的剂量是多少呢？ 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整：不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 托法替布与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。

托法替布（Tofacinix）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 托法替尼治疗类风湿关节炎可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整，不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药，感染得到控制。 托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替尼通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年 。

托法替尼（tofacitinib，商标：XELJANZ）是美国辉瑞公司研发生产的，那么，托法替尼治疗什么病症？ 托法替尼的适应症：主要治疗中重度严重活动性类风湿性关节炎的药物，其可作为单药使用或与氨甲蝶呤/其它非生物制品抗风湿药物联用。 美国FDA批准托法替尼用于治疗具有活跃银屑病关节炎（PsA）患者。以及治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者。 此外，众多临床数据显示，托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。 托法替尼是一种JAK通路抑制剂，抑制JAK3激酶，这些酶都是淋巴细胞增殖活化过程中必须的信号传导途径环节，就像传动齿轮一样，一个齿轮被抑制后整个传导系统就会停下来！ 在FDA批准托法替尼用于治疗风湿关节炎RA时，托法替尼生产商辉瑞公司将患者每天两次服用10mg的剂量转为较低剂量，目前批准的剂量为每日两次5mg。 另外，医生对正在服用托法替尼的患者，应遵循托法替尼说明书中有关他们正在治疗的具体病症的处方的建议。监测患者肺栓塞的体征和症状，建议他们在出现以下症状时立即就医：突发呼吸短促或呼吸困难、胸痛或疼痛、咳血、过度出汗、出冷汗或皮肤发青。 综上所述，托法替尼可以治疗溃疡性结肠炎、白癜风、强直性脊柱炎等疾病，未来托法替尼或许有更多的适应症出现，让我们拭目以待。综合药物质量、安全性、价格以及距离等各种因素进行考虑，建议患者发咨询专家，切勿在网上搜寻一些不可靠的癌症偏方，以免耽误病情。

目前，托法替尼已经在美国、日本、俄罗斯、澳大利亚、加拿大等全球50多个国家和地区获得上市批准，其中，也包括中国，那么，托法替尼是一种什么药？ 托法替尼的药品介绍： 托法替尼是JKA抑制剂，JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。 托法替尼是口服的小分子靶向药物，它的治疗效果优于传统的抗风湿药物，能够更快的缓解症状。和生物制剂相比，它用药途径更简单，价格更便宜。 据统计显示，中国约有400万类风湿关节炎患者，缓解率为8.6%，残疾率高达50.3%，针对类风湿性关节炎这一慢性、炎症性自身免疫系统疾病，而托法替尼的问世引起众多患者关注。 2002年，托法替尼首次在人体临床试验启动临床发展计划。 2012年托法替尼 ，一天两次，一次5mg，被批准用于治疗成人中度至重度风湿性关节炎。 2016年，托法替尼一天一次，一次11mg，被批准用于治疗成人中度至重度风湿性关节炎。 2017年，托法替尼被批准用于治疗患者活动性银屑病关节炎成年患者。 2017年12月，美国FDA批准托法替尼用于治疗具有活跃银屑病关节炎（PsA）患者。 2018年3月，美国FDA批准托法替尼用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者。 此外，众多临床数据显示，托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃（免疫系统失调秃顶症），白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。

托法替尼适用于治疗有中度至严重活动性类风湿性关节炎对氨甲喋呤以反应不佳或不能耐受的成年患者，那么，患者在使用托法替尼的要注意的事项有什么呢？ 1、用托法替尼治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替尼给药。 2、治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 3、药物过量：用托法替尼过量没有特异性抗毒药。在过量情况中，建议监视患者不良反应的体征和症状。发生不良反应患者应接受适当治疗。 4、哺乳母亲：托法替尼被分泌在哺乳大鼠的乳汁中。不知道托法替尼是否排泄在人乳汁，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。 5、儿童使用：未确定托法替尼（托法替尼）在儿童患者的安全性和有效性。 6、老年人使用：在65岁以上患者严重感染的频数是较高于低于年龄65岁。因一般老年人群中感染的发生率较高，当治疗老年人应慎用。 7、肝受损：轻度肝受损患者无需调整托法替尼的剂量。有中度肝受损患者托法替尼（托法替尼）剂量应减低至一天一次，一次5mg。 8、肾受损：轻度肾受损患者无需调整托法替尼的剂量。有中度和严重肾受损患者中托法替尼剂量应减低至一天一次，一次5mg。 9、贮存和处置：托法替尼应贮存在20°C至25°C，不要重新适用其他包装储存。

托法替尼作为JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，2017年在国内正式上市销售，那么，什么样的人适用托法替尼？ 托法替尼的适应症：托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病、全身性脱发、等多种炎症相关疾病有良好的治疗效果，以上所列人群，均适用。 全身性脱发： 美国耶鲁大学研究人员在新一期月刊上发表报告：严重普秃症是秃头症的一种，会导致患者头上和体表毛发全部脱落，该病尚无有效治疗方法。而一名因免疫力失调患有该病的25岁患者，在连续3个月每天服用15毫克类风湿关节炎治疗药物托法替尼后，其眉毛、头皮等部位已长出毛发。在连续8个月每天服用这一剂量的托法替尼后，该患者头上长满了头发。 银屑病： 临床三期试验的数据结果显示，中至重度慢性斑块状银屑病患者以10mg剂量使用托法替尼时，其与辉瑞制药自己的重磅炸弹级药物依那西普白癜风： 一样有效，但5mg剂量未达到非劣效标准。在另一项试验中，托法替尼的两种剂量均达到了主要疗效终点。 白癜风： 耶鲁大学皮肤病学助理教授发表的研究结果显示：经治疗2个月后，白癜风患者的胳膊、脸、手等部位的色斑开始恢复。5个月以后病人面部和手上的白斑几乎全部消失，身体上仅留有几个白斑，更重要的是在治疗过程中患者没有出现任何的副反应。 托法替尼除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外，临床试验证明，目前托法替尼还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。

托法替尼的推荐服用方法是每天吃两次，每次吃5mg就行，无论选择空腹还是吃东西以后用药都是可以的，所以在用药方面，这种药物大家可以问问医生自己每天什么时候吃效果会好一点，然后选择合适的时间吃这种药物就行，但如果在服用期间出现了特殊情况是需要停止服用的，那么，什么情况需要停用托法替尼呢？ 如果患者出现以下情况请及时停止使用托法替尼： 1、淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于9 g/dL 的患者。 2、出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时。 3、如果患者发生严重感染时，直至感染得到控制候，在医生的建议下继续治疗。 4、肝酶升高。 （在出现肝酶增高的患者中，治疗方案调整后，如减少DMARD合并用药的剂量，中断托法替布治疗或降低托法替布剂量，可使肝酶降低或正常化。） 5、血清肌酐升高。 托法替布治疗，观察到了剂量相关性血清肌酐升高。在12个月的合并性安全性分析中血清肌酐的平均增幅为<0.1 mg/dL；随着长期扩展研究中暴露时间的增加。 6、贫血。 血红蛋白水平低（即低于9 g/dL）的患者。在治疗时出现血红蛋白水平低于8 g/dL 或血红蛋白水平降幅大于2g/dL 的患者中，应该中断托法替布治疗。 7、当RA患者达到低疾病活动度（LDA）后停用托法替尼。 8、有慢性肺部疾病史或患有间质性肺疾病的患者禁止使用托法替尼，因为这些患者更容易发生感染。

托法替尼主要被用在因为甲氨蝶呤疗效不好或者是无法耐受所导致的中度或者是重度活动性的类风湿关节炎问题，它针对的是成年人群，可以跟甲氨蝶呤或者是其他的一些对抗风湿的药物一起来适用，那么，托法替尼治疗类风湿性关节炎的治疗效果如何呢？ 托法替尼长期用药的安全性如何？通过长期临床研究，通过大量受试群体获得的数据已证实其用药安全性，不良反应率低。另外，对于备受临床关注的生物制剂治疗风湿关节炎RA时感染与恶性肿瘤发生率的升高，研究表明托法替尼用于风湿关节炎RA治疗过程中，患者并发严重感染和恶性肿瘤事件的发生率并不高于生物制剂。 托法替尼与生物制剂长期使用产生中和抗体而发生治疗耐受不同，长期使用托法替尼治疗，疗效稳定。一项采用托法替尼治疗中，重度风湿关节炎RA患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替尼的I、II或III期临床研究，所报道的疗效数据长达48个月。托法替尼的初始治疗剂量为5 mg或10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者；平均（最大）治疗疗程为531（1844）天。 结果证实，托法替尼的稳定治疗效果可长达4年。 提醒各位患者，虽然托法替尼治疗效果很不错，不过，这种药物也有禁忌搭配的药物，所以，用药的患者必须要搞清楚自己应该如何用药才行。据了解，托法替尼可能增加高风险患者的肺栓塞（PE）和深静脉血栓形成（DVT）风险。具有血栓高风险的“所有患者”应谨慎使用托法替尼。

托法替尼的价格相对比较贵，目前它的售价是2000元，一盒28片，每日2次，1次1片，平均每位患者每月费用4000元，也算得上是一种价格较高的药物，所以想要购买这种药物必须要在有处方的前提下确保自己有资金实力，那么，托法替尼去哪儿买呢？ 托法替尼的购买渠道：托法替尼2017年在国内上市，在国内的各大医院或者药房就可以买到了，托法替尼是处方药，需要提供医生的处方才可以！ 由于国内的定价原因，很多患者根本无法长期承担每个月四千元的治疗费用，其实，还有一种经济实惠的托法替尼，有两种规格可供大家选择：5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 这两种价格都是孟加拉仿制的托法替尼，虽是仿制药，但是治疗效果以及药物成分都是与原研药一模一样的，并没与什么区别！ 购买仿制版的托法替尼最好的办法就是选择国内正规的医疗机构，帮患者联系到官方药厂，以邮寄的方式送到患者手中！ 托法替尼是治疗风湿关节炎的，除此之外，托法替尼还对白癜风有效： 白癜风的临床病例报道：患者是一位50多岁的女性。她患白癜风已经超过一年，身上的白色斑块处已经散布全身，尤其是在脸上和手上的白癜风症状使得她非常的焦虑。她曾经使用过泼尼松这种糖皮质激素，也使用过他克莫司这种免疫抑制剂，也用过紫外线疗法，但是这些治疗方法都没有控制住白癜风症状的恶化。经过5个月托法替尼治疗之后额头处以及手背上的情况有所好转。

托法替尼是JAK激酶抑制剂，细胞内信号转导通路为转点，它是对细胞因子网络的核如部分起作用，另外，托法替尼对JAK3的抑制强度是针对JAK1、JAK2的5倍到100倍，它的治疗效果也是得到了有效的验证，那么，托法替尼的用量是多少呢？ 托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次；11mg，每天一次。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 ： 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时记忆患者发生严重感染，应该避免托法替尼给药，直至感染得到控制。 因药物相互作用进行剂量调整 ： 同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 托法替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降，不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼合并用药。 肝肾功能损伤患者的剂量调整： 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替尼的用量应为5mg每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用。 另外，需要提醒大家，当RA患者每天两次服用10mg托法替尼时，肺部血栓和死亡的风险增加。FDA尚未批准托法替尼每日两次10mg剂量用于治疗RA；该剂量仅批准用于治疗溃疡性结肠炎。

2017年在中国上市的托法替布是什么药？ 关于托法替布的药品介绍：是治疗类风湿关节炎的一个新型药物；主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用。托法替布是一种新型小分子抑制剂，JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，托法替布是JKA抑制剂，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。 托法替布口服给药后，在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3小时，在治疗剂量范围内观察到全身暴露量与剂量成比例增加。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。 吸收：托法替布的绝对口服生物利用度为74%。托法替布与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，而Cmax降低了32%。在临床试验中，托法替布给药不受食物影响。 分布：静脉给药后的分布容积为87 L。托法替布的蛋白结合率约为40%。托法替布主要与白蛋白结合，看起来不与α1酸性糖蛋白结合。托法替布在红细胞和血浆之间均匀分布。 代谢和排泄：托法替布的清除机制为，约 70%肝脏代谢，30%的母体药物经肾脏排泄。托法替布的代谢主要由CYP3A4介导，同时CYP2C19有少量贡献。在人体放射性标记研究中，原型托法替布占总循环放射性的65%以上，余下的35%归因于8个代谢产物，各占不到8%的放射性。托法替布的药理活性是母体分子引起的。

托法替布，2017年国内上市后的价格是2000元一盒，这个价格一般家庭长期支付不起，而庆幸的是，托法替布仿制药就很实惠，一盒的价格在2500元人民币左右，但是托法替布仿制药并不能在国内上市，那么，托法替布仿制药应该怎么购买呢？ 托法替布的购买渠道：孟加拉版托法替布在国内未上市，直接买卖、代购都是违法的，如果患者需要用药，可以联系国内的正规医疗机构帮助购买，不经手药品以及款项，直接邮寄到患者，属于正规的合法途径！ 但千万不要贪图方便或者价格便宜，从代购等非法途径买到假药，耽误治疗，代购药品是属于违法的，也不能保证药品的来源途径以及药品质量问题，因此，一定要寻找正规的途径购买！ 托法替布仿制药已在孟加拉获准上市，也已经出口到各个国家，孟加拉版托法替布虽是仿制药，但是它的治疗效果以及药物成分与原研药是一模一样的，患者也可以去孟加拉、孟加拉就医购买治疗疾病。 另外，CFDA正式批准了托法替布用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 托法替布与当前多数其他类风湿关节炎治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是，枸橼酸托法替尼（枸橼酸托法替布）以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。自从枸橼酸托法替尼（枸橼酸托法替布）在辉瑞自己的试验室诞生以来，该药就被寄予了重磅药物的厚望。

托法替布（tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应，那么，托法替布治疗类风湿性关节炎的治疗效果好吗？ 临床研究结果显示，托法替布对于生物制剂治疗无效的类风湿性关节炎RA患者仍然有满意的临床效果，因此这些研究进一步奠定了其在中重度类风湿性关节炎RA患者中的治疗地位。除此之外，托法替布更是起效迅速：临床试验证实托法替布治疗第2周ACR50改善优于安慰剂，二期研究结果显示：托法替布治疗第1周ACR20改善优于安慰剂。临床试验发现托法替布治疗6个月后患者ACR50，ACR70应答率趋于平稳，建议用药六个月后进行全面评估。 在托法替布治疗 6 个月后，可显著延缓关节放射学进展，明显改善关节功能，与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害。 那么用托法替布治疗类风湿性关节炎RA时需要几个疗程呢？ 托法替布治疗无疗程说法，因类风湿性关节炎属于自身免疫病，暂无根治方法，故患者理论上需终生治疗，维持缓解。但欧洲抗风湿疾病联盟最新版《类风湿性关节炎治疗建议》中提出的治疗建议：处于活动期的RA患者须接受频繁的检测（每1~3个月一次）；若治疗开始后3个月内患者未有改善，或6个月内未实现治疗目的，则须考虑治疗方案。

2017年在我国上市的托法替布适应症是什么？ 托法替布/托法替尼是由辉瑞研发的针对JAK口服抑制剂，托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，是FDA批准用于治疗类风湿关节炎（RA）的首个JAK抑制剂。 除了用于治疗类风湿关节炎（RA）、溃疡性结肠炎（UC）外，其他包括银屑病（PsA）、强直性脊柱炎（AS）等适应症也已接近获批，治疗克罗恩病、斑秃等适应症的临床试验也已经进入临床中后期。 另外，需要注意的是，托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD 药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 如果患者有严重感染和血细胞减少的情况，应在医生的知道哦下进行剂量调整。 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 类风湿关节炎（RA）是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病，如不及时给予规范治疗，病情可逐渐加重，最后导致畸形、关节强直和功能丧失，是临床常见的主要致残性疾病之一。该病在我国患病人数近500万，致残率高，给社会和患者均造成沉重的负担。 而托法替布就是针对此类疾病效果较好的一种药物！