托法替布是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，那托法替布是什么时候上市的？ 托法替布的上市时间： 2012年就在美国上市了，首次被批准在美国使用，目前已在全球50多个国家获批使用。 2017年3月16日辉瑞公司宣布国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 但美国价格比较贵，一个月要近4000美金。在中国因为定价为全球最低价2000元/盒，用2周，治疗费用远低于生物制剂，加上8年的使用经验疗效和安全性不差于生物制剂，加上口服更方便，所以在中国有很大的应用前景，但使用前一定需要进行筛查（排除结核和乙肝）。但是国内的价格也不如孟加拉版的托法替布便宜，售价在550元人民币左右！ 托法替布在中国被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 托法替布于2012年托法替布被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。 除了RA，其在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中都具有良好的研发前景。 托法替布是一种小分子靶向药物，目前已经批准在中国治疗类风湿性关节炎，为类风湿性关节炎患者的治疗开辟了新的途径。

托法替布适用于治疗有中度至严重活动性类风湿性关节炎对氨甲喋呤以反应不佳或不能耐受的成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用，那么，托法替布上市没？ 托法替布已经上市了，2012年11月在美国获批用于治疗类风湿关节炎； 2017年03月10日在我国（CFDA）获批上市许可，Xeljanz（商品名“尚杰”）；用于活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者的治疗。 美国价格比较贵，一个月要近4000美金，所以美国ACR指南刚开始作为生物制剂后三线治疗，但随着后来应用的反馈，欧洲和美国指南已经推荐托法替布为传统药物治疗后的二线推荐。在中国因为定价为全球最低价2000元/盒，用2周，比美国的价格低了不少，但是，目前最经济实惠的托法替布莫属孟加拉版的了，一盒的价格约550元人民币左右！ 提醒患者在服用托法替布一定要了解药物之间的相互作用： （1）强CYP3A4抑制剂 当托法替布与细胞色素P4503A4强抑制剂（如，酮康唑）共同给药时，暴露增加。 （2）中度CYP3A4和强CYP2C19抑制剂 当托法替布与药物导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用（如，氟康唑）共同给药时，暴露增加。 （3）强 CYP3A4诱导剂 当托法替布与CYP3A4强诱导剂（如，利福平）共同给药时，暴露减低。 （4）免疫抑制药物 当托法替布与强免疫抑制药物（如，硫唑嘌呤，他克莫司，环孢菌素）共同给药免疫抑制风险增加。未曾在类风湿性关节炎中研究多次给药托法替布与强免疫抑制剂联用。

2017年3月16日辉瑞公司宣布国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。托法替布是一种小分子靶向药物，目前已经批准在中国治疗类风湿性关节炎，为类风湿性关节炎患者的治疗开辟了新的途径，那么，托法替布国内怎么买？ 托法替布在国内的购买渠道：托法替布已经在国内上市了，在国内的各大医院或者药房就可以买到了，前提是，需要提供医生开具的处方才可以！ 作为中国首个治疗类风湿关节炎的口服小分子JAK抑制剂，托法替布因其独特的靶向作用机制，疗效和安全性与生物制剂类似，口服方便，依从性高等特点一经上市便在国内风湿领域引起广泛关注。作为进口药物，国内售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元，很多患者无力承担长期的治疗费用！ 而孟加拉就仿制了托法替布，目前也已经在本土上市，据了解，孟加拉仿制药托法替布的价格有两种：5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，这个价格比国内低了不少，患者也能承担得起！ 我们都知道仿制药在中国并不能上市，因此，质优价廉的托法替布该如何买到呢？ 一是出国购买，二是选择国内正规的医疗机构，在医疗机构的帮助下，直接将质优价廉的托法替布邮寄到患者手中，保证100%正品！ 另外，RA是一类以病变滑膜中活化免疫细胞浸润及促炎症细胞因子、促基质降解酶类被大量释放为特征的自身免疫性疾病，主要表现为滑膜炎及软骨与骨破坏，从而导致持续性关节损伤。 而所幸的是，托法替布的应运而生，让此类患者又多了一个更好的选择！

托法替布于2012年首次被批准在美国使用，目前已在全球50多个国家获批使用，那么，托法替布治疗类风湿性关节炎的之效果效果怎么样呢？ 据医伴旅了解，根据一项2个试验分别包括598例和541例对常规治疗或抗肿瘤坏死因子拮抗剂治疗有抵抗的中至重度活动性疾病患者，可知： 研究人员随机分配诱导试验中的患者接受托法替布10mg或托法替布15mg或安慰剂，每日两次持续8周。后他们随机分配在8周时有治疗应答的患者接受托法替布5mg或托法替布10mg或安慰剂，每日两次维持治疗52周。 在诱导实验中，治疗组8周缓解率明显高于安慰剂组。在诱导试验1中，10mg组患者有18.5%在8周达到缓解，安慰剂组有8.2%。在诱导试验2中，治疗组中有16.6%的患者达到缓解，安慰剂组有3.6%。 在试验中，托法替布5mg组、10mg组和安慰剂组相应的缓解率为34.3%、40.6%、11.1%。 结论 托法替布治疗类风湿性关节炎疗效较好，托法替布治疗可显著改善患者疼痛症状、睡眠质量和疲劳症状。 除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外，临床试验证明，目前托法替尼还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。 托法替布被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。 除了类风湿性关节炎RA，其在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中都具有良好的研发前景。

托法替布是美国Pfizer（辉瑞公司）研究出来的一款分子靶点新药，2017年在中国上市，那么，托法替布的作用功效是什么呢？ 托法替布是一种JAK抑制剂，能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导。 Janus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2组成。 细胞因子受体信号传输需要在JAK家族的帮助下进行，JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在 IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和 IL-21信号的传导中起作用，而这些细胞因子对淋巴细胞的生长、存活和生物学作用起着重要作用。JAK抑制药干扰细胞因子会受体信号的传导，调整了患者的免疫反应，抑制了患者的免疫细胞激活和一些的炎症反应。药物依然是免疫抑制思路，当然免疫对象会更精确更有针对性一些。 托法替布对于不同JAK家族成员的抑制程度略有不同，对JAK1和JAK3的抑制效率明显高于JAK2，而对TYK2的抑制效率最低。我们都知道通常JAK通常以同源/异源二聚体形式传导活化信号，研究表明托法替布对JAK1/JAK3组合形式的二聚体存在有高度选择的抑制效应，JAK1/JAK2次之，但是对JAK2/JAK2组合的抑制效应较弱。 新型小分子JAK抑制剂通过模拟ATP的结构（但无磷酸基团）竞争性抑制JAK激酶的磷酸化，从而阻断细胞因子受体对STAT的募集及磷酸化，导致STAT不能活化并无法入核启动炎症相关基因的转录。 作为一种靶向JAK激酶的小分子抑制剂，托法替布是RA治疗中的一种创新和进步。

托法替布于2012年11月在美国获批用于治疗类风湿关节炎。2017年05月，美国FDA受理（不是获批）新药申请，2017年03月10日，在我国（CFDA）获批上市许可，取名Xeljanz（商品名“尚杰”），那么，托法替布是一种什么药物？ 关于托法替布的药品介绍：托法替布用于中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。 托法替布是治疗类风湿关节炎的一个新型药物。JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，托法替布是JKA抑制剂，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。它是口服的小分子靶向药物，它的治疗效果优于传统的抗风湿药物，能够更快的缓解症状。和生物制剂相比，它用药途径更简单，价格更便宜，一盒500多元！ 目前，类风湿关节炎RA治疗中作为金标准的DMARDs（包括甲氨喋呤）对于RA的治疗停药率高，导致治疗有效率低于60%；而在接受生物制剂治疗的患者中仍有28%~41%的患者疗效不佳。这部分患者亟需更有效的药物治疗。 托法替布可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶，该特性使其适用于口服给药。托法替布是目前美国FDA和国家食品药品监督管理局（CFDA）唯一获批用于治疗RA的口服小分子靶向JAK激酶抑制剂。托法替布用于RA治疗的推荐用量为每次5mg，每日两次（BID），可与非生物类DMARDs组合使用。口服托法替布Tofacitinib之后，1小时就可以达到血药浓度高峰，半衰期为3个小时，经过12个小时的代谢，基本上达到药物浓度的低谷。托法替布可经过肝肾双通道代谢，其中肝脏代谢占70%，肾脏代谢占30%。

托法替布通过FDA认证，理论上实际用药量在规定范围内是安全的，但也不能忽视用药风险以及注意事项，我们一起来了解一下托法替布的注意事项！ 1、类风湿性关节炎，托法替布的推荐剂量是每天2次，每次5mg；中度或重度肾功能不全或中度肝功能损伤，托法替布剂量5mg,每天一次。 2、在以下患者中用托法替布前要考虑治疗风险： 患有慢性或复发性感染； 曾有结核病接触史； 具有严重或机会性感染史； 曾在结核病或分枝杆菌流行地区居住或旅游； 患有可能使其易于受感染的基础病症； 在用托法替布期间和之后应密切关注自己是否出现发生感染的症状和体征，如出现严重感染、机会性感染或脓毒症，要停药；使用托法治疗期间发生新发感染的朋友应进行适用于免疫功能低下患者的及时完整的诊断行检测，应开始适当的抗菌治疗，并注意病情发展。 托法替布可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用。托法替布不应与生物制品DMARD或强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤和环孢菌素联用。 还应注意以下托法替布的注意事项： 1、严重感染：在活动性感染期间不要给托法替布，包括局部感染。如发生严重感染，中断托法替布直至感染控制。 2、用托法替布治疗患者中曾报道淋巴瘤和其他恶性病。 3、胃肠道穿孔：患者可能增加风险谨慎使用。 4、实验室监视：建议由于淋巴细胞，嗜中性，血红蛋白，肝酶和脂质潜在变化。 5、免疫接种：活疫苗不应与托法替布同时给予。 6、严重肝受损：不建议是建议使用托法替布！

托法替布片主要被用在因为甲氨蝶呤疗效不好或者是无法耐受所导致的中度或者是重度活动性的类风湿关节炎问题，它针对的是成年人群，可以跟甲氨蝶呤或者是其他的一些对抗风湿的药物一起来适宜，但是不建议将其跟生物dmard类药物或者是强效免疫抑制剂一起来使用，之疗效好较好的托法替布，价格是多少呢？ 据医伴旅了解，托法替布在国内的售价是2000元一盒，一个月需要两盒，对于普通家庭来说，长期服药并不现实！ 而值得庆幸的是，托法替布已经有仿制药了，是孟加拉仿制的，有两种规格：5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，（由于汇率浮动，价格有所不同）仿制药的价格便宜很多患者可以接受，想要了解更详细的信息可以联系医伴旅咨询！ 了解靶向JAK的口服小分子抑制剂——托法替布 JAK家族共包括四个非受体酪氨酸激酶成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。研究表明大多数激酶均含有一个蛋白序列和结构高度保守的ATP结合结构域，其可催化ATP中的磷酸基团转移至特定靶蛋白，使蛋白发生磷酸化并活化。托法替布则被设计为一种与ATP高度相似、但无磷酸基团的小分子化合物，这种结构相似性使其能与ATP竞争性结合并抑制JAK激酶活性。 但是我们如何才能找到一种对JAK激酶具有高度选择性，而对其他激酶无有效抑制的小分子化合物呢？ 通过对化合物进行侧链修饰等药物化学手段，筛选后得到了托法替布，阻断炎症的级联放大反应，使RA患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗RA的目的。

托法替布作为JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎和银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应，那么，托法替布价格贵吗？ 据医伴旅了解，托法替布在2017年在中国正式上市，上市后的价格是2000元一盒，患者一般一个月需要两盒，那就是一个月4000元，一年就需要将近五万元，普通家庭根本承担不起啊！ 相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受，具体性情况请咨询医伴旅！ 另外，服用托法替布的患者需要注意： 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 因药物相互作用进行剂量调整。同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药（如氟康唑），以及托法替布与利福平合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降，不建议与托法替布合并用药。 对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整。中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为5 mg每天一次，不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布（tofacitinib）是临床处方药物，需要处方大夫根据患者具体情况开具处方用药，因此，患者在使用过程中，要了解托法替布的注意事项，如下： 1、严重感染。 在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。 最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。在机遇性感染中，有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及 BK 病毒。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。 2、恶性病和淋巴增生性疾病 托法替布治疗开始治疗前，在有已知恶性病除了一种成功地治疗非-黑色素瘤皮肤癌（NMSC）或在发生一种恶性病患者当考虑继续托法替布（TOFACITINIB）患者的风险和获益。在托法替布（TOFACITINIB）临床研究观察到恶性病。 3、病毒再活化 用托法替布（TOFACITINIB）临床研究中观察到病毒再活化，包括带状病毒再活化（如，带状疱疹）。 4、使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用 托法替布 治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。

托法替布于2017年3月10日在国内上市，作为中国首个治疗类风湿关节炎的口服小分子JAK抑制剂，在国内的售价是2000元一盒，作为长期用药的患者来说，经济方面无疑是一笔不小的压力，那么，托法替布仿制药的价格是多少呢？ 据医伴旅了解，托法替布的仿制药有两种规格分别是：5mg*30片的，售价550元人民币左右；规格11mg*30片的，售价月1000元人民币左右，很多患者可以接受。 碧康制药生产的Tofacitinib托法替布仿制药和专利药相比，在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个别品种甚至相差10倍以上。 正规的仿制药都是经药品监督管理部门批准生产而且通过药效一致性评价的，其效果与正版并无二致，所以才能大量返销各个国家。 托法替布属于JAK抑制剂，JAK抑制剂就是针对JAK激酶这一靶点而研发的主要用于治疗血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病等疾病的药物。托法替布/托法替尼（商品名：Xeljanz）是由辉瑞研发的针对JAK3及JAK1的口服抑制剂，是FDA批准用于治疗类风湿关节炎（RA）的首个JAK抑制剂，也是10年来被批准用于治疗RA的第一个口服改善病情抗风湿药（DMARD）。 托法替布目前已获全球80多个国家批准上市，除了用于治疗类风湿关节炎（RA）、溃疡性结肠炎（UC）外，其他包括银屑病（PsA）、强直性脊柱炎（AS）等适应症也已接近获批，治疗克罗恩病、斑秃等适应症的临床试验也已经进入临床中后期。

Tofaxen的治疗效果好吗？ 托法替尼Tofaxen就是一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 （主要抑制JAK1和JAK3，轻度抑制JAK2）。通过抑制JAK磷酸化，托法替尼减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗 RA的作用。美国食品药品监督管理局（FDA）于2012年批准托法替尼用于治疗RA（类风湿性关节炎）。除了前期的Ⅱ期临床试验，目前也已完成了6项Ⅲ期临床试验来评估托法替尼Tofaxen的有效性和安全性。 临床试验结果显示对于初诊或没有接受足量甲氨蝶呤治疗的RA患者，托法替尼Tofaxen进行单一治疗效果要优于甲氨蝶呤这一传统治疗RA的一线药物，再一次突出了托法替尼Tofaxen这一新型DMARDs的良好应用前景。托法替尼Tofaxen将有可能成为治疗RA的一线药物，但目前还需要更多的临床数据支持。目前，也已经证实了托法替尼Tofaxen的有效性和安全性作。 RA因对关节及周围组织造成不可逆的破坏，过去被称为“不死的癌症”。随着生物制剂等抗风湿药物的快速发展，多数RA的患者可获得快速、有效的临床缓解。近年来，随着对RA发病机制研究的不断深入，针对Janus激酶（JAK）-转录激活因子（STAT）、Wnt和NF-κB等信号通路的新药（包括托法替尼Tofaxen）研发进展也非常快。 托法替尼Tofaxen治疗RA疗效优于安慰剂，而安全性与安慰剂相似，是一种安全、有效的治疗用药。

托法替尼的原研地是美国，在2017年，已经在我国上市，但是由于定价原因，很多患者都买托法替尼仿制药，那么，仿制药Tofaxen在国内上市了吗？ 托法替尼Tofaxen并没有在国内上市，因为托法替尼Tofaxen是孟加拉仿制的原研版本的托法替尼，由于法律原因，孟加拉的托法替尼Tofaxen并不能在我国上市，因此，也不存在在国内上市！ 虽然在国内没有上市托法替尼Tofaxen，但是，国内的患者是可以通过国内的医疗机构买到的，这是属于正规的购买途径，大家可放心购买，在这里需要提醒大家的是，购买托法替尼Tofaxen千万不要选择代购，代购药品在我国是属于违法行为的！ 另外，患者在使用托法替尼Tofaxen治疗期间，需要注意的事项： 肾功能损伤 与接受托法替尼Tofaxen治疗的肾功能正常患者相比，接受托法替尼Tofaxen治疗的中度和重度肾功能 损伤患者的托法替尼Tofaxen血药浓度更高；因此在中度和重度肾功能损伤的患者中，托法替尼Tofaxen的推荐剂量为 5 mg，每天一次。在临床试验中，没有在基线肌酐清除率值小于40 mL/分钟的类风湿关节炎患者中对托法替尼Tofaxen进行评价。轻度肾功能损伤患者不需调整剂量。 疫苗接种 在开始托法替尼Tofaxen治疗之前，要依照现行的免疫指导原则对免疫法进行更新。 患者朋友们在使用托法替尼（Tofaxen）前，一定要仔细阅读说明书介绍，对身体自我评估，确保在安全的前提下用药，用药过程中定期体检，如体检不合格，果断停药。

托法替尼Tofaxen在治疗类风湿关节炎的效果上得到了有效的验证，但是想要有好的疗效，也需要同时伴有正确的使用方法，那么，Tofaxen怎么用呢？ 托法替尼（Tofaxen）可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物联用。托法替尼（Tofaxen）推荐剂量是5 mg，每天2次。托法替尼（Tofaxen）有或食物口服给予。 在以下患者托法替尼（Tofaxen）剂量应减低至5 mg，每天1次： （1）有中度或严重肾功能不全； （2）有中度肝受损； （3）接受细胞色素P450 3A4（如，酮康唑）的强抑制剂； （4）接受一种或更多导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用（如，氟康唑）同时药物。 关于特殊人群服用托法替尼（Tofaxen）指导： 糖尿病患者用药 由于糖尿病患者人群中的感染发生率通常较高，因此治疗糖尿病患者时应谨慎。 肝功能损伤 与接受托法替尼Tofaxen治疗的肝功能正常患者相比，接受托法替尼Tofaxen治疗的中度肝功能损伤患 者的托法替尼Tofaxen浓度更高。较高的血药浓度可能会增加某些不良反应的风险，因此在中度肝 功能损伤的患者中，托法替尼Tofaxen的推荐剂量为 5 mg，每天一次。尚未在重度肝功能损伤患者中对托法替尼Tofaxen进行研究，因此不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼Tofaxen。轻度肝功能损伤患者不需调整剂量。尚未在乙型肝炎病毒或丙型肝炎病毒血清学检查结果呈阳性的患者中研究托法替尼Tofaxen的安全性和有效性。

托法替尼在2017年的时候，就已经在国内获批上市了，但是，上市后的价格有很多老百姓买不起，嫌贵，因此，就很想买托法替尼的仿制药Tofaxen，那么，Tofaxen怎么买呢？ Tofaxen的购买渠道：托法替尼Tofaxen由于是孟加拉仿制的药，因此，只能去孟加拉去买，但是，出国不仅耗费人力以及物力，也不是所有的患者都有条件出国的，因此，在国内最简单最经济最实惠的购买途径就是选择国内的医疗机构帮助购买，签订保障合同，不经手药品以及款项，直接将托法替尼Tofaxen邮寄到患者手中！ 托法替尼Tofaxen作JAK的选择性抑制剂，其通过调节 Type I/II 细胞因子受体介导的 JAK/STATs 信号传导通路来调节细胞的自身免疫，对自身免疫性疾病选择性好。 托法替尼Tofaxen是小分子化合物，口服给药，方便患者用药，避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应；单一给药或合并甲氨喋呤等非生物制剂给药，疗效确切。 由此可以看出托法替尼Tofaxen的治疗效果是不错的，但是，也会有血脂升高的出现： 托法替尼Tofaxen治疗与血脂参数的升高有关，包括总胆固醇、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇 和高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。一般在 6 周内观察到最大影响。这些血脂参数升高对心血管疾病发病率和死亡率的影响尚未确定。 应该在开始托法替尼Tofaxen治疗约 4-8 周后进行血脂参数的评估。根据临床指导原则对患者进行高脂血症管理。

Tofaxen使用说明： 托法替尼片Tofaxen的推荐剂量是5 mg，每日服2次，每次服1片。 11 mg的是，每日服1次，每次服1片。 与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、或咀嚼药片，要用温水吞服，不可使用饮料服用！ 俗话常说“是药三分毒”，那患者在服用托法替尼Tofaxen会发生的严重的副作用： 1、中性粒细胞减少症 与安慰剂相比，托法替尼Tofaxen治疗与中性粒细胞减少症（低于 2000 细胞/mm3）的发生率增加有关。 避免在中性粒细胞计数低（即 ANC 低于 1000 细胞/mm3）的患者中开始托法替尼Tofaxen治疗。对于出现ANC持续处于500-1000细胞/mm3的患者，中断托法替尼Tofaxen给药直至ANC大于或等于1000细胞/mm3。在出现 ANC 小于 500 细胞/mm3 的患者中，不推荐使用托法替尼Tofaxen治疗。 2、贫血 避免在血红蛋白水平低（即低于 9 g/dL）的患者中开始托法替尼Tofaxen治疗。在治疗时出现 血红蛋白水平低于 8 g/dL 或血红蛋白水平降幅大于 2g/dL 的患者中，应该中断托法替尼Tofaxen治疗。 在基线时以及治疗 4-8 周后监测血红蛋白，此后每 3 个月监测一次。 3、肝酶升高 与安慰剂组相比，托法替尼Tofaxen治疗与肝酶升高的发生率上升有关。 建议对肝功能检查项目进行常规监测，如果怀疑出现药物性肝损伤，则应中断托法替尼Tofaxen给药直至排除此诊断结果。

Tofanib中文说明书 【药品名称】Tofanib托法替尼 【适应症】用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎等多种疾病。 【用法用量】5 mg，每天2次。 【副作用】发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐。 【特殊人群使用】 1、哺乳母亲 托法替尼Tofanib被分泌在哺乳大鼠的乳汁中。不知道托法替尼Tofanib是否排泄在人乳汁。因为许多药物被排泄在人乳汁中和因为哺乳婴儿来自托法替尼Tofanib严重不良反应的潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。 2、儿童使用 尚未确定托法替尼Tofanib在儿童患者的安全性和有效性。 3、老年人使用 在65岁和以上托法替尼Tofanib治疗受试者中严重感染的频数是较高于低于年龄65岁。因一般老年人群中感染的发生率较高，当治疗老年人应慎用。 4、肝受损 轻度肝受损患者无需调整剂量。有中度肝受损患者托法替尼Tofanib剂量应减低至5 mg每天1次。尚未在有严重肝受损患者中或有阳性乙型肝炎病毒或丙型肝炎病毒血清学患者中研究托法替尼Tofanib的安全性和疗效。 5、肾受损 轻度肾受损患者无需调整剂量。有中度和严重肾受损患者中托法替尼Tofanib剂量应减低至5 mg每天1次。在临床试验中，未在有基线肌酐清除率值小于40 mL/min的类风湿性关节炎患者中评价托法替尼Tofanib。 【药物过量】 用托法替尼Tofanib过量没有特异性抗毒药。在过量情况中，建议监视患者不良反应的体征和症状。发生不良反应患者应接受适当治疗。

Tofanib的价格是多少？ 据医伴旅了解，托法替尼（Tofanib）5mg*30片的售价550左右；一个月在一千多左右，规格11mg*30片的售价在1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 但是，托法替尼（Tofanib）国内售价为2000元左右/盒，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。 相比较而言，托法替尼（Tofanib）仿制药的价格相对便宜，且药效与原研药相似。 托法替尼（Tofanib），是我国于2017年3月10日批准引进首个治疗类风湿关节炎的口服药。托法替尼（Tofanib）可直接作用于JAK通路，阻止 STAT的磷酸化、阻止多种关键致炎细胞因子的产生，最终阻止炎症反应。目前托法替尼（Tofanib）有两个版本，一种是原研药，一种是仿制药。 孟加拉版托法替尼（Tofanib）的有效性和安全性与生物制剂相似，价格却比生物制剂低，并且每天只需口服两次，保存携带方便，无需患者去医院注射，可以提高患者的治疗依从性；另外，服用两周即迅速起效，极大地满足了类风湿关节炎患者的治疗需求，为患者带来更多的临床获益。 另外，服用托法替尼（Tofanib）极有可能导致恶性肿瘤及淋巴增生性疾病： 在患有获得成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌（NMSC）之外的某种已知恶性肿瘤的患者中开始治疗之前，要考虑托法替尼（Tofanib）治疗的风险和获益。 在七项类风湿关节炎的临床对照研究中，使用托法替尼（Tofanib）治疗类风湿关节炎患者的长期扩展研究中也观察到了淋巴瘤和实体癌。

我们都知道，一般治疗重大疾病的药物都会产生药物耐药，一旦产生耐药，也就意味着药物是失去疗效了，那么，治疗类风湿关节炎等多种疾病的Tofacinix会耐药吗？ 目前，还没有关于托法替尼Tofacinix耐药的具体研究，但是，自托法替尼Tofacinix上市以来，并没有发现关于一例托法替尼Tofacinix耐药的案例，托法替尼Tofacinix具体的耐药水时间，还在进一步调查研究中！ 如果服用托法替尼Tofacinix治疗出现耐药，通过耐药检测，发现患者确实是耐药了，需要及时采用挽救治疗，通过治疗方案的调整，比如加药或者是换药，或者是联合用药来解决，但患者切勿自行换药、加药或停药，这很可能带来更严重的后果。 托法替尼Tofacinix在除了对类风湿性关节炎有好疗效的同时，众多临床数据也显示，托法替尼Tofacinix在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效，就算疗效好，也并不是适合所有的人群，那就说一下关于特殊人群妊娠期的用药： 妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用托法替尼Tofacinix。尚未确定托法替尼Tofacinix在儿童患者中的安全性和有效性。托法替尼Tofacinix用于轻度肝、肾功能损伤者，不必调整剂量；用于中度和重度肝、肾功能损伤者，将剂量调整到每天1次，1次5mg。

Tofacinix的价格是多少？ 据医伴旅了解，孟加拉版托法替尼（Tofacinix）5mg*30片，售价550左右；规格是11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 作为进口药物，国内托法替尼（Tofacinix）售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000多元。这让很多患者难以承受。 相比较而言，托法替尼（Tofacinix）的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替尼（Tofacinix）是全球的首个仿制药，在治疗效果上大家不必担心！ 我们都知道托法替尼（Tofacinix）是美国辉瑞研发的，在美国托法替尼（Tofacinix）60片的价格大概是4284美元，也就是一个月的费用接近3万人民币。但是孟加拉仿制的托法替尼一个月的费用连原研药的1/15都不到，但效果是差不多的。考虑到托法替尼对于各种疾病的治疗效果都非常明显，所以孟加拉托法替尼仿制药是中国患者的首选用药。 我们在使用托法替尼（Tofacinix）时，也要注意它会产生的不良反应，以免对身体造成不必要的伤害。 恶性肿瘤及淋巴增生性疾病： 在患有获得成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌（NMSC）之外的某种已知恶性肿瘤的患者中开始治疗之前或者考虑在发生恶性肿瘤的患者中继续进行托法替尼（Tofacinix）治疗时，要考虑托法替尼（Tofacinix）治疗的风险和获益。在托法替尼（Tofacinix）的临床研究中观察到了恶性肿瘤。