恩杂鲁胺是第二代抗雄激素类非甾体化合物，作为一种强效的AR拮抗药，不仅能抑制AR向细胞核转移，也能阻止AR与DNA相应激素反应元件结合，降低共活化物的募集，从而抑制其转录活性。 前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，在欧美地区发病率居男性恶性肿瘤的首位，PCa与雄激素关系密切，对于中晚期前列腺癌，雄激素剥夺治疗是其主要治疗手段，但大部分患者经过14～30个月的平均缓解期后，终将进展为去势抵抗性前列腺癌，CRPC平均生存期不超过2年。恩杂鲁胺(MDV3 100)作为新一代选择性雄激素受体拮抗剂，与比卡鲁胺比较，对雄激素受体具有更高的亲和力，主要通过以下途径发挥作用：抑制睾酮与雄激素受体的结合、抑制雄激素受体的核移位、抑制雄激素受体与DNA结合同时无激动剂效应口J，从而改善CRPC患者(包括多西他赛化疗失败的患者)的总生存期和无病生存期。临床三期报告显示，恩杂鲁胺可使CPRC患者的生存期延长4.8个月，但同时也存在着部分患者会出现潮热、高血压以及疼痛等不良反应。约20％～40％的Pca患者对恩杂鲁胺先天性耐药，对于那些一开始对恩杂鲁胺敏感的患者，在长期治疗之后最后还是会出现二次耐药。 综合其他一系列的实验研究同样可以证实，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者, PSA应答率更高, OS和PFS更长；而相较于晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。 总的来看，采用恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者的疗效显著。

恩杂鲁胺（enzalutamide）为第二代雄激素受体拮抗剂，由Medivation公司和 Astellas公司合作开发而成，商品名为Xtandi，主要用于治疗去势难治性前列腺癌（CRPC），经一系列实验证实其疗效显著。 在此前的Ⅲ期AFFIRM试验中，共有1199患者被随机分成恩杂鲁胺组和安慰剂组。恩杂鲁胺组每天口服的剂量为160mg，试验主要终点为总体生存期。患者经恩杂鲁胺治疗后,中位生存期从13.6个月增加至18.4 个月 （HR=0.63；P＜0.001）. 次要终点也显著改善,包括 PSA 降低率大于 50％的患者比例（54％vs2％）、影像学缓解（29％ vs 4％）、影像学无进展生存期（18.3个月vs2.9个月）和至首次SRE时间（16.7个月vs13.3个月）。不良反应为轻度，包括头痛（12％vs6％）、潮热（20％vs10％）、癫痫（0.6％vs0％）、疲劳（34％vs29％）和腹泻（21％vs18％）。 Ⅲ期临床研究中的患者持续接受 GnRH 激动剂/拮抗剂治疗,并且可以加入骨骼支持药物进行配合治疗.因此,恩杂鲁胺成为继多西他赛后治疗转移CRPC患者的一种新方案。 综合Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临床研究结果，其最终表明：恩杂鲁胺作为新型抗癌药物,不仅能够用于治疗尚未接受化疗的晚期前列腺癌患者,也可用于治疗已接受化疗的CRPC 患者。采用该药物进行治疗，可明显降低疾病进一步恶化的风险,降低了化疗治疗的要求,有效改善前列腺癌症患者的生活质量。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床Ⅰ、Ⅱ期试验结果证实恩杂鲁胺对于未接受化疗的去势抵抗性前列腺癌患者有非常好的临床疗效。已经接受多西他 赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床Ⅲ期试验结果表明，恩杂鲁胺的应用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率，提高患者生活质量。 为充分发挥出该药物的疗效，患者在实际治疗期间，需注意以下几个方面的问题： 在饮食方面，并没有太多的禁忌，但是为了减轻药物带来的副作用以及发挥最好的药物效果，患者最好杜绝饮酒和吸烟，尽可能地避免饮用酒精饮料。在服药期间保证充足的睡眠时间，得到充足的休息有助于减少身体出现副作用。同时也要保证按时吃饭，保持良好的营养吸收，然后还要做一些自己力所能及的适当活动，保持正常的身体活动，增强自身免疫力，这样可以有效减少身体副作用。此外也要勤洗手，尽可能保持良好的个人良好的卫生，良好健康情况可以有效减少副作用。 在用药方面，由于恩杂鲁胺为CYP2C9及CYP2C19中度诱导剂，CYP3A4为强诱导剂，因恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露，所以在服用恩杂鲁胺治疗期间最好不要与这些药物服用。 在实际用药的过程中，也需要注意以下几个方面的问题： 1.要注意采取口服的方式服用胶囊。 2.尽可能的保证每天在同一时间用一整杯水服用。 3.记住一次整个吞下胶囊，不要挤压，咀嚼或溶解胶囊。 4.如果出现了漏服恩杂鲁胺的情况，需在当天立即服用请在记住那一天时立即服用。若距离下次服药少于12h，则无需补服。

恩杂鲁胺是一种有效雄激素受体拮抗药，临床试验表明，其抗肿瘤活性显著，不良反应较少，耐受性好，为治疗去势抵抗性前列腺癌提供了新选择和新手段。原研版恩杂鲁胺是由日本安斯泰来制药集团研制生产的，印度版恩杂鲁胺则是由印度普拉卡什生物制药公司研发生产的。 恩杂鲁胺原研药是由一家总部位于日本东京的企业安斯泰来制药集团研发生产的。安斯泰来也凭借着先进的科学技术和研发能力，不断挑战目前尚未满足人们需求的医疗领域，为全世界人民的健康做出了巨大贡献。 原研版恩杂鲁胺是在2012年获批上市的，其在上市之前，曾经过多年多次的临床试验，直到其疗效有所保证之后才正式提出上市申请。作为日本第二大的处方药制药企业，日本安斯泰来制药集团不管是在器官移植免疫抑制剂领域还是在良性前列腺专业治疗领域，都位居日本市场首位，所以在恩杂鲁胺的疗效上自然是毋庸置疑的有效。 只是，原研版恩杂鲁胺价格比较昂贵，需要上万元一盒，一盒只能服用一个月。在这样的大背景下，市面上就随之出现了仿制版的恩杂鲁胺。 已经上市的仿制版恩杂鲁胺，是由印度普拉卡什生物制药公司研发生产的，该公司(BDR)作为一家被印度工商部门认可的正规医疗制药企业，不仅有着先进水平的药物配方，而且也拥有一流的药物生产技术以及设备，曾因此获得多个奖项。除此之外，该公司生产的仿制版恩杂鲁胺也已通过了印度药监局的审批，药物成分有效，与原研版恩杂鲁胺在质量上并无差别，所以患者可放心服用。

恩杂鲁胺是一种新型的非类固醇类雄激素受体拮抗剂，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受的前列腺癌。该药当前还未在中国内陆上市，不过在香港、台湾等地区可购买到恩杂鲁胺原研药。 转移性前列腺癌为前列腺肿瘤进展的终末期。除运用常规化疗药物进行治疗外，临床上对于转移性前列腺癌尚无较好的治疗策略。化学治疗虽能延长转移性前列腺癌患者的生存时间，但其固有的毒 副反应严重制约患者生存质量。在晚期前列腺癌尚无有效治愈方法的情况下，如何在延长生存时间的同时保证患者生活质量就成为肿瘤治疗工作的重点和难点。 此前《新英格兰杂志》曾刊登了由BEER等28人发表的一项多国、随机、双盲、安慰剂对照的临床3期临床试验结果。入组患者为接受去势内分泌治疗期间进展的转移性前列腺癌患者，无症状及轻微转移症状，且未开始化疗。试验结果发现恩杂鲁胺能够显著降低转移性前列腺癌患者的影像学进展率和总死亡率，延缓化疗的开始时间。 基于恩杂鲁胺良好的疗效，很多患者都想购买使用，但是在国内医院药房都无法买到恩杂鲁胺，这是为什么呢?其在中国什么时间才能上市呢？ 由于日本安斯泰来公司在中国申报的化合物专利无效，所以就导致恩杂鲁胺原研药在中国国内上市进度受阻。但是恩杂鲁胺专利无效宣告审查决定的下达，为国内有意向药监局申报恩杂鲁胺仿制许可的医药企业排除了该专利壁垒、进一步推动恩杂鲁胺仿制药在我国尽早上市铺平道路。 国内企业仿制需要完成3期临床试验，药物一致性检测等工作，最快2～3年，中国大陆就有可能上市恩杂鲁胺。尽管在内陆地区无法买到恩杂鲁胺，但是在中国台湾和中国香港地区都能够买到，其所售药品均为，药品价格大约在2.5～3万元范围内。而印度出售的恩杂鲁胺仿制药一盒药品价格仅需有5000～6000元左右。因汇率波动，具体药品价格可咨询国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）。

不久前，比利时Tombal 教授等在报道了恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗前列腺癌（HNPC）患者1到2年的长期有效性和安全性。试验结果表明：长期恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，其安全性和耐受性相对较高，同时对全身骨密度影响较小。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，研究已证实它可改善转移性去势抵抗前列腺癌患者的总体生存。 这项试验开放、单组、多中心研究共纳入了 67 名 HNPC 患者，所有患者睾酮水平 ≥ 230ng/mL。研究期间，患者每日口服恩杂鲁胺 160 mg 直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，同时定期接受 PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗 1 年（49 周）后和 2 年（97 周）后分别评估了患者的 PSA 响应（PSA 水平至少下降 80％）情况。 总体来说，这项研究首次探讨了长期（2 年）恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗非去势 HNPC（不论是否转移）患者的疗效和安全性。虽然缺乏对照组，但结果仍然表明长期使用恩杂鲁胺单药治疗可大幅且持续降低 HNPC 患者的 PSA 水平，可以达到良好的治疗反应效果。且同时对全身骨密度等其他指标影响很小，有着较高的安全性和耐受性。 恩杂鲁胺（Xtandi）属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。2018年7月，该产品又获得FDA批准，用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。根据EvaluatePharma预测，到2024年，治疗前列腺癌的恩杂鲁胺将创造45亿美元的销售额，届时将跻身全球最畅销15大抗癌药之列。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。 将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 那么恩杂鲁胺上市后的售价多少呢?2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价暂未公布，不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价，约为2.5W元/盒。患者可以根据自身需要进行购买。

治疗前列腺癌的恩杂鲁胺Xtandi进入医保可以报销吗？能报多少钱呢？下面让我们一起来看看。 恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为恩杂鲁胺Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 恩杂鲁胺Xtandi是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺Xtandi通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺Xtandi具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 2019年底，恩杂鲁胺Xtandi获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，另普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，恩杂鲁胺Xtandi并未纳入医保，所以不能报销。鉴于此，我们推荐患者选择恩杂鲁胺Xtandi仿制药——印度普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿制版。恩杂鲁胺Xtandi仿制药有效成分和恩杂鲁胺Xtandi原研药的有效成分基本相同，且价格便宜很多，40mg*112粒/盒，折合人民币5500元。

恩杂鲁胺推荐用量的是多少呢？前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此，内分泌治疗是常规的治疗手段之一。几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后，都会最终进展为去势抵抗性前列腺癌（CPRC）。去势抵抗性前列腺癌是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。根据是否发生远处转移（未发生远处转移即M0，发生远处转移即M1），NCCN指南推荐的治疗方案之一就是恩杂鲁胺。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。 恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。此后经5年之久，恩杂鲁胺又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故、凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。 正确的用法用量是药物发挥疗效的重要前提，那么，恩杂鲁胺每日的用量是多少呢？恩杂鲁胺规格与用法用量：1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

恩杂鲁胺enzalutamide，是日本安斯泰来公司研发生产，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者，于2012年8月在美获批上市。 值得患者关注的是：恩杂鲁胺（enzalutamide）在晚期三阴性乳腺癌（TNBC，占据乳腺癌15%）的II期临床中能够明显延长患者中位生存获益14个月，50%的三阴性乳腺癌患者对药物有效，希望适应症获批，能给三阴性乳腺癌患者新选择。 这次新适应症的批准基于一项3期试验结果，恩杂鲁胺（enzalutamide）在试验中证明了其总生存期收益，与安慰剂相比，恩杂鲁胺使死亡风险降低 29%。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，临床试验显示，恩杂鲁胺被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准用药。那么恩杂鲁胺如何服用呢？ 恩杂鲁胺（enzalutamide）服用方法： 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺（enzalutamide）胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺（enzalutamide）贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

恩杂鲁胺作为阿比特龙之后，治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的抗癌靶向药，是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺是一种非甾体抗雄激素（NSAA）药物，用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺适用于去势治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和非转移性去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺于2006年获得专利，并于2012年被引入治疗前列腺癌。恩杂鲁胺是第一个引入的第二代NSAA，在世界各地广泛使用。 恩杂鲁胺是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用恩杂鲁胺的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外恩杂鲁胺不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便。 截止目前，恩杂鲁胺已在包括中国在内的多个国家和地区获批上市。那么，恩杂鲁胺上市后在中国的售价是多少呢?恩杂鲁胺在欧美药剂规格为40mg/粒-112胶囊/盒，价格约2500 美元。折合人民币万余元的售价另大部分患者难以承受，许多患者寄希望于仿制药。 目前恩杂鲁胺的仿制药是由印度药厂生产，所有的仿制药都是经由政府检验合格后才予以在印度境内上市，治疗效果与原研药一样，而价格却低了原研药几倍之多，一盒恩杂鲁胺仿制药在5500元左右，规格是40mg，112粒。患者一次需要摄入大概是4颗，按照一天服用1次，112粒可以服用28天，刚好一个月的服用剂量。大大减轻了前列腺癌患者家庭的经济负担，前列腺癌患者可以通过海外医疗机构购买。

目前一部分患者治疗前列腺癌是使用药物，前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。因此，传统的内分泌治疗主要分为抑制睾丸雄激素分泌或者雄激素活性，其中通过手术切除睾丸或者通过药物使睾酮浓度降低至去势水平，称之为去势治疗。当疾病进展至去势抵抗阶段，传统的内分泌治疗药物已经失效。恩杂鲁胺是临床批准的第二代非甾体抗雄激素药，用于治疗去势抵抗性前列腺癌。那么它的作用跟功效如何呢？ 虽然大约一半的患者经恩杂鲁胺治疗后有效，但在1~2年后仍将复发。恩杂鲁胺的耐药影响了去势抵抗性前列腺癌的治疗，但其耐药机制目前尚不明确。来自普渡大学（Purdue University）生物化学系的刘晓麒团队主要致力于探究研究Polo样激酶1（Plk1）在肿瘤形成及化疗抗性中的作用，同时积极探究去势前列腺癌肿瘤发生的分子机制，以及有效治疗方法以及促进其临床转化。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。 试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果令人惊喜。 总而言之，对于转移性去势抵抗性前列腺癌的患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。以上就是恩杂鲁胺的作用功效相关内容，如果您还有其他问题请咨询医伴旅。

前列腺癌是中老年男性高发的癌症种类，很多人由于对自己前列腺健康不重视导致病情恶化成为了晚期前列腺癌，对于晚期前列腺癌的治疗我们一般首选药物都是阿比特龙，但是恩杂鲁胺（enzalutamide）作为抗癌靶向药物治疗效果虽好，作为靶向药确避免不了副作用的出现： 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 出现上述不良反应时只要及时对症治疗即可，不必太过担心，但若出现以下现象就需要值得注意了，一定要及时告知您的主治医生。1.癫确发作：最常导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。2.实验室异常：中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。3.感染或败血症。4.跌跤和跌跤相关损伤。5.幻觉：有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉。 在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不要自己盲目用药。对于我们国内的晚期前列腺癌患者来说，无论是恩杂鲁胺还是阿比特龙出现副作用都是在所难免的。 为了患者的用药安全着想，建议您定期去医院就医，在副作用以及并发症还没有恶化之前提前发现并治疗。如果在处理后恩杂鲁胺不良反应依然没有好转的迹象，那么小编建议患者应该考虑按照医嘱更换自己的治疗选择。

前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，恩杂鲁胺可用于激素敏感型和转移性去势抵前列腺癌。在临床试验中长期使用恩杂鲁胺单药治疗前列腺癌患者可大幅持续降低PSA水平，恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高，药物效果广受好评。恩杂鲁胺胶囊是一种白色结晶非吸湿性固体，以白色长方形软凝胶胶囊的状态提供呈现，用于直接口服给药。前列腺癌症患者尽量不要将恩杂鲁胺胶囊溶解后服用，因为这可能会影响药物药效。 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。 2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺（MDV 3100）在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 据了解，恩杂鲁胺虽然已经在国内上市了，但是还没有公布具体的销售价格，也没有纳入医保，因此，患者也没有办法通过医保进行报销。 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，高血压。在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不可盲目用药。

治疗前列腺癌的恩杂鲁胺Xtandi进入医保可以报销吗？能报多少钱呢？下面让我们一起来看看。 恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 Xtandi是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。Xtandi通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，Xtandi具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 2019年底，Xtandi获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，另普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，Xtandi并未纳入医保，所以不能报销。鉴于此，我们推荐患者选择Xtandi仿制药——印度普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿制版。Xtandi仿制药有效成分和恩杂鲁胺Xtandi原研药的有效成分基本相同，且价格便宜很多，40mg*112粒/盒，折合人民币5500元。

恩杂鲁胺，英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：Xtandi是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和Xtandi的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，Xtand对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：Xtandi对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但Xtandi对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 那么Xtandi上市后的售价多少呢?2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交Xtandi软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。Xtandi中国售价暂未公布，不过可以参考Xtandi欧美售价，约为2.5W元/盒，Xtandi印度版的价格约5500元左右。患者可根据自身需要进行购买，选择在国内医院药房购买或者通过国内正规的医疗服务机构获取Xtandi，小编也提醒患者不要盲目选择不良商家进行代购，这样的代购无法保证药品的质量，可能还会耽误后续治疗。

Xtandi最早开始在2012年获得美国FDA批准，用于仅在首次接受化疗治疗后癌症扩散至前列腺之外的雄激素抵抗性前列腺癌患者。 Xtandi，是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。 值得关注的是：Xtandi（enzalutamide）在晚期三阴性乳腺癌（TNBC，占据乳腺癌15%）的II期临床中能够明显延长患者中位生存获益14个月，50%的三阴性乳腺癌患者对药物有效，希望适应症获批，能给三阴性乳腺癌患者新选择。这次新适应症的批准基于一项3期试验结果，Xtandi（enzalutamide）在试验中证明了其总生存期收益，与安慰剂相比，Xtandi使死亡风险降低 29%。Xtandi还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞Xtandi在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，Xtandi此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。 Xtandi（enzalutamide）上市后的规格跟价格是多少呢？ 据了解，Xtandi上市至今，还没有公布具体的价格，在这里小编也不能为您提供准确的价格。Xtandi在欧美药剂规格为40mg/粒-112胶囊/盒，价格约2500 美元。折合人民币一万多元，这个售价致使一般家庭情况的患者无法承受得起，后续治疗成为难题。 幸运的是Xtandi的仿制药已经上市了，仿制药都是经由政府检验合格后才予以在印度境内上市，治疗跟成分与原研药比并无二致，但是价格却相对原研药来说便宜了很多，一盒Xtandi仿制药在5500元人民币左右。 国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的印度版恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准Xtandi用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物。Xtandi是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。Xtandi也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。Xtandi是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。那么，Xtandi对前列腺癌能有多大的疗效？ 比利时研究者Tombal等报告，Xtandi相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，Xtandi可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服Xtandi(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。 主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。 结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，Xtandi组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用Xtandi;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持Xtandi;但这些变化都没有临床意义。从基线到第97周时，其他PRO均无显著差异。在BPI-SF疼痛严重程度评估中，Xtandi组至有临床意义的疼痛进展中位时间更长(36.83个月 vs. 未达到;HR=0.75，95%CI 0.57~0.97，P=0.028);BPI-SF量表第3项或疼痛干扰无显著差异。在EORTC QLQ-PR25评估中，Xtandi组至有临床意义的尿路症状恶化中位时间更长(36.86个月 vs. 25.86个月;HR=0.58，95%CI 0.46~0.72。P<0.0001)，至有临床意义的肠道症状恶化中位时间也更长(33.15个月 vs. 25.89个月;HR=0.72，95%CI 0.59~0.89，P=0.0018)。

Xtandi中文版的说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次，吞服整个胶囊，勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 (3) 实验室异常:中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。 禁忌： 妊娠。根据作用机制，Xtandi（enzalutamide）可能会引起胎儿致死。Xtandi（enzalutamide）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：Xtandi（enzalutamide）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Xtandi（enzalutamide）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且Xtandi（enzalutamide）会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：Xtandi（enzalutamide）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对Xtandi（enzalutamide）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对Xtandi（enzalutamide）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

Xtandi是用来治疗什么病的？效果好吗？Xtandi是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中Xtandi能够缩小肿瘤体积Xtandi的主要代谢物为N-去甲基Xtandi，其在体外表现出与Xtandi相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少Xtandi剂量至80mg，每天1次。 Xtandi于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。在2018年，Xtandi再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 那Xtandi是对前列腺癌有多大效果？辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas Pharma）公司公布了治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的3期临床试验结果。在这项随机双盲，含安慰剂对照的3期试验中，1150名mHSPC患者接受了Xtandi与雄激素剥夺疗法（ADT）联用，或者安慰剂与ADT联用的治疗。Xtandi是一款雄激素受体抑制剂，已经获批治疗去势抵抗性前列腺癌患者。 试验结果表明，Xtandi/ADT组合疗法达到了试验的主要终点，与ADT相比，将患者出现放射图像疾病进展或死亡的风险降低61%（HR=0.39, 95% CI: 0.30-0.50, p<0.0001）。 Xtandi/ADT患者组的中位放射图像无进展生存期（rPFS）还未达到，而对照组为19.4个月。