阿达格拉西布的价格阿达格拉西布截止到2023年12月22日还没有在中国大陆地区上市，也没有价格方面的内容公布，目前了解到市场上的价格大概如下：1、中国香港邮寄版的价格：200mg*180粒规格的是243800左右一盒；2、美国直邮版的价格：是210450左右一盒，规格是200mg*180粒。患者可以根据自己的情况选择购买的渠道，可以去已经上市的地区购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，可以将药物邮寄到家，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。阿达格拉西布的作用及用量阿达格拉西布是一种 KRAS 抑制剂,适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的患者的局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌。阿达格拉西布的使用以最小的脱靶活性抑制KRASG12C突变癌症的肿瘤细胞生长和生存能力，具有抑制肿瘤细胞增殖和生存、抗肿瘤活性以及相对较低的毒性副作用等主要功效和作用。阿达格拉西布的推荐剂量是 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。不良反应的推荐剂量降低，首次剂量减少为每天两次，每次400毫克；第二次剂量减少为，每天一次，每次600毫克。阿达格拉西布的治疗效果阿达格拉西布（MRTX849）是一种口服的高选择性小分子 KRASG12C 共价抑制剂。试验（NCT03785249）报告了阿达格拉西布在非小细胞肺癌、结直肠癌和其他携带 KRASG12C 突变的实体瘤中的 I/IB 期研究结果。试验方法晚期KRASG12C突变实体瘤患者接受阿达格拉西布150毫克口服，每天一次；300毫克口服，每天一次；600毫克口服，每天一次；1,200毫克口服，每天一次；或600毫克口服，每天两次的加速滴定设计治疗，当观察到预定程度的毒性或达到目标阿达格拉西布暴露时，过渡到改良毒性概率间隔设计。对安全性、药代动力学和临床活性进行了评估。试验结果25 名患者入组并接受了至少一次阿达格拉西布治疗。根据安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，第二阶段的推荐剂量（RP2D）为 600 毫克，每天两次。没有正式确定最大耐受剂量。经过中位 19.6 个月的随访，15 名接受 600 毫克、每天两次治疗的 RECIST 可评估 KRASG12C 突变非小细胞肺癌患者中，有 8 人（53.3%）获得了确诊的部分应答。中位应答持续时间为 16.4 个月。无进展生存期中位数为11.1个月。两名 KRASG12C 突变结直肠癌患者中，有一人获得了部分应答（应答持续时间为 4.2 个月），治疗剂量为 600 毫克，每天两次。试验结论阿达格拉西布 600 毫克，一天两次，对携带 KRASG12C 突变的晚期实体瘤患者具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。相关热文推荐：普拉替尼(Pralsetinib)副作用和缓解办法?参考文献Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, Sabari JK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C, Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human Phase I/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With Advanced KRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022 Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15. PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872.

阿达格拉西布(Adagrasib)是一种针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗药物。它是一种有效、选择性、口服可利用且不可逆的共价抑制剂。阿达格拉西布正在进行临床试验，评估其作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合使用在晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括NSCLC、结直肠癌和胰腺癌）患者中的疗效。关于阿达格拉西布(Adagrasib)美国食品药品监督管理局（FDA）于2022年12月12日加速批准阿达格拉西布（adagrasib)上市，用于治疗携带 KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。这些患者既往至少接受过一次全身治疗。阿达格拉西布(Adagrasib)的作用Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，它与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS蛋白。Adagrasib抑制含有KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存力，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植物模型中导致肿瘤消退，脱靶活性最小。阿达格拉西布(Adagrasib)的功效在KRYSTAL-1 (NCT03785249)中评估了adagrasib的疗效，这是一项多中心、单臂、开放性扩展队列研究。符合条件的患者要求具有局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌，之前接受过以铂类为基础的方案和免疫检查点抑制剂的治疗，东部合作肿瘤学组表现状态(ECOG PS)为0或1，并且至少有一个由实体瘤缓解评估标准(RECIST v1.1)定义的可测量病变。KRAS G12C突变的鉴定通过使用组织标本的局部检测进行前瞻性确定。患者每天两次口服600 mg阿达格拉西布，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。每6周进行一次肿瘤评估。主要疗效结果指标为根据RECIST v1.1由盲法独立中心审查(BICR)评估的确认客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)，在疗效人群中，KRAS G12C突变状态通过使用肿瘤组织标本的前瞻性局部检测来确定。根据RECIST v1.1通过BICR评估，共有112名患者在基线时至少有一处可测量的病变。有效人群的基线人口统计学和疾病特征为:中位年龄64岁(范围:25-89)，55%为女性，83%为白人，8%为黑人或非裔美国人，4%亚洲人，4%未报告的种族，0.9%美国印第安人或阿拉斯加土著人，16%东部合作肿瘤组(ECOG)表现状态(PS) 0和83% ECOG PS 1。肿瘤组织学97%为腺癌，89%的患者有转移性疾病。患者接受了中位数为2的既往全身治疗(范围1至7)；43%的人收到过一次优先线，35%既往接受过2个疗程，10%既往接受过3个疗程，12%既往接受过4个或更多疗程，98%既往接受过铂类和既往抗PD-1/PD-L1治疗。胸部以外的疾病部位包括骨骼42%，脑部30%，肾上腺21%，肝脏21%。功效结果总结在表1中。表1:KRYSTAL-1的功效结果功效参数阿达格雷布(n = 112)客观缓解率(95%可信区间)a43 (34, 53)完全回复率，%0.9部分回应率，%42响应持续时间a月中位数(95%置信区间)8.5 (6.2, 13.8)病程≥ 6个月的患者c，%58阿达格拉西布(Adagrasib)的副作用在实验中发现阿达格拉西布(Adagrasib)最常见的副作用包括：1、恶心、腹泻、呕吐、疲倦2、肌肉和骨骼疼痛、肾脏问题3、肿胀、呼吸困难、食欲减退阿达格拉西布(Adagrasib)的副作用处理方式1、如果出现恶心、腹泻、呕吐和疲倦等不适症状，可以考虑以下处理措施：（1）尽量避免大量进食，可选择小而频繁的餐食，避免油腻和辛辣食物。（2）饮食上可以选择一些清淡易消化的食物，如米粥、面条、蒸蔬菜等。（3）饮食中保持足够的水分摄入，避免脱水。（4）如果症状严重或持续，建议及时告知医生，医生可能会调整药物剂量或给予其他药物以减轻不适症状。2、如果出现肌肉和骨骼疼痛、肾脏问题等症状，建议采取以下处理措施：（1）与医生沟通，告知症状的严重程度和持续时间。（2）医生可能会建议进行相关检查以评估肌肉、骨骼或肾脏的功能情况。（3）遵循医生的建议进行治疗，可能会包括调整药物剂量、减轻运动负荷、休息等。（4）如果症状加重或持续，应及时告知医生。3、如果出现肿胀、呼吸困难和食欲减退等症状，应采取以下处理措施：（1）如果呼吸困难严重，应立即就医寻求帮助。（2）保持充足的休息和睡眠，避免过度劳累。（3）饮食上可以选择一些易消化、富含营养的食物，如蔬菜、水果、低脂肪蛋白质等。（4）如果症状持续或加重，应及时告知医生，医生可能会调整治疗方案或给予其他支持性治疗。热文推荐：吉非替尼(Gefitinib)的用法用量,剂量调整及注意事项？

阿达格拉西布是针对KRAS G12C突变的靶向药物，在临床试验中显示出对部分肺癌患者的治疗效果，能够引起肿瘤缩小和持续的临床反应。 在临床试验中，阿达格拉西布在一些肺癌患者中引起了肿瘤的缩小或稳定，并进一步延长了患者的生存期。此外，阿达格拉西布还被观察到能够有效地抑制KRAS G12C突变的体内生长。 阿达格拉西布 阿达格拉西布(Adagrasib)是一种针对特定基因突变的抗肿瘤药物，在携带KRASG12C突变的细胞中抑制肿瘤细胞生长和活力，并在KRASG12C 突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，脱靶活性极小，主要用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。 阿达格拉西布的研发和上市信息 阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发，2020年5月6日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿达格拉西布（商品名称为Lumakras）用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 阿达格拉西布治疗肺癌的临床效果 研究背景：阿达格拉西布是一种kras 12c抑制剂，它不可逆地选择性结合kras 12c，将其锁定在非活性状态。在KRYSTAL-1 1-2期研究的1-1b期部分中，阿达格拉西布表现出临床活性并具有可接受的不良事件特征。 研究方法：在一项注册的2期队列研究中，对先前接受过以铂类为基础的化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗的KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，评估了阿达格拉西布的疗效。 研究结果：共有116例KRASG12C突变的NSCLC患者接受了治疗，98.3%以前接受过化疗和免疫治疗。在基线时患有可测量疾病的112名患者中，48名有经确认的客观反应。中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月。 中位随访15.6个月以后，患者的中位总生存期为12.6个月。在33名先前接受治疗的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内确认的客观缓解率为33.3%。 研究结论：在先前接受KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者中，阿达格列西表现出显著的临床疗效。 阿达格拉西布治疗晚期实体瘤的疗效 在一项临床研究中纳入符合条件的晚期KRASG12C突变实体瘤患者，阿达格拉西布150mg每日一次、300 mg每日一次、600 mg每日一次、1200 mg每日一次或600 mg每日两次口服治疗。 25名患者入选并接受了至少一剂阿达格拉西布，根据安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，推荐的II期剂量为600 mg，每天两次。 经过19.6个月的中位随访，15名患者中有8名，每天两次接受600mg治疗的可RECIST评估的KRASG12C突变型非小细胞肺癌患者获得了确认的部分缓解。缓解持续时间的中位数为16.4个月，中位无进展生存期为11.1个月。 2名患有KRASG12C突变型结肠直肠癌的患者中，有一名以600 mg每天两次进行治疗，获得了部分缓解，缓解持续时间为4.2个月。在RP2D，最常见的治疗相关不良事件为恶心、腹泻、呕吐、疲劳等。 600mg每日两次的阿达格列西在携带KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。 阿达格拉西布用药注意事项 1、胃肠道不良反应：监测患者是否出现腹泻、恶心和呕吐，并根据需要提供支持性治疗。根据严重程度暂停、减量或永久停药。 2、QTc间期延长：避免阿达格拉西布与已知可能延长QTc间期的其他产品同时使用。在有风险的患者和使用已知可延长 QT 间期药物的患者中，监测ECG和电解质，根据严重程度暂停、减量或永久停药。 3、肝毒性：在开始使用阿达格拉西布治疗前和治疗后3个月每月一次以及有临床指征时监测肝脏实验室检查，根据严重程度减量、暂停给药或永久停药。 4、间质性肺病或非感染性肺炎：用药期间注意监测新发呼吸系统症状或呼吸系统症状恶化。对于疑似间质性肺病或非感染性肺炎，应立即停用阿达格拉西布。 总结 肺癌是一种复杂的疾病，治疗结果受到多种因素的影响，包括患者的健康状况、肿瘤的类型和阶段、以及治疗方案的选择等，阿达格拉西布的临床效果对于整体人群的疗效可能会有所不同。 参考文献： 1、Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005. 2、Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, Sabari JK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C, Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human Phase I/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With Advanced KRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022 Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15. PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872. 相关热文推荐：特泊替尼(Tepotinib)治疗晚期或转移性肺癌的疗效？

非小细胞肺癌用阿达格拉西布治疗能活多久并没有确定的数据，患者病情不同，体质不同，用药后能活多久也是不能一概而论的。阿达格拉西布靶向KRAS G12C突变的抑制剂，具有抑制肿瘤细胞增殖和生存、抗肿瘤活性以及相对较低的毒性副作用等主要功效和作用。在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）及其他实体肿瘤时，阿达格拉西布表现出可喜的安全性和抗癌活性。 阿达格拉西布作为一种口服药物，不仅使用方便，而且副作用较小。临床试验表明，阿达格拉西布可以显著延长肺癌患者的生存期，并且能够有效控制肿瘤的进展。 阿达格拉西布治疗的试验效果 在注册的2期队列中（NCT03785249），评估了既往接受过基于铂的化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗的KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的阿达格拉西布（600 mg，每日两次口服）。 结果：共有116名KRASG12C突变NSCLC患者接受了治疗（中位随访12.9个月）；98.3％以前接受过化疗和免疫治疗。在基线时有可测量疾病的112名患者中，48名（42.9％）有明确的客观反应。中位反应持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月。中位随访，15.6个月，中位总生存期为12.6个月。在33名既往接受治疗的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内确认的客观有效率为33.3％。 结论：在既往接受KRASG12C突变NSCLC治疗的患者中，阿达格拉西布在没有新的安全信号的情况下显示出临床疗效。 阿达格拉西布的副作用 阿达格拉西布的副作用常见的包括恶心、腹泻、呕吐、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、味觉障碍、头晕、共济失调、失语症、意识模糊、脑病、头痛和失眠等，通常安全性是比较耐受的。 相关热文推荐：特泊替尼的适应症,用法用量,效果,注意事项 参考文献 Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005.

阿达格拉西布治疗肺癌的不良反应 合并安全人群反映了366名KRYSTAL-1和KRYSTAL-12（NCT04685135）中的NSCLC和其他实体瘤患者每天两次口服600 mg阿达格拉西布作为单一药物的暴露情况。在366名接受阿达格拉西布治疗的患者中，39%的患者暴露6个月或更长时间，12%的患者暴露时间超过一年。 在这一集合安全人群中，阿达格拉西布最常见（≥25%）的不良反应是恶心（70%）、腹泻（69%）、呕吐（57%）、疲劳（55%）、肌肉骨骼疼痛（38%）、肝毒性（37%）、肾损伤（33%）、水肿（30%）、呼吸困难（26%）和食欲下降（29%）。 阿达格拉西布在KRAS G12C突变、KRYSTAL-1中局部晚期或转移性NSCLC患者中的安全性进行了评估。患者接受阿达格拉西布600 mg口服，每日两次（n=116）。在接受阿达格拉西布治疗的患者中，45%的患者暴露6个月或更长时间，4%的患者暴露时间超过一年。 57%接受阿达格拉西布治疗的患者出现严重不良反应。≥2%的患者的严重不良反应为肺炎（17%）、呼吸困难（9%）、肾功能损害（8%）、败血症（5%）、缺氧（4.3%）、胸腔积液（4.3%），呼吸衰竭（4.3%）；贫血（3.4%）、心力衰竭（3.4%）；低钠血症（3.4%），低血压（3.4%）。 11%的患者因肺炎（3.4%）、呼吸衰竭（1.7%）、猝死（1.7%），心力衰竭（0.9%）、脑血管意外（0.9%），精神状态改变（0.9%）和肺出血（0.9%）而出现致命不良反应。 13%的患者因不良反应而永久停用阿达格拉西布。导致阿达格拉西布永久停用的不良反应各有两名患者（1.7%）为肺炎和肺炎，各有一名患者（0.9%）为脑血管意外、呼吸困难、射血分数下降、脑炎、胃肠道梗阻、出血、肝毒性、低血压、肌肉无力、肺栓塞、发热，呼吸衰竭和败血症。 77%的患者因不良反应而中断阿达格拉西布的剂量。在接受阿达格拉西布治疗的患者中，≥2%的患者需要中断剂量的不良反应包括恶心、肝毒性、疲劳、呕吐、肺炎、肾功能损害、腹泻、QTc间期延长、贫血、呼吸困难、脂肪酶增加、食欲下降、头晕、低钠血症、肌无力、淀粉酶增加、肺炎、败血症和体重下降。 28%的患者因不良反应而减少阿达格拉西布的剂量。在接受阿达格拉西布治疗的患者中，需要减少剂量的不良反应包括肝毒性、疲劳、恶心、腹泻、呕吐和肾损伤。 相关热文推荐：阿达格拉西布治疗肺癌的效果

阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发,于2022年12月12日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Krazati,用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布作为全球继索托拉西布( sotorasib)后上市的第二款KRAS抑制剂,其疾病控制率可达96%,为患者的靶向治疗提供选择，那么，阿达格拉西布用法用量是什么？ 阿达格拉西布用量 阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 阿达格拉西布用法 完全按照医嘱来服用阿达格拉西布。除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变剂量或停用阿达格拉西布。如果您发生某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量，或暂时或永久停止阿达格拉西布治疗。 每天在大约同一时间服用处方剂量的阿达格拉西布2 次。与食物同服或不与食物同服阿达格拉西布斗殴可以。 应整片吞服阿达格拉西布片剂。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。如果您在服用一剂阿达格拉西布后呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间服用下一剂药物。如果您漏服一剂阿达格拉西布，请在记起后尽快服用。如果已超过4小时，请勿服用剂量。在下一次计划时间服用下一剂阿达格拉西布。请勿同时服用2剂以弥补漏服的剂量。 热文推荐：卢卡帕尼国内价格多少？

最近，Mirati公司的阿达格拉西布(Adagrasib)临床前测试中显示出能够在纳摩尔水平表现出抑制KRASGI2C突变蛋白的的效果，并表现出口服利用度高、半衰期长等良好的成药特点。之后在早期的临床测试中显示出很好的疗效。HALLIN等研究发现,阿达格拉西布可使65%KRAS G12C突变肿瘤细胞或临床标本移植瘤出现明显的肿瘤消退,且对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌患者也具有良好的疗效和安全性。那么，在使用阿达格拉西布时，也要注意以下事项。 阿达格拉西布服用注意事项 1、胃肠道不良反应：阿达格拉西布可引起重度胃肠道不良反应。根据指征，监测和管理使用支持性治疗的患者，包括止泻药、止吐药或补液。根据严重程度暂停、减量或永久停用阿达格拉西布。 2、QTc 间期延长：阿达格拉西布可导致 QTc 间期延长，从而增加室性快速性心律失常（例如，尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。 3、肝脏毒性：阿达格拉西布可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。 4、间质性肺病/非感染性肺炎：阿达格拉西布可引起间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎，可能具有致死性。 还需注意 在服用药物期间，建议患者一定要严格按照医嘱进行用药，切勿增加以及减少药物用量，增加药量也不会有双倍效果，减少药量也不会减轻副作用带来的麻烦，如果出现了严重副作用，立即前往医院寻求主治医生的帮助。 相关热文推荐：阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的效果？

阿达格拉西布(Adagrasib)是由Mirati Ther-apeutics公司开发的针对KRASG120的高度选择性的共价抑制剂,能够稳定地与处于非活性状态的KRASG12c结合。在100mgkg/d-1的最大有效剂量下，阿达格拉西布针对不同的肿瘤模型均显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用。相比于野生型KRAS以及其他蛋白中的Cys来说，阿达格拉西布针对KRASG12C的选择性高了1000倍以上，该药针对非小细胞肺癌的效果非常不错，那么，阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的效果？ 阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的效果 Adagrasib的Ⅰ/Ⅱ期临床研究(NCTO3785249)招募了120例受试者。KRYSTAL-1研究是一项于2019年1月至2020年4月期间完成的多队列Ⅰ/Ⅱ期研究,旨在评估Adagrasib在KRAS G12C突变晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性﹑药物代谢动力学、药效学和临床活性。研究对象是接受过化疗和抗PD-1/PD-L1治疗的KRAS G12C突变晚期或转移性实体瘤患者,分3组接受治疗。 在可评估临床疗效的51例患者中(14例来自Ⅰ b期；37例来自Ⅱ期),45%的患者有客观反应(23/51 ,包括5例有未确认的部分反应且仍在治疗中的患者),疾病控制率为96%(49/51)。在随访时间较长的Ⅰb期可评估临床疗效的14例患者中,客观缓解率为43%(6/14) ,大多数有反应的患者(4/6)已经接受治疗超过11个月,中位治疗时间为8.2个月( 1.4~13.1个月)。 结论 Adagrasib在接受过治疗的CRC和其他KRAS G12C突变实体瘤患者中均显示出可接受的安全性和有效性。 参考文献 [1]周琳,程卯生,刘洋.治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药——Adagrasib[J].临床药物治疗杂志,2021,19(11):6-9. 热文推荐：恩曲替尼能延长寿命多久？

阿达格拉西布的不良反应 阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者时也是有不良反应的，但患者体质和病情不同，患者用药后的不良反应也是不一样的。患者用阿达格拉西布之后，在 KRYSTAL-1 试验中，最常见的不良反应是腹泻、恶心、疲乏、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和 QTc 间期延长。 阿达格拉西布的严重不良反应 接受阿达格拉西布治疗的患者中有57%发生严重不良反应。报告的患者≥2%的严重不良反应为感染性肺炎 (17%)、呼吸困难 (9%)、肾损害 (8%)、脓毒症 (5%)、缺氧 (4.3%)、胸腔积液 (4.3%)、呼吸衰竭 (4.3%)、贫血 (3.4%)、心力衰竭 (3.4%)、低钠血症 (3.4%)、低血压 (3.4%)、肌无力 (3.4%)、发热 (3.4%)、脱水 (2.6%)、腹泻 (2.6%)、精神状态改变 (2.6%)、肺栓塞 (2.6%) 和肺出血 (2.6%)。 11%接受阿达格拉西布治疗的患者发生致死性不良反应，原因包括感染性肺炎 (3.4%)、呼吸衰竭 (1.7%)、猝死 (1.7%)、心力衰竭 (0.9%)、脑血管意外 (0.9%)、精神状态改变 (0.9%)、肺栓塞 (0.9%) 和肺出血 (0.9%)。 阿达格拉西布引起停药的不良反应 13%的患者因不良反应而永久停用阿达格拉西布。各有2例患者 (1.7%) 发生的导致永久停用阿达格拉西布的不良反应为感染性肺炎和非感染性肺炎，各有1例患者 (0.9%) 发生的不良反应为脑血管意外、呼吸困难、射血分数降低、脑炎、胃肠道梗阻、出血、肝毒性、低血压、肌无力、肺栓塞、发热、呼吸衰竭和败血症。 77%的患者因不良反应而中断阿达格拉西布给药。≥2%接受阿达格拉西布治疗的患者发生的需要中断给药的不良反应包括恶心、肝毒性、疲乏、呕吐、肺炎、肾损害、腹泻、QTc间期延长、贫血、呼吸困难、脂肪酶升高、食欲下降、头晕、低钠血症、肌无力、淀粉酶升高、非感染性肺炎、脓毒症和体重下降。 相关热文推荐：阿达格拉西布和索托拉西布的区别？

阿达格拉西布和索托拉西布的区别 阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）和索托拉西布（Sotorasib，AMG-510）都可以用于非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌。但阿达格拉西布是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂，而索托拉西布是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布是由日本安进（Amgen）公司开发的，阿达格拉西布是Mirati Therapeutics开发的。但具体患者用哪一款药物还需根据医生对患者的诊断来服药，不可盲目使用。 阿达格拉西布和索托拉西布的用量不同 阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需注意每天同一时间，可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用。 索托拉西布推荐剂量：每日一次，口服960mg。每天一次，在每天同一时间服用，有或没有食物，整片吞服。不要咀嚼药片。 阿达格拉西布和索托拉西布的治疗效果不同 阿达格拉西布的治疗效果：在II期KRYSTAL-1试验中，KRASG12C抑制剂阿达格拉西布在既往治疗过的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后，总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。 索托拉西布的治疗效果：一项单组2期（NCT03600883）试验中，在先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者中，中位缓解持续时间为11.1个月。100例患者发生疾病控制。中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。在这项2期试验中，索托拉西布治疗在先前治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者中产生了持久的临床益处，没有新的安全信号。 相关热文推荐：喜保宁多少钱一盒2023？ 参考文献： [1.]Adagrasib Response Remains Strong in NSCLC. Cancer Discov. 2022 Aug 5;12(8):OF1. doi: 10.1158/2159-8290.CD-NB2022-0042. PMID: 35666594. [2.]Skoulidis F, Li BT, Dy GK, Price TJ, Falchook GS, Wolf J, Italiano A, Schuler M, Borghaei H, Barlesi F, Kato T, Curioni-Fontecedro A, Sacher A, Spira A, Ramalingam SS, Takahashi T, Besse B, Anderson A, Ang A, Tran Q, Mather O, Henary H, Ngarmchamnanrith G, Friberg G, Velcheti V, Govindan R. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation. N Engl J Med. 2021 Jun 24;384(25):2371-2381. doi: 10.1056/NEJMoa2103695. Epub 2021 Jun 4. PMID: 34096690; PMCID: PMC9116274.