阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂奥拉帕尼正式在国内上市。奥拉帕尼是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。奥拉帕尼是靶向DNA损伤修复反应（DDR）途径的“一流” PARP抑制剂，并使用“合成致死”原理杀死癌细胞而不影响健康细胞。它于2014年12月首次获得FDA批准，用于治疗携带BRCA种系基因突变的晚期乳腺癌患者，使其成为全球首个获批的PARP抑制剂。2018年8月，奥拉帕尼也获准在中国市场销售，成为中国市场上第一个针对乳腺癌的新药。2018年8月23日，PARP抑制剂奥拉帕尼被国家药品监督管理总局正式批准用于铂类敏感性复发性乳腺癌的维持治疗，开启了中国乳腺癌治疗的新篇章。这意味着这类乳腺癌患者可以选择靶向性更强，毒性和副作用更小的治疗方法，这对于延长患者的生存率和改善生活质量具有重要的临床实际意义。 奥拉帕尼的售价多少呢？奥拉帕尼在中国的售价较贵，规格为50mg*448片，为28天的剂量，价格约为82400港币，折合人民币72000元，目前，仿制版奥拉帕尼已经获批上市，奥拉帕尼仿制药的价格较便宜，是原厂药的十分之一。孟加拉珠峰版奥拉帕尼规格150mg*120片，售价11000元左右，孟加拉珠峰版奥拉帕尼规格50mg*112胶囊，售价3500元左右，印度版的奥拉帕尼规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。 奥拉帕尼最常见的不良反应（≥20%）的临床试验是贫血，恶心，乏力，呕吐，腹泻，消化不良，头痛，食欲下降，咳嗽，关节痛，肌痛，背部疼痛，皮炎/皮疹。

奥拉帕尼是全球上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。奥拉帕尼体外试验结果表明，单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药，显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。 奥拉帕尼是治什么的？ 奥拉帕尼最早被批准的适应症是卵巢癌（2014年），也是首个治疗卵巢癌的药物。2017年7月，FDA又更新适应症，批准奥拉帕尼用于曾经铂类药物治疗有效、复发的卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的二线维持治疗；2018年1月12日，FDA批准 奥拉帕尼用于治疗转移性BRCA基因突变型HER2阴性乳腺癌；2018年8月23日，阿斯利康的新型靶向药奥拉帕尼在国内获批；2018年10月16日， 奥拉帕尼用于胰腺癌治疗获得了美国FDA授予的孤儿药认定；2019年12月30日，FDA批准奥拉帕尼用于一线维持单药疗法，治疗接受一线铂类化疗至少16周后病情无进展、携带生殖系BRCA突变（gBRCAm）的转移性胰腺癌患者。 奥拉帕尼口服吸收迅速，血药浓度在1～3h 后达到峰值，多次服药无明显积蓄，每天2 次，积蓄比值为1.4～1.5，在3～4d 达到稳态。有限的数据表明，在100～400mg 剂量范围内，全身接触奥拉帕尼的AUC 低于剂量范围，与剂量增加不成正比，其药动学数据是可变的。进食高脂肪餐时服药，药物吸收的达峰时间( tmax) 延迟2h，但奥拉帕尼的吸收变化不明显，AUC 的均数约增加20%。

奥拉帕尼是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕尼治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年奥拉帕尼是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，奥拉帕尼适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。奥拉帕尼用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 奥拉帕尼已被用于治疗具有BRCA突变的肿瘤，例如卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。 此外，奥拉帕尼对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，这表明奥拉帕尼可以用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。 奥拉帕尼推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应，若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。 奥拉帕尼注意事项 1、骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕尼患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性；2、肺炎：暴露于奥拉帕利患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗；3、用药期间需要尽量避免喝葡萄柚汁，也不建议吃橘子，会对药效产生影响；4、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼可致胎儿危害；5、如果你怀孕或计划怀孕。在开始治疗之前，您可能需要进行妊娠试验，在服用奥拉帕尼时不应怀孕。您应该使用有效的避孕措施来预防您在使用奥拉帕尼进行治疗期间的妊娠并且在最终剂量后至少6个月。

奥拉帕尼最新说明书 奥拉帕尼是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，奥拉帕尼适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗，奥拉帕尼用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 奥拉帕尼400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应，若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁，如患者出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。 奥拉帕利警告和注意事项1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕尼患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性；2、肺炎：暴露于奥拉帕尼患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗；3、用药期间需要尽量避免喝葡萄柚汁，也不建议吃橘子，会对药效产生影响；4、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼可致胎儿危害；5、如果你怀孕或计划怀孕。在开始治疗之前，您可能需要进行妊娠试验，在服用奥拉帕尼时不应怀孕。您应该使用有效的避孕措施来预防您在使用奥拉帕尼进行治疗期间的妊娠并且在最终剂量后至少6个月。 奥拉帕尼最常见的不良反应（≥20%）的临床试验是贫血，恶心，乏力，呕吐，腹泻，消化不良，头痛，食欲下降，咳嗽，关节痛，肌痛，背部疼痛，皮炎/皮疹。 奥拉帕利药物相互作用1、CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量；2、CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能。

奥拉帕尼是一种多聚ADP聚糖聚合酶（PARP）抑制剂，奥拉帕尼于2014年12月19日获FDA批准上市，奥拉帕尼用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌和携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。 奥拉帕尼疗效如何？临床试验分析了奥拉帕尼与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕利与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼组明显延长了PFS（中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月）。研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕尼作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。 奥拉帕尼常见副作用以及处理方法：1、高血压：在治疗期间，定期检查你的血压，出现异常，及时治疗；2、恶心、呕吐：吃少量的食物，按照医生的处方服用药物；3、皮炎/皮疹：保证皮肤清洁，避免阳光暴晒；4、背痛：如果轻微的话，不用担心。如果出现严重背痛的患者，在医生指导下服用一些缓解背痛的药物或者停药、减少剂量；5、腹泻：建议患者以清淡饮食为主，避免食用辛辣食物和奶制品(会加重腹泻)；6、食欲下降：饮食应清香可口、荤素搭配，可以遵循服用一些开胃健脾的药等。

奥拉帕尼是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，奥拉帕尼于2014年12月19日获FDA批准上市，奥拉帕尼适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。奥拉帕尼用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 临床试验分析了奥拉帕尼与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕利与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕尼作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。 奥拉帕利不良反应1、在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI，咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适。2、最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低、血小板减低。

奥拉帕尼是治疗卵巢癌效果显着，奥拉帕尼已用于治疗具有BRCA突变的肿瘤，例如卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。此外，奥拉帕尼对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，这表明奥拉帕尼可用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。 奥拉帕尼作为一种酶多糖核糖聚合酶（PARP）的抑制剂，被称为PARP抑制剂。 乳腺癌易感基因1/2突变可能被遗传，可能导致某些癌症的发展，并对其他癌症治疗产生抵抗力。然而，这些癌细胞有时具有独特的弱点，因为癌细胞增加了对PARP的依赖性以修复其DNA并使它们继续分裂。随着FDA对奥拉帕尼批准的适应症，奥拉帕尼已开始在癌症治疗的许多领域中崭露头角。在一项随机临床试验中，接受奥拉帕尼的患者her2阴性，转移性乳腺癌和生殖细胞BRCA突变的患者中位无进展生存期为7个月，而单独接受化学疗法的患者为4.2个月。 黏膜完整性的维持有赖于免疫系统的正常功能，在机体抵抗力低下时，细菌侵入发生感染，抗肿瘤药物对胃肠道黏膜有抑制、杀伤作用，导致胃肠道反应。常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻、口炎等。 1、恶心、呕吐：以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物。轻微恶心、呕吐可不治疗，必要时可以用胃肠道调理类药物治疗。 2、口炎：保持口腔清洁、湿润，早、晚用软毛刷刷牙，服药后反复漱口可以预防口炎的发生。轻度口炎可以用盐水或康复新液含漱口，适当补充维生素C和维生素B2，必要时可以用口炎涂剂涂抹在炎症表面。 3、腹泻：服用奥拉帕尼后可能会使肠粘膜受到影响，导致肠道吸收功能降低，轻中度患者可予蒙脱石散口服，腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液，调整水电解质平衡。

奥拉帕尼可以称为利普卓，是一种PARP抑制剂。目前，奥拉帕尼是中国第一个靶向巢癌的新药，并已被批准在中国用于铂敏感性复发性卵巢癌的维持治疗。奥拉帕尼最近被批准用于治疗BRCA基因突变和HER2阴性转移性乳腺癌。 奥拉帕尼推荐的剂量：奥拉帕尼400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 奥拉帕尼若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。 奥拉帕利警告和注意事项1、骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕尼患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止；2、肺炎：暴露于奥拉帕尼患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止；3、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。 奥拉帕尼在国内已上市，不过价格较为昂贵，很多普通家庭表示负担不起，药品利润较高，很多不良商家都会对患者存在欺诈行为，向患者售卖假药。因此患者购药时可以选择正规海外代购医伴旅进行咨询。

奥拉帕尼是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕尼治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年，FDA批准扩大奥拉帕尼的适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。 奥拉帕尼是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。奥拉帕尼适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。奥拉帕尼用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 奥拉帕尼推荐的剂量400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼，连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。 奥拉帕尼警告和注意事项1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕尼患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证MDS/AML终止。2、肺炎：暴露于奥拉帕尼患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。3、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。

奥拉帕尼（奥拉帕利）详细的说明书，通用名称：奥拉帕尼，商品名称：Olaparib，全部名称：奥拉帕尼，奥拉帕利，Olaparib，Lynparza，Olanib，Olaparix，Lynib。奥拉帕尼（奥拉帕利）是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，奥拉帕尼（奥拉帕利）适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。奥拉帕尼（奥拉帕利）用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 【奥拉帕尼（奥拉帕利）剂量和给药方法】 1、奥拉帕尼（奥拉帕利）推荐剂量是400 mg每天2次；2、继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性；3、对不良反应，考虑治疗剂量中断或减低剂量。 【奥拉帕尼（奥拉帕利）警告和注意事项】 1、骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕尼（奥拉帕利）患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止；2、肺炎：暴露于奥拉帕尼（奥拉帕利）患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止；3、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼（奥拉帕利）可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。 【奥拉帕尼（奥拉帕利）不良反应】 1、在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI，咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适。 2、最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。 【奥拉帕尼（奥拉帕利）药物相互作用】 1、CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。 2、CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能。 奥拉帕尼（奥拉帕利）特殊人群中使用，哺乳母亲：终止治疗或终止哺乳。

奥拉帕尼（Olaparib），化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。奥拉帕尼(AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。 2014年12月奥拉帕尼获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕尼的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 2017年12月1日，全球首个上市的PARP抑制剂奥拉帕尼（Olaparib）在中国递交的上市申请正式获得CDE承办受理，距离其首次获得FDA批准上市刚好过去3年的时间。2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕尼在中国上市，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。 一些患者还不了解奥拉帕尼的用法用量。奥拉帕尼推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。 如患者出现无法耐受的副作用，可通过减少奥拉帕尼用量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。

2018年美国食品和药物管理局（FDA）批准阿斯利康的新药Lynparza（olaparib，奥拉帕尼）用于治疗已发生扩散的乳腺癌。这是该药首次获批用于治疗某种基因突变导致的乳腺癌。奥拉帕利主要用于生殖细胞BRCA基因突变（gBRCAm）且人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的转移性乳腺癌。 OlympiAD是一项随机、开放性、多中心的III期试验，旨在评估奥拉帕尼片剂（300 mg，每日两次）对照“医生选择”的化疗方案（卡培他滨、长春瑞滨或艾瑞布林），治疗HER2阴性转移性乳腺癌伴有BRCA1或BRCA2突变患者的疗效和安全性。 试验结果表明，与化疗组相比，奥拉帕尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS），将疾病进展或死亡风险降低了42％（中位7.0 vs 4.2个月）。存在可测量病灶的167名患者服用奥利帕尼，客观缓解率达到了52％，而化疗组66位患者的客观缓解率仅为23％。此外，奥拉帕尼组患者的完全缓解率高达7.8％，而化疗组仅为1.5％。 多项临床试验证实，奥拉帕尼的应用可有效抵抗gBRCA突变和HER2阴性的晚期乳腺癌。而且不管患者的激素受体状态如何，在HR + BC和TNBC亚组中均观察到奥拉帕尼的益处，即与TPC组相比，奥拉帕尼组降低了疾病进展或死亡的风险。与TPC相比，在评估次要终点PFS2时，奥拉帕尼的PFS2治疗显着增加，表明其在首次进展后仍获益。 尽管TPC组中有6％的患者接受了PARP抑制剂作为后续治疗，但奥拉帕尼组中的PFS2获益仍然得以维持。 另一个主要终点ORR比较显示，奥拉帕尼组明显更高，达到60％，而TPC组为29％。

奥拉帕尼是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。也用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 奥拉帕尼推荐剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 如患者服用奥拉帕尼出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。 奥拉帕尼是首个也是唯一的一种PARP抑制剂，在经过二线或多线化疗的复发性BRCA突变的晚期卵巢癌中，奥拉帕尼的治疗效果被证明比化疗有效得多。 临床试验分析了奥拉帕尼与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕尼与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。

奥拉帕尼（Olaparib）是首个也是唯一的一种PARP抑制剂，在经过二线或多线化疗的复发性BRCA突变的晚期卵巢癌中，奥拉帕尼的治疗效果被证明比化疗有效得多。2014年12月奥拉帕尼获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕尼的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 奥拉帕尼的上市意味着使用奥拉帕尼做辅助治疗的患者无进展生存期将延长了近2倍，疾病进展或死亡风险下降了65%，且无论是否携带BRCA1/2突变，患者均可能因此获益。 2018年阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)（又称奥拉帕利）【商品名利普卓(Lynparza)】在中国正式上市。奥拉帕利是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。也就是说，此后患者可以不出国门，在我国正规的医院里就能买到奥拉帕尼。 众所周知，国内的原研药价格通常都比较高，奥拉帕尼在我国的售价在72000元左右，规格为50mg*448片，一些患者更倾向于购买奥拉帕尼的仿制药。 孟加拉珠峰版奥拉帕尼规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰版奥拉帕尼规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。印度版的奥拉帕尼规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。患者可以亲自前往这些地区的正规药房购买，不方便出国的患者也可以直接联系国内靠谱的海外医疗机构进行购买。

奥拉帕尼（Olaparib）是首个也是唯一的一种PARP抑制剂，在经过二线或多线化疗的复发性BRCA突变的晚期卵巢癌中，奥拉帕尼的治疗效果被证明比化疗有效得多。目前，奥拉帕尼（Olaparib）已被用于治疗具有BRCA突变的肿瘤，例如卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。 此外，奥拉帕尼对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，这表明奥拉帕尼可以用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。 奥拉帕尼（Olaparib）推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 临床试验分析了奥拉帕尼（Olaparib）与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕尼（Olaparib）与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。 研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕尼（Olaparib）作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。

奥拉帕尼（Lynparza、Olaparib、奥拉帕利）是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕尼治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年，FDA批准扩大奥拉帕尼的适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。 体外研究表明,奥拉帕尼（奥拉帕利）单药治疗能够通过已知合成致死程序使肿瘤出现退化，DNA断裂双链无法积聚，基因组不稳定性增加；同时奥拉帕尼也可以增加电离辐射和修复化疗后DNA损伤。奥拉帕尼显示选择性抑制肿瘤细胞系体外生长，增加对肿瘤细胞的毒性和抗肿瘤活性。其诱导细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加形成PARP-DNA复合物，从而导致细胞稳态和细胞死亡的中断。 临床试验分析了奥拉帕利与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕利维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕尼与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。 临床试验证实，奥拉帕尼的应用可有效抵抗gBRCA突变和HER2阴性的晚期乳腺癌。而且不管患者的激素受体状态如何，在HR + BC和TNBC亚组中均观察到奥拉帕尼的益处，即与TPC组相比，奥拉帕尼组降低了疾病进展或死亡的风险。与TPC相比，在评估次要终点PFS2时，奥拉帕尼（奥拉帕利）的PFS2治疗显着增加，表明其在首次进展后仍获益。

奥拉帕尼（奥拉帕利）最早适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。2014年12月奥拉帕尼（奥拉帕利）获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕尼的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 2018年阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)（又称奥拉帕利）【商品名利普卓(Lynparza)】在中国正式上市。奥拉帕尼是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。 奥拉帕尼的上市意味着使用奥拉帕利做辅助治疗的患者无进展生存期将延长了近2倍，疾病进展或死亡风险下降了65%，且无论是否携带BRCA1/2突变，患者均可能因此获益。 在进行临床研究时发现，铂敏感复发性浆液性卵巢癌的患者接受奥拉帕尼维持治疗对比安慰剂，可使PFS（无疾病进展时间）延长近2倍。随后也证明，对于BRCA突变的卵巢癌患者，奥拉帕尼组相较于安慰剂及标准化疗的疗效，显著延长了PFS（中位PFS19.1个月vs 5.5个月）。 奥拉帕尼推荐剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 如患者服用奥拉帕尼出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。

奥拉帕利最早适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。2018年美国食品和药物管理局（FDA）批准阿斯利康的新药Lynparza（olaparib，奥拉帕尼）用于治疗已发生扩散的乳腺癌。这是该药首次获批用于治疗某种基因突变导致的乳腺癌。奥拉帕利主要用于生殖细胞BRCA基因突变（gBRCAm）且人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的转移性乳腺癌。 据国家癌症中心和卫生部疾病预防控制局2012年公布的2009年乳腺癌发病数据显示：全国肿瘤登记地区乳腺癌发病率位居女性恶性肿瘤的第1位，女性乳腺癌发病率（粗率）全国合计为42.55/10万，城市为51.91/10万，农村为23.12/10万。 奥拉帕利是一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑制剂，能够阻断DNA酶，使癌细胞内的DNA难以修复，从而导致细胞死亡，延缓或阻断肿瘤发展。 OlympiAD是一项随机、开放性、多中心的III期试验，旨在评估奥拉帕利片剂（300 mg，每日两次）对照“医生选择”的化疗方案（卡培他滨、长春瑞滨或艾瑞布林），治疗HER2阴性转移性乳腺癌伴有BRCA1或BRCA2突变患者的疗效和安全性。 试验结果表明，与化疗组相比，奥拉帕利显著延长了患者的无进展生存期（PFS），将疾病进展或死亡风险降低了42％（中位7.0 vs 4.2个月）。存在可测量病灶的167名患者服用奥利帕利，客观缓解率达到了52％，而化疗组66位患者的客观缓解率仅为23％。此外，奥拉帕利组患者的完全缓解率高达7.8％，而化疗组仅为1.5％。

奥拉帕利(AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。奥拉帕利为口服PARP抑制剂能增加PARP-DNA复合物的形成，从而阻滞PARP介导的DNA损伤修复，破坏细胞稳态，导致细胞死亡。由于BRCA1和BRCA2基因突变造成的遗传性卵巢癌本身在DNA修复功能上存在一定的缺陷，从而对PARP抑制剂高度敏感，提高了奥拉帕利对卵巢癌的治疗效果。 2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 2017年12月1日，全球首个上市的PARP抑制剂奥拉帕利（Olaparib）在中国递交的上市申请正式获得CDE承办受理，距离其首次获得FDA批准上市刚好过去3年的时间。2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕利在中国上市，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。 奥拉帕利早已在我国上市，不过原研药的价格比较高昂，再加上奥拉帕利还未纳入我国医保，患者只能按原价购买奥拉帕利，规格为50mg*448片（28天的剂量）的奥拉帕利价格约为82400港币，折合人民币72000元。这个价格对于国内的大多数患者来说还是难以长期负担的。 患者不妨选择奥拉帕利的仿制药，价格更加便宜，治疗效果与原研药基本相同，印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。由于汇率浮动价格会有所调整，具体信息可以咨询医伴旅客服进行了解。

2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 多项临床试验证实，奥拉帕利的应用可有效抵抗gBRCA突变和HER2阴性的晚期乳腺癌。而且不管患者的激素受体状态如何，在HR + BC和TNBC亚组中均观察到奥拉帕利的益处，即与TPC组相比，奥拉帕利组降低了疾病进展或死亡的风险。与TPC相比，在评估次要终点PFS2时，奥拉帕利的PFS2治疗显着增加，表明其在首次进展后仍获益。 尽管TPC组中有6％的患者接受了PARP抑制剂作为后续治疗，但奥拉帕利组中的PFS2获益仍然得以维持。 另一个主要终点ORR比较显示，奥拉帕利组明显更高，达到60％，而TPC组为29％。 奥拉帕利的治疗效果如此显著，如何购买奥拉帕利呢？ 早在2018年8月，奥拉帕尼被批准在中国上市，成为首个在中国上市的靶向卵巢癌的新药。也就是说患者可以在国内正规的医院药房里买到此药。不过通常来说进口的原研药价格都比较昂贵，50mg*448片的奥拉帕利价格折合人民币大约72000元。这对于多数患者来说是个比较大的经济负担。 而仿制药的出现极大的减轻了患者们的这一困扰。孟加拉珠峰版奥拉帕利规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。患者可以亲自前往这些地区的正规药房购买，不方便出国的患者也可以直接联系国内靠谱的海外医疗机构进行购买。