奥拉帕利是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕利治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年8月，阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂Olaparix（奥拉帕利）正式在国内上市。 奥拉帕利推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。 如患者出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。 奥拉帕利常见的副作用包括低水平的红细胞（贫血），低水平的某些白细胞（嗜中性粒细胞减少症，白细胞减少症），恶心，疲劳，呕吐，感冒（鼻咽炎），呼吸道感染，流感，腹泻，关节疼痛（关节痛/肌痛），异常味觉（味觉障碍），头痛，消化不良（消化不良），食欲下降，便秘和炎症以及口腔溃疡（口腔炎）。 奥拉帕利会对发育中的胎儿造成伤害，应该告知女性对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。服用奥拉帕利的女性不应该哺乳，因为这可能会对新生儿造成伤害。抗肿瘤药物对血液和淋巴系统有一定影响，常见的有贫血、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病等。

奥拉帕利是英国阿斯利康公司研发的一种多聚腺苷二磷酸酯核糖聚合酶强抑制剂，通过抑制基因同源重组缺陷，合成杀灭突变的癌细胞，可用于治疗有特异性DNA修复缺陷的癌症，是治疗2种易感基因BRCA1和BRCA2缺损的晚期卵巢癌药物。奥拉帕利可以选择性杀死癌细胞而又不损害正常细胞，较之传统的化疗手段，其不良反应小得多。 英国阿斯利康公司（AstraZeneca）是全球领先制药公司，由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。阿斯利康在6大治疗领域为患者提供富于创新，卓有成效的医药产品，包括消化、心血管、肿瘤、中枢神经、麻醉和呼吸等，其中许多产品居于世界领先地位。 2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。2018年奥拉帕利在我国上市用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。 奥拉帕利的原研药价格比较昂贵，在我国，50mg*448片的奥拉帕利价格折合人民币大约72000元。除了原研药，孟加拉珠峰版的仿制药价格更加便宜。孟加拉珠峰制药以仿制技术型、先进的、救命的药物。除去一般药物之外，还包括肿瘤学、肾脏病学、血液病学、病毒学和其他生物技术的专门产品。目标是让普通人能以方便的、更优惠的价格用上昂贵的、救命的药物。规格150mg*120片的珠峰版奥拉帕利售价11000元左右；规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。

卵巢癌发病率居妇科恶性肿瘤第三位，死亡率更是高居妇科肿瘤首位。在过去三十年中，国内对于卵巢癌的治疗主要还是采用肿瘤细胞减灭术及基于铂类、紫杉烷类的化学疗法，存活率虽有所改善，但依然难以达到满意的减瘤效果，且存在着化疗耐药、复发转移、并发症多等问题，使得患者的5年存活率仅为39%。2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 在一项试验中纳入了294例BRCA1/2突变复发卵巢癌患者（之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效。）以2：1的比例随机分配到奥拉帕利维持治疗组（300mg，bid）及安慰剂组，最终主要研究目标PFS（无进展生存时间≈耐药时间）经独立调查（BICR）评估。试验结果：奥拉帕利治疗组：30.2个月，安慰剂组：5.5个月。（HR0.25; 95% CI 0.18-0.35;P<0.0001）。 奥拉帕利维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月（长达2年半），相比安慰剂（PFS只有5.5个月），整整延长了两年多，患者进展及死亡风险下调70%。 2018年奥拉帕利在我国上市，这是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。奥拉帕利在中国的价格是多少呢？ 作为进口原研药，奥拉帕利在我国的售价比较高，50mg*448片的奥拉帕利价格约为82400港币，折合人民币72000元。

奥拉帕利（Olaparib）是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。奥拉帕利对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。奥拉帕利浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对奥拉帕利过分敏感奥拉帕利抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对奥拉帕利强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 卵巢癌是女性生殖系统中最常见的恶性肿瘤之一，致死率高居女性恶性肿瘤榜首。国家癌症中心最新公布的数据显示，2015年中国城市卵巢癌估计新发病例约3.4万人、死亡病例约1.7万人。奥拉帕利是一种口服多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，已被美国FDA和欧盟批准用于治疗BRCA突变晚期卵巢癌患者。2018年，奥拉帕利获美国FDA批准，用于治疗携带胚系BRCA基因突变（gBRCAm）且人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的转移性乳腺癌患者。 2018年奥拉帕利在我国上市，这是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。作为原研药，奥拉帕利的价格也是比较高的，在国内，规格为50mg*448片的奥拉帕利价格约为82400港币，折合人民币72000元。 除了原研药市面上也已经上市了奥拉帕利的仿制药。孟加拉珠峰版奥拉帕利规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。

奥拉帕利（Lynparza、Olaparib）是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕利治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年，FDA批准扩大奥拉帕利的适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。 奥拉帕利推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 在一项试验中纳入了294例BRCA1/2突变复发卵巢癌患者（之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效。）以2：1的比例随机分配到奥拉帕利维持治疗组（300mg，bid）及安慰剂组，最终主要研究目标PFS（无进展生存时间≈耐药时间）经独立调查（BICR）评估。 试验结果：奥拉帕利治疗组vs安慰剂组为30.2个月vs5.5个月。（HR0.25; 95% CI 0.18-0.35;P<0.0001）。 奥拉帕利维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月（长达2年半），相比安慰剂（PFS只有5.5个月），整整延长了两年多，患者进展及死亡风险下调70%。 2018年阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)（又称奥拉帕利）【商品名利普卓(Lynparza)】在中国正式上市。奥拉帕利是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。

2014年12月19日，美国FDA批准抗癌新药Olaparix（奥拉帕利），作为单药治疗之前至少经过3次化疗的晚期卵巢癌患者，或者怀疑BRCA突变的晚期卵巢癌。同时FDA批准了用于检测BRCA1和BRCA2基因突变的定量与分类诊断试剂盒，BRACAnalysisCDx。奥拉帕利是FDA批准上市的第一个PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 卵巢癌和乳腺癌的发病与2种易感基因BRCA1和BRCA2发生突变有关，这2个等位基因的突变会导致个体发生卵巢癌和乳腺癌的终身风险高达80%。随着对BRCA1和BRCA2的深入研究发现，这2个基因突变在修复DNA过程中发挥着重要作用。奥拉帕利是一个全新的抗肿瘤化合物,它是PARP酶的强抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。 2018年8月，阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂Olaparix（奥拉帕利）正式在国内上市。奥拉帕利是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。 作为原研药，奥拉帕利的价格也是比较高的，在国内，规格为50mg*448片的奥拉帕利价格约为82400港币，折合人民币72000元。其实除了原研药市面上也已经上市了奥拉帕利的仿制药。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。

2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。今天我们一起了解一下奥拉帕利在治疗卵巢癌方面的效果。 奥拉帕利是首个也是唯一的一种PARP抑制剂，在经过二线或多线化疗的复发性BRCA突变的晚期卵巢癌中，奥拉帕利的治疗效果被证明比化疗有效得多。 临床试验分析了奥拉帕利与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕利维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕利与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕利组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。 研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕利作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。 奥拉帕利推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。

奥拉帕利是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕利治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年，FDA批准扩大奥拉帕利的适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。 目前，奥拉帕利已被用于治疗具有BRCA突变的肿瘤，例如卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。 此外，奥拉帕利对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，这表明奥拉帕利可以用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。 奥拉帕利推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。 奥拉帕利在用药期间应注意以下几点： 1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕利患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。 2、肺炎：暴露于奥拉帕利患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。 3、用药期间需要尽量避免喝葡萄柚汁，也不建议吃橘子，会对药效产生影响。 4、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕利可致胎儿危害。 5、如果你怀孕或计划怀孕。在开始治疗之前，您可能需要进行妊娠试验，在服用奥拉帕利时不应怀孕。您应该使用有效的避孕措施来预防您在使用奥拉帕利进行治疗期间的妊娠并且在最终剂量后至少6个月。

奥拉帕利是首个也是唯一的一种PARP抑制剂，在经过二线或多线化疗的复发性BRCA突变的晚期卵巢癌中，奥拉帕利的治疗效果被证明比化疗有效得多。目前，奥拉帕利已被用于治疗具有BRCA突变的肿瘤，例如卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。 此外，奥拉帕利对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，这表明奥拉帕利可以用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。 2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕利在中国上市，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。 一项作为维持治疗与安慰药对照的临床试验研究，纳入96例有gBRCAm突变,对铂化疗剂敏感，曾用2种或更多含铂化疗方案治疗后，疾病复发的高危严重卵巢癌患者。治疗组53例，给予奥拉帕利400mg，po，bid。与安慰药组比较，观察其无疾病进展的中位时间及不良反应发生率。试验结果：治疗组(n=53)中位治疗时间为11.1个月，而安慰药组(n=43)为4.4个月。 一项对随机双盲安慰剂对照Ⅱ期临床试验回顾性分析中期总生存期和预先计划的数据分析结果如下。纳入260例对铂化疗剂敏感，曾接受≥2种铂类化疗治疗方案的复发性严重卵巢癌患者，其中，254例确诊有害的或被怀疑有害的BRCA基因突变患者，治疗组给予奥拉帕利400mg,po,bid。与安慰药进行随机对照临床研究,观察其无疾病进展的中位生存时间。试验结果：治疗组131例疾病无进展生存期为11.2个月，95% CI=8.3~无法估算，而安慰药组123例为4.3个月，95%CI=3.0~5.4个月，HR为0.18,95% CI=0.10~0.31,P<0.0001；治疗组比安慰药组显著延长无疾病进展的生存期5.8个月。

奥拉帕利Olaparib是一种口服PARP抑制剂，并且是第一种靶向药物，可通过使用DNA损伤反应（DDR）途径缺陷（例如BRCA突变）优先杀死癌细胞。它具有治疗DNA修复缺陷的多种肿瘤的潜在能力。 2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 多项临床试验证实，奥拉帕利的应用可有效抵抗gBRCA突变和HER2阴性的晚期乳腺癌。而且不管患者的激素受体状态如何，在HR + BC和TNBC亚组中均观察到奥拉帕利的益处，即与TPC组相比，奥拉帕利组降低了疾病进展或死亡的风险。与TPC相比，在评估次要终点PFS2时，奥拉帕利Olaparib的PFS2治疗显着增加，表明其在首次进展后仍获益。 尽管TPC组中有6％的患者接受了PARP抑制剂作为后续治疗，但奥拉帕利组中的PFS2获益仍然得以维持。 另一个主要终点ORR比较显示，奥拉帕利组明显更高，达到60％，而TPC组为29％。 此外，MEDIOLA研究表明，奥拉帕利与PD-L1联合使用可增加gBRCA突变和HER2阴性晚期乳腺癌的获益。同时，PARPi联合化疗对gBRCA突变型乳腺癌患者也有效。根据多项临床研究的结果，可以看出患有gBRCA突变和HER2阴性的晚期乳腺癌患者可以选择PARPi单一疗法，PARPi联合免疫疗法，PARPi联合化学疗法等多种治疗方法，所有这些都能获得临床效益。

奥拉帕利（Olaparib），化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。奥拉帕利(AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。 奥拉帕利（Olaparib）是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。奥拉帕利对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。奥拉帕利浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对奥拉帕利过分敏感奥拉帕利抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对奥拉帕利强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 临床试验分析了奥拉帕利与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕利维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕利与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕利组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。 研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕利作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。

奥拉帕利是首个也是唯一的一种PARP抑制剂，在经过二线或多线化疗的复发性BRCA突变的晚期卵巢癌中，奥拉帕利的治疗效果被证明比化疗有效得多。目前，奥拉帕利已被用于治疗具有BRCA突变的肿瘤，例如卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。 此外，奥拉帕利对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，这表明奥拉帕利可以用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。 奥拉帕利推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。 FDA把奥拉帕利归入妊娠D类，认为奥拉帕利可能存在危害胎儿的潜在风险。对哺乳母亲，目前尚不知奥拉帕利是否在人乳中排泄，由于多数药物可从乳汁中排泄，应兼顾考虑药物对母亲的重要性，再决定是否终止哺乳或终止用药。 在儿童中，尚未建立儿童患者使用奥拉帕利的安全性和有效性。对老年人，在735例晚期实体瘤患者的临床研究中，单用奥拉帕利400mg，bid治疗，≥65岁患者的不良事件发生率(53.4%)明显高于65岁以下患者(43.4%）。 奥拉帕利对肝功能损害患者的影响尚无研究数据，血清胆红素>1.5倍正常上限者不建议用奥拉帕利治疗。对肾功能不全患者的初步研究表明，轻度肾功能受损,无须调整奥拉帕利剂量,但患者应密切监测毒性。

奥拉帕利(olaparib,商品名LYNPARZA)由英国阿斯利康公司研发，是一种创新的口服多聚腺苷二磷酸酯核糖聚合酶（PARP）强抑制剂，可导致某些肿瘤细胞DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞；作为用于遗传性卵巢癌的靶向治疗药物，美国食品药品管理局(FDA)于2014年12月19日批准奥拉帕利用于遗传性晚期卵巢癌的治疗。 卵巢癌和乳腺癌的发病与2种易感基因BRCA1和BRCA2发生突变有关，这2个等位基因的突变会导致个体发生卵巢癌和乳腺癌的终身风险高达80%。随着对BRCA1和BRCA2的深入研究发现，这2个基因突变在修复DNA过程中发挥着重要作用。奥拉帕利是一个全新的抗肿瘤化合物,它是PARP酶的强抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。 2017年12月1日，全球首个上市的PARP抑制剂奥拉帕利（Olaparib）在中国递交的上市申请正式获得CDE承办受理，距离其首次获得FDA批准上市刚好过去3年的时间。2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕利在中国上市，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。 奥拉帕利的售价是多少呢？ 奥拉帕利在国内的售价比较高，规格为50mg*448片（28天的剂量）的奥拉帕利价格约为82400港币，折合人民币72000元。这个价格对于国内的大多数患者来说还是难以长期负担的。 除了原研药，患者们也可以购买奥拉帕利的仿制药，治疗效果与原研药相同。孟加拉珠峰版奥拉帕利规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。

奥拉帕利是英国阿斯利康公司研发的一种多聚腺苷二磷酸酯核糖聚合酶强抑制剂，通过抑制基因同源重组缺陷，合成杀灭突变的癌细胞，可用于治疗有特异性DNA修复缺陷的癌症，是治疗2种易感基因BRCA1和BRCA2缺损的晚期卵巢癌药物。奥拉帕利可以选择性杀死癌细胞而又不损害正常细胞，较之传统的化疗手段，其不良反应小得多。 奥拉帕利推荐的剂量为400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。 若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。 如患者出现无法耐受的副作用，可通过减量进行缓解，可调整剂量为200mg，每天两次，每天总量为400mg，如果还需调整剂量，可为100mg，每天两次，总量为200mg。 2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 2017年12月1日，全球首个上市的PARP抑制剂奥拉帕利（Olaparib）在中国递交的上市申请正式获得CDE承办受理，距离其首次获得FDA批准上市刚好过去3年的时间。2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕利在中国上市，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。

2014年12月奥拉帕利获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 2017年12月1日，全球首个上市的PARP抑制剂奥拉帕利（Olaparib）在中国递交的上市申请正式获得CDE承办受理，距离其首次获得FDA批准上市刚好过去3年的时间。2018年8月，中国药监局正式批准奥拉帕利在中国上市，用于治疗铂敏感复发性卵巢癌维持治疗，无论BRCA突变与否。 奥拉帕利(AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。奥拉帕利为口服PARP抑制剂能增加PARP-DNA复合物的形成，从而阻滞PARP介导的DNA损伤修复，破坏细胞稳态，导致细胞死亡。由于BRCA1和BRCA2基因突变造成的遗传性卵巢癌本身在DNA修复功能上存在一定的缺陷，从而对PARP抑制剂高度敏感，提高了奥拉帕利对卵巢癌的治疗效果。 在一项随机临床试验中，接受奥拉帕利的患者中her2阴性，转移性乳腺癌和生殖细胞BRCA突变患者的中位无进展生存期为7个月，而仅接受化疗的患者为4.2个月。 奥拉帕利治疗效果突出，原研药的价格也比较高昂，规格为50mg*448片（28天的剂量）价格约为82400港币，折合人民币72000元。这个价格对于国内的大多数患者来说还是难以长期负担的。 印度是全球最大的仿制药供应国，占全球仿制药出口量的20%。印度生产出来治疗各种癌症的仿制药药效几乎和正版的一样，但价格却比原研药低了许多。越来越多的患者开始选择购买印度的仿制药。那么印度版的奥拉帕利价格是多少呢？ 据了解，印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。由于汇率浮动价格会有所调整，具体信息可以咨询医伴旅客服进行了解。

2018年阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)（又称奥拉帕利）[商品名利普卓(Lynparza)]在中国正式上市。奥拉帕利是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。 奥拉帕利的上市意味着使用奥拉帕利做辅助治疗的患者无进展生存期将延长了近2倍，疾病进展或死亡风险下降了65%，且无论是否携带BRCA1/2突变，患者均可能因此获益。 卵巢癌发病率居妇科恶性肿瘤第三位，死亡率更是高居妇科肿瘤首位。在过去三十年中，国内对于卵巢癌的治疗主要还是采用肿瘤细胞减灭术及基于铂类、紫杉烷类的化学疗法，存活率虽有所改善，但依然难以达到满意的减瘤效果，且存在着化疗耐药、复发转移、并发症多等问题，使得患者的5年存活率仅为39%。 在进行临床研究时发现，铂敏感复发性浆液性卵巢癌的患者接受奥拉帕利维持治疗对比安慰剂，可使PFS（无疾病进展时间）延长近2倍。随后也证明，对于BRCA突变的卵巢癌患者，奥拉帕利组相较于安慰剂及标准化疗的疗效，显著延长了PFS（中位PFS19.1个月vs 5.5个月）。 奥拉帕利在中国的售价较贵，规格为50mg*448片，为28天的剂量，价格约为82400港币，折合人民币72000元。 目前，仿制版奥拉帕利已经获批上市，奥拉帕尼仿制药的价格较便宜，是原厂药的十分之一。孟加拉珠峰版奥拉帕利规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。

奥拉帕利是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。有两种主要的适应症：1.适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。2.用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。 奥拉帕利推荐剂量是400 mg每天2次。继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性。对不良反应，考虑治疗剂量中断或减低剂量。避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。 如果患者怀孕或计划怀孕。在开始治疗之前，可能需要进行妊娠试验，在服用奥拉帕利时不应怀孕。患者应该使用有效的避孕措施来预防在使用奥拉帕利进行治疗期间的妊娠并且在最终剂量后至少6个月。 临床试验分析了奥拉帕利与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕利维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。 临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕利与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕利组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。 研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕利作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。

奥拉帕利（Lynparza、Olaparib）是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕利治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年，FDA批准扩大奥拉帕利的适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。 奥拉帕利（Olaparib）是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。奥拉帕利对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。奥拉帕利浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对奥拉帕利过分敏感奥拉帕利抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对奥拉帕利强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 奥拉帕利推荐的剂量为奥拉帕尼400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。 对于肿瘤患者来说，靶向药的耐药性是患者在用药期间最担心发生的事，因为一旦出现耐药，药物的治疗效果就会大打折扣，那么用奥拉帕利多久会出现耐药的情况呢？ 临床试验显示，针对BRCA突变的卵巢癌晚期，奥拉帕利的耐药时间PFS大约是8.4个月。不过每个人的具体情况不同，耐药时间也有所不同。当患者服用一段时间，会发现病情逐渐加重，通过检查发现癌细胞增加，可以确定奥拉帕利发生了耐药。 当医生检查发现产生奥拉帕利耐药后，可以通过治疗方案的调整，比如加药或者是换药，或者是联合用药来解决，但患者切勿自行换药、加药或停药。

奥拉帕利，又称奥拉帕尼或利普卓，是一种PARP抑制剂。 什么是PARP抑制剂？ 简而言之，PARP抑制剂是针对具有BRCA基因突变的肿瘤的有效靶向药物，该基因突变与卵巢癌和乳腺癌密切相关。 目前，奥拉帕利（olaparib）是中国第一个靶向巢癌的新药，并已被批准在中国用于铂敏感性复发性卵巢癌的维持治疗。奥拉帕利最近被批准用于治疗BRCA基因突变和HER2阴性转移性乳腺癌。 对于此类药物，奥拉帕利是一种很好的药物，但是在患者服用奥拉帕利前，请仔细阅读奥拉帕利的使用说明，这一点很重要。 避免盲目尝试很重要。奥拉帕利效果突出，那么，奥拉帕利哪里有售？多少钱呢？小编来带大家了解一下吧。 阿斯利康中国与默沙东中国联合宣布，首个PARP抑制剂奥拉帕利正式在国内上市。奥拉帕利是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药，在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。 奥拉帕利在中国的售价较贵，规格为50mg*448片，为28天的剂量，价格约为82400港币，折合人民币72000元。 目前，仿制版奥拉帕利已经获批上市，奥拉帕尼仿制药的价格较便宜，是原厂药的十分之一。 孟加拉珠峰版奥拉帕利规格150mg*120片，售价11000元左右。 孟加拉珠峰奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价3500元左右。 印度版的奥拉帕利规格50mg*112胶囊，售价5200元左右。 奥拉帕利如今已经上市，想要购买奥拉帕利的话，我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为患者购买到正品有保证的抗癌靶向药，患者可以放心购买。我们是和当地大型贸易公司合作,通过关系从原厂直接拿出来，通过各种渠道从印度和孟加拉运回国内，省去了药店和各种代理商，所以我们的价格相比国内各种代购要实惠的多。

大家都知道，奥拉帕利主要是用来治疗卵巢癌和乳腺癌，并且效果显著，是大多数患者的首选。那么，奥拉帕利的作用与功效是什么呢？我们来看一下。 2018年8月23日，PARP抑制剂奥拉帕利被国家药品监督管理局正式批准用于铂类敏感性复发性卵巢癌的维持治疗，为中国打开了卵巢癌治疗的新篇章。这意味着这类卵巢癌患者可以选择更具针对性的靶向治疗方法，且毒性和副作用较小，这对于延长患者的生存率和改善生活质量具有重要的临床实践意义。 根据流行病学统计分析的结果，女性卵巢癌的平均终生风险为1％，而BRCA1 / 2致病性突变携带者中卵巢癌的风险显着增加，分别达到54％和23％。 基因突变是评估卵巢癌风险的重要分子标记。基因测试可以指导相应的基因管理。应为BRCA1 / 2基因突变的携带者采取有效的预防措施，以减少卵巢癌的风险。 2018年8月，奥拉帕利也被批准在中国上市，成为首个在中国上市的靶向卵巢癌的新药。奥拉帕利PARP抑制剂最初被认为仅对具有BRCA基因突变的癌症患者有效，但是最近的研究表明，它们也可以对没有BRCA基因突变的癌症患者有效。 2018年，全球估计有210万新的乳腺癌病例，大约30％的被诊断为早期乳腺癌的女性将发展到晚期。在所有乳腺癌病例中，遗传风险因素约占25％，BRCA1，BRCA2，CHEK2，TP53和PTEN基因的突变约占乳腺癌和卵巢癌病例总数的5％-10％。默克研究实验室首席医学官，全球RoyBaynes博士，临床开发总监和高级医师 副总裁说：“通过协助OlympiAD试验获得批准，奥拉帕利证明了与化疗相比，具有生殖系BRCA突变的转移性乳腺癌患者能够改善无进展生存的能力。重大改进。我们期待着推出 欧盟希望通过这种新疗法改善许多患者的治疗。” 三种PRAP抑制剂中，奥拉帕利的销售额稳定在全球第一。奥拉帕利在2017年的销售额为2.18亿美元，奥拉帕利治疗卵巢癌的效果显著，不过，奥拉帕利在治疗乳腺癌方面的功效同样值得称赞。