尼拉帕尼是一种高选择性多腺苷二磷酸核糖聚合酶，2017年3月，尼拉帕尼（niraparib、Zejula）获得美国FDA批准，用于铂类化疗完全或部分缓解3类癌症患者的维持治疗——复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。 尼拉帕尼 尼拉帕尼的使用说明： 尼拉帕规格：90粒/盒，100mg/粒, 推荐剂量是300mg/天，每天一次，空腹或与食物同时服用均可。 服用尼拉帕尼的常见不良反应有哪些？ 最常见不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻等。对于出现严重不良反应者，可以咨询医生可将剂量减少为每日200mg或每日100mg，需要进一步减少剂量的情况下可停止治疗。

Niraparib是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶。通过阻断该酶，癌细胞内的DNA可能不太可能被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。 2017年被美国FDA批准用于复发性上皮性卵巢，输卵管或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗（旨在延缓癌症生长），相对于铂类化疗其肿瘤完全或部分收缩（完全或部分反应）。 作用机制： Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。 适应证和用途： ZEJULA是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂适用为有复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。 剂量和给药方法： 推荐剂量是300 mg每天1次有或无食物服用。 继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。 对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低，或给药终止 警告和注意事项： 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确证。 不良反应： 最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹，和低血压。 特殊人群中使用 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。

卵巢恶性肿瘤是女性生殖器官常见的恶性肿瘤之一，数据显示，近年来我国卵巢癌发病率增长趋势明显。 尼拉帕尼 尼拉帕尼是治疗卵巢癌的靶向药物，尼拉帕尼治疗卵巢癌疗效如何?临床数据对比了尼拉帕尼和安慰剂治疗卵巢癌的数据。 研究招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，包括存在BRCA突变和无BRCA突变的卵巢癌患者。患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂治疗。 试验显示，存在BRCA突变的卵巢癌患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的卵巢癌患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。实验结果显示尼拉帕尼针对存在BRCA突变和无BRCA突变的卵巢癌患者具于明显的效益。

Zejula说明书 通用名称：尼拉帕尼 商品名称：Niraparib 全部名称：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827 【适应证和用途】 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。 【剂量和给药方法】 推荐剂量 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼作为单一疗法的推荐剂量为，每日一次。口服300毫克（3粒100毫克胶囊）。 患者每天大约在同一时间服用，每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼，则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整，以管理不良反应，考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整: 开始剂量300毫克/天（3粒100毫克胶囊） 第一次剂量减少200毫克/天（2粒100毫克胶囊） 第二次剂量减少100毫克/天*（1粒100毫克胶囊） 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下，停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg 【禁忌证】 无。 【警告和注意事项】 1.Niraparib尼拉帕尼患者已报告骨髓增生异常综合征/急性髓细胞白血病-骨髓增生异常综合征/急性髓细胞白血病（MDS/AML），包括有致命结果的病例。在试验1（nova）中，接受Zejula治疗的367名患者中有5名（1.4%）出现MDS/AML，接受安慰剂治疗的179名患者中有2名（1.1%）出现MDS/AML。总的来说，临床研究中有7/751（0.9%）的Zejula患者报告有MDS/AML。在发生MDS/AML之前，Niraparib尼拉帕尼治疗的持续时间从1个月到2年不等。所有患者都曾接受过铂化疗，一些患者还接受过其他DNA损伤剂和放射治疗。如果确认MDS/AML，停止服用Niraparib尼拉帕尼。 2 .Niraparib尼拉帕尼治疗的患者出现骨髓抑制血液学不良反应（血小板减少、贫血和中性粒细胞减少）。接受Niraparib尼拉帕尼治疗的患者中，29%、25%和20%的患者报告了≥3级的血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症。血小板减少、贫血和中性粒细胞减少导致的停药率分别为3%、1%和2%。在患者从先前化疗（≤1级）引起的血液毒性中恢复之前，不要启动Niraparib尼拉帕尼治疗。每周监测第一个月的全血计数，接下来11个月的治疗每月监测一次，之后定期监测。如果在中断后28天内血液毒性仍未消除，则停止Niraparib尼拉帕尼治疗，并将患者交由血液学家进行进一步研究，包括骨髓分析和细胞遗传学用血样。 3 .Niraparib尼拉帕尼治疗的患者有高血压和高血压危象的心血管影响。Zejula治疗组9%的患者出现3-4级高血压，而试验1中安慰剂治疗组2%。高血压导致的停药率<1%。第一年每月监测血压和心率，之后在Niraparib尼拉帕尼治疗期间定期监测。密切监测心血管疾病患者，尤其是冠状动脉功能不全、心律失常和高血压患者。如有必要，通过抗高血压药物和调整Niraparib尼拉帕尼剂量对高血压进行医学管理。 4.胚胎-胎儿毒性根据其作用机制，Niraparib尼拉帕尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。Niraparib尼拉帕尼有可能导致致畸和/或胚胎胎儿死亡，因为Niraparib尼拉帕尼具有遗传毒性，并针对动物和患者（如骨髓）中活跃分裂的细胞。由于胎儿的潜在危险，基于其作用机制，动物发育和生殖毒理学研究没有用Niraparib尼拉帕尼进行。告知孕妇胎儿的潜在风险。建议女性在治疗期间和最后一次服用玉米须后6个月内使用有效的避孕措施。 【不良反应】 最常见不良反应 (发生率大于10%) 是血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高， 肌痛，背痛，关节痛,头痛，眩晕,味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和高血压。 【特殊人群中使用】 1．妊娠风险 总结根据其作用机制，Niraparib尼拉帕尼在给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用玉米黄来告知药物相关风险的数据。Niraparib尼拉帕尼有可能导致致畸和/或胚胎胎儿死亡，因为Niraparib具有遗传毒性，并针对动物和患者（如骨髓）中活跃分裂的细胞。由于胎儿的潜在危险，基于其作用机制，动物发育和生殖毒理学研究没有用尼拉帕瑞布进行。告知孕妇胎儿的潜在风险。所指人群的主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床公认的妊娠中主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。 2．母乳风险 目前尚无关于母乳中存在尼拉帕肋或其代谢物，或尼拉帕肋对母乳喂养婴儿或牛奶生产的影响的数据。由于Zejula母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在Niraparib尼拉帕尼治疗期间以及在接受最终剂量后1个月内不要母乳喂养。 3．怀孕妇女 进行Niraparib尼拉帕尼潜在妊娠试验时，雌性和雄性受试者可能会对胎儿造成伤害。在开始Niraparib尼拉帕尼治疗之前，建议对具有生殖潜能的女性进行妊娠试验。避孕女性Niraparib尼拉帕尼在给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议女性在使用Niraparib尼拉帕尼后至少6个月内使用有效的避孕治疗。不孕男性根据动物研究，玉米黄可能损害具有生殖潜能的男性的生育能力。 4．儿童 使用Niraparib尼拉帕尼的安全性和有效性尚未在儿童患者中确定。 5．中老年人的使用 35%的患者年龄≥65岁，8%的患者年龄≥75岁。Zejula的安全性和有效性在这些患者和年轻患者之间没有整体差异，但不能排除一些老年人更高的敏感性。 6．肾损害轻度 （CLCR:60-89ml/min）到中度（CLCR:30-59ml/min）肾损害患者无需调整剂量。根据Cockcroft-Gault方程估计的肌酐清除率确定肾损害程度。Niraparib尼拉帕尼对严重肾损害或终末期肾病患者进行血液透析的安全性尚不清楚。 7．根据国家癌症研究所-器官功能障碍工作组（NCI-ODWG）标准，轻度肝损伤患者无需调整剂量。Niraparib尼拉帕尼对中度至重度肝损伤患者的安全性尚不清楚。 【过量使用】 Niraparib尼拉帕尼过量时无特殊治疗，且未出现过量症状。如果服药过量，医疗从业者应遵循一般的支持措施，并对症状进行治疗。 【说明】 Niraparib尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（parp）抑制剂。尼拉帕瑞布对甲苯磺酸一水合物的化学名称为2-4-[（3s）-哌啶-3-基]苯基-2后唑7-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐水合物（1:1:1）。分子式为c26h30n4o5s，分子量510.61amu。 对乙酰氨基酚一水合物是一种白色至灰白色的非吸湿结晶固体。 Niraparib尼拉帕尼的溶解性在pka以下为9.95，在整个生理pH范围内，水游离碱的溶解性为0.7 mg/ml至1.1 mg/ml。 每粒Niraparib尼拉帕尼胶囊含有159.4 mg尼拉帕瑞布对乙酰化一水合物，相当于100 mgNiraparib尼拉帕尼游离碱作为活性成分。胶囊填充物中的非活性成分是硬脂酸镁和一水乳糖。胶囊壳由二氧化钛、白色胶囊体中的明胶、FD&C蓝色1、FD&C红色3、FD&C黄色5和紫色胶囊帽中的明胶组成。黑色油墨由虫胶、脱水酒精、异丙醇、丁醇、丙二醇、纯净水、浓氨溶液、氢氧化钾和黑色氧化铁组成。白色油墨由虫胶、脱水酒精、异丙醇、丁醇、丙二醇、氢氧化钠、聚维酮和氧化钛组成。

尼拉帕尼是由Tesaro公司研发的一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,对于卵巢癌患者具有临床活性。 一项随机、双盲、3期研究中，研究者评估了尼拉帕尼和安慰剂在铂类敏感的复发性卵巢癌患者中的疗效。 尼拉帕尼 研究招募了553例患者，其中203例为BRCA突变携带者(治疗组和安慰剂组分别138例和65例)，350例为非BRCA突变者(治疗组和安慰剂组分别234例和116例)。 研究结果表明：尼拉帕尼治疗的患者其中位PFS显著优于接受安慰剂治疗的患者，在BRCA突变者中分别为21.0个月vs. 5.5个月；非BRCA突变、但肿瘤出现同源重组缺陷患者中分别为12.9个月vs. 3.8个月；接受尼拉帕尼治疗的患者和接受安慰剂相比，中位无进展生存有明显延长。

尼拉帕尼（niraparib、Zejula）是一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，被美国FDA批准用于对铂类化疗完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 尼拉帕尼（niraparib、Zejula） 临床试验招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，包括带有BRCA突变和无BRCA胚系突变的患者。 实验结果，尼拉帕尼不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势（21:5.5月），在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势（9.3:3.9月）。在带有BRCA突变的患者中，尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中，这一数字达到了55%。 无论是带有BRCA突变或无BRCA胚系突变的患者，服用尼拉帕尼中获益的患者比例更高。更多尼拉帕尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

药品名：尼拉帕尼(Niraparib) 商品名：Zejula 中文名：尼拉帕尼(Niraparib) 性状：胶囊 尼拉帕尼(Niraparib) 适应症： 适用为有复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。 尼拉帕尼药物说明： 尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。 尼拉帕尼药物实验数据： 临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，该试验显示，当患者存在BRCA突变，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；不仅如此，无BRCA突变的患者也能从中受益，试验发现，对于无BRCA突变的患者，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。该药物实验结果显示无论是BRCA突变患者还是非突变患者，都能从Zejula治疗中获益。 尼拉帕尼不良反应提示： 血小板减少症，贫血，嗜中性白细胞减少症，贫血，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/口腔炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/虚弱，食欲降低，尿路感染，AST/ALT升高，肌。痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，畸形，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹等高血压。

2017年3月29日FDA批准了靶向治疗药物尼拉帕尼用于某些类型的卵巢输卵管或腹膜癌的女性。尼拉帕尼成为继奥拉帕尼与鲁卡帕尼之后，第3个PARP抑制剂，被批准用于治疗卵巢癌，那尼拉帕尼治疗卵巢癌效果怎么样？ 一项随机、双盲、3期研究中，研究者评估了尼拉帕尼和安慰剂在铂类敏感的复发性卵巢癌患者中的效力。携带遗传系BRCA突变的患者和非BRCA突变患者按照2:1的比例随机接受尼拉帕尼（300 mg/天）和安慰剂治疗。主要研究终点是无进展生存（PFS）。 研究总计招募了553例患者，203例为遗传系BRCA突变携带者（治疗组和安慰剂组分别138例和65例），350例为非BRCA突变者（治疗组和安慰剂组分别234例和116例）。尼拉帕尼治疗的患者其中位PFS显着优于接受安慰剂治疗的患者。在BRCA突变者中分别为21.0个月vs. 5.5个月（HR 0.27，95% CI 0.17-0.41，P<0.0001） 非BRCA突变、但肿瘤出现同源重组缺陷患者中分别为12.9个月vs. 3.8个月（HR 0.38，95% CI 0.24-0.59，P<0.0001）；所有非BRCA突变者中分别为9.3个月vs. 3.9个月（HR 0.45，95% CI 0.34-0.61，P<0.0001）。

尼拉帕利——PARP抑制剂的上市，为我国卵巢癌患者的治疗带来了全新的选择，对于卵巢癌患者来说，精准靶向药物的出现无疑是一个巨大的好消息。那尼拉帕利治疗卵巢癌效果好吗？ 在ENGOT-OV16/NOVA的国际性、双盲、设有安慰剂对照的3期临床试验中（n=553）得到了验证。研究结果发现，在“化疗间歇期”中使用尼拉帕利维持相较于安慰剂，无论病人是否存在BRCA胚系突变都有奇效：（1）在gBRCA突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上（9.3个月对比3.9个月）； （2）而在gBRCA突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍（21个月对比5.5个月）。这提示，BRCA突变是尼拉帕利治疗获益的有利因素，相较于奥拉帕尼和芦卡帕利，这种研究更加全面。（3）在gBRCA突变阴性但HRD阳性的患者中效果也很显著，疾病进展风险降低了70%，PFS延长3倍以上（12.9个月对比3.8个月）。

尼拉帕利是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。尼拉帕利治疗乳腺癌给晚期乳腺癌患者提供新的治疗选择，那患者服用尼拉帕利治疗安全性怎么样？ 安全性方面，尼拉帕尼最常见的不良反应（1-4级）包括：恶心（74%）、血小板减少症（61%）、疲乏衰弱（57%）、贫血（50%）、便秘（40%）、呕吐（34%）、腹痛腹胀（33%）、嗜中性白血球减少症（30%）、失眠（27%）、头疼（26%）、食欲减退（25%）、鼻咽炎（23%）、皮疹（21%）、高血压（20%）、呼吸困难（20%）、腹泻（20%）、口腔炎/黏膜炎（20%）。 其中，3-4级不良反应包括：血小板减少症（29%）、贫血（25%）、嗜中性白血球减少症（20%）、高血压（9%）、疲乏衰弱（8%）、白血球减少症（5%）、AST/ALT升高（4%）、恶心（3%）、呕吐（2%）、腹痛腹胀（2%）。尼拉帕尼最常见的实验室异常数据为：血红蛋白减少（85%）、血小板减少（72%）、白细胞减少（66%）、绝对粒细胞数减少（53%）、AST升高（36%）、ALT升高（28%）。

尼拉帕利是一种高选择性多腺苷二磷酸核糖聚合酶，2017年3月，尼拉帕尼（niraparib、Zejula）获得美国FDA批准，用于铂类化疗完全或部分缓解3类癌症患者的维持治疗——复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。 尼拉帕尼 尼拉帕利的使用说明： 尼拉帕利规格：90粒/盒，100mg/粒, 推荐剂量是300mg/天，每天一次，空腹或与食物同时服用均可，在睡前服用ZEJULA尼拉帕尼可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。 对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用ZEJULA尼拉帕尼治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。 患者如果忘记服用尼拉帕尼，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用ZEJULA尼拉帕尼出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。

尼拉帕尼（尼拉帕利）,商品名为Zejula，是一种PARP抑制剂。尼拉帕尼最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售，随后，Tesaro公司授权杨森制药公司和再鼎医药（上海）有限公司，分别负责在美国之外的世界各国开发上市。 尼拉帕尼（尼拉帕利） 下面，就为大家详细介绍一下尼拉帕尼这款药物。 尼拉帕尼的适应症是用于经铂类化疗治疗完全或部分缓解的复发性卵巢上皮细胞癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年妇女患者的维持治疗。FDA批准时并未要求患者一定要具有BRCA的突变，而只是提及铂类敏感。 用法用量方面，尼拉帕尼的推荐剂量是口服300mg，每日一次。是否与食物同时服用均可。服药时应整粒胶囊吞服，最好在每天同一时间服用，而睡前服用时处置恶心的有效方法。 不良反应方面，尼拉帕尼在临床试验中最常见（≥ 10%）的3级和4级不良反应是血小板减少症、贫血、嗜中性粒细胞减少症。这些血液学不良反应绝大多数发生在前3个给药周期。 另外患者还可出现心悸、高血压、胃肠道不良反应、疲劳、乏力、肝功能异常、肌肉不良反应、失眠、呼吸道不良反应和皮肤不良反应等。

卵巢癌是女性常见癌症之一，尽管大多数晚期卵巢癌患者对最初的治疗有应答，70%的卵巢癌患者会出现复发，卵巢癌患者的后线治疗方案选择十分有限，无论患者的铂类敏感状态，随着治疗线数的增多，后续治疗的缓解率、无进展生存（PFS）和总生存（OS）逐渐缩短。三线治疗后总缓解率（ORR）低于10%，中位总生存期仅5~9个月。因此，卵巢癌后线治疗亟需寻找更为有效低毒的药物。 尼拉帕尼（尼拉帕利） 聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂是一种新的治疗卵巢癌和其他潜在DNA修复受损的癌症的方法。对PARP的抑制可以导致单链DNA断裂的增加和双链断裂的积累，这需要通过同源重组修复机制进行修复。换而言之，PARP抑制剂是通过对具有同源重组缺陷(HRD)的肿瘤（如BRCA突变的肿瘤）的合成杀伤性起作用的。目前获得FDA批准上市的PARP抑制剂类药物有：奥拉帕利(Olaparib),尼拉帕尼（尼拉帕利）,卢卡帕尼(Rucaparib)和他拉唑帕尼（Talazoparib）。 由于无论患者是否出现BRCA突变，均可用于铂敏感复发卵巢癌患者维持治疗，尼拉帕尼(Niraparib, 商品名：Zejula，中文名：则乐)在美国和香港均已获批上市。近日，《柳叶刀·肿瘤学》发布的一项全球最大型的II期临床研究结果证实尼拉帕尼有望成为既往接受过多线治疗的卵巢癌患者的新选择。研究结果表明，在既往接受过多线治疗的卵巢癌患者中，尼拉帕尼不仅针对携带BRCA突变的患者，也包括BRCA野生型患者，特别是对同源重组缺陷(HRD)阳性患者具有明显的临床疗效。

尼拉帕尼（尼拉帕利），商品名为Zejula，是一种PARP抑制剂。尼拉帕尼最初由美国默克公司研制，授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售，随后，Tesaro公司授权杨森制药公司和再鼎医药（上海）有限公司，分别负责在美国之外的世界各国开发上市。 尼拉帕尼（尼拉帕利） 临床上，尼拉帕尼在卵巢癌的治疗中显示出了不错的疗效。 想必有患者会问了，尼拉帕尼要如何服用？下面就为大家介绍一下。 推荐剂量是口服300mg，每日一次。是否与食物同时服用均可。 服药时应整粒胶囊吞服，最好在每天同一时间服用，而睡前服用时处置恶心的有效方法。 患者应该在近期含铂化疗药治疗方案后不迟于8周的时间开始服用尼拉帕尼，如果患者因呕吐或其他原因缺失一次剂量，应该改按照服药时间表，继续服下一次剂量，不可在同一天服用附加剂量。 对于药物引起的不良反应，可考虑减小给药剂量至每天200mg（2粒）。如有必要，可再次降低剂量至每天100mg（1粒）。两次降低给药剂量后，不良反应仍未得到缓解，需考虑停药。

尼拉帕利是美国FDA批准的第三种PARP抑制剂药物，该药是由德国勃林格殷格翰研发生产的，主要用于我们女性复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者的抗癌治疗药物。 尼拉帕尼 据医伴旅小编了解到目前尼拉帕利这款药物还没有在我国上市，很多患者购买的都是海外版本，说明没有专业的用药指导和中文说明书，为了患者更好的用药治疗，下面医伴旅小编就来带大家一起来了解一下尼拉帕尼的注意事项有哪些？ （1）骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕尼的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。 （2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。 （3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。 （4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。 （5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。

尼拉帕利（Zejula，尼拉帕尼）是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在DNA修复中起作用，美国FDA批准尼拉帕利用于铂类化疗完全或部分缓解的3种类型癌症患者的维持治疗——复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。 尼拉帕利 临床试验显示，尼拉帕尼对末次铂类治疗敏感的卵巢癌患者疗效更好，中位无进展生存期（PFS）长于铂类耐药或铂类难治性卵巢癌患者。 尼拉帕利目前未在中国大陆上市，美国尼拉帕尼售卖，美国原版价格17514.96美元/100mg*90粒，价格较高。很大患者购买价格较便宜的仿制药。 印度版尼拉帕尼，规格100mg*90粒，价格19000元左右 孟加拉珠峰的尼拉帕尼售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕尼Niraparib（商品名Zejula）在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，还未在中国大陆上市。 尼拉帕尼 美国尼拉帕尼售卖，美国原版价格17514.96美元/100mg*90粒，价格较高。很大患者购买价格较便宜的仿制药。 印度版尼拉帕尼，规格100mg*90粒，价格19000元左右。 孟加拉珠峰的尼拉帕尼售卖的最多，规格100mg*30粒，售价5000元左右。

尼拉帕利（Zejula，尼拉帕尼）是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在DNA修复中起作用，美国FDA批准尼拉帕利用于铂类化疗完全或部分缓解的3种类型癌症患者的维持治疗——复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。 临床试验显示，尼拉帕尼对末次铂类治疗敏感的卵巢癌患者疗效更好，中位无进展生存期（PFS）长于铂类耐药或铂类难治性卵巢癌患者。 尼拉帕利 尼拉帕利目前未在中国大陆上市，患者购买的多为孟加拉版和印度版尼拉帕利，印度是仿制药大国，印度版尼拉帕利多少钱? 印度版尼拉帕利规格是100mg*90胶囊，价格在19000元左右。

近日，《柳叶刀肿瘤学》发表尼拉帕利临床II期研究QUADRA的最新结果。研究结果表明，在既往接受过多线治疗的卵巢癌患者中，尼拉帕利不仅针对携带BRCA突变的患者，也针对BRCA野生型患者，特别是同源重组缺陷（HRD）阳性患者具有明显的临床疗效。 QUADRA是一项多中心、开放、单臂、II期临床研究，针对既往接受过≥3线化疗方案后复发的高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人（≥18岁）患者，评估尼拉帕利单药治疗的疗效和安全性。该研究在美国和加拿大开展，在56家研究中心筛选患者，最终入组463例患者。 尼拉帕利 尼拉帕利（则乐®，ZL2306）是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制剂。尼拉帕利于2017年3月在美国获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 基于在美国和欧洲的获批，尼拉帕利已于2018年10月在香港获批上市。尼拉帕利于2018年12月向中国国家药品监督管理局递交新药上市申请，并于2019年1月被纳入优先审评审批名单。

尼拉帕尼（尼拉帕利）说明书 通用名称：尼拉帕尼 商品名称：Niraparib 全部名称：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827 尼拉帕尼适应证 尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。 尼拉帕尼剂量和给药方法: 1.推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。 2.继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。 3.对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。 Niraparib药品简介 2017年9月18日，尼拉帕尼（niraparib）：由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。 具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。 niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。 尼拉帕尼 Niraparib作用机制 Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。 Niraparib剂型和规格 胶囊：100mg Niraparib禁忌证 无。 尼拉帕尼警告和注意事项 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。 尼拉帕尼不良反应 最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压。 尼拉帕尼特殊人群中使用 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。