恩杂鲁胺（Xtandi）是Medivation公司和安斯泰来公司合作开发的新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市，2018年恩杂鲁胺（Xtandi）销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。那么，恩杂鲁胺（Xtandi）治疗前列腺癌效果怎样？我们来看看它的临床研究。 一项开放、单组、多中心研究共纳入了 67 名 HNPC 患者，所有患者睾酮水平≥230ng/mL。研究期间，患者每日口服恩杂鲁胺（Xtandi）160 mg 直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，同时定期接受 PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗 1 年（49 周）后和 2 年（97 周）后分别评估了患者的 PSA 响应（PSA 水平至少下降 80％）情况。 总体来说，这项研究首次探讨了长期（2 年）恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗非去势 HNPC（不论是否转移）患者的疗效和安全性。虽然缺乏对照组，但结果仍然表明长期使用恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗可大幅且持续降低 HNPC 患者的 PSA 水平，可以达到良好的治疗反应效果。且同时对全身骨密度等其他指标影响很小，有着较高的安全性和耐受性。 恩杂鲁胺（Xtandi）属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。2018年7月，该产品又获得FDA批准，用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。根据EvaluatePharma预测，到2024年，治疗前列腺癌的恩杂鲁胺（Xtandi）将创造45亿美元的销售额，届时将跻身全球最畅销15大抗癌药之列。 由此看来，恩杂鲁胺（Xtandi）在治疗前列腺癌的领域上有着不可小觑的作用。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）上市没？恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的生产商是日本的安斯泰来制药集团。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）Medivation 公司和安斯泰来公司合作开发的新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市，2018年恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞分裂增殖，在动物前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）还能够缩小肿瘤体积。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）在上市三年半左右的时间里已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位，预计到2021年该药物将位居肿瘤药销售全球第4位，2022年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药。与我国不同的是发达国家医保制度非常完善，所以患者购买抗癌类药物不需要过于担心价格问题。 在我国，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）目前并没有上市，从以前药物上市的经验来看，新药在我国上市先需要经过三到五年的临床试验，这些时间对于正在患病的前列腺癌患者来说非常漫长，并且原研药的价格高昂，一般一盒在三万元左右。 前列腺癌患者可以考虑使用印度版的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）。印度版恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的仿制药是普拉卡什生物制药公司（BDR）生产的，该公司2003年成立，在印度广受好评，目前恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）仿制药已经在印度上市并且使用效果和原研药基本一致，价格仅在原研药的六分之一左右，是患者理想的选择。

最近有几位前列腺癌患者问到，使用前列腺癌的常用药物恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗时要注意什么？我们来了解一下。 服用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）前的注意事项： 在接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史： 1、有无高血压。 2、血脂是否异常。 3、有或曾经有过心脏病。 4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。 5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 注意： 恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。 目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。 恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 恩杂鲁胺可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。 告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。 恩杂鲁胺用药期间的注意事项： 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）于2012年8月在美获批.上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗 转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。因为较阿比特龙上市晚，所以并不是很为大众熟知，那么使用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）需要注意的事项有什么？ 服用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）前的注意事项： 在接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史：1、有无高血压。2、血脂是否异常。3、有或曾经有过心脏病。4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。目前尚不清楚恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）用药期间的注意事项： 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的在使用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）需要注意的事项，患者一定要仔细阅读，合理使用。

【恩杂鲁胺全部名称】 恩杂鲁胺,Xtandi,MDV 3100 【恩杂鲁胺（MDV 3100）适应症和用途】 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。剂型和规格胶囊40mg 【恩杂鲁胺剂量和给药方法】 恩杂鲁胺160mg(40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。 如何购买好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生(电子/纸质)处方。如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。 【恩杂鲁胺禁忌症】 妊娠 警告和注意事项接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 【恩杂鲁胺不良反应】 最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 【恩杂鲁胺药物相互作用】 (1)避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺血浆暴露。如需要共同给药，减低Xtandi剂量。 (2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露。 (3)避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。 【恩杂鲁胺的市场潜力】 恩杂鲁胺在短短上市 3 年半时间已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位， Evaluate Pharma 预测到 2021 年该药物位居肿瘤药销售全球第 4 位，2022 年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药，并且拥有超过 10 年的组合物专利。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊是一种白色结晶非吸湿性固体，以白色长方形软凝胶胶囊的状态提供呈现，用于直接口服给药。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等。那么，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）医保报销后多少钱？这是患者一直以来比较关心的问题。 2019年底，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，令普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）并未纳入医保。并且新药进入医保体系面临着“超过两年临床使用时限”的障碍，需要长期的专家研究和临床试验，短时间内根本无法被纳入医保，更不用说报销了。原研药目前在我国香港、台湾有售。香港、台湾售卖的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）价格比美国、日本便宜几千块，但是依旧每盒上万，而且，港台地区与大陆的医保系统不同，大陆的医保卡也无法在这些地方使用，这对患者来说长时间购买使用将是个很大的经济负担。 国内购买原研药价格昂贵并且并不方便，相比之下患者不如购买印度版的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）。印度的经济水平并不发达，但是却被称为“世界药房”是全球主要药物出口国家。印度实行药物强制许可制度，印度制药企业在本国特殊法律之下可以仿制某些高价药的同类产品。在印度购买的仿制药是与原研药药效一致的，但价格却低了几倍。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）印度版：约5500元左右。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）对于阿比特龙耐药后的后续方案是不错的选择。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）医保后的价格是多少？目前，据医伴旅得知，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）在国内已经上市，但是恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）还未进入医保的行列。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间，对化疗后的患者，可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间。 2012年8 月31 日恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）获得美国FDA批准用于治疗复发的或转移的晚期前列腺癌，是阿比特龙耐药后治疗二线药物，因为在治疗前列腺癌方面效果十分好，越来越多欧洲医生推荐用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）2019年在我国上市，新药进入医保体系面临着“超过两年临床使用时限”的障碍，需要长期的专家研究和临床试验，短时间内根本无法被纳入医保。原研药目前在我国香港、台湾有售。香港、台湾售卖的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）价格比美国、日本便宜几千块，但是依旧每盒上万。 国内购买原研药价格昂贵并且并不方便，相比之下患者不如购买印度版的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）。印度的经济水平并不发达，但是却被称为“世界药房”是全球主要药物出口国家。我们医伴旅与印度国外药厂合作，通过正规渠道为您提供价格实惠效果理想的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100），患者可以放心选择。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在一项双盲、三期研究中共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要研究终点是影像学无进展生存率和总体生存率。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的益处主要表现在次要终点上，主要包括化疗开始时间（风险比 0.35）、第一次骨骼事件发生的时间（风险比 0.72）、完全或部分软组织反应（分别为 59% 和 5%）、前列腺特异性抗原增加（风险比 0.17）及前列腺特异性抗原降低至少 50%（分别为 78% 和 3%）。临床研究表明，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的适应症是什么呢？我们来看看。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种口服类的雄激素受体拮抗剂，可以用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者，提高转移性去势抵抗性前列腺癌患者的生存率。 对未化疗的转移性前列腺癌患者使用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）进行药物有效性的临床试验。此项目双盲、三期研究共有1717名患者，接受恩杂鲁胺或安慰剂治疗，主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组患者12个月时影像学无进展生存率是65%(风险降低了81%,风险比为0.19)，安慰剂组是14%。研究结束时,恩杂鲁胺组626例患者(72%)、安慰剂组532例患者(63%)存活，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组患者死亡风险降低29%,风险比0.71。实验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）可以有效抑制前列腺癌细胞的扩散增加并且促使该细胞死亡。 接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）患者有0.9%癫痫发作几率。实验中没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱因患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。特殊人群请参照说明说或根据医生指示服药，切勿私自用药。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的适应症。由此看来，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种治疗前列腺癌效果很显著的药物。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）对前列腺癌有效果没？恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的治疗。 试验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月。 由以上数据我们可以看出，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）对前列腺癌的效果是很可观的。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。那么，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗前列腺癌患者的疗效好吗？我们来看一下。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 由此可见对于前列腺癌患者通过服用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100），确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量。当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。 在之前的一些关于恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）联合治疗临床试验的项目中，也可以看到恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的药效显著，这让更多前列腺癌患者的生命得到了延长,也让病人和家属都看到了希望，因此前列腺癌患者们无论在什么时刻都不要轻易放弃希望。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的治疗效果。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）属于口服类雄激素受体拮抗剂，经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 都说前列腺癌在早期很难发现，其实只要大家细心观察，还是可以通过身体其他部位的症状发现的。虽然都知道治疗前列腺癌的药物不多，但不幸患者前列腺癌的朋友们也不要放弃治疗，相信很多朋友可能还不清楚治疗前列腺癌的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100），下面我们就来一起认识一下。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）为强效雄激素受体(AR)拮抗剂，醋酸阿比特龙为强效细胞色素P450抑制剂，可以一直雄激素的合成，单药治疗转移性去势抵抗的前列腺癌(mCRPC)患者可以导致90%以上的患者前列腺特异性抗原(PSA)下降。目前,已经获批用于既往未接受过化疗的mCRPC患者，且显示出显著的生存获益。然而，多数患者治疗后会出现耐药，mPFS为18个月左右，亟需有效的治疗策略来延长治疗疗效。 接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）单药治疗的患者，多数后会出现耐药，亟需有效的治疗策略来延长治疗疗效。近期一项发表在JClin Oncol杂志的PL ATO研究，旨在评估恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗期间PSA进展后应用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）联合治疗是否可以延长患者的PFS，并且恩杂鲁胺联合治疗前列腺癌效果不错。

前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）适应症是什么呢？很多患者不清楚这个问题，下面我们一起来看一下。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺（Xtandi），其在体外表现出与恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）剂量至80mg，每天1次。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的适应症以及它的作用。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的用法用量是什么呢？下面我们一起来看一下。前列腺癌是全球最常见的男性癌症之一，据估计，每年有1,600,000例前列腺癌新发病例。在美国，前列腺癌的发病率位居男性癌症首位。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果甚至优于阿比特龙。更多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）每盒112粒，一盒有四板，一板28粒，每粒40mg。服用的标准剂量是每日160mg，也就是一次4粒，每日定时服用，建议整粒吞下、温水送服，为了保证药效不流失，请不要咀嚼、掰开或溶解胶囊。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊可以餐前或餐后服用，也可以随餐服用。注意，不能在12小时内连续用药，如果未能定时用药请及时补服，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，不要因为漏服而私自增加药量，过量用药可能会导致癫痫风险增加。用药后将药物置于阴凉干燥的高处，避免儿童接触。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）对胎儿有严重伤害，对已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁止使用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100），这可能会使胎儿畸形或流产。尚未知晓恩杂鲁胺能否分泌进乳汁，哺乳期女性最好也不要使用。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）于2012年8月在美获批.上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗 转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。因为较阿比特龙上市晚，所以并不是很为大众熟知，那么恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗前列腺癌有多大的疗效呢？下面我们一起来看一下。 经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的治疗。 试验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期(MFS)，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单- -疗法的MFS中值为14.7个月(n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月vs 14.7个月，显著延长21.9个月。 总而言之，对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。更多药品信息可咨询医伴旅客服。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗前列腺癌疗效怎样呢？恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是由Medivation公司和 Astellas公司合作研发的属于第二代抗雄激素药物。相比于第一代抗雄激素药物比卡鲁胺，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）对耐药的前列腺癌细胞株有更好的抑制作用，而且降低了前列腺癌患者约37%的可能死亡率。 在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的有效性和安全性，140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中，大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降，发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳，其中，11%的患者有剂量依赖性疲劳，3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺耐受性良好、疗效和安全性较高。 Ⅲ期AFFIRM试验中，按2:1的比例随机将1199位患者分为恩杂鲁胺组和安慰剂组。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组每天囗服剂量为160mg，试验主要终点为总体生存期。患者经恩杂鲁胺治疗后，中位生存期从13.6个月增加至18.4个月(HR，0.63；P<0.001),次要终点也显著改善，包括PSA降低率大于50%的患者比例(54%vs2%)、影像学缓解(29%vs4%)、影像学无进展生存期(18.3个月vs2.9个月)和至首次SRE时间(16.7个月vs13.3个月)。不良反应为轻度,包括头痛(12%vs6%)、潮热(20%vs10%)、癫痫(0.6%vs0%)、疲劳(34%vs29%)和腹泻（21%vs18%）。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗前列腺癌的疗效。

恩杂鲁胺说明书 产品名: MDV3100(Enzalutamide) 中文名:恩杂鲁胺 分子式:C21H16F4N4O2S 适应症: 适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞患者。 剂型和规格：40mg/粒。 推荐剂量:恩杂鲁胺160mg(4粒胶囊)，给药方式为口服，每天服用1次即可。 服用方法:可与食物一同服用，亦可单独服用。不要打开、咀嚼或溶解胶囊，建议吞服整个胶囊。勿在12小时之内连续服用,一旦出现漏服的情况，应及时补服，若距离下次服药少于12h，则无需补服，同时切忌私自双倍服药。 禁忌:妊娠。根据恩杂鲁胺的作用机制，孕妇服用可能会致使胎儿死亡。已怀孕或有怀孕计划的女性患者最好不要服用。 警告和注意事项:采用恩杂鲁胺治疗的患者中，存在0.9%癫痫发作的几率。过量吃恩杂鲁胺会导致癫痫发作，一旦出现这种情况，需要立即停止使用药，并前往医院治疗。 常见副作用：虚弱/疲劳,背痛，关节痛，腹泻,潮热，食欲下降，便秘，上呼吸道感染，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻,外周组织水肿，头痛，高血压，头晕/眩晕。 药物的相互作用: (1)避免强度CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对MDV 3100血浆暴露。如需要共同给药,减低MDV 3100剂量。 (2)避免强度或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因，因为它们可能改变对MDV 3100血浆暴露。 (3)避免CYP3A4, CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因为MDV 3100可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺需要与华法林(CYP2C9底物)共同给药，需进行附加的INR监测。

恩杂鲁胺(enzalutamide)属于一种雄激素受体抑制剂，由日本安斯泰来公司研发而成，可竞争性地抑制雄激素与受体的结合，与此同时也能抑制雄激素受体的核转运及该受体与DNA 的相互作用。在临床中，恩杂鲁胺主要用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者以及非转移性去势抗性前列腺癌患者。 针对转移性去势抵抗性前列腺癌,即前列腺癌已经扩散到身体其他部位。既往的研究表明，服用恩杂鲁胺的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者与未服用恩杂鲁胺的男性患者相比，恩杂鲁胺可明显减缓晚期前列腺癌的发展，而且还能够在一定程度上延长患者的寿命。经过一系列的临床试验证实，绝大多数患者在服用了一个月的恩杂鲁胺后，其自身的血清前列腺特异性抗原水平降低达到了89%。 针对非转移性去势抗性前列腺癌，即前列腺癌尚且未扩散到身体其他部位。既往的研究表明，服用恩杂鲁胺的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者与未服用恩杂鲁胺的男性患者相比，恩杂鲁胺可有效降低患者的睾丸激素水平，而且患者的病症也没有继续发展。 值得关注的是，在晚期三阴性乳腺癌(TNBC，占据乳腺癌15%)的Ⅱ期临床中，采用恩杂鲁胺治疗的方法可有效延长患者的中位生存期，使其获益14个月，另外其治疗的有效率也达到了50%，这给三阴性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。 作为转移性前列腺痘患者标准的首选治疗方案，抗雄激素疗法尽管已经沿用了长达70年的时间，但是随着现代医疗水平的不断提高，以及对疾病分子水平的深入研究和探索，相关研究人员也慢慢发现，在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。而FDA批准的新一代雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺,经过一系列研究证明，其能够使得经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者从中获益。

恩杂鲁胺（enzalutamide,MDV 3100,商品名Xtandi）是第二代雄激素受体拮抗药，是一种针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，该药可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，其可竞争性抑制雄激素与受体的结合，并抑制雄 激素受体的核转位及与DNA的相互作用。恩杂鲁胺在临床试验中，也表现出较强的抗肿瘤效应和较小的不良反应。 那么，如此有效的抗癌药物上市了吗?其价格又是多少呢？ 恩杂鲁胺，早在2012年8月31日就已经获得美国FDA的批准上市，适应症为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌。在2014年9月10日，美国FDA补充批准恩杂鲁胺为没有接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。同年，英国国立临床疗效研究所（NICE）最终指南推荐恩杂鲁胺用于前列腺癌的治疗。 原研版恩杂鲁胺是由日本和美国制药集团研发生产的，该药品在上市之前经过了一项三期临床试验。由于研究恩杂鲁胺需要消耗大量的时间、人力、物力以及财力，所以该药物在上市前就已经申请了药物专利保护，并且一项癌症处方药物上市至少10年都会由它的专利保护，这也是防止国外随意私自仿制的重要保证。 美国、日本等国家的专利保护期限也均为20年，但美国、日本有实施专利补偿期限制度。日本专利补偿期限起算于专利登记日、临床试验开始日中较后的日期，终止于获得行政许可之日，总补偿期限不得超过5年。 而原研版恩杂鲁胺从获批上市至今，还不到8年，也就是说，原研版恩杂鲁胺的专利还未到期，再加上日本安斯泰来制药集团现在还未向中国提出上市申请，所以恩杂鲁胺在中国内陆上市售卖还需要一段时间，不过在香港可以购买到恩杂鲁胺，药品价格在2.5~3万元之间。

恩杂鲁胺作为一种口服的针对雄激素受体信号通路的新药,可竞争性抑制雄激素受体(AR)的结合、AR核移位以及与DNA的相互作用。将其用来治疗前列腺癌，有着不错的疗效。 在Medivation与Astellas Pharma这两大公司的前列腺癌研究专家及相关科研人员共同设计的实验中，总共有1717例患者参与到了该研究中，其中恩杂鲁胺组872例，安慰剂组845例。与安慰剂组相比较 12月的无进展生存率在恩杂鲁胺组为65％，安慰剂组14％（HR＝0.19，95％CI＝0.15～0.23 P＜0.001）。进展生存率的中位数在安慰剂组为3.9月，恩杂鲁胺组未达到。截止到研究终点，总体生存率统计显示恩杂鲁胺组共626例（72％），安慰剂组共532例（63％）生存（HR＝0.71，95％CI＝0.60～0.84，P＜0.001）。总体生存时间的中位数为恩杂鲁胺组32.4个月，安慰剂组30.2个月。该研究的次要终点时间也显示了恩杂鲁胺治疗的有效性。其中开始化疗药物治疗时间（HR＝0.35；中位数：恩杂鲁胺组为28.0个月，安慰剂组为10.8个月），出现新骨骼病灶时间（HR＝0.72；中位数，两组均为31个月），软组织病变缩小率（恩杂鲁胺组：59％，安慰剂组：5％），PSA进展时间（HR＝0.17；中位数：恩杂鲁胺组11.2个月 ，安慰剂组2.8个月），PSA降低大于50％的比例（恩杂鲁胺组：78％，安慰剂组：3％）。 通过严密的临床试验设计，证实及早地应用恩杂鲁胺能够延缓肿瘤的进展、增加患者总体生存率和无进展生存率，同时也能够提高患者生存质量。