Niraparib的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，Niraparib降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时Niraparib还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 Niraparib是上市的第三个PARP抑制剂，用于BRCA变异复发卵巢癌的治疗，此前上市的有阿斯利康的Lynparza和Clovis的Rubraca。Niraparib是第一个用于维持治疗的PARP抑制剂，更重要的是Niraparib没有BRCA变异限制。 临床研究分析了Niraparib治疗卵巢癌的疗效。研究纳入了553名患者，分为两组：一组包括203名种系BRCA（gBRCA）突变患者，另外一组350名非gBRCA突变患者。两组患者随机分配接受Niraparib或安慰剂作为维持治疗。研究结果显示，存在BRCA突变患者服用Niraparib的中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月。没有携带种系BRCA突变患者服用Niraparib的中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。相比于安慰剂，无论是否存在BRCA突变，Niraparib可显著延长患者的生存期。

Niraparib的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。临床试验显示，带有BRCA突变的患者中，Niraparib降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。同时Niraparib还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况，就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。 Niraparib适用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，做为维持辅助治疗。 Niraparib是上市的第三个PARP抑制剂，用于BRCA变异复发卵巢癌的治疗，此前上市的有阿斯利康的Lynparza和Clovis的Rubraca。Niraparib是第一个用于维持治疗的PARP抑制剂，更重要的是Niraparib没有BRCA变异限制。 目前Niraparib还没在中国大陆上市，所以国内Niraparib价格还不清楚，但在美国、香港，印度等地区，Niraparib已经上市了，有需要印度Niraparib的患者可以联系我们医伴旅海外医疗咨询服务公司，我们会为您买到正确有保障的Niraparib。 Niraparib推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用Niraparib可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应；对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用Niraparib治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。患者如果忘记服用Niraparib，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用Niraparib出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。

2017年9月18日Niraparib由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了Niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。Niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。 Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。 Niraparib注意事项有什么？（1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用Niraparib的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药；（2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查；（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整Niraparib剂量；（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕；（5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。

Niraparib最新说明书 通用名称：尼拉帕尼，商品名称：Niraparib，全部名称：尼拉帕尼，尼拉帕利，Niraparib，Zejula，MK-4827，Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 2017年9月18日Niraparib由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了Niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗，Niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。 Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。 Niraparib剂量和给药方法1、推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用；2、继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应；3、对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 Niraparib警告和注意事项：骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 Niraparib不良反应：最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。

Niraparib中文版说明书，通用名称：尼拉帕尼，商品名称：Niraparib，全部名称：尼拉帕尼，尼拉帕利，Niraparib，Zejula，MK-4827。 Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 Niraparib剂量和给药方法，推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用，继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应，对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 2017年9月18日Niraparib由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了Niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。 具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。Niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。 Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。 Niraparib警告和注意事项：骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 Niraparib最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。 Niraparib特殊人群中使用哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。

卵巢癌是女性生殖系统常见的恶性癌症之一，虽然它的发病率不高，但死亡率是在极高的。就目前卵巢癌治疗研发的突破点是多指标筛查谱和基因检测。不过就在数日前，口服PARP拟制剂Niraparib在香港上市，Niraparib主要用于含铂治疗后出现缓解的转折，作为防止病情恶化的维持治疗。 Niraparib治疗卵巢癌效果好吗？ 在一项双盲、安慰剂对照研究的三期临床试验ENGOT-OV16/NOVA中，共纳入553为高级别卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者，这些患者无一不是对含铂化疗具有一定敏感性，也就是在含铂化疗后完全或部分缓解，而且缓解时间超过6个月。 研究发现：所有卵巢癌患者通过Niraparib治疗后，无进展生存期都会得到提高。当然，有没有BRCA突变，Niraparib的治疗效果是不一样的，携带BRCA突变的患者，服用Niraparib治疗后中位无进展身生存期从5.5个月提高到了21个月，疾病进展或者死亡风险降低了73%，而没有携带BRCA突变的患者在服用Niraparib的中位无进展生存期也能够提高将近6个月，从之前的3.9个月提高到了用药后的9.3个月，经进展或者死亡风险也相对应的降低了55%。 Niraparib推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用Niraparib可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用Niraparib治疗，持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。患者如果忘记服用Niraparib，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用Niraparib出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。

吡非尼酮的主要适应症是肺纤维化，是肺纤维化特效药，比其他的药效果都要好。吡非尼酮的作用机制尚不完全清楚。可能的途径为：首先，抑制炎症细胞因子合成和释放引起的慢性纤维化和炎症，从而抑制过氧化氢酶等酶的活性，减少活性氧的释放，调节PDGFR-PI3K-Akt信号传导；其次，抑制PARK2介导的细胞和线粒体自噬。两者共同抵抗成纤维细胞分化和增殖，缓解器官纤维化。 试验选取特发性肺纤维化患者110例，根据随机数字表法将其分为对照组与观察组，各55例。两组均给予常规对症治疗，对照组加用甲泼尼龙片，观察组加用吡非尼酮，两组均治疗36周。比较两组治疗效果。结果显示，观察组治疗总有效率为89.09%，高于对照组的74.55%，差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后，两组患者FEV1、FVC、DLco、MMEF水平均升高，且观察组FEV1、FVC、MMEF水平高于对照组，差异具有统计学意义；治疗后，两组患者血清IL-6、IL-12、IL-18水平均改善，且观察组优于对照组，差异具有统计学意义。观察组不良反应总发生率为9.09%，与对照组的3.64%比较，差异无统计学意义。吡非尼酮可以抑制特发性肺纤维化（IPF）患者肺功能的下降，改善特发性肺纤维化（IPF）患者生活治疗，延长特发性肺纤维化（IPF）患者的生存时间，不良反应少，临床价值较高。 吡非尼酮原研药已经在中国上市，商品名叫艾思瑞。100毫克54粒的均价为750，一瓶可以吃一周左右，所以一个月需要4瓶，大概需要3000元左右。而印度的吡非尼酮仿制药一粒就是200毫克，一盒30粒，一个月费用只有原研药的1/5左右。印度Cipla公司是印度知名的大药厂，生产的药品远销欧美和日本，所以印度吡非尼酮仿制药是中国肺纤维化患者的首选。

尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，主要针对的是BRCA1/2基因突变的癌症，开发用于卵巢癌和乳腺癌。 尼拉帕利推荐剂量是多少？ 尼拉帕利推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用尼拉帕利可能有助于缓解恶心，持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应，对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止尼拉帕利剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用尼拉帕利治疗，持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。 患者如果忘记服用尼拉帕利，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用尼拉帕利出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。 尼拉帕利注意事项有哪些 （1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕利的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用尼拉帕利。 （2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。 （3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。 （4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。 （5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。 尼拉帕利最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。

尼拉帕利Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕利Niraparib减低肿瘤生长。 尼拉帕利Niraparib是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合酶，在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，用於复发性上皮卵巢癌丶输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。 尼拉帕利Niraparib尼拉帕尼的注意事项 1、骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕利Niraparib的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。2、骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，有临床症状时定期检查。3、胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。4、哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。 尼拉帕利Niraparib推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用尼拉帕利Niraparib可能有助于缓解恶心，持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。

尼拉帕尼（尼拉帕利）注意事项有哪些呢？ （1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕尼（尼拉帕利）的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止尼拉帕尼（尼拉帕利）。（2）骨髓抑制：用尼拉帕尼（尼拉帕利）第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。（5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。 尼拉帕尼（尼拉帕利）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼（尼拉帕利）诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼（尼拉帕利）诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼（尼拉帕利）减低肿瘤生长。 尼拉帕尼（尼拉帕利）最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。

尼拉帕尼（Niraparib）是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上尼拉帕尼（Niraparib）远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了尼拉帕尼（Niraparib）治疗卵巢癌的疗效，临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕尼（Niraparib）和安慰剂的治疗，患者随机接受尼拉帕尼（Niraparib）和安慰剂的治疗。 试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼（Niraparib）治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼（Niraparib）治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月，临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从尼拉帕尼（Niraparib）治疗中获益。 尼拉帕尼（Niraparib）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼（Niraparib）诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼（Niraparib）诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型尼拉帕尼（Niraparib）减低肿瘤生长。

2016年9月12日，FDA授予尼拉帕尼（MK-4827 ）治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月尼拉帕尼（MK-4827 ）获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，尼拉帕尼（MK-4827 ）在香港获批上市。不过目前尼拉帕尼（MK-4827 ）未在大陆上市，更没有纳入医保！ 尼拉帕尼（MK-4827 ）最常见的不良反应（发生率≥10％）为高血压，便秘，恶心呕吐，腹泻腹痛，疲劳乏力，头痛，关节痛，皮疹，血小板减少症，咳嗽，呼吸困难，消化不良，口干，食欲降低，AST/ALT升高，肌痛，背痛等。 尼拉帕尼（MK-4827 ）注意事项（1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕尼（MK-4827 ）的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药；（2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查；（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量；（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕；（5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。 尼拉帕尼（MK-4827 ）警告和注意事项：骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。

尼拉帕尼（尼拉帕利）详细的说明书，通用名称：尼拉帕尼，商品名称：Niraparib，全部名称：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827。 尼拉帕尼（尼拉帕利）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 尼拉帕尼（尼拉帕利）推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用；继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应；对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 【尼拉帕尼（尼拉帕利）药品简介】 2017年9月18日尼拉帕尼（尼拉帕利）由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了尼拉帕尼（尼拉帕利）治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力，PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。 具体而言，CHMP推荐批准尼拉帕尼（尼拉帕利）作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗，尼拉帕尼（尼拉帕利）是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。 【尼拉帕尼（尼拉帕利）作用机制】 尼拉帕尼（尼拉帕利）是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼（尼拉帕利）诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼（尼拉帕利）诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型尼拉帕尼（尼拉帕利）减低肿瘤生长。 【尼拉帕尼（尼拉帕利）警告和注意事项】 骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性，监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 【尼拉帕尼（尼拉帕利）不良反应】 最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。 【尼拉帕尼（尼拉帕利）特殊人群中使用】哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。

Niraparib有耐药性没？ Niraparib是第3个PARP抑制剂，主要用于治疗卵巢癌，尼拉帕尼不仅针对BRCA突变的卵巢癌，对BRCA不突变的患者也有效果。研究显示，作为新型PARP抑制剂药物Niraparib被证实可以对铂类化疗敏感的乳腺癌和卵巢癌进行治疗，并不会影响患者最终的治疗效果，研究显示，Niraparib可以为患者提供平均2年（21个月）之久的无进展生存期，在服用Niraparib的患者中，有13%的患者肿瘤无进展的时间可以持续5年甚至更久，Niraparib的具体耐药时间跟患者自身情况有关，有的患者吃Niraparib一个月出现耐药，有的患者可以服药几年以上都未出现耐药。患者服用Niraparib出现耐药后，可以更换其他药物进行后续的治疗。 Niraparib注意事项（1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用Niraparib的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。（2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。（5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。

抗癌靶向药Niraparib是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。Niraparib于2017年被美国FDA批准用于复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 Niraparib主要适用于经铂类化疗治疗完全或部分缓解的复发性卵巢上皮细胞癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年妇女患者的维持治疗，但因为并非特指针对BRCA，所以正在进行的临床研究中，包含了具有BRCA缺陷或铂敏感的其他肿瘤疾病，例如乳腺癌等。 Niraparib医保给予报销吗？ 2016年9月12日，FDA授予Niraparib治疗复发性铂敏感型卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌突破性治疗地位，并通过快速通道审评；2017年3月，Niraparib获得美国FDA批准上市，2018年10月22日，Niraparib在香港获批上市，截止目前Niraparib未在国内大陆上市，所以Niraparib医保并不给予报销。 Niraparib注意事项（1）骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用Niraparib的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。（2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。（5） 哺乳：建议妇女Niraparib治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。

Niraparib利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且Niraparib的覆盖面更广，并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从Niraparib的治疗中获益。 Niraparib胶囊为口服使用推荐剂量是300 mg，每天1次，有或无食物服用均可，Niraparib仅需每日口服一次，就能起到控制病情的效果。 Niraparib常见的不良反应为血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛、腹胀、口腔黏膜炎、胃炎、腹泻、消化不良、口干、疲乏、食欲降低、尿路感染、ALT和（或）AST升高、肌痛、腰痛、关节痛、头痛、头晕、感觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹、高血压、血红蛋白降低。 Niraparib的治疗效果如何呢？ 一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了Niraparib治疗卵巢癌的疗效。临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗。试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。

Niraparib效果怎样呢？ Niraparib是由Tesaro公司开发的聚二磷酸腺苷核糖聚合（polybosphateadenosineribosepolymerase，PARP）抑制剂，于2017年3月27日获FDA批准上市，主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌患者的治疗，在治疗的有效性上Niraparib远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了Niraparib治疗卵巢癌的疗效，临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗，患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗。 试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月，临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从Niraparib治疗中获益。 Niraparib警告和注意事项：骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 Niraparib最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。

Niraparib在治疗的有效性上远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上，一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了Niraparib治疗卵巢癌的疗效，临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗。患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗。 试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月，临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从Niraparib治疗中获益。 Niraparib推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用Niraparib可能有助于缓解恶心，持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应，对于Niraparib不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用Niraparib治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性，患者如果忘记服用Niraparib，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用Niraparib出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。

Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示Niraparib诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加Niraparib诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。 Niraparib效果如何？ Niraparib是一款新型卵巢癌抑制剂药物，在治疗的有效性上Niraparib远比其他卵巢癌药物要好，尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验，验证了Niraparib治疗卵巢癌的疗效。 临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗。患者随机接受Niraparib和安慰剂的治疗。 试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受Niraparib治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月，临床试验显示，无论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者，都能从Niraparib治疗中获益。

Niraparib最早由美国TESARO公司研发，目前由再鼎医药推进。尼拉帕利的问世，可以说是近几年来研发最成功的靶向药之一，也是最为特殊的靶向药之一。不同于PD-1、EGFR，Niraparib主要针对妇科癌症卵巢癌。 研究显示，作为新型PARP抑制剂药物Niraparib被证实可以对铂类化疗敏感的乳腺癌和卵巢癌进行治疗，并不会影响患者最终的治疗效果。Niraparib可以为患者提供平均2年（21个月）之久的无进展生存期，在服用Niraparib的患者中，有13%的患者肿瘤无进展的时间可以持续5年甚至更久。Niraparib的新药申请获得了中国国家药品监督管理局的优先审查资格，用于铂敏感的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，而不需要患者存在BRCA突变。2018年10月22日Niraparib在香港获批上市。 Niraparib推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用Niraparib可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应，对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用Niraparib治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。 患者如果忘记服用Niraparib，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用Niraparib出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。