2019年10月23日，美国FDA批准尼拉帕利治疗曾接受过三种或三种以上化疗方案的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌合并HRD阳性的成年患者。 2020年4月29日，美国FD批准尼拉帕利用于对铂类化疗有完全或部分反应的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的一线维持治疗。 尼拉帕利也在中国上市了，那么，尼拉帕利是哪生产的？ 尼拉帕利的生产厂家： 尼拉帕利原研药最初是由美国默克公司研发，后授权美国Tesaro公司在美国上市和销售。 2019年，葛兰素史克（GlaxoSmithKline）通过以51亿美元的价格收购 Tesaro获得了这种每日一次的PARP抑制剂。 尼拉帕利仿制药由孟加拉珠峰生产，孟加拉珠峰位于孟加拉国纳拉亚甘吉Soanargaon的BSCIC Kacnhpur，是孟加拉国政府为促进国家工业化而开发的专属工业区。 另外，卵巢癌是妇女中一种常见的癌症，也是女性因癌症死亡的第五大常见原因。在美国，每年大约有2.2万多名妇女被诊断为卵巢癌。这一数字在欧洲则高达6.5万。尽管在卵巢癌的二线高级治疗中，铂类化疗的响应率很高，但依然有85％的患者会在两年内出现复发。因此，对于这些出现完全响应或部分响应的患者来说，如何在化疗后维持她们的“响应状况”有着巨大而未满足的医疗需求。 尼拉帕利正是这样一款能起到良好维持效果的PARP抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。

尼拉帕利是一种聚（adp-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，用于维持对复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人患者的治疗。这些患者对铂类化疗有完全或部分反应；尼拉帕利已被开发用于卵巢癌和乳腺癌。 那么，尼拉帕利哪里购买的到呢？ 尼拉帕利的购买渠道：2020年3月，中国国家药品监督管理局受理Zejula的补充新药申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，国内的患者凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 说到购买，首先想到的就是价格问题： 尼拉帕利国内的价格，规格：100mg-30胶囊/盒，价格24990元人民币。 尼拉帕利香港的价格：30粒（100mg/粒），价格32800元人民币，56粒（100mg/粒），价格88300元人民币；84粒（100mg/粒），价格135600元。 印度版尼拉帕利，规格100mg*90粒，价格19000元左右人民币； 孟加拉珠峰的尼拉帕利售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右人民币，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 一经对比可以看出，仿制版的尼拉帕利价格较为亲民，患者也能买得起，如有仿制版尼拉帕利的需要，又不想出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构（医伴旅）购买，为你签订保障合同，保证100%正品！ 作为一种强效、高选择性的PARP1/2抑制剂，尼拉帕利无需在用药之前进行 BRCA基因突变或其它生物标志物检测。尼拉帕利的获批将为更多卵巢癌患者带来差异化的治疗方案。

2019年10月23日，美国FDA批准尼拉帕利治疗曾接受过三种或三种以上化疗方案的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌合并HRD阳性的成年患者。 那么，尼拉帕利治疗效果如何呢？ 发表在JCO上的文章（ENGOT-OV16/NOVA）目的是评估尼拉帕利维持治疗对铂类化疗部分反应（RP）、完全反应（CR）的复发性卵巢癌患者的临床获益情况。 共有553名患者纳入该试验，所有患者采用以铂类为基础的化疗方案。203例患者存在胚系BRCA突变（gBRCAmut），其中99例患者部分反应（PR），104例完全反应（CR）。 350例患者无胚系BRCA突变（non–gBRCAmut），其中有173例患者部分反应（PR），177患者完全反应（CR）。 根据患者是否存在BRCA突变和对最后一次铂类为基础化疗的反应进行事后分析以评估尼拉帕利维持治疗的安全性及进展风险。使用肿瘤治疗功能评估卵巢症状指数评估卵巢癌特异性症状和生活质量。 结果与安慰剂组相比，无论是BRCA突变队列还是非BRCA突变队列，使用尼拉帕利治疗的患者的无进展生存率明显提高。任何级别包括3级或更大程度的不良事件的发生率都是可控制的。 本次研究的分析进一步指出，对以铂类为基础化疗且为部分反应（PR）的复发性卵巢癌患者使用尼拉帕利作为维持治疗可延长其无进展生存期，并未发现PR患者存在额外的安全风险。这表明PR患者在6个疗程的铂类为基础化疗停止后，很可能从尼拉帕利的维持治疗中获益。

尼拉帕利是一种聚聚合酶抑制剂，用于维持对复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人患者的治疗；那么，尼拉帕利治疗期间需要的注意事项有什么呢？ 1、尼拉帕利推荐剂量为每天300mg（3粒），对于药物引起的不良反应，可考虑减小给药剂量至每天200mg（2粒）。如有必要，可再次降低剂量至每天100mg（1粒）。两次降低给药剂量后，不良反应仍未得到缓解，需考虑停药。 2、对于不能预防或与治疗无关的3级及3级以上非血液学不良反应，可考虑中止给药，直至不良反应消除，但是最长停药时间不超过28d；或降低剂量继续给药，最多可降低剂量2次。 3、需要输血的血液学不良反应：当患者血小板计数不超过1×1010L-1时，需要给患者输入血小板。如果联合给药方案中有抗凝血药物或抗血小板药物，中断这些药物并给患者输入更高剂量的血小板；或者降低剂量，继续给药。 4、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病MDS/AML：使用尼拉帕利的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。 5、骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。 6、心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整尼拉帕利剂量。 7、胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。 8、哺乳：建议妇女使用尼拉帕利治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。

尼拉帕利用于维持对复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人患者的治疗；那么，尼拉帕利治疗卵巢癌疗效如何呢？ 尼拉帕利治疗卵巢癌的治疗效果： 根据一项3期研究的结果，作为铂类敏感性复发性卵巢癌的维持治疗，尼拉帕利与安慰剂相比显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。不论患者BRCA突变或同源重组修复缺陷（HRD）状态如何，研究人员在各患者亚组均观察到了临床获益。 之前的1期和2期试验表明，口服PARP 1/2抑制剂尼拉帕利对卵巢癌患者有临床活性。一项国际性、随机、双盲3期试验，评估553例铂类敏感性复发性卵巢癌患者中尼拉帕利与安慰剂相比的疗效。 研究中，大多数（60％）患者既往接受过2线治疗，40％接受过3线及以上治疗。约四分之三（76％）的疾病为IIIc期或IV期。研究人员将女性患者按2：1比例随机分配接受每日一次尼拉帕利300 mg或安慰剂治疗。研究人员根据种系BRCA突变状态对结果进行分层。该分析纳入203名种系BRCA突变阳性患者（尼拉帕利，n=138；安慰剂，n=65）和350名没有种系BRCA突变的患者（尼拉帕利，n=234；安慰剂，n=116）。 在三个主要疗效人群中，接受尼拉帕利治疗患者的中位PFS显著延长：种系BRCA突变（21个月对5.5个月；HR=0.27；95％CI，017-0.41）；同源重组缺陷阳性的非BRCA突变携带者（12.9个月对3.8个月；HR=0.38；95％CI，0.24-0.59）；非BRCA突变携带者（9.3个月对3.9个月；HR=0.45；95％CI，0.34-0.61；所有比较P<0.001）。 尼拉帕利治疗患者的无化疗间隔和至下一次治疗时限也显著延长；使用尼拉帕利对生活质量没有不利影响，大多数患者在疾病进展前一直接受尼拉帕利治疗。

2017年3月，美国FDA批准尼拉帕利用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 2018年10月22日，尼拉帕利在香港获批，用于对铂类敏感的复发性高级别浆液性上皮性卵巢癌患者，且不论BRCA基因突变状态如何。 2019年10月23日，美国FDA批准尼拉帕利治疗曾接受过三种或三种以上化疗方案的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌合并HRD阳性的成年患者。 2020年4月29日，美国FD批准尼拉帕利用于对铂类化疗有完全或部分反应的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的一线维持治疗。 那么，尼拉帕利在国内上市的时间是什么时候？ 2020年3月，中国国家药品监督管理局受理尼拉帕利的补充新药申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 另外，在公布的临床试验中，使用尼拉帕利，结果发现有奇效：对有BRCA基因突变的卵巢癌，第一次化疗后，如果保持每日口服尼拉帕利一次，中位无进展生存时间是21个月。 尼拉帕利的用法用量： 推荐的使用剂量是300mg/天，每天口服1次（3粒），可以和食物一起服用，或是无食物服用也是可以的。 需要注意的是，胶囊不可打开，嚼碎咀嚼后服用，如有出现正常轻微副作用的情况可考虑减小给药剂量至每天200mg（2粒），有必要再次减量的时候可降低剂量至每天100mg（1粒），若还不能控制副作用的情况需要在医生的指导下考虑终止服用尼拉帕利。

Niraparib是一种口服、小分子多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。Niraparib是一种潜在同类最佳（best-in-class）的PARP抑制剂，这是由于其差异化的疗效、每日一次的剂量和优越的药代动力学特征，包括其穿越血脑屏障的能力。 Niraparib用于治疗接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的药物。效果也是很理想的。除了卵巢癌之外，Niraparib目前也正被评估作为单药疗法及组合疗法治疗肺癌、乳腺癌和前列腺癌。 Niraparib怎么买？ 目前印度和孟加拉仿制版Niraparib已经上市，患者需要购买Niraparib的话，可以选择性价比比较高的仿制版本Niraparib，购买渠道包括：一、代购可能很多人会选择代购，价格便宜，很多病友们因为低价诱惑购买到假药劣药，所以说代购来的药品不能确保真假。二、出国如果经济条件允许的情况下，出国就是最好的选择了，只要找到一家靠谱的医院，自己亲自去印度或孟加拉买药完全不用担心会买到假药。三、寻找国内的海外医疗服务机构，对于那些既不想代购又不想出国的患者来说是最好的选择，以直邮的方式把药品快递到患者手中，让你足不出户就能买到Niraparib。

Niraparib是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。Niraparib作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。Niraparib的价格多少呢？ 2016年9月12日，FDA授予Niraparib治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；Niraparib于2017年被美国FDA批准用于复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。Niraparib在美国的价格17514.96美元/100mg*90粒，价格较高。 2020年3月，中国国家药品监督管理局受理Niraparib的补充新药申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。Niraparib国内的价格，规格：100mg-30胶囊/盒，药房价：24990元人民币。 目前Niraparib仿制药已经上市销售，包括印度版和孟加拉版，Niraparib仿制药售价较便宜。印度版Niraparib，规格100mg*90粒，价格19000元左右。孟加拉珠峰的Niraparib规格100mg*30粒，售价5000元左右。 患者咨询更多Niraparib的药物信息，可以咨询医伴旅客服了解详情。

Niraparib是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Niraparib是美国批准的唯一一种每日一次的PARP抑制剂，2017年3月27日，美国食品药物管理局批准了一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂Niraparib用于患有复发性上皮性卵巢、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对铂类化疗完全或部分应答。Niraparib治疗卵巢癌疗效怎么样？ 此次批准是基于553例复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者的随机试验，这些患者至少接受过两次基于铂类化疗的治疗，并且对最近的一次化疗完全或部分应答。患者在最后一次治疗的8周内，随机服用Niraparib（每日口服300mg）或匹配的安慰剂（比例为2：1）。将具有有害或疑似有害生殖系BRCA突变的患者分配至种系BRCA-突变群组（n = 203），将没有种系BRCA突变的患者分配至非种系BRCA-突变群组（n = 350）。 该试验显示，在两个队列中，与安慰剂相比，随机分配到Niraparib的患者的无进展生存期（PFS）有统计学意义上的显着改善。服用Niraparib的种系BRCA突变患者的中位PFS估计值为21个月，而接受安慰剂的种系BRCA突变患者为5.5个月（HR = 0.26; 95％CI：0.17,0.41）。

Niraparib首个适应症即是获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者,做为维持辅助治疗,可以有效的维持化疗后的缓解状态,推迟病情的进展。Niraparib治疗卵巢癌的效果好吗？这无疑是患者们都较为关心的。 一项针对Niraparib药物的研究结果，评估对接受过多次治疗的卵巢癌患者的临床益处。该临床试验名为QUADRA，是一项单臂研究，旨在评估Niraparib单药用于四线以上治疗特定卵巢癌患者的疗效和安全性。患者每日一次口服300mg niraparib，连续服用，直至病情进展。 结果显示，Niraparib在PARP抑制剂初治和铂类敏感的四线和五线HRD阳性患者中显示出活性，ORR为29%，DOR 为9.2个月。对于BRCA突变的四线以上患者，包括铂类敏感、耐药和难治患者，ORR为31%，中位DOR为9.4个月。 Niraparib是一种口服、小分子多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。体外研究曾显示Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。

用Niraparib需要注意什么？Niraparib的注意事项：骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于Niraparib患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 特殊人群使用Niraparib须知： 妊娠：Niraparib具有潜在的致畸性和/或胚胎致死，因为Niraparib具有遗传毒性，并以动物和患者（例如骨髓）中的活跃细胞为靶标。建议在开始用药之前对有生殖能力的女性进行妊娠试验。 避孕：建议有生殖潜力的女性在最后一次给药后至少6个月内使用有效避孕措施。 哺乳期：目前尚无关于母乳中存在Niraparib或其代谢物对婴儿影响的数据。由于含Niraparib的母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在尼拉帕利治疗期间以及在接受最终剂量后1个月内不要母乳喂养。 儿童用药：尚未在儿童中确定使用Niraparib的安全性和有效性。 老年用药：35%的患者年龄≥65岁，8%的患者年龄≥75岁，Niraparib的安全性和有效性在这些患者和年轻患者之间没有整体差异，但不能排除一些老年人更高的敏感性。 肾功能损害：轻度到中度肾损害患者无需调整剂量。Niraparib对严重肾损害或终末期肾病患者进行血液透析的安全性尚不清楚。 肝功能损害：轻度肝损伤患者无需调整剂量。Niraparib对中度至重度肝损伤患者的安全性尚不清楚。

Niraparib是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，2017年3月27日，美国食品药物管理局批准了一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂Niraparib用于患有复发性上皮性卵巢、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对铂类化疗完全或部分应答。 Niraparib口服，每天1次，每次300mg，空腹或者伴食物一起服用。治疗应持续到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。如果出现严重不良反应，应考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。患者如果出现呕吐或漏服尼拉帕利，不应额外给药。尼拉帕尼过量时无特殊治疗，且未出现过量症状。如果服药过量，医生遵循一般的支持措施，并对症状进行治疗。 Niraparib最常见（发生率＞10%）的不良反应是：恶心（74％），血小板减少症（61％），疲劳/乏力（57％），贫血（50％），便秘（40％），呕吐（34％），腹痛/腹胀（33％），中性粒细胞减少（30％），血小板减少症，3或4级（29％），失眠（27％），头痛（26％），3或4级贫血（25％），鼻咽炎（23％），皮疹（21％），高血压（20％），中性粒细胞减少症，等级3或4（20％），粘膜炎/口腔炎（20％），腹泻（20％），消化不良（20％），肌痛（19％），背痛（18％），消化不良（18％），头晕（18％），白细胞减少症（17％），咳嗽（16％），尿路感染（13％），关节痛（13％），焦虑感（11％）。 Niraparib注意事项：骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 储存：将Niraparib储存在室温68°至77°F（20°至25°C）之间。将Niraparib和所有药物放在儿童接触不到的地方。

Zejula去哪买呢？Zejula已经在多个国家上市，患者可以去Zejula上市的地区购买Zejula。目前Zejula的仿制药也已经获批上市，售价较原研药便宜很多。孟加拉珠峰的Zejula规格100mg*30粒，售价5000元左右。具体的价格信息患者可以咨询医伴旅客服了解详情。 2016年9月12日，FDA授予Zejula治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；Zejula于2017年被美国FDA批准用于复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 2017年11月22日，欧洲委员会批准了Zejula用于铂类敏感，接受含铂方案化疗达CR或PR的高级别浆液性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发腹膜恶性肿瘤。Zejula在欧洲批准的适应证未针对BRCA突变状态做出限定，是欧洲首个不需要检测Biomarkers状态应用的PARP抑制剂。 2020年3月，中国国家药品监督管理局受理Zejula的补充新药申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 Zejula是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曾显示尼拉帕利诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。

卵巢癌是最常见的妇科肿瘤之一，全球每年新增卵巢癌病例接近30万，死亡人数超过15万。Zejula是全球第一个被批准用于所有铂敏感复发卵巢癌患者群体的PARP抑制剂，无论有没有BRCA突变，均可产生临床获益。Zejula治疗卵巢癌效果如何？ Zejula一开始是以二线维持治疗用药获批的，获批的适应症为铂敏感复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，获批的数据来自于一项III期临床试验NOVA研究。NOVA研究是一项随机、双盲、安慰剂对照全球多中心研究，共入组 553 位铂敏感复发卵巢癌患者，或者进行Zejula二线维持治疗，或者分入对照组作为参照。 结果表明，无论患者是否有与生俱来的胚系BRCA突变，Zejula治疗都能显著延长患者的无进展生存期（PFS），有BRCA突变的治疗效果更好一些。对胚系BRCA（gBRCA）突变患者：Zejula组的患者中位PFS长达21.0个月，安慰剂组仅为5.5月，使用尼拉帕利维持治疗PFS延长了近4倍，可使疾病进展或死亡风险下降73%。 对无gBRCA突变但同源重组修复缺陷（HRD）阳性患者：Zejula组患者中位PFS为12.9个月，安慰剂组为3.8月，治疗组可使疾病进展或死亡风险下降62%。对无gBRCA突变患者：尼拉帕利组患者中位PFS为9.3月，安慰剂组为3.9月，治疗组可使疾病进展或死亡风险下降55%。 试验分析表明，Zejula作为二线维持治疗对于所有铂敏感复发卵巢癌，均可有效推迟后续化疗用药时间。

Zejula是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕Zejula用于治疗成人复发性上皮性卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗(旨在延缓癌症生长)，经铂类化疗治疗后肿瘤完全或部分收缩(完全或部分反应)。 美国上市的Zejula，价格17514.96美元/100mg*90粒，价格较高。很多患者购买价格较便宜的仿制药。印度版Zejula，规格100mg*90粒，价格19000元左右。孟加拉珠峰的Zejula售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。 试验结果：不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势(21:5.5月)，在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势(9.3:3.9月)。在带有BRCA突变的患者中，Zejula降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。 患者只要提及铂类敏感，因为顺铂卡铂等铂类药物也是作用于DNA结构，对铂类药物的敏感性一定程度上反映了肿瘤细胞对DNA破坏类药物（如PARP抑制剂）的潜在敏感性，提高适用人群的筛选性，另外，铂类与PARP先后顺序也存在相互协同治疗作用。对铂类治疗敏感(达到PR以上)的患者都可以尝试使用Zejula。

Zejula是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（parp）抑制剂。尼拉帕瑞布对甲苯磺酸一水合物的化学名称为2-4-[（3s）-哌啶-3-基]苯基-2后唑7-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐水合物（1:1:1）。分子式为c26h30n4o5s，分子量510.61amu。 Zejula适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 Zejula推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。 继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。 对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 Zejula最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。 Zejula的注意事项 ：骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 Zejula特殊人群中使用：哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。尚未确定在儿童中的安全性和有效性，不建议儿童使用。在代号为NOVA临床试验中有35%患者年龄≥65岁和8%患者年龄≥75岁。这些患者与较年轻患者间未观察到Zejula的安全性和有效性有总体差别，但不排除少数老年患者的个体有更大的敏感性。

Zejula是一种口服、小分子多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。Zejula是一种潜在同类最佳（best-in-class）的PARP抑制剂，这是由于其差异化的疗效、每日一次的剂量和优越的药代动力学特征，包括其穿越血脑屏障的能力。除了卵巢癌之外，Zejula目前也正被评估作为单药疗法及组合疗法治疗肺癌、乳腺癌和前列腺癌。 Zejula是哪产的？Zejula有原研药和仿制药之分，不同版本的Zejula生产厂家不同： Zejula原研药最初是由美国默克公司研发，美国默克集团(Merck & Co Inc)是世界制药企业的领先者，总部设于美国新泽西州，是一家以科研为本，致力于研究、开发和销售创新医药产品的跨国制药企业。后授权美国Tesaro公司在美国上市和销售。葛兰素史克（GlaxoSmithKline）通过2019年以51亿美元的价格收购 Tesaro获得了这种每日一次的PARP抑制剂。规格100mg*90粒，美国价格17514.96美元。 Zejula仿制药由孟加拉珠峰生产，孟加拉珠峰位于孟加拉国纳拉亚甘吉Soanargaon的BSCIC Kacnhpur，是孟加拉国政府为促进国家工业化而开发的专属工业区。规格100mg*30粒，价格5000元左右。

Zejula于2018年12月向国家药监局递交 新药上市申请，并于2019年1月被纳入优先审评审批名单。2020年3月，中国国家药品监督管理局受理Zejula的补充新药申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。Zejula国内的价格是多少？ Zejula国内的价格，规格：100mg-30胶囊/盒，药房价：24990元人民币，且目前Zejula还没有纳入医保，患者需要自费。 Zejula是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP 1/2抑制剂。该药于2017年3月在美国获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。2018年10月22日，Zejula在香港获批用于所有铂敏感复发卵巢癌患者维持治疗，而无论BRCA是否突变的PARP抑制剂，并于同年12月宣布上市。 一项随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估Zejula与安慰剂在一线治疗III期或IV期卵巢癌患者中的疗效。PARP抑制剂Zejula作为一线治疗晚期卵巢癌患者，与安慰剂相比，铂类化学疗法治疗后的中位无进展生存期(PFS)提高了5.6个月。在PRIMA研究的总体人群中，Zejula组的中位PFS为13.8个月，而安慰剂组为8.2个月，这意味着通过添加PARP抑制剂，进展或死亡的风险降低了38%。

作为近年来肿瘤治疗的热点靶点之一，PARP全称poly（ADP-ribose）polymerase，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，它能够识别DNA单链断点启动修复，最初开发PARP抑制剂用于增强化疗药物的疗效，后来主要针对DNA修复缺陷型癌症。目前FDA已上市的PARP抑制剂主要有4种，分别是：阿斯利康的奥拉帕利Olaparib（商品名：Lynparza）、ClovisOncology公司卢卡帕利Rucaparib（商品名：Rubraca）、Tesaro公司的尼拉帕利Niraparib（商品名：Zejula）以及辉瑞公司的talazoparib（商品名：Talzenna）。 Zejula是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（parp）抑制剂。Zejula对甲苯磺酸一水合物的化学名称为2-4-[（3s）-哌啶-3-基]苯基-2后唑7-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐水合物（1:1:1）。Zejula的作用机制：Zejula是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 研究结果发现，在“化疗间歇期”中使用Zejula维持相较于安慰剂，无论病人是否存在BRCA胚系突变都有奇效：在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上（9.3个月对比3.7个月）；而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍（21个月对比5.5个月）。这提示，BRCA突变是Zejula治疗获益的有利因素。

使用Zejula要注意什么？ 1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用Zejula的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。 2、骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。 3、心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整Zejula剂量。 3、胚胎毒性：Zejula可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。 5、 哺乳：建议妇女治疗期间和接受Zejula最后给药后1个月内不要哺乳喂养。 Zejula是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP 1/2抑制剂。Zejula于2017年3月在美国获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。基于在美国和欧洲的获批，Zejula已于2018年10月在香港获批上市。 2020年3月，中国国家药品监督管理局受理Zejula的补充新药申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。2020年4月29日，FDA批准Zejula用于接受一线铂类化疗后完全或部分缓解的晚期卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的一线维持治疗，无论患者是否具有PARP突变(HRD阴性或阳性)。